Фосфоцин гранули в саше по 3 г, 2 шт.

Гранули для орального розчину по 3 г у саше, по 2 саше у коробці з картону.

Гранули для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: гранули білого або майже білого кольору, без грудочок або часток.

Фосфоцин містить діючу речовину фосфоміцину у вигляді солі фосфоміцину трометамолу. Фосфоміцин є антибіотиком бактерицидної дії (похідна фосфонової кислоти). Він інгібує синтез клітинної стінки бактерій, блокуючи один із перших етапів синтезу пептидоглікану.

Фосфоцин містить фосфоміцин [моно (2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропандіол) (2R-цис) - (3-метилоксираніл) фосфонати] - антибіотик, що отримується з фосфонової кислоти і застосовують для лікування інфекцій сечовивідних шляхів .

Фосфоміцин впливає на перший етап синтезу клітинної стінки бактерій.

Структура фосфоміцину аналогічна структурі фосфоенолпіруват. Саме тому він інактивує фермент енолпірувіл-трансферазу, тим самим незворотно блокуючи конденсацію уридиндифосфат-N-ацетилглюкозаміну з фосфоенолптруватом, одну з перших стадій синтезу клітинної стінки бактерій. Фосфоміцин може також знижувати адгезію бактерій на епітелії слизової оболонки сечового міхура, яка може бути провокуючим фактором розвитку рецидивуючих інфекцій.

У таблиці нижче наведено дані активності фосфоміцину трометамолу in vitro проти клінічно ізольованих мікроорганізмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МПК) була визначена диско-дифузним методом з використанням фосфоміцину дисків трометамолу 200 мкг. Мікроорганізми з діаметром зони повного придушення> 16 мм (на середовищі Мюллер-Хінтон) класифікувалися як чутливі (що відповідає 200 мкг/мл).

Резистентність/Перехресна резистентність

Фосфоміцин зберігає свою ефективність щодо найпоширеніших бактерій, виявлених при інфекціях сечовивідних шляхів.

Лише деякі бактерії можуть набути резистентності. Показник резистентності E. coli, що спричиняє розвиток неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів, є вкрай низьким.

Більшість мультирезистентних E. coli та інших ентеробактерій, що продукують БЛРС (бета-лактамази розширеного спектру), чутливі до фосфоміцину. Також більшість типів резистентного до метициліну золотистого стафілокока чутливі до фосфоміцину.

Досі не було зареєстровано випадків перехресної резистентності з іншими антибактеріальними речовинами. Перехресна резистентність малоймовірна, оскільки фосфоміцин відрізняється від будь-якого іншого антибіотика за хімічною структурою та має унікальний механізм дії.

Клінічна ефективність

Фосфоміцин має широкий спектр антибактеріальної дії, у тому числі на більшість грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, що викликають інфекції сечовивідних шляхів, а також пеніциліназопродукуючі штами.

In vivo спостерігається резистентність до Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus та Staph. saprophyticus.

Крім того, Фосфоцин знижує адгезію бактерій на епітелії слизової оболонки сечового міхура, яка може бути провокуючим фактором розвитку рецидивуючих інфекцій.

Розподіл

Зв'язування фосфоміцину з білками плазми дуже низьке (менше 5%). Об'єм розподілу становить 1,5-2,4 л/кг маси тіла.

Фосфоміцин проникає через плацентарний бар'єр і грудне молоко.

Метаболізм

Фосфоміцин не метаболізується.

Виділення

Період напіввиведення із плазми становить близько 4 годин. Після одноразового прийому 3 г фосфоміцину концентрація трометамолу в сечі 1800-3000 мкг/мл досягається через 2-4 години. Терапевтично ефективні концентрації (200-300 мкг/мл) можуть зберігатись до 48 годин після введення. 40-50% дози виводиться із сечею протягом перших 48 годин у незміненому вигляді.

Кінетика у особливих груп пацієнтів

У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення препарату сповільнюється відповідно до ступеня функціонального порушення, тоді як період напіввиведення крові збільшується (t1/2 до 50 годин при КК 10 мл/хв).

Протимікробні засоби для системного застосування.
Інші протимікробні засоби. Фосфоміцин. Код АТХ J01Х Х01.

Одночасний прийом з метоклопрамідом та іншими лікарськими засобами, що підвищують моторику шлунково-кишкового тракту, знижує всмоктування Фосфоцину, що призводить до зниження його концентрації в сироватці крові та сечі.

При застосуванні лікарського засобу під час їжі рівні фосфоміцину в плазмі крові та сечі знижуються, тому рекомендується приймати Фосфоцин натще або через 2-3 години після їжі або прийому інших лікарських засобів.

Специфічні проблеми при коливаннях МНО (міжнародного нормованого відношення, INR). Повідомлялося про численні випадки підвищеної антагоністичної активності антивітамінів К у пацієнтів, які приймають антибіотики. До факторів ризику належать: серйозні інфекції або запалення, літній вік та поганий загальний стан здоров'я. У таких випадках важко визначити, чи пов'язана зміна МНО з інфекційним захворюванням або спричинена прийомом препарату. Однак існують певні класи антибіотиків, застосування яких частіше пов'язують із коливаннями МНО, зокрема: фторхінолони, макроліди, цикліни, тримоксазол та деякі цефалоспорини.

Дослідження взаємодії проводили лише за участю дорослих.

діюча речовина: fosfomycin;
1 саше містить: фосфоміцин (у формі фосфоміцину трометамолу) - 3 г;
допоміжні речовини: сахароза, сахарин натрію, мандариновий та помаранчевий ароматизатори.

Фосфоцин може спричиняти запаморочення, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або здатність працювати з механізмами.

Вагітність

Застосування разових доз для лікування інфекцій сечовивідних шляхів у вагітних жінок не можна вважати доцільним.

Дослідження на тваринах не виявили прямої або непрямої токсичності, впливає на вагітність, ембріональний розвиток, розвиток плода та/або постнатальний розвиток.

Є лише обмежені дані щодо безпеки застосування фосфоміцину вагітним жінкам. Ці дані не вказують на розвиток вроджених вад або фетальної/неонатальної токсичності фосфоміцину.

У період вагітності застосування лікарського засобу можливе у разі потреби, коли очікуваний ефект терапії для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

Годування грудьми

Фосфоцин проникає у грудне молоко навіть після прийому разової дози, тому його прийом необхідно припинити під час годування груддю.

Можливе застосування для лікування гострих неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів у дівчат віком від 12 років.
Немає достатніх даних щодо застосування препарату з терапевтичною метою хлопцям віком від 12 років, як і достатніх даних щодо застосування препарату з профілактичною метою як хлопцям, так і дівчатам.

Лiкування гострих неускладнених інфекцій нижнiх сечовивідних шляхiв, спричинених чутливими до фосфомiцину мiкроорганiзмами, у чоловіків та у дівчат віком від 12 років та дорослих жінок. Профілактика пiд час дiагностичних процедур та хірургічних втручань у дорослих пацієнтів.

Гіперчутливість до компонентів препарату, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв), дитячий вік до 12 років, проходження гемодіалізу.

Фосфоцин застосовувати внутрішньо натще, бажано перед сном, після випорожнення сечового міхура. Вміст 1 саші розчинити в 1 склянці води і одразу ж випити.

Одночасний прийом їжі сповільнює всмоктування фосфоміцину. Тому бажано застосовувати препарат натще або через 2-3 години після їди.

Лікарський засіб у цій дозі (3 г) застосовувати за показаннями пацієнтам з масою тіла від 50 кг.

Лікування

Дорослим та підліткам з масою тіла від 50 кг приймати по 1 саші (3 г) Фосфоцину 1 раз на добу.

Профілактика

Дорослим з масою тіла від 50 кг приймати по 1 саші (3 г) Фосфоцину за 3 години до і через 24 години після втручання.

Особливості застосування

Немає достатніх доказів ефективності застосування Фосфоцину дітям, оскільки дозування 3 г не призначене для дітей віком до 12 років, тому Фосфоцин не слід застосовувати цій віковій групі.

Застосування фосфоміцину може призвести до розвитку реакцій гіперчутливості, включаючи анафілаксії та анафілактичний шок, які можуть бути небезпечними для життя (див. розділ «Побічні реакції»). При розвитку подібних реакцій застосування фосфоміцину слід припинити, відновлення застосування фосфоміцину таким пацієнтам є неприпустимим. Для них необхідно провести адекватні лікувальні заходи.

Застосування антибіотиків, у тому числі фосфоміцин-трометамол, може призвести до виникнення асоційованої з антибіотиком діареї. Ступінь тяжкості може змінюватись від легкої діареї до коліту з летальним кінцем. Виникнення важкої, стійкої та/або кров'яної діареї під час або після (в тому числі через кілька тижнів) завершення лікування антибіотиками може бути симптомом діареї, викликаної Clostridium difficile (CDAD). Тому необхідно враховувати можливість цього діагнозу у пацієнтів при виникненні сильної діареї під час або після прийому фосфоміцину трометамолу. У разі підозри чи підтвердження діагнозу необхідно негайно розпочати відповідне лікування. У цьому випадку препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.

Ніркова недостатність: концентрація фосфоміцину в сечі залишається терапевтично ефективною протягом 48 годин, якщо кліренс креатиніну 10 мл/хв.

Фосфоцин містить сахарозу. Хворим на цукровий діабет і тим, хто повинен дотримуватись дієти, слід враховувати, що в 1 саші Фосфоцину міститься 2,213 г сахарози. Фосфоцин не слід застосовувати пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкозо-галактози мальабсорбційним синдромом або дефіцитом сахараз-ізомальтази.

До найчастіших побічних реакцій при одноразовому прийомі фосфоміцину трометамолу належать порушення роботи ШКТ, переважно діарея. Ці явища найчастіше є нетривалими і проходять самостійно.

У таблиці нижче наведено непередбачені побічні реакції, які були зареєстровані з клінічних випробувань або відомі з постмаркетингового досвіду.

Частота побічних ефектів визначається так:

• дуже часто (≥ 1/10);
• часто (≥ 1/100 - <1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 - <1/100);
• рідко (≥ 1/100 - <1/1000);
• дуже рідко (<1/10000);
• невідомо (не можна визначити за наявними даними).

У кожній частотній групі побічні реакції представлені як зменшення їх проявів.

Повідомлення про небажані побічні реакції

Важливо повідомляти про небажані побічні реакції після реєстрації лікарських засобів. Це дозволяє продовжувати моніторинг балансу користь/ризик лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров'я зобов'язані повідомляти про будь-які небажані побічні реакції через національну систему звітності.

Дані про передозування фосфоміцину при пероральному застосуванні обмежені.

Симптоми: вестибулярні порушення, погіршення слуху, металевий присмак у роті та загальне зниження смакового сприйняття.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Рекомендується прийняти багато рідини для збільшення діурезу.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Фосфоміцин — антибіотик широкого спектра дії. Має сильну і швидку бактерицидну дію. Застосовується для лікування при гострих неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів.