Фосфоцин гранулы в саше по 3 г, 2 шт.

Гранулы для орального раствора по 3 г в саше, по 2 саше в коробке из картона.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулы белого или почти белого цвета, без комочков или частиц.

Фосфоцин содержит действующее вещество фосфомицин в виде соли фосфомицина трометамола. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Фосфоцин содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис) - (3-метилоксиранiл) фосфонаты] - антибиотик, получаемый из фосфоновой кислоты и применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин влияет на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоэнолпируват. Именно поэтому он инактивирует фермент энолпирувил-трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолптруватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамола in vitro против клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МПК) была определена диско-диффузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного подавления> 16 мм (на среде Мюллера-Хинтон) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

Резистентность/Перекрестная резистентность

Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, обнаруженных при инфекциях мочевыводящих путей.

Лишь некоторые бактерий могут приобрести резистентности. Показатель резистентности E. coli, которая вызывает развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, является крайне низким.

Большая часть мультирезистентных E. coli и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительные к фосфомицина. Так же большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицину.

До сих пор не было зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и имеет уникальный механизм действия.

Клиническая эффективность

Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пеницилиназопродуцирующие штаммы.

In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus и Staph. saprophyticus.

Кроме того, Фосфоцин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

После приема внутрь около 50% фосфомицина трометамола быстро всасывается. После приема 50 мг/кг массы тела, tmax составляет 2-2,5 часа и Crnax составляет 20-30 мкг/мл.

Распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5%). Объем распределения составляет 1,5-2,4 л/кг массы тела.

Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

Выделение

Период полувыведения из плазмы составляет около 4 часов. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамолу концентрация в моче 1800-3000 мкг/мл достигается через 2-4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200-300 мкг/мл) могут храниться до 48 часов после введения. 40-50% дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизмененном виде.

Кинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения крови увеличивается (t1/2 до 50 часов при КК 10 мл/мин).

Противомикробные средства для системного применения.

Другие противомикробные средства. Фосфомицин. Код АТХ J01Х Х01.

Одновременный прием с метоклопрамидом и с другими лекарственными средствами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта, снижает всасывание Фосфоцину, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче.

При применении лекарственного средства во время еды уровни фосфомицина в плазме крови и мочи снижаются, поэтому рекомендуется принимать Фосфоцин натощак или через 2-3 часа после еды или приема других лекарственных средств.

Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормированного отношения, INR). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитаминов К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся: серьезные инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В таких случаях трудно определить, связано изменение МНО с инфекционным заболеванием или вызванная приемом препарата. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследование взаимодействия проводили только с участием взрослых.

действующее вещество: fosfomycin;

1 саше содержит фосфомицин (в форме фосфомицина трометамолу) - 3 г;

вспомогательные вещества: сахароза, сахарин натрия, мандариновый и оранжевый ароматизаторы.

Фосфоцин может вызвать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или способность работать с механизмами.

Беременность

Применение разовых доз для лечения инфекций мочевыводящих путей у беременных не считается целесообразным.

Исследования на животных не выявили прямой или косвенной токсичности, что влияет на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и постнатальное развитие.

Имеются только ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременным женщинам. Эти данные не указывают на развитие врожденных пороков или фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина.

В период беременности применение лекарственного средства возможно при необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Фосфоцин проникает в грудное молоко даже после приема разовой дозы, поэтому его прием необходимо прекратить в период кормления грудью.

Возможно применение для лечения острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей у женщин старше 12 лет.

Нет достаточных данных относительно применения препарата в терапевтических целях ребятам в возрасте от 12 лет, как и достаточных данных относительно применения препарата с профилактической целью как ребятам, так и девушкам.

• Лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, у мужчин и у женщин старше 12 лет и взрослых женщин.
• Профилактика во время диагностических процедур и хирургических вмешательств у взрослых пациентов.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин)
• прохождения гемодиализа

Фосфоцин применять внутрь натощак, желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. Содержание 1 саше растворить в 1 стакане воды и сразу же выпить.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому желательно применять препарат натощак или через 2-3 часа после еды.

Лекарственное средство в данной дозировке (3 г) применять по показаниям пациентам с массой тела от 50 кг.

Лечение

Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг принимать по 1 саше (3 г) Фосфоцину 1 раз в сутки.

Профилактика

Взрослым с массой тела от 50 кг принимать по 1 саше (3 г) Фосфоцину за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.

Особенности применения

Нет достаточных доказательств эффективности применения Фосфоцина детям, поскольку дозировка 3 г не предназначено для детей в возрасте до 12 лет, поэтому Фосфоцин не следует применять этой возрастной группе.

Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксии и анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). При развитии подобных реакций применение фосфомицина следует прекратить, возобновление применения фосфомицина таким пациентам недопустимо. Для них нужно провести адекватные лечебные мероприятия.

Применение антибиотиков, в том числе фосфомицин трометамол, может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиком диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, устойчивой и/или кровяной диареи во время или после (в том числе через несколько недель) завершения лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола. В случае подозрения или подтверждения диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 часов, если клиренс креатинина 10 мл/мин.

Фосфоцин содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кто должен соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 саше Фосфоцина содержится 2,213 г сахарозы. Фосфоцин не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы мальабсорбционным синдромом или дефицитом сахараз-изомальтазы.

К наиболее частым побочных реакций при однократном приеме фосфомицина трометамола относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

В таблице ниже приведены непредвиденные побочные реакции, которые были зарегистрированы с клинических испытаниях или известные из постмаркетингового опыта.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

• очень часто (≥ 1/10);
• часто (≥ 1/100 - <1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 - <1/100);
• редко (≥ 1/100 - <1/1000);
• очень редко (<1/10000);
• неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их проявлений.

Сообщение про нежелательные побочные реакции

Важно сообщать о нежелательных побочных реакциях после регистрации лекарственных средств. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза/риск лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения обязаны сообщать про любые нежелательные побочные реакции через национальную систему отчетности.

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном применении ограничены.

Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется принять много жидкости для увеличения диуреза.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Фосфомицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает сильное и быстро наступающее бактерицидное действие. Применяется для лечения при острых неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей.