Кетилепт ретард таблетки пролонг. в/о 400 мг блістер № 60

По 10 таблеток у блістері. По 6 блістерів у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Кветіапін є атиповим антипсихотичним лікарським засобом. Кветіапін та його активний плазмовий метаболіт, норкветіапін взаємодіють з багатьма нейротрансмітерними рецепторами. Кветіапін та норкветіапін проявляють спорідненість із серотоніновими ;₁ - і D ₂ -рецепторами головного мозку. Саме ця комбінація рецепторного антагонізму з більшою селективністю до 5НТ _{2</sub > , ніж до рецепторів D 2, вважається сприятливою клінічним антипсихотичним ефектам та низькою схильністю до екстрапірамідних побічних симптомів при застосуванні препарату Кетилепт ® Ретард у порівнянні з типовими препаратами.}

Кветіапін не має спорідненості з переносником норадреналіну (НET - the norepinephrine transporter (ПНА)) і має низьку спорідненість із серотоніновими 5НТ ₁ А-рецепторами, у той час як норкветіапін має високу спорідненість з обома субстанціями. Інгібування норкветіапіном, а також часткова агоністична дія на 5HT А-рецептори може сприяти терапевтичній ефективності препарату Кетилепт Ретард як антидепресанта. Кветіапін рецепторами і альфа-адренорецепторами і помірно спорідненість з альфа2-адренорецепторами. Кветіапін також має низьку спорідненість або не має спорідненості з мускариновими рецепторами як норкветіапін має помірну або високу спорідненість з кількома підтипами рецепторів мускарину.

Фармакодинамічні ефекти.

Кветіапін активний у тестах на антипсихотичну активність, таку як умовно-рефлекторне уникнення. Він також блокує дію допамінових агоністів, які вимірюються або поведінково або електрофізіологічно, і підвищує концентрацію допамінових метаболітів, нейрохімічний індекс 2 -рецепторів.

Абсорбція

Кветіапін добре всмоктується після перорального застосування. Висока концентрація (T _max ) кветіапіну та норкветіапіну в плазмі крові досягається через 6 годин після прийому препарату Кетилепт Ретард. рівноважному стані активного метаболіту норкветіапіну становлять 35% таких кветіапіну.

Фармакокінетика кветіапіну та норкветіапіну є лінійною та пропорційною дозам до 800 мг включно при застосуванні один раз на добу. При порівнянні однакових загальних добових доз Ketilept Retard, що приймаються один раз на добу, та кветіапіну з негайним вивільненням (кветіапіну фумарату негайного вивільнення), який приймали двічі на день, площа під кривою «концентрація– час» (AUC) була однакова, але максимальна концентрація в плазмі крові (C _max ) була на 13% нижче в стані рівноваги. нижче на 18%.

Під час дослідження, в якому вивчали вплив їжі на біодоступність кветіапіну, було встановлено, що продукти з високим вмістом жирів призводять до статистично значущого підвищення _Cmax і AUC препарату Кетилепт® Ретард приблизно на 50% і 20% відповідно. Не можна виключити, що вплив їжі з високим вмістом жирів на біодоступність лікарського препарату може бути вищим. ;і AUC кветіапіну. Кетилепт® Ретард рекомендується приймати один раз на добу щонайменше за годину до їди.

Розподіл

Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми.

Метаболізм

Кветіапін активно метаболізується в печінці, застосування радіоактивно міченого кветіапіну виявило, що менше 5% кветіапіну не метаболізується і виводиться у незміненому вигляді із сечею або калом.

Висновок.

Періоди напіввиведення кветіапіну та норкветіапіну становлять приблизно 7 та 12 годин відповідно. Приблизно 73% радіоактивної мітки виводиться із сечею та 21% - з калом.

У людини з сечею виводиться менше 5% від загальної радіоактивності середньої молярної фракції дози вільного кветіапіну та активного метаболіту норкветіапіну.

Особливі популяції.

Стать.

Фармакокінетика кветіапіну у жінок та чоловіків не відрізняється.

Особи похилого віку

Середній кліренс кветіапіну у людей похилого віку приблизно на 30-50% нижче, ніж у дорослих людей віком 18-65 років.

Порушення ниркової функції

Середній плазмовий кліренс кветіапіну у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м ² ) був знижений приблизно на 25%, проте індивідуальні показники кліренсу знаходяться в межах, характерних для здорових осіб.

Порушення печінкової функції

Середній плазмовий кліренс кветіапіну знижується приблизно на 25% у пацієнтів з відомим порушенням функції печінки (стабільний алкогольний цироз). Для таких пацієнтів може знадобитися коригування дози.

Антипсихотичні засоби. Код ATX N05A H04.

З огляду на те, що кветіапін насамперед діє на ЦНС, Кетилепт® Ретард слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими препаратами, що мають подібну дію, та з алкоголем.

Цитохром Р450 (CYP) 3А4 є ферментом, головним чином відповідальним за метаболізм кветіапіну. При дослідженні взаємодії у здорових добровольців супутнє застосування кветіапіну (25 мг) з кетоконазолом (інгібітором CYP 3А4) призводило до підвищення

кветіапіну в 5-8 разів. Таким чином, супутнє застосування кветіапіну з інгібіторами CYP 3А4 протипоказано. Також не рекомендується вживати грейпфрутовий сік протягом періоду лікування кветіапіном.

Під час дослідження багаторазового застосування дози для оцінки фармакокінетики кветіапіну, який призначали до та під час лікування карбамазепіном (індуктором печінкового ферменту), супутнє застосування карбамазепіну суттєво підвищувало кліренс кветіапіну. ) до рівня, що становив у середньому 13% від експозиції при застосуванні самого кветіапіну, хоча у деяких пацієнтів спостерігався більший ефект. В результаті цієї взаємодії можуть утворюватися нижчі концентрації в плазмі крові, що може вплинути на ефективність терапії препаратом Кетілепт Ретард. /p>

Супутнє застосування кветіапіну та фенітоїну (ще одного індуктора мікросомального ферменту) призводило до підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 450%. Приступати до терапії препаратом Кетилепт® Ретард пацієнтам, які отримують індуктор печінкового ферменту, можна лише в тому випадку, якщо лікар вважає, що користь застосування препарату Кетилепт® Ретард переважає над ризиками, пов'язаними зі скасуванням індуктора печінкового ферменту. Важливо, що будь-які зміни в прийомі індуктора повинні надходити поступово. Якщо необхідно, його слід замінити неіндуктором (наприклад, вальпроатом натрію) (див. розділ « ).

Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при супутньому застосуванні таких антидепресантів, як іміпрамін (відомий інгібітор CYP 2D6) або флуоксетин (відомий інгібітор CYP 3А4 та CYP 2D6).

Супутнє застосування таких антипсихотиків, як рисперидон або галоперидол, не призводило до істотних змін у фармакокінетиці кветіапіну.

При одночасному застосуванні з циметидином фармакокінетика кветіапіну не змінювалася.

Фармакокінетика літію не змінювалася при його одночасному застосуванні з кветіапіном.

Під час досліджень при порівнянні комбінації літію з препаратом Кетилепт® Ретард та плацебо з препаратом Кетилепт® Ретард у дорослих пацієнтів, які страждали на гостру манію, підвищення частоти випадків виникнення екстрапірамідних явищ (особливо тремору), сонливості та збільшення маси тіла спостерігали у групі порівняно з групою з плацебо.

У фармакокінетиці натрію вальпроату та кветіапіну не було відзначено клінічно значущих змін при їх одночасному застосуванні. , яка приймала обидва препарати, порівняно з групами, які отримували ці лікарські засоби окремо.

Дослідження взаємодії з серцево-судинними препаратами не проводилося.

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні кветіапіну з лікарськими засобами, що порушують електролітний баланс або подовжують інтервал QT.

У пацієнтів, які застосовували кветіапін, відзначалися випадки хибних позитивних результатів ферментного імуноаналізу на наявність метадону та трициклічних антидепресантів. Рекомендується перевіряти сумнівні результати скринінгового імуноаналізу за допомогою відповідного хроматографічного методу.

Діюча речовина: кветіапін.

1 таблетка, покрита оболонкою, пролонгованої дії містить 57,56 мг, 172,680 мг, 230,24 мг, 345,36 мг або 460,48 мг кветіапіну фумарату (що відповідає 50 мг, 150 мг, 200 мг, 30 мг квітиапіно).

Інші елементи: метакрилатний сополімер (тип А), лактоза безводна (висушена розпиленням SD 250), мальтоза кристалічна (Advantose 100), тальк, магнію стеарат, рослинний.

Склад оболонки: метакрилатний сополімер (тип А), триетилцитрат (Citrofol).

Оскільки кветіапін головним чином діє на центральну нервову систему, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або іншими механізмами, доки не буде визначено індивідуальну чутливість до такого впливу.

Безпека та ефективність застосування кветіапіну для лікування вагітних не встановлені. У ході досліджень на тваринах не отримані докази негативного впливу. Можливий вплив на органи зору плода не вивчався. Згідно з інформацією про декілька вагітностей, протягом яких застосовувався Кветіапін, спостерігався розвиток симптомів неонатальної абстиненції у новонароджених. Тому в період вагітності Кетилепт Ретард можна призначати, тільки якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик. У новонароджених, матері яких приймали кветіапін під час вагітності, спостерігалися симптоми. >

Є опубліковані повідомлення, що кветіапін проникає в грудне молоко людини, хоча ступінь проникнення препарату в молоко невідомий. і переваги терапії для жінки. У новонароджених, матері яких у III триместрі приймали антипсихотичні препарати (у тому числі кветіапін), мають ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни. У новонароджених спостерігалися наступні побічні реакції: збудження, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тремор, сонливість, розлади дихання або розлади харчування. Таким чином новонароджені повинні знаходитися під ретельним наглядом.

Кетилепт Ретард не рекомендується використовувати дітям через відсутність даних, що свідчать про його застосування цій віковій групі.

Кетилепт Ретард показаний для лікування:

• шизофреніі, включаючи профілактику виникнення рецидиву у пацієнтів зі стабільним перебігом шизофренії, які отримували підтримуючу терапію кветіапіном;
• біполярного розладу, зокрема: для лікування помірних та тяжких маніакальних епізодів при біполярному розладі; для лікування тяжких депресивних епізодів при біполярному розладі; для профілактики рецидиву захворювання у пацієнтів з біполярним розладом, у пацієнтів з маніакальними або депресивними епізодами, при яких кветіапін є ефективним.

Як додаткова терапія при тяжких депресивних епізодах у пацієнтів з тяжким депресивним розладом (ТДР), у яких зафіксована субоптимальна відповідь на монотерапію антидепресантами. До початку терапії лікарю необхідно ретельно вивчити профіль безпеки препарату Кетілепт Ретард.

Підвищена чутливість до діючої речовини або компонентів препарату.

Протипоказано одночасне застосування інгібіторів цитохрому P450 3A4, таких як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові препарати, еритроміцин, кларитроміцин та нефазодон.

Для кожного показання існують різні схеми дозування. Слід переконатися, що пацієнту призначено дозування, яке відповідає його стану.

Кетилепт Ретард слід застосовувати 1 раз на добу натще. Таблетки слід ковтати повністю, не розламуючи, не розжовуючи і не подрібнюючи їх.

Для лікування шизофренії та маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі

Препарат Кетилепт Ретард слід застосовувати принаймні за 1 годину до їди. Добова доза на початку терапії становить 300 мг у перший день і 600 мг на другий день. Рекомендована добова доза - 600 мг, однак, якщо клінічно обґрунтовано, дозу можна збільшити до 800 мг на добу. Дозу слід коригувати в рамках діапазону ефективних доз: від 400 мг до 800 мг на добу – залежно від клінічної відповіді та переносимості. Для підтримуючої терапії при шизофренії немає потреби в корекції дози.

Для лікування депресивних епізодів при біполярному розладі

Препарат Кетилепт Ретард слід застосовувати перед сном. Загальна добова доза для перших чотирьох днів лікування становить 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день). ) і 300 мг (в 4-й день). рекомендована добова доза – 300 мг. У групі застосування 600 мг не спостерігається додаткової переваги в порівнянні з групою 300 мг (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Доза 600 мг може бути ефективна для окремих пацієнтів. Дози понад 300 мг призначати лікар з досвідом лікування біполярного розладу. Для окремих пацієнтів при виникненні проблем, пов'язаних з непереносимістю препарату, слід розглянути питання про зниження дози до мінімальної – 200 мг.

Для профілактики рецидиву захворюванняпри біполярному розладі

Для попередження наступних маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярному розладі пацієнти, які мали відповідь на застосування препарату Кетилепт Ретард при невідкладному лікуванні біполярного розладу, повинні продовжувати приймати Кетилепт Ретард у тій же дозі перед сном. можна коригувати в межах діапазону доз від 300 до 800 мг на добу, залежно від клінічної відповіді пацієнта та переносимості. Важливо, щоб для підтримуючої терапії застосовувалися найнижчі ефективні дози.

Для супутнього лікування тяжких депресивних епізодів при ТДР.

Кетилепт Ретард слід приймати перед сном. Добова доза на початку терапії становить 50 мг на 1-й і 2-й день, і 150 мг – в 3-й і 4-й день. Під час короткочасних досліджень супутньої терапії (з амітриптіліном, бупропіоном, циталопрамом, дулоксетином, есциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном і венлафаксином) антидепресивний 00 При застосуванні більш високих доз препарату ризик розвитку побічних реакцій збільшується. Тому лікарю слід переконатися, що для лікування застосовується низька ефективна доза, починаючи з 50 мг/добу. оцінки стану пацієнта.

Переклад з кветіапіну в лікарській формі, таблеток з негайним вивільненням діючої речовини

Пацієнтів, які лікують окремими дозами кветіапіну у формі таблеток з негайним вивільненням діючої речовини, можна перекласти на Кетилепт Ретард в еквівалентній загальній добовій дозі, яку слід приймати 1 раз на добу. Для забезпечення підтримки клінічної відповіді може знадобитися період титрування дози.

Пацієнти похилого віку

Як інші антипсихотики та антидепресанти, Кетилепт Ретард слід з обережністю застосовувати пацієнтам похилого віку, особливо на початку лікування та в період підбору дози. ніж та, що застосовують молодшим пацієнтам. Середній плазмовий кліренс кветіапіну був знижений на 30-50% у літніх людей порівняно з молодшими пацієнтами. Лікування пацієнтів похилого віку слід починати з дози 50 мг на добу. Дозу можна збільшувати. поступово на 50 мг на добу до досягнення ефективної дози в залежності від клінічної відповіді та переносимості лікування. /сут на 4-й день і 150 мг/сут на 8-й день. Потрібно застосовувати низьку ефективну дозу, починаючи з 50 мг на добу. Якщо виходячи з оцінки стану пацієнта необхідно забрав лікування дози до 300 мг на добу, цього не слід робити раніше, ніж через 22 дні лікування.

У пацієнтів старше 65 років з депресивними епізодами при біполярному розладі безпека та ефективність не досліджувалися.

Порушення функції нирок

Не має потреби в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функції печінки

Кветіапін активно метаболізується в печінці. Тому препарат Кетилепт Ретард слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки, особливо протягом початкового періоду підбору дози. Лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки слід починати з дози 50 мг на добу. Дозу можна збільшувати з кроком 50 мг/добу до досягнення ефективної дози в залежності від клінічної відповіді пацієнта та переносимості.

Особливості застосування.

Оскільки КетилептРетард показаний для лікування шизофренії, біполярного розладу та супутнього лікування депресивних епізодів у пацієнтів з ТДР, слід ретельно розглянути профіль безпеки препарату з огляду на встановлений конкретному пацієнту діагноз та дозу, яку він приймає.

Довготривала ефективність та безпека супутньої терапії для пацієнтів з ТДР не оцінювались, проте вивчались довготривала ефективність і безпека монотерапії препаратом для дорослих пацієнтів.

Діти

Кетилепт® Ретард не рекомендується для застосування дітям через відсутність даних, що свідчили б на користь його застосування цій віковій групі. Дані клінічних дослідженнь кветіапіну показали, що, окрім відомого профілю безпеки, визначеного для дорослих, частота деяких небажаних явищ є вищою у дітей ніж у дорослих (підвищений апетит, зростання рівня пролактину в сироватці крові та екстрапірамідні симптоми), а також виявлено одне явище, що раніше не спостерігалось у ході досліджень з участю дорослих пацієнтів (підвищення артеріального тиску). Крім цього, у дітей і підлітків спостерігалися зміни показників функції щитовидної залози.

Слід також зазначити, що відстрочений вплив лікування кветіапіном на ріст та статеве дозрівання не вивчався протягом періоду понад 26 тижнів. Довготривалий вплив на когнітивний та поведінковий розвиток невідомий.

Під час плацебо-контрольованих клінічних досліджень застосування пацієнтам дитячого та підліткового віку терапія кветіапіном порівняно з плацебо, супроводжувалося підвищеною частотою екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у пацієнтів, яких лікували з приводу шизофренії та біполярної манії (див. розділ « Побічні реакції»).

Суїцид/ суїцидальні думки або клінічне погіршення.

Депресія при біполярному розладі асоційована з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, самоушкоджень і суїциду (явищ, пов’язаних із суїцидом). Такий ризик зберігається до встановлення вираженої ремісії. Оскільки покращення може не спостерігатися протягом перших тижнів лікування або довше, за станом пацієнтів слід ретельно спостерігати до появи такого покращення. Згідно з загальним клінічним досвідом, ризик суїциду зростає на ранніх етапах покращення.

Крім того, необхідно враховувати потенційний ризик виникнення явищ, пов’язаних із суїцидом, після різкого припинення лікування кветіапіном.

Інші психічні захворювання, з приводу яких призначається КетилептРетард, також асоціюються з підвищеним ризиком пов’язаних із суїцидом явищ. Крім того, ці захворювання можуть протікати одночасно з депресивними епізодами.

При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід проводити такі самі запобіжні заходи, як при лікуванні пацієнтів з тяжкими депресивними епізодами.

Пацієнти, в анамнезі яких спостерігалися явища, пов’язані з суїцидом, або які демонструють значний рівень суїцидального мислення до початку терапії, мають вищий ризик виникнення суїцидних думок або спроби суїциду та повинні знаходитися під ретельним наглядом протягом лікування. Існує підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 25 років. Ретельне спостереження за пацієнтами, зокрема тими, хто має високий ризик, повинно супроводжуватися медикаментозною терапією, особливо на початку лікування та при подальших змінах дози. Пацієнтів (та їхніх доглядачів) потрібно попередити про необхідність моніторингу щодо клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок та змін у поведінці і негайного звернення за медичною допомогою при появі симптомів.

Повідомлялося, що у пацієнтів віком до 25 років з тяжкими депресивними епізодами при біполярних розладах, яких лікували кветіапіном, спостерігається підвищений ризик виникнення подій, пов’язаних із суїцидом. Також ризик виникнення явищ, що пов’язані з суїцидом, існує у пацієнтів з ТДР віком до 25 років, що приймали кветіапін.

Сонливість

Лікування кветіапіном асоційоване з сонливістю і подібними симптомами, такими як седація. У ході клінічних досліджень лікування пацієнтів з біполярною депресією такі симптоми виникали, як правило, протягом перших 3 днів лікування і були переважно від легких до помірних за інтенсивністю. Пацієнтам з біполярною депресією та пацієнтам з депресивними епізодами при ТДР, у яких виникає сонливість, може потребуватися спостереження протягом 2 тижнів після появи сонливості або до того часу, поки зникнуть симптоми, або припинення лікування. Лікування кветіапіном супроводжувалось ортостатичною гіпотензією та супутнім запамороченням що, подібно до сонливості, зазвичай виникають під час періоду титрування дози. Ці явища можуть сприяти зростанню частоти випадкових травм (падіння), особливо серед пацієнтів літнього віку. Тому пацієнтам слід радити бути обережними, доки вони не звикнуть до можливих ефектів лікарського засобу.

Серцево-судинні захворювання

КетилептРетард слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що можуть призвести до артеріальної гіпотензії. Кветіапін може спричиняти ортостатичну гіпотензію, особливо на початку титрування дози, тому у таких випадках необхідне зниження дози або більш тривале її титрування.

Судоми

В ході досліджень не було різниці між частотою виникнення судом у пацієнтів, які приймали кветіапін, та пацієнтів із групи плацебо. Як і при лікуванні іншими антипсихотичними препаратами, рекомендується з обережністю призначати препарат пацієнтам із судомами в анамнезі.

Екстрапірамідні симптоми

Застосування кветіапіну асоціюється зі зростанням частоти виникнення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) порівняно з плацебо у пацієнтів, які отримували лікування при епізодах великої депресії, пов’язаної з біполярним розладом та тяжким депресивним розладом.

Застосування кветіапіну асоціювалося з розвитком акатизії, що характеризувалася суб’єктивно неприємним чи таким, що спричинює дистрес, неспокоєм та потребою рухатись, що нерідко супроводжувалася нездатністю нерухомо сидіти чи стояти. Ці явища частіше спостерігаються протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози для пацієнтів, у яких розвиваються такі симптоми, може їм зашкодити.

Тардитивна дискінезія

При появі симптомів тардитивної дискінезії слід розглянути питання про необхідність зниження дози або припинення застосування препарату КетилептРетард. Симптоми тардитивної дискінезії можуть погіршуватися, і навіть виникати після припинення терапії.

Злоякісний нейролептичний синдром

Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов’язаний з лікуванням антипсихотиками, включаючи кветіапін. Клінічні прояви включають гіпертермію, зміни психічного стану, ригідність м’язів, вегетативну нестабільність та підвищення рівня креатинфосфокінази. У такому випадку слід припинити застосування КетилептРетард та розпочати відповідне лікування.

Тяжка нейтропенія і агранулоцитоз

Під час застосування кветіапіну спостерігалася (нечасто) тяжка нейтропенія (кількість нейтрофілів <0,5×10⁹/л). Зрідка повідомлялося про агранулоцитоз (тяжку нейтропенію з інфекцією) у пацієнтів, які отримували кветіапін, зокрема в постмаркетинговий період (у тому числі летальні випадки з). Більшість випадків тяжкої нейтропенії виникали у межах двох місяців від початку терапії кветіапіном. Явного зв’язку з дозою не було встановлено. Протягом постмаркетингового періоду нормалізація лейкопенії та/або нейтропенії відбувалася після припинення терапії кветіапіном. Серед факторів ризику виникнення нейтропенії — вже наявне зниження лейкоцитів та нейтропенія, спричинена лікарськими засобами, в анамнезі. Мали місце випадки агранулоцитозу у пацієнтів без факторів ризику. Слід зважати на можливість розвитку нейтропенії у пацієнтів з інфекцією, незважаючи на відсутність факторів ризику, а також у пацієнтів з лихоманкою нез’ясованого генезу, та застосовувати відповідні клінічні заходи.

Рекомендовано припинити лікування кветіапіном при рівні нейтрофілів у крові < 1,0 × 10⁹/л. Бажано спостерігати за станом пацієнтів на предмет появи симптомів інфекції та контролювати рівень нейтрофілів (поки вони не перевищать рівень < 1,5×10⁹/л).

Взаємодії.

Див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій». Супутнє застосування кветіапіну з потужним індуктором печінкового ферменту, таким як карбамазепін або фенітоїн, суттєво знижує концентрацію кветіапіну у плазмі крові, що може зашкодити ефективності терапії кветіапіном. Лікування препаратом КетилептРетард пацієнтів, які отримують індуктор печінкового ферменту, можна розпочинати лише в тому випадку, якщо лікар вважає, що користь від застосування препарату Кетилепт Ретард переважає ризики від відміни індуктора печінкового ферменту. Важливо, щоб будь-які зміни застосування індуктора відбувалися поступово. Якщо потрібно, слід замінити його на неіндуктор (наприклад натрію вальпроат).​

Повідомлялося про виживання при гострому передозуванні до 30 г кветіапіну. При передозуванні більшість пацієнтів або мали побічні явища, або повністю одужували. Повідомлялося про летальний наслідок після передозування 13,6 г кветіапіну. Під час постмаркетингового застосування повідомлення про передозування кветіапіну, що призводили до летального наслідку, коми або подовження інтервалу QT, були дуже рідкісними. Крім того, при передозуванні кветіапіну були зареєстровані такі явища: подовження інтервалу QT, судомні напади, епілептичний статус, рабдоміоліз, пригнічення дихання, затримка сечі, сплутаність свідомості, марення та/або ажитація.

У пацієнтів з тяжким серцево-судинним захворюванням існує підвищений ризик ефектів передозування (див. розділ «Особливості застосування»).

Загалом симптоми, про які повідомлялося, були наслідком підсилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія. Специфічного антидоту до кветіапіну немає. У тяжких випадках слід розглянути необхідність застосування різноспрямованих заходів та інтенсивної терапії, включаючи відновлення та підтримання прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції легень, моніторинг та підтримку діяльності серцево-судинної системи. В опублікованих повідомленнях описуються випадки усунення серйозних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС), включаючи кому і делірій, при внутрішньовенному введенні фізостигміну (1−2 мг) під безперервним ЕКГ-моніторингом.

У випадках стійкої артеріальної гіпотензії при передозуванні кветіапіну слід застосовувати відповідні заходи, такі як внутрішньовенне введення рідини та/або застосування симпатоміметиків (слід уникати застосування адреналіну і допаміну, оскільки стимуляція бета-адренореціпторів може поглибити гіпотонію в умовах блокування альфа-адренорецепторів, викликаного кветіапіном).

Оскільки профілактика абсорбції при передозуванні не вивчалася, слід враховувати необхідність промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знепритомнів), а також застосування активованого вугілля разом з проносним засобом. Ретельний медичний контроль та моніторинг повинні тривати до повного одужання пацієнта.

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат застосовують для лікування шизофренії та біполярних розладів.