Галоприл для инъекций в ампулах по 1 мл, 5мг/мл, 10 шт.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке из картона.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Препарат оказывает нейролептическое, антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, противосудорожное, антигистаминное и противорвотное действия. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы в мезолимбических системе, гипоталамусе, триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; подавляет центральные альфа-адренорецепторы.

Галоперидол устраняет бред, галлюцинации, мании, влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию пищеварительного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, тревогой, страхом смерти. Эффективен для пациентов, резистентных к другим нейролептиков.

При введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-15 мин. Связывание с белками составляет 92%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения при введении составляет 21 час. Выводится из организма почками - 40%, с желчью через кишечник - 15%.

Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона. Код АТХ N05А D01.

Как и с другими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при назначении галоперидола вместе с другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT.

Галоперидол усваивается различными метаболическими путями, в том числе глюкуронирования и системы цитохрома P450 (в особенности CYP 3А4 или CYP2D6). Ингибирования метаболических путей другим лекарственным средством или уменьшение ферментативной активности CYP2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и повышенному риску побочных эффектов, включая пролонгацию интервала QT.

В фармакокинетических исследованиях зафиксировано повышение концентрации галоперидола с легкой до умеренной при совместном введении с субстратами или ингибиторами CYP изоферментов 3A4 или CYP2D6, как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, серталин, аминазин и прометазин. Снижение активности фермента CYP2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Наблюдалось увеличение интервала QT, когда галоперидол применялся вместе с комбинацией метаболических ингибиторов кетоконазола (400 мг / сут) и пароксетина (20 мг / сут). В этом случае, возможно уменьшение дозы галоперидола.

Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола в сочетании с препаратами, которые могут вызвать электролитный дисбаланс.

Влияние других препаратов на галоперидол

Если во время приема Галоприлу добавляют к длительному лечению ферментные индукторы, такие как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, это может привести к значительному снижению уровня галоперидола в плазме крови. Таким образом, во время комбинированного лечения, доза Галоприлу при необходимости должна быть откорректирована. После прекращения приема таких препаратов может возникнуть необходимость уменьшить дозу Галоприлу.

Вальпроат натрия, препарат известен, как ингибитор глюкуронизации, не влияет на уровень галоперидола в плазме крови.

Влияние галоперидола на другие препараты

Как и все нейролептики, Галоприл может привести к угнетающего влияния на ЦНС других препаратов, включая алкоголь, снотворные, седативные препараты или сильные анальгетики.

Галоприл может противодействовать адреналина и другим симпатомиметики и менять гипотензивное действие блокирующих адренергических агентов, таких как гуанетидин.

Галоприл может уменьшать противопаркинсонические эффекты леводопы.

Галоперидол является ингибитором CYP2D6

Не назначать одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT: антиаритмических средств группы Иа (например хинидин, аймалин, дизопирамид и прокаинамид) и III группы (амиодарон, соталол), некоторые антигистаминные, другие нейролептики и некоторые противомалярийные (например, хинин и мефлохин ), а также моксифлоксацин.

Этот список должен рассматриваться только как ориентировочный и не является исчерпывающим.

Не назначать одновременно с препаратами, которые вызывают нарушения электролитного баланса.

Следует избегать совместного применения диуретиков, особенно тех, которые могут привести к гипокалиемии.

Галоприл угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов, приводя к увеличению их уровня в плазме крови.

Другие формы воздействия

В редких случаях при одновременном применении препаратов лития и Галоприлу были зафиксированы следующие побочные реакции: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, энцефалитные расстройства мозга, кома. Большинство из этих симптомов были обратными. Остается информация противоречивой, были ли эти симптомы связаны с общим применением или является проявлением отдельного клинического эпизода. Однако, рекомендуется, чтобы у пациентов, получавших одновременно препараты лития с Галоприлом, терапия была немедленно прекращена, если эти симптомы возникают.

Также сообщается о антагонистическое действие на антикоагулянтный эффект фениндион.

Действующее вещество: haloperidol;

1 мл галоперидола 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.

Галоприл может вызвать седативный эффект и снижение внимания, особенно при более высоких дозах, и во время начала терапии это влияние может усиливаться алкоголем.

Пациентов следует предостерегать от управления транспортными средствами и пользования механизмами во время лечения, до тех пор, пока не установлена их восприимчивость к препарату.

Исследования на животных показали тератогенное действие галоперидола.

Новорожденные, которые подвергаются воздействию обычных или атипичных антипсихотических препаратов, в том числе Галоприлу во время третьего триместра беременности, подвергаются риску нежелательных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов или синдрома отмены, которые могут отличаться по степени тяжести и длительности после рождения.

Также сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, тремор, сонливость, респираторный дистресс, расстройства приема пищи. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным контролем. Противопоказано применять препарат в случае подтвержденной или подозреваемой беременности, а также в период кормления грудью.

Препарат противопоказано применять детям.

• Шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов.
• Другие психозы, особенно параноидальные.
• Мания и гипомания.
• Психические и поведенческие расстройства, такие как агрессия, гиперактивность и склонность к самокалечению у умственно отсталых пациентов и у пациентов с органическими поражениями головного мозга.
• Вспомогательная терапия при кратковременном лечении психомоторного возбуждения умеренной и тяжелой степени, волнения, насильственной опасно импульсивного поведения.
• Тошнота и рвота.

• Гиперчувствительность к любым компонентам препарата.
• Коматозное состояние, пациенты с тяжелой депрессией от алкоголя или других веществ, действующих на центральную нервную систему, эндогенные депрессии без возбуждения, болезнь Паркинсона.
• Астения, неврозы и спастические состояния из-за поражения базальных ганглиев (гемиплегия, рассеянный склероз).
• Тяжелые клинические заболевания сердца (например, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, лечение аритмии антиаритмическими препаратами группы Ia и III).
• Удлинение интервала QTс.
• Лица с наследственностью к аритмий или к аритмии типа «пируэт».
• Неизлечимая гипокалиемия.
• Одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT; депрессия заболевания почек и печени с выраженными нарушениями их функций.
• Известная или подозреваемая беременность, кормление грудью.
• Парентеральное применение детям.

Галоприл, раствор для инъекций, предназначенный только для внутримышечного введения.

Дозировка препарата для всех показаний устанавливать индивидуально под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предварительный ответ на нейролептики.

Пациентам пожилого возраста или ослабленным больным и тем, у кого ранее были обнаружены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться меньшая доза галоперидола. Начальная доза должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корректироваться для достижения оптимального ответа на терапию.

Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.

Взрослым

Как антипсихотическое средство для лечения шизофрении, психозов, мании и гипомании, органических поражений головного мозга (в зависимости от симптомов), а также для купирования психомоторного возбуждения при наличии психических или поведенческих расстройств, таких как агрессия, гиперактивность, самоскаличення у умственно отсталых пациентов и пациентов с органическим поражением головного мозга (в зависимости от симптомов), насильственной опасно импульсивным поведением.

Доза

Введение препарата в дозе 5 мг в можно повторять каждый час до достижения адекватного контроля симптомов или до достижения максимальной суточной дозы 20 мг.

Введение нужно как можно быстрее заменить на пероральный прием препарата в соответствующей лекарственной форме.

Тошнота, рвота 1-2 мг внутримышечно.

Галоприл, раствор для инъекций, совместим с:

• 0,9% раствором натрия хлорида (смесь пригодна для применения в течение 2 часов);
• раствором Рингера (смесь пригодна для применения в течение 4 часов);
• 5% раствором глюкозы (смесь пригодна для применения в течение 8 часов).

Особенности применения

Галоперидол способен вызывать побочные реакции; перечень нежелательных эффектов приведены ниже.

Сроки MedDRA ВОЗ, которым отдается предпочтение, для классов систем органов: часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редкие (> 1/10000, <1/1000); единичные (<1/10000).

Классы систем органов

При применении Галоприлу с другими лекарственными средствами того же класса, наблюдались редкие случаи пролонгации интервала QT, желудочковые аритмии, такие как аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца.

Очень редки случаи внезапной смерти. Были зафиксированы при применении антипсихотических препаратов случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии и случаи тромбоза глубоких вен - частота неизвестна.

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях.

Информирование о предполагаемых побочных реакциях, которые происходят после разрешения на применение препарата, имеет важное значение, поскольку позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения польза / риск для препарата. Медицинских специалистов просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.

Симптомы:

Во время передозировки основными симптомами являются интенсивные экстрапирамидные реакции, гипотензия и седативный эффект. Экстрапирамидная реакция проявляется в виде мышечной ригидности и генерализованного или локализованного тремора.

В тяжелых случаях у пациента может фиксироваться коматозное состояние с респираторной депрессией и тяжелой артериальной гипотензии, что может вызвать состояние подобный шока. Также следует предусматривать риск развития желудочковой аритмии, возможно связанной с пролонгацией интервала QT электрокардиограммы.

Лечение:

Нет специального антидота. Лечение в основном поддерживающее.

Пациентам, находящимся в коматозном состоянии, необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей с помощью трахеотомии или интубации. При недостаточности дыхания может понадобиться искусственное дыхание. ЭКГ и жизненные показатели следует контролировать до восстановления нормальной ЭКГ. Серьезные нарушения сердечного ритма необходимо лечить с помощью соответствующих антиаритмических мероприятий.

Гипотензии и циркуляторный коллапс можно лечить с помощью инфузии жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина или использования вазопрессорных агентов, таких как допамин или норадреналин. Не следует использовать адреналин, поскольку он может привести к серьезной гипотонии в присутствии Галоприлу.

В случае тяжелых экстрапирамидных реакций следует вводить парентерально противопаркинсонические препараты.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C.

Препарат для лечения шизофрении и других психических расстройств.