Кеторол Экспресс таблетки по 10 мг, 10 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в коробке.

Таблетки, диспергируются в ротовой полости.
Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки бледно-желтого цвета, со скошенными краями и тиснением «|» с одной стороны.

Кеторолак - НПВП (НПВС), имеет выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, оказывает также противовоспалительное и слабое жаропонижающее активность. В основе обезболивающего действия препарата лежит его способность подавлять синтез ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). В связи с этим в тканях организма не образуются простагландины, которые способствуют возникновению воспаления, лихорадки и боли. По силе анальгезирующего эффекта кеторолак можно сравнить с морфином, значительно превышает другие НПВС.
Кеторолак не влияет на опиатные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не имеет седативного или анксиолитического действия.
Начало обезболивающего действия отмечается через 1 час после приема препарата. Максимальный анальгетический эффект достигается в течение 2-3 часов и не имеет статистически значимых различий в рамках рекомендованного диапазона дозирования кеторолака трометамина. Самая большая разница между большими и малыми дозами кеторолака трометамина заключается в продолжительности аналгезии.

После приема внутрь кеторолак быстро и полностью абсорбируется с максимальной концентрацией в плазме крови 0,52 - 1,31 мкг/мл, достигается в течение 35 минут после приема разовой дозы 10 мг натощак. Пища с высоким содержанием жира снижает скорость (примерно на 1 час), но не степень абсорбции. Антацидные средства не влияли на всасывание препарата. Фармакокинетика кеторолака носит линейный характер.
Кеторолак трометамин проникает через плацентарный барьер и в очень незначительном количестве выделяется в грудное молоко.
Более 99% рацемат кеторолака трометамина в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Равновесная концентрация достигается через сутки после применения 10 мг кеторолака 4 раза в сутки.
Препарат в значительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками: в среднем 91,4% введенной дозы выделяется с мочой, 6,1 с калом.
Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет примерно 5-6 ч.
У пациентов в возрасте от 65 лет и старше период полувыведения может увеличиваться с 5 до 7 часов. Средний период полувыведения кеторолака у пациентов с почечной недостаточностью, зависит от степени тяжести заболевания и составляет от 6 до 19 часов, что указывает на необходимость корректировки дозы.
Нарушение функции печени не влияют на период полувыведения препарата.
Не выводится при гемодиализе.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак. Код АТХ М01А В15.

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Данных по исследованиям у животных или людей о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, способны метаболизировать его или другие препараты, нет.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин.

Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro (99,5% в контроле по сравнению с 99,3%) при достижении концентрации кеторолака в плазме крови 5-10 мкг/мл. Кеторолака трометамин не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамиду не меняли связывание кеторолака трометамина с белками плазмы крови.

Эффекты варфарина и НПВС в целом по кровотечению из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) является синергическим, такими, что пациенты, которые применяют эти лекарственные средства вместе, имеют более высокий риск серьезного кровотечения из ЖКТ, чем пациенты, которые применяют только один из этих лекарственных средств .

Ацетилсалициловая кислота.

При применении кеторолака трометамина с ацетилсалициловой кислотой его связывания с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака трометамина не меняется. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна; хотя, как и при применении других НПВП, обычно не рекомендуется одновременно назначать кеторолак трометамин и ацетилсалициловую кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных эффектов.

Диуретики.

Клинические исследования, а также постмаркетинговое наблюдения показали, что у некоторых пациентов кеторолак трометамин может уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Такой эффект обусловлен угнетением синтеза простагландинов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать для выявления признаков почечной недостаточности, а также чтобы удостовериться в эффективности диуретиков.

Пробенецид.

Одновременное применение таблеток кеторолака трометамина и пробенецида приводило к снижению клиренса и объема распределения кеторолака и повышения плазменных уровней (общая AUC увеличилась примерно в 3 раза с 5,4 до 17,8 мкг/ч/мл) и периода полувыведения кеторолака, который увеличился примерно в 2 раза с 6,6 до 15,1 часа. Итак, одновременное применение таблеток кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.

Литий.

НПВС вызывали повышение уровня лития в плазме крови и уменьшение почечного клиренса лития. Средняя минимальная концентрация лития увеличивалась на 15%, а почечный клиренс снижался примерно на 20%. Эти эффекты были обусловлены угнетением НПВП синтеза простагландинов в почках. Поэтому при одновременном применении НПВП и препаратов лития пациентов следует внимательно наблюдать для выявления признаков токсичности лития.

Метотрексат.

Сообщалось, что НПВС конкурентно подавляют накопление метотрексата в срезах почек кролика. Это может свидетельствовать о том, что они могут усиливать токсичность метотрексата. При одновременном применении НПВП и метотрексата следует соблюдать осторожность.

Ингибиторы АПФ/антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II может повышать риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

Сообщение свидетельствуют, что НПВП могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II. О таком взаимодействии следует помнить при назначении пациентам НПВС с ингибиторами АПФ и/или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Противосудорожные средства.

Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При применении кеторолака трометамина пациентами, которые принимали психотропные средства (флуоксетин, тиотиксен, алпразолам), сообщали о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифиллин.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск возникновения кровотечения.

Недеполяризующие миорелаксанты.

В постмаркетинговый период сообщали о случаях возможного взаимодействия кеторолака трометамина и недеполяризующих миорелаксантов, которая приводила к апноэ. Одновременное применение кеторолака трометамина и миорелаксантов официально не исследовали.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если применять селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) в комбинации с НПВС. При одновременном применении НПВП и СИОЗС следует соблюдать осторожность.

действующее вещество: кеторолака трометамин;
1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, бутилгидроксианизол (Е 320), маннит (Е 421), кросповидон, сахаралоза, магния стеарат, краситель (Lake Of Quinoline Yellow WS), ароматизатор (Spearmint Flavour).

Некоторые пациенты при применении кеторолака могут испытывать головокружение, сонливость, нарушение зрения, головные боли, вертиго, бессонница или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие подобные побочные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Безопасность применения кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержан, а продолжительность удлиненная с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Тератогенные эффекты. Беременность, категория С

Исследования репродуктивной токсичности проводили во время органогенеза с применением суточных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 мг/кг (что составляет 0,37 от АUC у человека) у кроликов и 10 мг/кг (что равняется АUC у человека) у крыс. Результаты этих исследований не выявили тератогенного влияния на плод. Однако исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда отражают такую ​​у людей.

Нетератогенные эффекты

Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока), применение кеторолака трометамина в период беременности (в частности на поздних сроках беременности) следует избегать. Кеторолака трометамин следует применять в период беременности только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Схватки и роды

Кеторолак трометамин противопоказан во время схваток и родов, поскольку в результате его ингибирующего влияния на синтез простагландинов он может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращение матки, тем самым увеличивая риск маточного кровотечения.

Кормление грудью

Кеторолак проникает в грудное молоко в очень незначительном количестве.

После 1 дня применения (по 10 мг каждые 6 часов) максимальная концентрация в молоке составляла 7,9 нг/мл, а максимальное соотношение в молоке/плазме составило 0,025. Предполагая, что ежедневное потребление молока у человека составляет 400-1000 мл в день, а масса тела матери составляет 60 кг, расчетная максимальная суточная экспозиция для младенца равна 0,00263 мг/кг/сутки, что составляет 0,4% материнской дозы, откорректированной с учетом массы тела.

Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака кормления грудью. Имеющаяся информация свидетельствует об отсутствии каких-либо специфических побочных явлений у грудных детей; однако, в случае обнаружения каких-либо побочных явлений пациентам следует рекомендовать обращаться к врачу своего младенца.

Влияние на фертильность

Применение кеторолака трометамина, как и других препаратов, способных подавлять синтез циклооксигеназы/простагландинов, может приводить к нарушению фертильности, а поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмены кеторолака трометамина.

Не применять детям до 16 лет.

Кеторол Экспресс показан для кратковременного (не более 5 дней) лечения боли умеренной интенсивности, а также острой боли различного происхождения, включая послеоперационную боль.

• повышенная чувствительность к кеторолаку или к любому компоненту лекарственного средства
• пациенты с активной язвенной болезнью, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;
• бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
• бронхиальная астма в анамнезе;
• не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• назальный полипоз с полной или частичной обструкцией, отек Квинке или бронхоспазм;
• не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов)
• печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);
• кеторолак противопоказан во время схваток и родов, поскольку в результате его ингибирующего влияния на синтез простагландинов, он может негативно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращение матки, тем самым увеличивая риск маточного кровотечения;
• подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения;
• одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• гиповолемия, дегидратация;
• риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Кеторол Экспресс в форме таблеток, диспергируются в ротовой полости следует брать только сухими руками.

Таблетку следует положить на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд, пока она полностью растворится, при желании можно запить водой.

Прием таблеток, которые диспергируются в ротовой полости, не требуют обязательного запивание водой, не влияют на продукцию слюны, позволяют принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих или неврологических нарушениях.

Чтобы предотвратить расстройства пищеварения, препарат желательно принимать во время или после еды (основного приема пищи или перекуса) или с антацидами.

Кеторол Экспресс назначают внутрь однократно или несколько раз в день в зависимости от выраженности боли.

Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг. При необходимости повторного применения, рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки, с интервалом 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для пациентов, которые получают кеторолак парентерально в виде в/в или в/м инъекций, и которым одновременно назначен кеторолак перорально в форме таблеток, общая комбинированная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентам с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг).

В приведенной ниже таблице обобщены инструкции по дозировке таблеток кеторолака в разных возрастных группах:

Частота побочных реакций увеличивается при повышении дозы кеторолака трометамина. Врачи должны быть внимательными по выявлению тяжелых осложнений лечения кеторолака трометамин, таких как образование язв, кровотечения и перфорации в ЖКТ, послеоперационная кровотечение, острая почечная недостаточность, анафилактические и анафилактоидные реакции, а также печеночная недостаточность. Эти осложнения, связанные с приемом НПВС, у некоторых пациентов могут быть серьезными, особенно при неправильном применении препарата.

У пациентов, получавших кеторолак трометамин или другие НПВС в клинических исследованиях, наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались примерно в 1-10% пациентов были:

Симптомы после острой передозировки НПВП обычно ограничиваются заторможенным состоянием, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающем лечении. Может возникать желудочно-кишечное кровотечение. Редко могут возникать артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. При применении НПВП в терапевтических дозах сообщали про анафилактоидные реакции, которые могут возникать и после передозировки.

Лечение

Лечение передозировки НПВП должно быть симптоматическим и поддерживающим. Специфический антидот отсутствует. При наличии симптомов передозировки после применения препарата или после значительной пероральной передозировки (при приеме дозы, в 5-10 раз превышает обычную) в течение 4 часов можно вызвать у пациента рвота и/или принять активированный уголь (60-100 г для взрослых, 1 -2 г/кг для детей) и/или осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливание крови могут быть неэффективны из-за высокой связывания препарата с белками плазмы крови.

Одноразовые передозировки кеторолаком трометамином были связаны с болью в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, язва и/или эрозивным гастритом и нарушением функции почек, проходили после отмены препарата.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Кеторол — это нпвп с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента цог, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. кеторол является рацемической смесью [-]s и [+]r-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]s-формой. кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов. способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24–48 ч. препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.