Галоприл для ін'єкцій в ампулах 1 мл, 5мг/мл, 10 шт.

По 1 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці з картону.

Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Препарат чинить нейролептичну, антипсихотичну, седативну, аналгезуючу, протисудомну, антигістамінну і протиблювотну дії. Блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори у мезолімбічній системі, гіпоталамусі, тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідній системі; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори.

Галоперидол усуває марення, галюцинації, манії, впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секрецію травного тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, тривогою, страхом смерті. Ефективний для пацієнтів, резистентних до інших нейролептиків.

При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація у плазмі досягається через 10-15 хв. Зв’язування з білками становить 92 %. Активно метаболізується у печінці. Період напіввиведення при внутрішньом’язовому введенні становить 21 годину. Виводиться з організму нирками – 40 %, з жовчю через кишечник – 15 %.

Антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенону. Код АТХ N05А D01.

Як і з іншими антипсихотичними препаратами, слід дотримуватися обережності під час призначення галоперидолу разом з іншими препаратами, що спричиняють подовження інтервалу QT.

Галоперидол засвоюється різними метаболічними шляхами, в тому числі глюкуронізації та системи цитохрому P450 (в особливості CYP 3А4 або CYP2D6). Інгібування метаболічних шляхів іншим лікарським засобом або зменшення ферментативної активності CYP2D6 може призвести до підвищення концентрації галоперидолу і до підвищеного ризику побічних ефектів, включаючи пролонгацію інтервалу QT.

У фармакокінетичних дослідженнях зафіксовано підвищення концентрації галоперидолу з легкої до помірної при спільному введенні з субстратами або інгібіторами CYP ізоферментів 3A4 або CYP2D6, як ітраконазол, нефазодон, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, серталін, аміназин та прометазин. Зниження активності ферменту CYP2D6 може призвести до підвищення концентрації галоперидолу. Спостерігалось збільшення інтервалу QT, коли галоперидол застосовувався разом з комбінацією метаболічних інгібіторів кетоконазолу (400 мг/добу) і пароксетину (20 мг/добу). У цьому випадку, можливе зменшення дози галоперидолу.

Необхідно бути обережними при застосуванні галоперидолу в поєднанні з препаратами, які можуть викликати електролітний дисбаланс. 

Вплив інших препаратів на галоперидол

Якщо під час прийому Галоприлу додають до тривалого лікування ферментні індуктори, такі як карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, це може призвести до значного зниження рівня галоперідолу у плазмі крові. Таким чином, під час комбінованого лікування, доза Галоприлу при необхідності повинна бути відкорегована. Після припинення прийому таких препаратів може виникнути необхідність зменшити дозу Галоприлу.

Вальпроат натрію, препарат відомий, як інгібітор глюкуронізації, не впливає на рівень галоперидолу у плазмі крові. 

Вплив галоперидолу на інші препарати

Як і всі нейролептики, Галоприл може призвести до пригнічуючого впливу на ЦНС інших препаратів, включаючи алкоголь, снодійні, седативні препарати або сильні анальгетики.

Галоприл може протидіяти адреналіну та іншим симпатоміметикам і змінювати гіпотензивну дію блокуючих адренергічних агентів, таких як гуанетидин.

Галоприл може зменшувати антипаркінсонічні ефекти леводопи.

Галоперидол є інгібітором CYP2D6

Не призначати одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QT: антиаритмічних засобів групи Іа (наприклад хінідин, аймалін, дизопірамід і прокаїнамід) і ІІІ групи (наприклад, аміодарон, соталол), деякі антигістамінні, інші нейролептики і деякі протималярійні (наприклад, хінін та мефлохін), а також моксифлоксацин.

Цей список повинен розглядатися лише як орієнтовний і не є вичерпним. 

Не призначати одночасно з препаратами, які викликають порушення електролітного балансу.

Слід уникати супутнього застосування діуретиків, особливо тих, що можуть призвести до гіпокаліємії. 

Галоприл пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів, призводячи до збільшення їх рівня у плазмі крові.

Інші форми впливу

У рідкісних випадках при одночасному застосуванні препаратів літію і Галоприлу були зафіксовані наступні побічні реакції: енцефалопатія, екстрапірамідні симптоми, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, енцефалітні розлади мозку, кома. Більшість з цих симптомів були зворотніми. Залишається інформація суперечливою, чи були ці симптоми пов’язані зі спільним застосуванням або є проявом окремого клінічного епізоду. Однак, рекомендується, щоб у пацієнтів, які отримували одночасно препарати літію з Галоприлом, терапія була негайно припинена, якщо ці симптоми виникають.

Також повідомляється про антагоністичну дію на антикоагулянтний ефект феніндіону.

діюча речовина: haloperidol;

1 мл розчину містить галоперидолу 5 мг;

допоміжні речовини: кислота молочна, вода для ін’єкцій.

Галоприл може викликати седативний ефект і зниження уваги, особливо при більш високих дозах, і під час початку терапії; цей вплив може бути посилений алкоголем. Пацієнтів слід застерігати від керування транспортними засобами та користування механізмами під час лікування, до тих пір, поки не встановлена їх сприйнятливість до препарату.

Дослідження на тваринах показали тератогенну дію галоперидолу.

Новонароджені, які піддаються впливу звичайних або атипових антипсихотичних препаратів, в тому числі Галоприлу під час третього триместру вагітності, піддаються ризику небажаних ефектів, в тому числі екстрапірамідних симптомів або синдрому відміни, які можуть відрізнятися за ступенем тяжкості і тривалості після народження.

Також повідомлялось про збудження, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес, розлади прийому їжі. Тому новонароджені повинні знаходитись під ретельним контролем. Протипоказано застосовувати препарат у разі підтвердженої або підозрюваної вагітності, а також у період годування груддю.

Препарат протипоказано застосовувати дітям.

• Шизофренія: лікування симптомів і профілактика рецидивів.
• Інші психози, особливо параноїдальні.
• Манія і гіпоманія.
• Психічні і поведінкові розлади, такі як агресія, гіперактивність і схильність до самоскалічення у розумово відсталих пацієнтів і у пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку.
• Допоміжна терапія при короткотривалому лікуванні психомоторного збудження помірного і тяжкого ступеня, хвилювання, насильницької чи небезпечно імпульсивної поведінки.
• Нудота і блювання.

• Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату.
• Коматозні стани, пацієнти з важкою депресією від алкоголю або інших речовин, що діють на центральну нервову систему, ендогенні депресії без збудження, хвороба Паркінсона.
• Астенія, неврози і спастичні стани через ураження базальних гангліїв (геміплегія, розсіяний склероз).
• Важкі клінічні захворювання серця (наприклад, недавній гострий інфаркт міокарду, некомпенсована серцева недостатність, лікування аритмії антиаритмічними препаратами групи Ia та III).
• Подовження інтервалу QTс.
• Особи зі спадковістю до аритмій або до аритмії типу «пірует». Невиліковна гіпокаліємія.
• Одночасне застосування препаратів, які подовжують інтервал QT; депресія; захворювання нирок та печінки з вираженими порушеннями їх функцій.
• Відома або підозрювана вагітність, годування груддю.
• Парентеральне застосування дітям.

Галоприл, розчин для ін’єкцій, призначений тільки для внутрішньом’язового введення.

Дозування препарату для всіх показань встановлювати індивідуально під пильним наглядом лікаря. Для визначення початкової дози слід враховувати вік пацієнта, тяжкість симптомів і попередню відповідь на нейролептики.

Пацієнтам літнього віку або ослабленим хворим та тим, у кого раніше були виявлені побічні реакції на нейролептики, може бути потрібна менша доза галоперидолу. Початкова доза має становити половину звичайної дози для дорослих, а потім поступово коригуватися для досягнення оптимальної відповіді на терапію. 

Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі.

Дорослим

Як антипсихотичний засіб для лікування шизофренії, психозів, манії та гіпоманії, органічних уражень головного мозку (залежно від симптомів), а також для купірування психомоторного збудження при наявності психічних або поведінкових розладів, таких як агресія, гіперактивність, самоскалічення у розумово відсталих пацієнтів та у пацієнтів з органічним ураженням головного мозку (залежно від симптомів), насильницькою чи небезпечно імпульсивною поведінкою.

Доза

Введення препарату в дозі 5 мг внутрішньом’язово можна повторювати щогодини до досягнення адекватного контролю симптомів або до досягнення максимальної добової дози 20 мг.

Внутрішньом’язове введення потрібно якомога швидше замінити на пероральний прийом препарату у відповідній лікарській формі.

Нудота, блювання: 1-2 мг внутрішньом’язово. 

Галоприл, розчин для ін’єкцій, сумісний з: 

• 0,9 % розчином натрію хлориду (суміш придатна для застосування протягом 2 годин);
• розчином Рінгера (суміш придатна для застосування протягом 4 годин)
• 5 % розчином глюкози (суміш придатна для застосування протягом 8 годин).

Галоперидол здатен спричиняти побічні реакції; перелік небажаних ефектів приведено нижче.

Терміни MedDRA ВООЗ, яким надається перевага, для класів систем органів: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідкісні (>1/10000, <1/1000); поодинокі (<1/10000).

Класи систем органів

При застосуванні Галоприлу з іншими лікарськими засобами того ж класу, спостерігались рідкісні випадки пролонгації інтервалу QT, шлуночкові аритмії, такі як аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків і зупинка серця.

Дуже рідкісні випадки раптової смерті. Були зафіксовані при застосуванні антипсихотичних препаратів випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки легеневої емболії і випадки тромбозу глибоких вен – частота невідома.

Звітність про передбачувані побічні реакції.

Інформування про передбачувані побічні реакції, які відбуваються після дозволу на застосування препарату, має важливе значення, оскільки це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик для препарату. Медичних фахівців просять повідомляти про будь-які передбачувані побічні реакції.

Симптоми:

Під час передозування основними симптомами є інтенсивні екстрапірамідні реакції, гіпотензія і седативний ефект. Екстрапірамідна реакція проявляється у вигляді м’язової ригідності і генералізованого або локалізованого тремору. 

У важких випадках у пацієнта може фіксуватися коматозний стан з респіраторною депресією і важкою артеріальною гіпотензією, що може викликати стан подібний до шоку. Також треба передбачати ризик розвитку шлуночкової аритмії, можливо пов’язаної з пролонгацією інтервалу QT електрокардіограми.

Лікування:

Немає спеціального антидоту. Лікування в основному підтримуюче. 

Пацієнтам, перебуваючим у коматозному стан, необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів за допомогою трахеотомії або інтубації. При недостатності дихання може знадобитися штучне дихання. ЕКГ і життєві показники слід контролювати до відновлення нормальної ЕКГ. Серйозні порушення серцевого ритму необхідно лікувати за допомогою відповідних антиаритмічних заходів.

Гіпотензію і циркуляторний колапс можна лікувати за допомогою внутрішньовенної інфузії рідин, плазми або концентрованого альбуміну або використання вазопресорних агентів, таких як допамін або норадреналін. Не слід використовувати адреналін, оскільки він може призвести до серйозної гіпотонії у присутності Галоприлу.

У разі тяжких екстрапірамідних реакцій слід вводити парентерально антипаркінсонічні препарати.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Препарат для лікування шизофренії та інших психічних розладів.