Тизерцин табл. п/о 25 мг фл. № 50

По 50 таблеток, покрытых оболочкой, в стеклянном флаконе, в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, без запаха.

Тизерцин® - нейролептик фенотиазиновыми ряда. Левомепромазин является аналогом хлорпромазина с более выраженной угнетающее действием на психомоторную активность.

Блокируя допаминовые рецепторы в таламусе, гипоталамусе, ретикулярной и лимбической системах, левомепромазин подавляет сенсорную систему, уменьшает двигательную активность и проявляет выраженный седативный эффект; кроме того, оказывает антагонистическое действие и на другие нейромедиаторные системы (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина). Благодаря этим свойствам левомепромазин оказывает противорвотное, антигистаминное, антиадренергические и антихолинергические действия. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем при применении мощных нейролептиков. Левомепромазин является мощным антагонистом альфа-адренорецепторов, но его холиноблокирующее действие незначительно. Левомепромазин увеличивает болевой порог (анальгетическое активность подобна морфина) и проявляет амнестические эффекты. Благодаря способности усиливать действие анальгетиков левомепромазин можно применять как присадка средство при интенсивном хроническом и остром боли.

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Левомепромазин интенсивно метаболизируется с образованием сульфатных и конъюгатов с глюкуроновой кислотой, которые выводятся почками. Незначительное количество дозы (1%) выводится с мочой и калом в неизмененном виде. Период полувыведения - 15-30 часов.

Антипсихотические средства. Левомепромазин.
Код АТХ N05A A02.

Запрещается одновременное применение Тизерцину® и:

• гипотензивных препаратов - за повышенного риска развития тяжелой артериальной гипотензии;
• ингибиторов МАО, поскольку может удлиняться и усиливаться побочные эффекты Тизерцина®.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Тизерцина® с антихолинергическими средствами (трициклические антидепрессанты, Н1-антигистаминные, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин), поскольку может усиливаться антихолинергический эффект (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При применении с скополамином наблюдались экстрапирамидальные побочные явления.

Существует повышенный риск развития аритмий, когда нейролептики применяются с тетерацикличнимы антидепрессантами (например мапротилин).

При одновременном применении с три / тетрациклическими антидепрессантами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

При совместном применении Тизерцина с депрессантами центральной нервной системы (наркотические средства, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативно-снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики) усиливается действие на центральную нервную систему.

Тизерцин® ослабляет действие стимуляторов центральной нервной системы (например, производные амфетамина) при их одновременном применении.

Под влиянием Тизерцина® противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается из-за антагонистическое взаимодействие, обусловленное вызванной нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.

При применении Тизерцина® с пероральными гипогликемическими средствами эффективность последних снижается и может развиться гипергликемия.

Одновременное применение Тизерцина® с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT (некоторые антиаритмические средства классов IА и III, макролидные антибиотики, некоторые азоловые противогрибковые средства, цизаприд, некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства, диуретики с гипокалиемический действием), может привести к аддитивному действию и увеличить частоту случаев аритмий.

При совместном применении Тизерцина® и дилевалолу усиливаются эффекты обоих препаратов вследствие взаимного подавления метаболизма. В случае одновременного назначения этих препаратов дозу одного из них или обоих препаратов следует уменьшить. Такое взаимодействие не может быть исключена и при применении других бета-блокаторов.

Фотосенсибилизация может увеличиваться при одновременном применении с Тизерцином® препаратов с фотосенсибилизирующим действием.

Не следует употребить алкоголь и применять лекарственные средства, содержащие алкоголь, во время терапии Тизерцином®. Алкоголь может усиливать угнетающее влияние на центральную нервную систему, увеличивает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

При совместном применении с витамином С уменьшается авитаминоз, связанный с приемом Тизерцина®.

действующее вещество: левомепромазину малеат;
1 таблетка содержит левомепромазину малеата 33,80 мг, что соответствует левомепромазину 25,00 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность

В некоторых случаях у детей, матери которых в период беременности применяли фенотиазин, отмечались врожденные пороки развития, однако причинная связь с фенотиазином не установлена.

В связи с отсутствием данных контролируемых клинических исследований препарат не следует применять в период III триместре беременности.

Кормление грудью

Левомепромазин проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период кормления грудью противопоказано.

Фертильность

Нет данных о фертильности у животных.

У людей, через взаимодействие с рецепторами допамина, левомепромазин может вызвать гиперпролактинемией, которая может быть связана с нарушением фертильности у женщин.

Препарат не применять детям до 12 лет.

Острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением и сильной тревогой:

• острые приступы шизофрении;
• другие тяжелые психические состояния.

Адъювантной терапии при хронических психозах:

• хроническая шизофрения;
• хронические галлюцинаторные психозы.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, фенотиазинов или к любому другому компоненту лекарственного средств;
• одновременное лечение другими антигипертензивными средствами;
• одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО);
• одновременное применение с депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) (алкоголь, средства для общей анестезии, снотворные средства);
• глаукома;
• задержка мочи;
• болезнь Паркинсона;
• рассеянный склероз;
• астенический бульбарный паралич (myasthenia gravis), гемиплегия;
• тяжелая кардиомиопатия (циркуляторная недостаточность);
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• клинически значимая гипотензия;
• заболевания органов кроветворения;
• порфирия;
• беременность (I триместр) и кормления грудью;
• возраст до 12 лет.

Взрослые

Лечение начинать с низких доз, которые затем постепенно увеличивать, в зависимости от переносимости. После заметного улучшения состояния дозу можно уменьшить до поддерживающей дозы, которую устанавливает врач индивидуально. Начальная доза составляет 25-50 мг (по 1 таблетке 1-2 раза в сутки). В случае необходимости начальную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (6-10 таблеток) в 2-3 приема в сутки, максимальная часть суточной дозы принимать перед сном, затем, после улучшения состояния дозу можно уменьшить до поддерживающей. Максимальная суточная доза составляет 250 мг. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально врачом и зависит от эффекта лечения.

Дети (старше 12 лет)

Дети чувствительны к гипотензивных и седативных эффектов левомепромазину, поэтому рекомендуемая суточная доза для них составляет 25 мг.

Пациенты пожилого возраста

Препарат не рекомендуется для пациентов в возрасте от 65 лет, поскольку такие люди более чувствительны к фенотиазина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тяжелой побочным действием лекарственного средства, которая встречается чаще всего, является постуральная гипотензия, сопровождающаяся слабостью, головокружением или обмороком. Могут также наблюдаться тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, аритмия torsades de pointes) злокачественный нейролептический синдром сердечные приступы, могут приводить к внезапной смерти.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения венозная тромбоэмболия, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен гипергликемия, синдром отмены у новорожденных.

Со стороны ЦНС: дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, неразборчивая речь, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: галакторея, нарушения менструального цикла, уменьшение массы тела. У некоторых пациентов, которые лечились фенотиазином, наблюдалась аденома гипофиза. Однако для того чтобы установить причинную связь с препаратом, необходимы дальнейшие исследования.

Со стороны мочеполовой системы: обесцвечивание мочи, затруднение мочеиспускания, очень редко - хаотичное сокращение матки; приапизм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор может приводить к развитию паралитической кишечной непроходимости, поражения печени (желтуха, холестаз) некротизирующий энтероколит, что может быть летальным.

Со стороны кожи: фотосенсибилизация, эритема, крапивница, пигментация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика и роговицы, пигментная ретинопатия.

Реакции гиперчувствительности: отек гортани, периферический отек, анафилактоидные реакции, астма.

Другие: гипертермия, аритмия сердца, непереносимость глюкозы, недостаточность витаминов, тепловой удар в горячих и влажных помещениях.

Симптомы

Изменение основных показателей состояния организма (артериальная гипотензия, гипертермия), нарушения сердечной проводимости (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия / фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (torsades de pointes), блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и нейролептический синдром, потеря сознания, тахикардия, изменения на ЭКГ, гипотермия, дискинезия.

Лечение

Симптоматическое лечение следует назначать в соответствии с результатами контроля основных параметров. При артериальной гипотензии - введение жидкости, положение Тренделенбурга, можно применять допамин и / или норэпинефрин (следует иметь в наличии реанимационный набор, при применении допамина и / или норэпинефрина необходим контроль сердечной деятельности с помощью ЭКГ). Судороги можно устранить применением диазепама или, если судороги повторяются, применением фенитоина или фенобарбиталом. Маннитол следует назначать только при развитии рабдомиолиза.

Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны. Вызвать рвоту не рекомендуется, так как при временных эпилептических припадках вследствие спастических движений головы и шеи может произойти аспирация рвотных масс. Промывание желудка и контроль показателей жизненно важных функций можно осуществлять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку в результате антихолинергического действия Тизерцина® замедляется опорожнение желудка. Для уменьшения всасывания препарата дополнительно рекомендуется прием активированного угля и слабительного средства.

Лечение злокачественного нейролептического синдрома включает немедленное прекращение применения нейролептиков, лечение с использованием холода. Возможно применение дантролена натрия.

Следует с осторожностью применять нейролептики при необходимости их дальнейшего приема.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Препарат применяют для лечения острых психотических состояний, которые сопровождаются психомоторным возбуждением и сильной тревогой.