Нимедар таблетки по 100 мг, 30 шт.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов, которое оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект нимесулида обусловлен тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2–3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50% от принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Лишь 1–3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗС): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказана больным с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, следует проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II: НПВС могут уменьшать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (у больных с обезвоживанием или лиц пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может быть причиной дальнейшего ухудшения функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратима. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно лицам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени – на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида больным с нарушением функции почек или сердечной функции требует осторожности.

У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени – на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20 %) площади под кривой «концентрация – время (AUC)» и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия.

Были сообщения о том, что НПВС снижают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови.

Толбутамид, салициловая кислота, вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида).

Нимесулид угнетает активность фермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид следует назначать менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и повышение его токсичности.

Из-за воздействия на почечные простагландины, ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов.

Влияние других препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения лекарственного средства.

действующее вещество: nimesulidе;
1 таблетка содержит нимесулида 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Однако пациентам, которые после применения нимесулида ощущают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Фертильность. Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть или которые находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид. Если беременность установлена при применении нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Беременность. Лекарственное средство не рекомендуется применять в I и II триместрах беременности.

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные во время эпидемиологических исследований, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, увеличивает риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизис. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышался с менее чем 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид в I и II триместре беременности без крайней необходимости. В случае необходимости применения лекарственного средства женщинами, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.
В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);

дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.

У матери и плода в конце беременности возможно:
увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз лекарственного средства;
подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в III триместре беременности.

Как и другие НПВС, угнетающие синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, применявших нимесулид в конце беременности.

Кормление грудью. Поскольку неизвестно, экскретируется ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет. Дозирование для детей с 12 лет такое же, как и для взрослых.

Лечение острой боли; первичная дисменорея.

Нимесулид следует применять только в качестве лекарственного средства второй линии. Решение о назначении лекарственного средства следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту лекарственного средства; гиперергические реакции, которые имели место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС); гепатотоксические реакции на нимесулид, которые имели место в прошлом; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте; желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, связанное с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств; цереброваскулярные кровотечения; кровотечения, сопровождающие другие заболевания; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность; повышенная температура тела и/или гриппоподобные симптомы; подозрение на острую хирургическую патологию. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций.

Возраст детей до 12 лет.

Третий триместр беременности и период кормления грудью.

Лекарственное средство назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применять минимальную эффективную дозу в течение короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом – 15 суток.

Взрослые и дети от 12 лет: лекарственное средство применять по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки (суточная доза – 200 мг).

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Лекарственное средство принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) применение лекарственного средства противопоказано.

Больные с нарушением функции печени. Применение нимесулида для лечения больных с нарушением функции печени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000) очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны органов зрения: редко – нечеткость зрения; очень редко – нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: очень редко – вертиго (головокружение).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка; очень редко – астма, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка; очень редко – гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение уровня ферментов печени; очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – дизурия, гематурия; очень редко – задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: редко – гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны психики: редко – чувство страха, нервозность, ночные кошмары.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия; нечасто – артериальная гипертензия; редко – геморрагия, колебания артериального давления, приливы.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности; очень редко – анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – зуд, кожные высыпания, повышенная потливость; редко – эритема, дерматит очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения: нечасто – отеки; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия, гипертермия.

Лабораторные показатели: часто – повышение уровня печеночных ферментов.

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, понос, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты. Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакций на применение НПВП. Очень редко при применении НПВП могут наблюдаться такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Существуют данные о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, несколько повышают риск возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) обычно ограничиваются такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке.

Лечение – симптоматическая и поддерживающая терапия. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы лекарственного средства в течение 4 часов после его приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы. Следует контролировать функции почек и печени.

Специфического антидота нет.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Нимедар таблетки – нестероидное противовоспалительное средство, которое оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.