Кеторол Експрес таблетки по 10 мг, 10 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у коробці.

Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки блідо-жовтого кольору, зі скошеними краями і тисненням «׀» з одного боку.

В основі знеболюючої дії препарату лежить його здатність пригнічувати синтез ферментів циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). У зв’язку з цим в тканинах організму не утворюються простагландини, які сприяють виникненню запалення, лихоманки та болю. За силою аналгезуючого ефекту кеторолак можна порівняти з морфіном, що значно перевищує інші НПЗЗ.
Кеторолак не впливає на опіатні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає медикаментозної залежності, не має седативної або анксіолітичної дії.
Початок знеболювальної дії відмічається через 1 годину після внутрішнього застосування препарату. Максимальний аналгетичний ефект досягається протягом 2–3 годин і не має статистично значущих відмінностей у рамках рекомендованого діапазону дозування кеторолаку трометаміну. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку трометаміну полягає у тривалості аналгезії.

Після перорального застосування кеторолак швидко та повністю абсорбується з максимальною концентрацією в плазмі крові 0,52 – 1,31 мкг/мл, що досягається протягом 35 хвилин після прийому разової дози 10 мг натщесерце. Їжа з високим вмістом жиру знижує швидкість (приблизно на 1 год), але не ступінь абсорбції препарату. Антацидні засоби не впливали на всмоктування препарату. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійний характер.
Кеторолаку трометамін проникає через плацентарний бар’єр та у дуже незначній кількості виділяється у грудне молоко.
Більше ніж 99% рацемат кеторолаку трометаміну значною мірою зв’язується з білками плазми крові. Рівноважна концентрація препарату досягається через добу після застосування 10 мг кеторолаку 4 рази на добу.
Препарат значною мірою метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Кеторолак та його метаболіти виводяться в основному нирками: в середньому 91,4% введеної дози виділяється з сечею, 6,1 з фекаліями.
Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 5–6 год.
У пацієнтів віком від 65 років та старше період напіввиведення може збільшуватися з 5 до 7 годин. Середній період напіввиведення кеторолаку у пацієнтів з нирковою недостатністю, залежить від ступеня тяжкості захворювання та становить від 6 до 19 годин, що вказує на необхідність корегування дози.
Порушення функції печінки не впливають на період напіввиведення препарату.
Не виводиться при гемодіалізі.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТХ М01А В15.

Кеторолак значною мірою пов'язується з білками плазми (в середньому на 99,2%). Даних щодо досліджень у тварин або людей про те, що кеторолаку трометамін індукує або інгібує ферменти печінки, здатні метаболізувати його або інші препарати, немає.

Варфарин, дигоксин, саліцилати та гепарин.

Кеторолаку трометамін незначно зменшував зв'язування варфарину з білками плазми in vitro (99,5% у контролі порівняно з 99,3%) при досягненні концентрації кеторолаку в плазмі крові 5-10 мкг/мл. Кеторолаку трометамін не змінював зв'язування дигоксину з білками плазми. Дослідження in vitro свідчать про те, що при терапевтичних концентраціях саліцилатів (300 мкг/мл) зв'язування кеторолаку зменшувалося приблизно з 99,2 до 97,5%, що вказувало на можливе дворазове збільшення рівнів незв'язаного кеторолаку в плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну та толбутаміду не змінювали зв'язування кеторолаку трометаміну з білками плазми.

Ефекти варфарину та НПЗЗ в цілому за кровотечею зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) є синергічним, такими, що пацієнти, які застосовують ці лікарські засоби разом, мають більш високий ризик серйозної кровотечі із ШКТ, ніж пацієнти, які застосовують лише один із цих лікарських засобів.

Ацетилсаліцилова кислота.

При застосуванні кеторолаку трометаміну з ацетилсаліциловою кислотою його зв'язування з білками плазми зменшується, хоча кліренс вільного кеторолаку трометаміну не змінюється. Клінічна значимість цієї взаємодії невідома; хоча, як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, зазвичай не рекомендується одночасно призначати кеторолак трометамін та ацетилсаліцилову кислоту через потенційне підвищення частоти виникнення побічних ефектів.

Діуретики.

Клінічні дослідження, а також постмаркетингове спостереження показали, що у деяких пацієнтів кеторолак трометамін може зменшувати натрійуретичну дію фуросеміду та тіазидів. Такий ефект обумовлений пригніченням синтезу простагландинів. Під час супутньої терапії із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів за пацієнтом слід уважно спостерігати для виявлення ознак ниркової недостатності, а також щоб переконатися в ефективності діуретиків.

Пробенецид.

Одночасне застосування таблеток кеторолаку трометаміну та пробенециду призводило до зниження кліренсу та обсягу розподілу кеторолаку та підвищення плазмових рівнів (загальна AUC збільшилася приблизно в 3 рази з 5,4 до 17,8 мкг/год/мл) та періоду напіввиведення кеторолу збільшився приблизно вдвічі з 6,6 до 15,1 години. Отже, одночасне застосування таблеток кеторолаку трометаміну та пробенециду протипоказане.

Літій.

НПЗЗ викликали підвищення рівня літію в плазмі крові та зменшення ниркового кліренсу літію. Середня мінімальна концентрація літію збільшувалася на 15%, а нирковий кліренс знижувався приблизно на 20%. Ці ефекти були обумовлені пригніченням нестероїдних протизапальних засобів синтезу простагландинів у нирках. Тому при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та препаратів літію пацієнтів слід уважно спостерігати для виявлення ознак токсичності літію.

Метотрексат.

Повідомлялося, що НПЗЗ конкурентно придушують накопичення метотрексату у зрізах нирок кролика. Це може свідчити, що вони можуть посилювати токсичність метотрексату. При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та метотрексату слід бути обережними.

Інгібітори АПФ/антагоністи рецепторів ангіотензину II.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ та/або антагоністів рецепторів ангіотензину II може підвищувати ризик розвитку порушень функції нирок, зокрема у пацієнтів із зменшеним обсягом міжклітинної рідини.

Повідомлення свідчать, що нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ та/або антагоністів рецепторів ангіотензину II. Про таку взаємодію слід пам'ятати при призначенні пацієнтам НПЗЗ з інгібіторами АПФ та/або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ.

Протисудомні засоби.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення судом під час одночасного застосування кеторолаку трометаміну та протисудомних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).

Психотропні засоби.

Під час застосування кеторолаку трометаміну пацієнтами, які приймали психотропні засоби (флуоксетин, тіотіксен, алпразолам), повідомляли про виникнення галюцинацій.

Пентоксифілін.

Одночасне застосування кеторолаку трометаміну та пентоксифіліну підвищує ризик виникнення кровотечі.

Недеполяризуючі міорелаксанти.

У постмаркетинговий період повідомляли про випадки можливої ​​взаємодії кеторолаку трометаміну та недеполяризуючих міорелаксантів, що призводило до апное. Одночасне застосування кеторолаку трометаміну та міорелаксантів офіційно не досліджували.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, якщо застосовувати селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗЗ) у комбінації з НПЗЗ. При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та СІОЗС слід бути обережними.

діюча речовина: кеторолаку трометамін;
1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид, бутилгідроксіанізол (Е 320), маніт (Е 421), кросповідон, сахаралоза, магнію стеарат, барвник (Lake Of Quinoline Yellow WS), ароматизатор (Spearmint Flavour).

Деякі пацієнти при застосуванні кеторолаку можуть відчувати запаморочення, сонливість, порушення зору, головні болі, вертиго, безсоння або депресію. Якщо пацієнти відчувають вищевказані або інші подібні небажані ефекти, їм не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Безпека застосування кеторолаку у період вагітності у людини не встановлена. Враховуючи відомий вплив нестероїдних протизапальних засобів на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки), кеторолак протипоказаний у період вагітності, сутичок і пологів. Початок пологів може бути затриманий, а тривалість подовжена з підвищеною тенденцією виникнення кровотечі як у матері, так і у дитини.

Тератогенні ефекти. Вагітність, категорія С

Дослідження репродуктивної токсичності проводили під час органогенезу із застосуванням добових пероральних доз кеторолаку трометаміну 3,6 мг/кг (що становить 0,37 від АUC у людини) у кроликів та 10 мг/кг (що дорівнює АUC у людини) у щурів . Результати цих досліджень не виявили тератогенного впливу на плід. Проте дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди відображають таку людину.

Нетератогенні ефекти

З огляду на відомий вплив НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (закриття артеріальної протоки), застосування кеторолаку трометаміну в період вагітності (зокрема на пізніх термінах вагітності) слід уникати. Кеторолаку трометамін слід застосовувати у період вагітності лише в тому випадку, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик для плода.

Сутички та пологи

Кеторолак трометамін протипоказаний під час переймів та пологів, оскільки в результаті його інгібуючого впливу на синтез простагландинів він може негативно впливати на кровообіг плода та пригнічувати скорочення матки, тим самим збільшуючи ризик маткової кровотечі.

Годування грудьми

Кеторолак проникає у грудне молоко в дуже незначній кількості.

Після 1 дня застосування (по 10 мг кожні 6 годин) максимальна концентрація у молоці становила 7,9 нг/мл, а максимальне співвідношення у молоці/плазмі становило 0,025. Припускаючи, що щоденне споживання молока у людини становить 400-1000 мл на день, а маса тіла матері складає 60 кг, розрахункова максимальна добова експозиція для немовляти дорівнює 0,00263 мг/кг/добу, що становить 0,4% материнської дози, скоригованої з урахуванням маси тіла.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні кеторолаку годування груддю. Наявна інформація свідчить про відсутність будь-яких специфічних побічних явищ у немовлят; однак, у разі виявлення будь-яких побічних явищ пацієнтам слід рекомендувати звертатися до лікаря свого немовляти.

Вплив на фертильність

Застосування кеторолаку трометаміну, як і інших препаратів, здатних пригнічувати синтез циклооксигенази/простагландинів, може призводити до порушення фертильності, а тому не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які не можуть завагітніти або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути скасування кеторолаку трометаміну.

Не застосовувати дітям віком до 16 років.

Кеторол Експрес показаний для короткочасного (не більше 5 днів) лікування болю помірної інтенсивності, а також гострого болю різного походження, включаючи післяопераційний біль.

• повышенная чувствительность к кеторолаку или к любому компоненту лекарственного средства
• пациенты с активной язвенной болезнью, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;
• бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
• бронхиальная астма в анамнезе;
• не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• назальный полипоз с полной или частичной обструкцией, отек Квинке или бронхоспазм;
• не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов)
• печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);
• кеторолак противопоказан во время схваток и родов, поскольку в результате его ингибирующего влияния на синтез простагландинов, он может негативно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращение матки, тем самым увеличивая риск маточного кровотечения;
• подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения;
• одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• гиповолемия, дегидратация;
• риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьш

Кеторол Експрес у формі таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині слід брати тільки сухими руками.

Таблетка слід покласти на язик, де вона відразу ж почне розчинятися. Тримати в роті протягом декількох секунд, доки вона повністю розчиниться, за бажання можна запитати водою.

Прийом таблеток, які диспергуються в ротовій порожнині, не вимагають обов'язкового запивання водою, не впливають на продукцію слини, дозволяють приймати препарат пацієнтам з відхиленнями в акті ковтання при поведінкових чи неврологічних порушеннях.

Щоб запобігти розладам травлення, препарат бажано приймати під час або після їди (основного прийому їжі або перекушування) або з антацидами.

Кеторол Експрес призначають внутрішньо одноразово або кілька разів на день залежно від виразності болю.

Рекомендована початкова доза становить 10 мг. При необхідності повторного застосування рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу, з інтервалом 4-6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Для пацієнтів, які отримують кеторолак парентерально у вигляді внутрішньовенно або внутрішньом'язово ін'єкцій, і яким одночасно призначений кеторолак перорально у формі таблеток, загальна комбінована доза не повинна перевищувати 90 мг (60 мг для осіб похилого віку, пацієнтам з порушенням функції нирок та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг).

У наведеній нижче таблиці узагальнено інструкції з дозування таблеток кеторолаку в різних вікових групах:

Препарат рекомендується лише для короткочасного застосування (до 5 діб).