Тизерцин таблетки в/о 25 мг фл. № 50

По 50 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у скляному флаконі, у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, без запаху.

Тизерцин – нейролептик фенотіазинового ряду. Левомепромазин є аналогом хлорпромазину з більш вираженою пригнічувальною дією на психомоторну активність.

Блокуючи допамінові рецептори у таламусі, гіпоталамусі, ретикулярній і лімбічній системах, левомепромазин пригнічує сенсорну систему, зменшує рухову активність і проявляє виражений седативний ефект; крім того, чинить антагоністичну дію і на інші нейромедіаторні системи (норадреналіну, серотоніну, гістаміну, ацетилхоліну). Завдяки цим властивостям левомепромазин чинить протиблювотну, антигістамінну, антиадренергічну та антихолінергічну дії. Екстрапірамідні побічні ефекти менш виражені, ніж при застосуванні потужних нейролептиків.

Левомепромазин є потужним антагоністом альфа-адренорецепторів, але його холіноблокуюча дія незначна. Левомепромазин збільшує больовий поріг (аналгетична активність подібна до морфіну) і виявляє амнестичні ефекти. Завдяки здатності потенціювати дію аналгетиків левомепромазин можна застосовувати як ад’ювантний засіб при інтенсивному хронічному і гострому болю.

Після перорального застосування швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–3 години після внутрішнього застосування. Левомепромазин інтенсивно метаболізується з утворенням сульфатних і глюкуронідних кон’югатів, які виводяться нирками. Незначна кількість дози (1 %) виводиться із сечею і калом у незміненому стані. Період напіввиведення – 15–30 годин.

Антипсихотичні засоби. Левомепромазин.
Код АТХ N05A A02.

Забороняється одночасне застосування Тизерцину та:

• гіпотензивних препаратів - через підвищений ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії;
• інгібіторів МАО, оскільки може подовжуватися та посилюватись побічні ефекти Тизерцина .

Слід дотримуватись обережності при сумісному застосуванні Тизерцину з антихолінергічними засобами (трициклічні антидепресанти, Н1-антигістамінні, деякі протипаркінсонічні засоби, атропін, скополамін, сукцинілхолін), оскільки може посилюватися антихолінергічний ефект (паралітична кишкова непрохідність, затримка сечі, глаукома). При застосуванні зі скополаміном спостерігалися екстрапірамідальні побічні явища.

Існує підвищений ризик розвитку аритмій, коли нейролептики застосовуються з тетерациклічними антидепресантами (наприклад, мапротилін).

При одночасному застосуванні з три/тетрациклічними антидепресантами можливе подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, збільшення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому.

При сумісному застосуванні Тизерцину з депресантами центральної нервової системи (наркотичні засоби, засоби для загальної анестезії, анксіолітики, седативно-снодійні засоби, транквілізатори, трициклічні антидепресанти, нейролептики) посилюється дія на центральну нервову систему.

Тізерцин послаблює дію стимуляторів центральної нервової системи (наприклад, похідні амфетаміну) при їх одночасному застосуванні.

Під впливом Тизерцина протипаркінсонічний ефект леводопи різко знижується через антагоністичну взаємодію, зумовлену викликаною нейролептиками блокадою допамінергічних рецепторів.

При застосуванні Тизерцину з пероральними гіпоглікемічними засобами ефективність останніх знижується і може розвинутись гіперглікемія.

Одночасне застосування Тизерцину з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT (деякі антиаритмічні засоби класів IА та III, макролідні антибіотики, деякі азолові протигрибкові засоби, цизаприд, деякі антидепресанти, антигістамінні засоби, діуретики з гіпокаліємічною дією), може призвести до адитивної дії і.

При сумісному застосуванні Тизерцину та дилевалолу посилюються ефекти обох препаратів унаслідок взаємного придушення метаболізму. У разі одночасного призначення цих препаратів дозу одного або обох препаратів слід зменшити. Така взаємодія не може бути виключена і при застосуванні інших блокаторів бета.

Фотосенсибілізація може збільшуватись при одночасному застосуванні з Тизерцином препаратів з фотосенсибілізуючою дією.

Не слід вживати алкоголь та застосовувати лікарські засоби, що містять алкоголь, під час терапії Тизерцином. Алкоголь може посилювати пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, збільшує ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

При сумісному застосуванні з вітаміном С зменшується авітаміноз, пов'язаний з прийомом Тизерцину .

Діюча речовина: левомепромазину малеат;
1 таблетка містить левомепромазину малеату 33,80 мг, що відповідає левомепромазину 25,00 мг;
Допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), диметикон.

Протягом лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи, яка потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Вагітність
У деяких випадках у дітей, матері яких у період вагітності застосовували фенотіазин, відзначалися уроджені вади розвитку, однак причинний зв’язок з фенотіазином не був встановлений.
У зв’язку з відсутністю даних контрольованих клінічних досліджень препарат не слід застосовувати у період ІІІ триместру вагітності.

Годування груддю
Левомепромазин проникає у грудне молоко, тому його застосування в період годування груддю протипоказане.

Фертильність
Немає даних про фертильність у тварин.
У людей, через взаємодію з рецепторами допаміну, левомепромазин може викликати гіперпролактинемію, яка може бути пов’язана з порушенням фертильності у жінок.

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Гострі психотичні стани, що супроводжуються психомоторним збудженням та сильною тривогою:

• гострі напади шизофренії;
• інші тяжкі психічні стани.

Ад’ювантна терапія при хронічних психозах:

• хронічна шизофренія;
• хронічні галюцинаторні психози.

• Підвищена чутливість до діючої речовини, фенотіазинів або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу;
• одночасне лікування іншими антигіпертензивними засобами;
• одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО);
• одночасне застосування з депресантами центральної нервової системи (ЦНС) (алкоголь, засоби для загальної анестезії, снодійні засоби);
• закритокутова глаукома
• затримка сечі;
• хвороба Паркінсона;
• розсіяний склероз;
• астенічний бульбарний параліч (myasthenia gravis), геміплегія
• тяжка кардіоміопатія (циркуляторна недостатність);
• тяжка ниркова або печінкова недостатність;
• клінічно значуща гіпотензія;
• захворювання органів кровотворення;
• порфірія;
• вагітність (І триместр) та годування груддю;
• дитячий вік до 12 років.

Дорослі

Лікування починати з низьких доз, які потім поступово збільшувати, залежно від переносимості. Після помітного покращення стану дозу можна зменшити до підтримуючої дози, яку встановлює лікар індивідуально. Початкова доза становить 25-50 мг (по 1 таблетці 1-2 рази на добу). У разі необхідності початкову дозу можна збільшувати до 150-250 мг (6-10 таблеток) у 2-3 прийоми на добу, максимальна частина добової дози приймати перед сном, потім після поліпшення стану дозу можна зменшити до підтримуючої. Максимальна добова доза становить 250 мг. Тривалість лікування визначається індивідуально лікарем і залежить від ефекту лікування.

Діти (старше 12 років)

Діти чутливі до гіпотензивних та седативних ефектів левомепромазину, тому рекомендована добова доза для них становить 25 мг.

Пацієнти похилого віку

Препарат не рекомендується для пацієнтів віком від 65 років, оскільки такі люди більш чутливі до фенотіазину.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тяжелой побочным действием лекарственного средства, которая встречается чаще всего, является постуральная гипотензия, сопровождающаяся слабостью, головокружением или обмороком. Могут также наблюдаться тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, аритмия torsades de pointes) злокачественный нейролептический синдром сердечные приступы, могут приводить к внезапной смерти.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения венозная тромбоэмболия, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен гипергликемия, синдром отмены у новорожденных.

Со стороны ЦНС: дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, неразборчивая речь, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: галакторея, нарушения менструального цикла, уменьшение массы тела. У некоторых пациентов, которые лечились фенотиазином, наблюдалась аденома гипофиза. Однако для того чтобы установить причинную связь с препаратом, необходимы дальнейшие исследования.

Со стороны мочеполовой системы: обесцвечивание мочи, затруднение мочеиспускания, очень редко - хаотичное сокращение матки; приапизм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор может приводить к развитию паралитической кишечной непроходимости, поражения печени (желтуха, холестаз) некротизирующий энтероколит, что может быть летальным.

Со стороны кожи: фотосенсибилизация, эритема, крапивница, пигментация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика и роговицы, пигментная ретинопатия.

Реакции гиперчувствительности: отек гортани, периферический отек, анафилактоидные реакции, астма.

Другие: гипертермия, аритмия сердца, непереносимость глюкозы, недостаточность витаминов, тепловой удар в горячих и влажных помещениях.

Симптоми

Зміна основних показників стану організму (артеріальна гіпотензія, гіпертермія), порушення серцевої провідності (подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія/фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (torsades de pointes), блокада), екстрапірамідні симптоми, седати (епілептичні напади) та нейролептичний синдром, втрата свідомості, тахікардія, зміни на ЕКГ, гіпотермія, дискінезія.

Лікування

Симптоматичне лікування слід призначати відповідно до результатів контролю основних параметрів. При артеріальній гіпотензії - введення рідини, положення Тренделенбурга, можна застосовувати допамін та/або норепінефрін (слід мати в наявності реанімаційний набір, при застосуванні допаміну та/або норепінефрину необхідний контроль серцевої діяльності за допомогою ЕКГ). Судоми можна усунути застосуванням діазепаму або, якщо судоми повторюються, застосуванням фенітоїну або фенобарбіталом. Маннітол слід призначати лише при розвитку рабдоміолізу.

Форсований діурез, гемодіаліз та гемоперфузія неефективні. Викликати блювання не рекомендується, тому що при тимчасових епілептичних нападах внаслідок спастичних рухів голови та шиї може статися аспірація блювотних мас. Промивання шлунка та контроль показників життєво важливих функцій можна здійснювати навіть через 12 годин після прийому препарату, оскільки внаслідок антихолінергічної дії Тизерцина® сповільнюється випорожнення шлунка. Для зменшення всмоктування препарату додатково рекомендується прийом активованого вугілля та проносного засобу.

Лікування злоякісного нейролептичного синдрому включає негайне припинення застосування нейролептиків, лікування з використанням холоду. Можливе застосування дантролену натрію.

Слід з обережністю застосовувати нейролептики при необхідності їх подальшого прийому.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С у недоступному для дітей місці.

Препарат застосовують для лікування гострих психотичних станів, які супроводжуються психомоторним збудженням та сильною тривогою.