Німедар таблетки по 100 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 3 контурні чарункові упаковки у пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого кольору, круглої форми із двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів, який виявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Терапевтичний ефект німесуліду зумовлений тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібування циклооксигенази.

В організмі людини німесул добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 2–3 години. До 97,5% німесуліду зв’язується з білками плазми крові. Німесулід активно метаболізується у печінці з участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним метаболітом є парагідроксипохідна, яка також має фармакологічну активність. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться із організму з сечею – близько 50% від прийнятої дози. Близько 29% від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1–3% виводиться з організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль в осіб літнього віку не змінюється.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (ІОЗС): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, тому така комбінація не рекомендується або протипоказана хворим з тяжкими порушеннями коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії неможливо уникнути, слід проводити ретельний контроль за показниками згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину II: НПЗЗ можуть зменшувати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих з порушенням функції нирок (у хворих з зневодненням або осіб похилого віку) спільне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину II або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, може бути причиною подальшого погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотна. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід разом із інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо для осіб похилого віку. Хворі повинні отримувати достатньо рідини, а функцію нирок слід ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово знижує дію фуросеміду на виведення натрію, меншою мірою – ndash; на виведення калію та знижує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду хворим з порушенням функції нирок або серцевої функції потребує обережності.

У здорових осіб німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію та меншою мірою – на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) площі під кривою «концентрація – час (AUC)» та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ знижують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію в плазмі та токсичності літію. При призначенні німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто контролювати рівень літію в плазмі.

Толбутамід, саліцилова кислота, вальпроєва кислота витісняють німесулід із ділянок зв'язування. Однак, незважаючи на можливий вплив на рівень препарату в плазмі, ці взаємодії не вважаються клінічно значущими.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду).

Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2C9. При одночасному застосуванні з німесулідом ліків, які є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі може підвищуватися. Потрібна обережність у разі, коли німесулід слід призначати менш ніж за 24 години до або менш ніж через 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та підвищення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини, інгібітори синтетази, до яких належить німесулід, можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесулід.

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування тольбутамідом, саліцилової кислоти та вальпроєвої кислоти. Незважаючи на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігались у процесі клінічного застосування лікарського засобу.

діюча речовина: nimesulidе;
1 таблетка містить німесуліду 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілцелюлоза, кроскармелоза натрію, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.

Вплив німесуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчався. Однак пацієнтам, які після застосування німесуліду відчувають запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Фертильність. Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність та не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінкам, яким складно завагітніти або перебувають на обстеженні щодо безпліддя, не рекомендується призначати німесулід. Якщо вагітність встановлена при застосуванні німесуліду, то лікар повинен бути проінформований.

Вагітність. Лікарський засіб не рекомендується застосовувати у І та ІІ триместрах вагітності.

Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані під час епідеміологічних досліджень, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, збільшує ризик мимовільного аборту, виникнення у плоду вад серця та гастрошиза. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи збільшувався з менш ніж 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалістю застосування.

Не слід приймати німесулід у І та ІІ триместрі вагітності без крайньої необхідності. У разі необхідності застосування лікарського засобу жінками, які намагаються завагітніти, або в І та ІІ триместрі вагітності слід обирати найменшу можливу дозу та найменшу можливу тривалість лікування.

Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- та постімплантаційних втрат та летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи.
У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландини можуть призвести до розвитку у плода:

пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток та гіпертензією в системі легеневої артерії);

дисфункція нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері та плода в кінці вагітності можливе:
збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз лікарського засобу;
пригнічення скоротливої діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний у III триместрі вагітності.

Як інші НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландинів, німесулід може викликати передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у новонароджених, які народилися у жінок, які застосовували німесулід наприкінці вагітності.

Годування грудьми. Оскільки невідомо, чи німесулід екскретується в грудне молоко, його застосування протипоказане в період годування груддю.

Лікарський засіб протипоказаний дітям віком до 12 років. Дозування для дітей віком від 12 років таке ж, як і для дорослих.

Лікування гострого болю; первинна дисменорея.

Німесулід слід застосовувати лише як лікарський засіб другої лінії. Рішення про призначення лікарського засобу слід приймати на основі оцінки всіх ризиків конкретного пацієнта.

Підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента лікарського засобу; гіперергічні реакції, що мали місце у минулому (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ); гепатотоксичні реакції на німесулід, які мали місце у минулому; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; рецидивні виразки або кровотечі у травному тракті; шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, пов'язана із попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; цереброваскулярні кровотечі; кровотечі, що супроводжують інші захворювання; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність; підвищена температура тіла та/або грипоподібні симптоми; підозра на гостру хірургічну патологію Алкоголізм та наркотична залежність.

Не застосовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, які можуть бути причиною гепатотоксичних реакцій.

Вік дітей віком до 12 років.

Третій триместр вагітності та період годування груддю.

Лікарський засіб призначати після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Застосовувати ефективну мінімальну дозу протягом короткого часу. Максимальна тривалість курсу лікування німесулід – 15 діб.

Дорослі та діти віком від 12 років: лікарський засіб застосовувати по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу (добова доза – 200 мг).

Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнтів з легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Лікарський засіб приймати внутрішньо після їди та запивати достатньою кількістю рідини. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) застосування лікарського засобу протипоказано.

Хворі з порушенням функції печінки. Застосування німесуліду для лікування хворих з порушенням функції печінки протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/ 100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000) дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку органів зору: рідко – нечіткість зору; дуже рідко – порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко – вертиго (запаморочення).

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка; дуже рідко – астма, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – запор, метеоризм, гастрит, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка; дуже рідко – гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, стілець чорного кольору.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення рівня ферментів печінки; дуже рідко – гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит з летальним кінцем, жовтяниця, холестаз.

З боку нирок та сечовивідної системи: рідко – дизурія, гематурія; дуже рідко – затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку обміну речовин метаболізму: рідко – гіперкаліємія.

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку психіки: рідко – почуття страху, нервозність, нічні кошмари.

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія; нечасто – артеріальна гіпертензія; рідко – геморагія, коливання артеріального тиску, припливи.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості; дуже рідко – анафілаксія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість; рідко – еритема, дерматит дуже рідко. кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Загальні порушення: нечасто – набряки; рідко – нездужання, астенія; дуже рідко – гіпотермія, гіпертермія.

Лабораторні показники: часто – підвищення рівня печінкових ферментів.

Найчастіше при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, що іноді загрожують життю, особливо у хворих похилого віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювання, пронос, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, стілець чорного кольору, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення колітів та хвороби Крона. Рідше спостерігалися гастрити. Були повідомлення про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності як реакцій на застосування нестероїдних протизапальних засобів. Дуже рідко при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів можуть спостерігатися такі реакції шкіри, як утворення пухирів, синдром Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Існують дані про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, дещо підвищують ризик виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту.

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) зазвичай обмежуються такими проявами: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль у епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, проте такі явища трапляються рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні.

Лікування – симптоматична та підтримуюча терапія. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. За наявності симптомів передозування або після застосування великої дози лікарського засобу протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювоти та/або прийом активованого вугілля (60–100 г для дорослих) та/або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними через високий рівень зв'язування німесулід з білками плазми. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Специфічного антидота немає.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Німедар таблетки – нестероїдний протизапальний засіб, який має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.