Фінлепсин таблетки по 200 мг, 50 шт.

По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з двосторонньою фаскою та глибокою рисою з одного боку, опуклі з іншого боку, з гладкою поверхнею, цілісними краями та однаковим зовнішнім виглядом.

Як протисудомний засіб карабамазепін ефективний при парціальних нападах (простих та комплексних) з вторинною генералізацією та без неї; генералізованих тоніко-клонічних судомних нападах, а також при комбінації зазначених типів нападів.

Механізм дії карбамазепіну зумовлений лише частково. Карбамазепін стабілізує мембрани дуже збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів та знижує синаптичне проведення збудливих імпульсів. Встановлено, що головним механізмом дії препарату є запобігання повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії в деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів. Протисудомна дія препарату в основному зумовлена ​​зниженням вивільнення глутамату та стабілізацією мембран нейронів, тоді як антиманіакальний ефект може бути обумовлений пригніченням метаболізму допаміну та норадреналіну.

При застосуванні карбамазепіну як монотерапія у пацієнтів з епілепсією (особливо дітям) визначили психотропну дію, яка частково проявлялася позитивним впливом на симптоми тривожності та депресії, а також зниженням дратівливості та агресивності. За даними низки досліджень, вплив карбамазепіну на когнітивну функцію та психомоторні показники залежало від дози і було або сумнівним, або негативним. У ході інших досліджень було виявлено позитивний вплив карбамазепіну на показники, що характеризують увагу, здатність до навчання та запам'ятовування.

Як нейротропний засіб карбамазепін ефективний при деяких неврологічних захворюваннях. Так, наприклад, він попереджає больові напади при ідіопатичній та вторинній невралгії трійчастого нерва. Крім того, препарат слід застосовувати для полегшення нейрогенного болю при різних станах, у тому числі при сухоті спинного мозку, посттравматичних парестезіях та постгерпетичній невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції препарат підвищує поріг судомної готовності (який при такому стані знижений) та зменшує вираженість клінічних проявів синдрому, таких як збудливість, тремор, порушення ходи. У хворих на нецукровий діабет центрального генезу препарат зменшує діурез та відчуття спраги.

Підтверджено, що як психотропний засіб препарат ефективний при афективних порушеннях, а саме: для лікування гострих маніакальних станів, для підтримання лікування біполярних афективних (маніакально-депресивних) розладів (як як монотерапія, так і в комбінації з нейролептичними засобами) або препаратами літію).

Всмоктування. Після прийому внутрішньо карбамазепін всмоктується майже повністю, хоч і трохи повільно. Після одноразового прийому звичайної таблетки максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається через 12 годин. Не відзначається клінічно значущих відмінностей у ступені всмоктування активної речовини після застосування різних лікарських форм препарату для прийому внутрішньо. Після одноразового прийому внутрішньо таблетки, що містить 400 мг карбамазепіну, середнє значення Сmax незміненої активної речовини досягає близько 4,5 мкг/мл.

Біодоступність різних лікарських форм карбамазепіну для перорального прийому, як було показано, лежить у межах 85-100%.

Прийом їжі істотно не впливає на швидкість та ступінь всмоктування карбамазепіну.

Рівноважні концентрації препарату в плазмі крові досягаються в межах 1-2 тижнів, що залежить від індивідуальних особливостей метаболізму (аутоіндукція ферментних систем печінки карбамазепіном, гетероіндукція іншими лікарськими засобами, які застосовують одночасно), а також від стану пацієнта, дози препарату та тривалості лікування. Спостерігаються суттєві міжіндивідуальні відмінності значень рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні: більшість пацієнтів ці значення коливаються від 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрації карбамазепіну-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) досягають майже 30% порівняно з концентраціями карбамазепіну. 

Біодоступність різних препаратів карбамазепіну може змінюватися; щоб уникнути ефекту зниження біодоступності, ризику виникнення судом або надмірних побічних ефектів, може бути доцільним не змінювати препарат на інший.

Розподіл. За умови повної абсорбції карбамазепіну явний обсяг розподілу становить від 0,8 до 1,9 л/кг. Карбамазепін проникає крізь плацентарний бар'єр. Зв'язування карбамазепіну з білками плазми становить 70-80%. Концентрація незміненої речовини у спинномозковій рідині та слині відображає частинку речовини, не пов'язаної з білками плазми крові (20-30 %). Концентрація карбамазепіну в грудному молоці становить 25-60% його рівня у плазмі. 

Метаболізм. Карбамазепін метаболізується в печінці переважно епоксидним шляхом, унаслідок чого утворюються основні метаболіти – 10,11-трансдіолове похідне та його кон'югат з глюкуроновою кислотою. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є цитохром Р450 3А4. В результаті цих метаболічних реакцій утворюється також і «малий» метаболіт – 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан. Після одноразового перорального застосування карбамазепіну приблизно 30% активної речовини визначається сечі у вигляді кінцевих продуктів епоксидного метаболізму. Інші важливі шляхи біотрансформації карбамазепіну призводять до утворення різних моногідроксилатних похідних, а також N-глюкуроніду карбамазепіну, який утворюється за участком уридилдифосфат-глюкуронозилтрансферази (UGT2В7).

Виведення. Після одноразового прийому препарату внутрішньо період напіввиведення незміненого карбамазепіну становить у середньому 36 годин, а після повторного прийому препарату – ndash; в середньому 16-24 години (внаслідок аутоіндукції монооксигеназної системи печінки) залежно від тривалості лікування. У пацієнтів, які одночасно приймають інші препарати, що індукують ту ж саму ферментну систему печінки (наприклад, фенітоїн, фенобарбітал), період напіввиведення карбамазепіну становить в середньому 9-10 годин.

Середній період напіввиведення метаболіту 10,11-епоксиду з плазми становить приблизно 6 годин після разового перорального прийому епоксиду.

Після разового перорального прийому карбамазепіну в дозі 400 мг 72 % прийнятої дози виводиться із сечею, а 28 % – ndash; з калом. Майже 2% прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді незміненого препарату та приблизно 1% – у вигляді фармакологічно активного метаболіту 10,11-епоксиду.

Особливості фармакокінетики в окремих групах пацієнтів

Діти. Дітям, враховуючи швидшу елімінацію карбамазепіну для підтримки терапевтичних концентрацій препарату, може бути необхідним застосування більш високих доз карбамазепіну з розрахунку мг/кг маси тіла порівняно з дорослими.

Пацієнти похилого віку. Немає даних, які б свідчили про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку (порівняно з дорослими молодого віку).

Пацієнти з порушеною функцією нирок або печінки. Даних про фармакокінетику карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки поки що немає.

Протиепілептичні засоби. Похідні карбоксаміду. Карбамазепін. Код АТX N03A F01.

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) є основним ферментом, який каталізує утворення активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду. Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4 може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі, що, у свою чергу, може призвести до розвитку побічних реакцій. Одночасне застосування індукторів CYP3A4 може посилювати метаболізм карбамазепіну, що призводить до зниження концентрації карбамазепіну у сироватці крові та терапевтичного ефекту. Подібним чином, припинення прийому індуктора CYP3A4 може знижувати швидкість метаболізму карбамазепіну, що призводить до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі крові.

Карбамазепін є потужним індуктором CYP3A4 та інших ферментних систем фази I та фази ІІ у печінці, тому може знижувати концентрацію інших препаратів у плазмі крові, які переважно метаболізуються CYP3A4 шляхом індукції їх метаболізму.

Людська мікросомальна епоксид-гідролаза являє собою фермент, відповідальний за утворення 10,11-трансдіолпохідних карбамазепіну-10, 11-епоксиду.

Одночасне призначення інгібіторів людської мікросомальної епоксидгідролази може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну-10, 11-епоксиду в плазмі крові. 

Препарати, які можуть підвищувати рівень карбамазепіну в плазмі.

Оскільки підвищення рівня карбамазепіну в плазмі може призводити до появи небажаних реакцій (таких як запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія), то дозування препарату Карбамазепін необхідно відповідно коригувати та/або контролювати його рівні в плазмі крові при одночасному застосуванні з нижченаведеними. . 

Анальгетики, протизапальні препарати: декстропропоксифен, ібупрофен.

Андрогени: даназол.

Антибіотики: макролідні антибіотики (наприклад еритроміцин, тролеандоміцин, йозаміцин, кларитроміцин, ципрофлоксацин).

Антидепресанти: дезіпрамін, флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.
Протиепілептичні: стирипентол, вігабрин.

Протигрибкові засоби: азолів (наприклад ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пацієнтам, які отримують лікування вориконазолом або ітраконазолом, можуть бути рекомендовані альтернативні протиепілептичні засоби.

Антигістамінні препарати: лоратадин, терфенадин.

Антипсихотичні препарати: оланзапін, локсапін, кветіапін.

Протитуберкульозні препарати: ізоніазид.

Противірусні препарати: інгібітори протеази для ВІЛ (наприклад ритонавір).

Інгібітори карбоангідрази: ацетазоламід.

Серцево-судинні препарати: дилтіазем, верапаміл.

Препарати для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту: циметидин, омепразол.

Міорелаксанти: оксибутинін, дантролен.

Антиагрегантні препарати: тиклопідін.

Інші інгредієнти: грейпфрутовий сік, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах).

Препарати, які можуть підвищувати рівень активного метаболіту карбамазепіну-10, 11-епоксиду в плазмі крові.

Оскільки підвищений рівень активного метаболіту карбамазепіну-10, 11-епоксиду в плазмі крові може призвести до розвитку побічних реакцій (наприклад запаморочення, сонливість, атаксія, диплопії), дозування препарату Карбамазепін необхідно відповідно коригувати та/або контролювати рівень препарату в плазмі , якщо Карбамазепін приймати одночасно з такими препаратами: локсапін, кветіапін, примідон, прогабід, вальпроєва кислота, валноктамід та валпромід.

Препарати, які можуть знижувати рівень карбамазепіну в плазмі.

Можлива бути потрібна корекція дози препарату Карбамазепін при одночасному застосуванні з наведеними нижче препаратами. 

Протиепілептичні препарати: фелбамат, метсуксимід, окскарбазепін, фенобарбітал, фенсуксимід, фенітоїн (щоб уникнути інтоксикації фенітоїном та субтерапевтичної концентрацій карбамазепіну, рекомендується скоригувати концентрацію феном і клоназепам (хоча дані щодо нього суперечливі).

Протипухлинні препарати: цисплатин або доксорубіцин.

Протитуберкульозні препарати: рифампіцин.

Бронходилататори або протиастматичні препарати: теофілін, амінофілін.

Дерматологічні препарати: ізотретиноїн.

Взаємодія з іншими речовинами: препарати лікарських трав, що містять звіробій (Hypericum perforatum).

Мефлохін може виявляти антагоністичні властивості щодо протиепілептичного ефекту препарату Карбамазепін. Відповідно дозу препарату Карбамазепін необхідно відкоригувати.

Ізотретиноїн, як повідомляється, змінює біодоступність та/або кліренс карбамазепіну та карбамазепіну-10,11-епоксиду; необхідно контролювати концентрацію карбамазепіну в плазмі.

Вплив препарату Карбамазепін на рівень у плазмі крові одночасно призначених препаратів.
Карбамазепін може знижувати рівень деяких препаратів у плазмі крові та зменшувати або нівелювати їх ефекти. Може виникнути необхідність корекції дози нижченаведених препаратів відповідно до клінічних вимог.

Анальгетики, протизапальні препарати: бупренорфін, метадон, парацетамол (тривале застосування карбамазепіну з парацетамолом (ацетамінофеном) може бути пов'язане з розвитком гепатотоксичності), феназон (антипірин), трамадол.

Антибіотики: доксициклін, рифабутин.

Антикоагулянти: пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин, фенпрокумон, дикумарол та аценокумарол).

Антидепресанти: бупропіон, циталопрам, міансерин, нефазодон, сертралін, тразодон, трициклічні антидепресанти (наприклад іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін).

Протиблювотні: аперпітант.

Протиепілептичні препарати: клобазам, клоназепам, етосукцимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонісамід. Повідомлялося як про підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові внаслідок дії карбамазепіну, так і про його зниження та про поодинокі випадки збільшення рівня мефенітоїну у плазмі крові.

Протигрибкові препарати: ітраконазол, вориконазол, кетоназол. Пацієнтам, які отримують лікування вориконазалом або інтраконазолом, можуть бути рекомендовані альтернативні протиепілептичні засоби.

Антигельмінтні препарати: празиквантел, альбендазол.

Протипухлинні препарати: іматініб, циклофосфамід, лапатініб, темсіролімус.

Нейролептичні препарати: клозапін, галоперидол та бромперидол, оланзапін, кветіапін, рисперидон, зипразидон, арипіпразол, паліперидон.

Противірусні препарати: інгібітори протеази для лікування ВІЛ (наприклад, індинавір, ритонавір, саквінавір).

Анксіолітики: алпразолам, мідазолам.

Бронходилататори або протиастматичні препарати: теофілін.

Контрацептивні препарати: гормональні контрацептиви (слід розглянути можливість застосування альтернативних методів контрацепції).

Серцево-судинні препарати: блокатори кальцієвих каналів (група дигідропіридину), наприклад фелодипін, ісрадипін, дигоксин, хінідин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, івабрадин.

Кортикостероїди (зокрема, преднізолон, дексаметазон).

Засоби для лікування еректильної дисфункції: тадалафіл.

Імунодепресанти: циклоспорин, еверолімус, такролімус, сиролімус.

Тиреоїдні препарати: левотироксин.

Взаємодія з іншими препаратами: бупренофін, гестринон, тиболон, тореміфен, міансерин, сертралін.

Комбінації препаратів, які потребують окремого розгляду.

Одночасне застосування карбамазепіну та леветирацетаму може призвести до посилення токсичності карбамазепіну.

Одночасне застосування карбамазепіну та ізоніазиду може призвести до посилення гепатотоксичності ізоніазиду.

Одночасне застосування карбамазепіну та препаратів літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну та нейролептиків (галоперидол, тіоридазин) може призвести до посилення побічних неврологічних ефектів (у разі останньої комбінації – навіть за умови терапевтичних рівнів у плазмі крові).

Комбінована терапія препаратом Карбамазепін та деякими діуретиками (гідрохлортіазид, фуросемід) може призвести до виникнення симптоматичної гіпонатріємії.
Карбамазепін може антагонізувати ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, панкуронія). Може виникнути необхідність підвищення доз цих препаратів, а стан пацієнтів потребує ретельного моніторингу через можливість швидше, ніж очікується, завершення нейром'язової блокади.

Карбамазепін, як і інші психотропні препарати, може знижувати переносимість алкоголю, тому пацієнтам рекомендується утримуватись від вживання алкоголю.

Протипоказане спільне застосування.

Оскільки карбамазепін структурно близький до трициклічних антидепресантів, його не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО); перед початком застосування препарату необхідно припинити прийом інгібітору МАО (мінімум за два тижні або раніше, якщо це дозволяють клінічні обставини).

Вплив на серологічні дослідження.

Карбамазепін може дати хибнопозитивний результат ВЕРХ-аналізу (високоефективна рідинна хроматографія) для визначення концентрації перфеназину.

Карбамазепіну-10,11-епоксид може дати хибнопозитивний результат імунологічного аналізу за методикою поляризованої флуоресценції для визначення концентрації трициклічних антидепресантів.

діюча речовина: карбамазепін;
1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, желатин, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Здатність пацієнта, який приймає карбамазепін (навіть у разі застосування останнього за рекомендаціями), до швидкої реакції (особливо на початку терапії або під час добору дози, при застосуванні лікарського засобу у високих дозах та/або при застосуванні комбінації з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему) може бути порушена внаслідок виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, стомлюваність). Тому при керуванні автомобілем або іншими механізмами та під час роботи, що потребує положення тіла без опори, пацієнту слід бути обережним.

Цей ефект посилюється у поєднанні з алкоголем.

Лікування карбамазепіном вагітних жінок, хворих на епілепсію, слід здійснювати з особливою обережністю лише після ретельного зважування терапевтичної користі по відношенню до ризику. Жінок репродуктивного віку слід повідомляти про необхідність планування та посиленого медичного спостереження вагітності.

У тварин пероральне застосування карбамазепіну викликало розвиток дефектів.

У дітей, матері яких страждають на епілепсію, відзначають схильність до порушень внутрішньоутробного розвитку, у тому числі вроджених вад розвитку. Повідомлялося про ймовірність того, що карбамазепін, як і більшість протиепілептичних засобів, підвищує частоту цих порушень, проте переконливих доказів у рамках контрольованих досліджень монотерапії карбамазепіном відсутні. Водночас повідомляли про асоційовані із застосуванням карбамазепіну порушення внутрішньоутробного розвитку та вроджені вади розвитку, у тому числі про щілину хребта та інші вроджені аномалії, наприклад, щелепно-лицьові дефекти, кардіоваскулярні вади розвитку, гіпоспадії та аномалії розвитку різних систем організму.

>

Має на увазі такі дані.

• Застосування карбамазепіну вагітним жінкам, хворим на епілепсію, потребує особливої уваги.
• Якщо жінка, яка отримує карбамазепін, завагітніла, планує вагітність або в період вагітності з'являється необхідність застосування карбамазепіну, слід ретельно зважити потенційну користь застосування препарату порівняно з можливим ризиком (особливо у І триместрі вагітності). Протягом перших трьох місяців вагітності, коли ризик розвитку вроджених вад є найбільшим, особливо між 20-м та 40-м днями після запліднення, слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, оскільки вроджені вади спричиняє висока концентрація у плазмі крові. Рекомендують якнайчастіше визначати концентрацію препарату в плазмі крові та підтримувати її в низьких терапевтичних межах (3-7 мкг/мл).
• Жінкам репродуктивного віку в разі можливості карбамазепін слід призначати як монотерапію, враховуючи підвищення ризику розвитку вроджених вад при комбінованому лікуванні з використанням інших протиепілептичних препаратів.
• Рекомендується призначати мінімальні ефективні дози та здійснювати моніторинг рівня карбамазепіну в плазмі.
• Пацієнток потрібно поінформувати про можливість підвищення ризику розвитку вроджених вад і слід надавати їм можливість пренатального скринінгу.
• У період вагітності не слід переривати ефективну протиепілептичну терапію, оскільки загострення захворювання загрожувати здоров'ю як матері, так і дитини.

Спостереження та профілактика. Відомо, що в період вагітності можливий розвиток недостатності фолієвої кислоти. Протиепілептичні препарати можуть підвищувати рівень недостатності фолієвої кислоти, тому рекомендують додаткове призначення фолієвої кислоти до та під час вагітності.

Новонароджені. З метою профілактики порушень зсідання крові у новонароджених рекомендується призначати вітамін К1 жінкам в останні тижні вагітності та новонародженим дітям.

Відомі кілька випадків судом та/або пригнічення дихання у новонароджених, кілька випадків блювання, діареї та/або поганого апетиту у новонароджених, пов'язують із прийомом карбамазепіну та інших протисудомних препаратів. Це також можуть бути прояви синдрому відміни у новонароджених.

Годування грудьми. Карбамазепін проникає у грудне молоко (25-60% концентрації у плазмі крові). Переваги грудного вигодовування з віддаленою ймовірністю розвитку побічних ефектів у дитини слід ретельно зважити. Матерям, які отримують карбамазепін, можна годувати грудьми, тільки якщо дитина спостерігається розвитку можливих побічних реакцій (наприклад надмірної сонливості, алергічних шкірних реакцій, відсутності належного збільшення маси тіла).

Фертильність.

Дуже рідко повідомляли про випадки порушення фертильності у чоловіків та/або про відхилення від норми показників сперматогенезу.

Дітям з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну може бути необхідним застосування вищих доз препарату (із розрахунку на кілограм маси тіла) порівняно з дорослими. Карбамазепін у даній лікарській формі можна приймати дітям віком від 6 років.

• епілепсія:
• складні або прості парціальні судомні напади (з втратою або без втрати свідомості) з вторинною генералізацією або без неї;
• генералізовані тоніко-клонічні судомні напади;
• змішані форми судомних нападів.

Фінлепсин® можна застосовувати як монотерапії, так і у складі комбінованої терапії.

• гострі маніакальні стани; підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах для профілактики загострень або для ослаблення клінічних проявів загострення.
• Синдром алкогольної абстиненції.
• Ідіопатична невралгія трійчастого нерва та невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова).
• Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва.

Фінлепсин® не слід призначати:

• при встановленій гіперчутливості до карбамазепіну або до подібних до хімічного відношення лікарських препаратів (трициклічні антидепресанти), або до інших компонентів препарату;
• при атріовентрикулярній блокаді;
• пацієнтам із пригніченням кісткового мозку в анамнезі
• пацієнтам з печінковою порфірією (наприклад, гострою інтермітуючою порфірією, змішаною порфірією, пізньою порфірією шкіри) в анамнезі
• у комбінації з інгібіторами МАО (МАО) та протягом 14 днів після припинення їх прийому;
• одночасно з вориконазолом, оскільки лікування може бути неефективним.

Фінлепсин® слід призначати перорально. Зазвичай добову дозу ділять на 2-3 прийоми. Приймати препарат можна під час їжі, після їжі або в проміжках між їдою, запиваючи невеликою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Таблетку Фінлепсін® можна розділити навпіл. Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, захворюваннями печінки або нирковою недостатністю та особам похилого віку може бути досить низька доза. Найчастіше ефект хороший, якщо добову дозу розділити на 4-5 прийомів. Перед початком лікування пацієнти, що належать до китайської етнічної групи Хан, або пацієнти тайського походження повинні, по можливості, пройти обстеження на наявність HLA-B*1502, оскільки цей алель може спровокувати розвиток тяжкого карбамазепінасоційованого синдрому Стівенса – Джонсона.

Перед початком лікування пацієнти, які за походженням потенційно є носіями алелю HLA-A*3101, по можливості повинні пройти обстеження на наявність алелю, оскільки в цьому випадку може бути спровокований розвиток тяжких побічних реакцій, таких як реакція шкіри.

>

Епілепсія

Лікування починати з застосування низької добової дози, яку слід повільно підвищувати (коригувати, враховуючи потреби кожного конкретного пацієнта) до досягнення оптимального ефекту.

У випадках, коли це можливо, Фінлепсин® слід призначати у вигляді монотерапії, але у разі застосування з іншими лікарськими засобами рекомендується режим такого поступового підвищення дози препарату. Якщо Фінлепсин® додати до вже існуючої протиепілептичної терапії, дозу слід збільшувати поступово, при цьому дози препаратів, які застосовуються не змінювати або у разі потреби коригувати.

Для підбору оптимальної дози препарату може бути корисним визначення рівня карбамазепіну в плазмі.

Особливо у разі комбінованої терапії терапевтичні дози слід розрахувати на основі рівня карбамазепіну в плазмі та ефективності. Терапевтичні рівні карбамазепіну знаходяться в діапазоні 4-12 мкг/мл.

Дорослі та діти віком від 15 років

Рекомендована початкова доза - 100-200 мг 1-2 рази на добу, потім поступово збільшувати дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай добова доза становить 800-1200 мг. Деяким пацієнтам може знадобитися доза Фінлепсину, що досягає 1600 мг або навіть 2000 мг на добу. Добова доза не перевищує 1600 мг, оскільки ризик побічних реакцій.

Пацієнти похилого віку

З огляду на лікарські взаємодії та різну фармакокінетику протиепілептичних препаратів, пацієнтам похилого віку дози Фінлепсину® слід підбирати з обережністю.

Діти віком від 5 років

Лікування можна розпочинати з застосування 100 мг на добу, дозу підвищувати поступово - щотижня на 100 мг.

Зазвичай лікування слід проводити дозою 10-20 мг/кг маси тіла на добу (у кілька прийомів).

Діти віком від 6 до 10 років - 400-600 мг на добу (у 2-3 прийоми).

Діти віком від 11 до 15 років - 600-1000 мг на добу (по 3-5 прийомів).

Гострі маніакальні стани та підтримуюче лікування афективних (біполярних) розладів діапазон доз становить від 400 до 1600 мг на добу. Загалом терапію слід проводити у дозі 400-600 мг на добу за 2-3 прийоми.

Під час лікування гострих маніакальних станів дозу Фінлепсин® слід підвищувати досить швидко. У разі підтримуючої терапії біполярних розладів для забезпечення оптимальної переносимості рекомендується поступове збільшення малими дозами.

Алкогольний абстинентний синдром

Середня доза становить 200 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших днів дозу можна збільшити (наприклад, до дози 400 мг 3 рази на добу). При тяжких проявах алкогольної абстиненції лікування починати комбінацією Фінлепсину® з седативно-снодійними препаратами (наприклад, з клометіазолом, хлордіазепоксидом), дотримуючись вищенаведених вказівок щодо дозувань. Після завершення гострої фази лікування Фінлепсином® можна продовжувати у вигляді монотерапії.

Ідіопатична невралгія трійчастого нерва та невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова). Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва початкова доза Фінлепсин® становить 200-400 мг на добу (100 мг двічі на добу для пацієнтів похилого віку). Її слід повільно підвищувати до зникнення болючих відчуттів (зазвичай до дози 200 мг 3-4 рази на добу). Для більшості пацієнтів доза 200 мг 3-4 рази на добу є достатньою для підтримки безболісного стану. У деяких випадках може знадобитися добова доза 1600 мг. Після припинення больових відчуттів дозу слід поступово знижувати до мінімальної підтримуючої.

Залежно від дози та переважно на початку лікування можуть виникати певні побічні дії. Загалом вони зникають самостійно за кілька днів або після тимчасового зниження дози. Побічні дії, які спостерігалися, частіше виникали при комбінованому лікуванні, ніж монотерапії.

На початку лікування препаратом Карбамазепін або при застосуванні надмірної початкової дози препарату або при лікуванні пацієнтів похилого віку виникають певні типи небажаних реакцій, наприклад з боку ЦНС (запаморочення, головний біль, атаксія, сонливість, загальна слабкість, диплопія), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) або алергічні шкірні реакції. 

Дозалежні небажані реакції зазвичай проходять протягом декількох днів як спонтанно, так і після тимчасового зниження дози препарату. Розвиток побічних реакцій з боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрацій активної речовини у плазмі. У таких випадках рекомендується контролювати рівень активної речовини в плазмі крові та розподілити добову дозу на дрібніші (наприклад на 3 4) окремі дози.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія; лейкоцитоз, лімфаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, еритроцитарна аплазія, анемія, мегалобластна анемія, гостра інтермітуюча порфірія, змішана порфіріло, пізня порфіріто

З боку імунної системи: мультіорганна гіперчутливість сповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгіями, лейкопенією, еозинофілією, також синдромом зникнення жовчних проток (деструкція та зникнення внутрішньопечінкових жовчних проток), що зустрічаються в різних комбінаціях, медикаментозні висипання з еозинофілією та системними симптомами (DRESS). 

Можуть бути порушення з боку інших органів (наприклад, печінки, легень, нирок, підшлункової залози, міокарда, товстої кишки); асептичний менінгіт з міоклонусом та периферичною еозинофілією; анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, гіпогамаглобулінемія. 

З боку ендокринної системи: набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що іноді призводить до гіпергідратації, що супроводжується летаргією, блюванням , головним болем, сплутаністю свідомості та неврологічними розладами; підвищення рівня пролактину крові, що супроводжується або не супроводжується такими проявами, як галакторея, гінекомастія, порушення метаболізму кісткової тканини (зниження рівня кальцію та 25-гідроксихолекальциферолу в плазмі крові), що призводить до остеомаляції/остеопорозу; підвищення концентрації холестерину, включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності та тригліцериди. 

З боку обміну речовин та харчування: недостатність фолатів, зниження апетиту; гостра порфірія (гостра інтермітує порфірія та змішана порфірія), негостра порфірія (пізня порфірія шкіри). 

Психічні розлади: галюцинації (зорові або слухові), депресія, неспокій, агресивність, ажитація, сплутаність свідомості, активація психозу. 

З боку нервової системи: запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість; біль голови, диплопія; аномальні мимовільні рухи (наприклад тремор, «пурхаючий» тремор, дистонія, тики), ністагм; орофаціальна дискінезія, порушення руху очей, порушення мови (наприклад дизартрія або невиразна мова), хореоатетоз, периферична нейропатія, парестезії, м'язова слабкість та парез; порушення смакових відчуттів, злоякісний нейролептичний синдром, асептичний менінгіт з міоклонією та периферичною еозинофілією, дисгевзія, седативний ефект, погіршення пам'яті. 

З боку органів зору: порушення акомодації (наприклад затуманювання зору), помутніння кришталика, кон'юнктивіт, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку органів слуху та рівноваги: порушення слуху, наприклад: дзвін у вухах, підвищення слухової чутливості, зниження слухової чутливості, порушення сприйняття висоти звуку.

З боку серця та судин: порушення внутрішньосерцевої провідності; артеріальна гіпертензія або гіпотензія; брадикардія, аритмії, блокада з синкопе, циркуляторний колапс, застійна серцева недостатність, загострення ішемічної хвороби, тромбофлебіт, тромбоемболія (наприклад, емболія судин легень). 

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: реакції гіперчутливості з боку легень, що характеризуються лихоманкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією. 

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, діарея або запор; біль у животі, глосит, стоматит, панкреатит, коліт. 

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази (внаслідок індукції ферменту печінки) зазвичай не має клінічного значення; підвищення рівня лужної фосфатази; підвищення рівня трансаміназ; гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типів, синдром зникнення жовчних шляхів, жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність. 

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний дерматит, кропив'янка (іноді у важкій формі), ексфоліативний дерматит, еритродермія, системний червоний вовчак, свербіж, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, мультиформна та вузлова еритема, порушення пігментації шкіри, пурпура, акне, підвищена пітливість, посилене випадання волосся, гірсутизм, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP), ліхеноїдний кератоз.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, артралгії, м'язовий біль, м'язові спазми, порушення кісткового метаболізму (зниження рівня кальцію та 25-гідроксихолекальциферолу в плазмі крові, що може призвести до остеомаляції або остеопорозу), переломи. 

З боку нирок та сечовивідних шляхів: тубулоінтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення рівня сечовини в крові/азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі.

З боку репродуктивної системи: статева дисфункція/імпотенція/еректильна дисфункція, порушення сперматогенезу (зі зниженням числа/рухливості сперматозоїдів). 

Загальні порушення: загальна слабкість. 

Інфекційні та паразитарні захворювання: реактивація вірусу герпесу людини VI типу.

Відхилення результатів лабораторних та інструментальних досліджень: підвищення рівня гамма-глютамілтрансферази (викликане індукцією печінкових ферментів), яке зазвичай не має клінічної значущості, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, підвищення рівня трансаміназ, підвищення внутрішньоочного тиску, збільшення рівня холестерину в крові, підвищення рівня ліпопротеїнів високої щільності, підвищення рівня тригліцеридів у крові, зміна показників функції щитовидної залози: зниження рівня L-тироксину (FT4, T4, T3) та підвищення рівня тиреостимулюючого гормону, що, як правило, не супроводжується клінічними проявами; збільшення рівня пролактину в крові, гіпогаммаглобулінемія, зниження мінеральної густини кісткової тканини.

У разі отруєння слід враховувати можливість передозування різних лікарських засобів, наприклад, з метою самогубства.

Симптоми передозування карбамазепіну спостерігали лише після прийому препарату у дуже високих дозах (від 4 до 10 г). Концентрація лікарського засобу в плазмі крові завжди виявлялася 20 мкг/мл.

Симптоми. Симптоми та скарги, що виникають при передозуванні, зазвичай відображають ураження центральної нервової, серцево-судинної та дихальної систем.

З боку нервової системи: пригнічення функцій центральної нервової системи; дезорієнтація, збудження, занепокоєння, запаморочення, пригнічений рівень свідомості, ступор, сонливість, галюцинації, кома затуманювання зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку), гіпорефлексія (пізніше) , гіпотермія, мідріаз, мимовільні рухи, тремор Можуть мати місце порушення ритму при дослідженні електроенцефалограми як уповільнення основної функції та наявність вільних хвиль.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання (іноді - зупинка дихання), набряк легень.

Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, іноді - артеріальна гіпертензія, порушення ритму та провідності з розширенням комплексу QRS; блокада, непритомність, зупинка серця, що супроводжується втратою свідомості, ціаноз.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, затримка проходження їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки.

З боку кістково-м'язової системи: рабдоміоліз, пов'язаний з токсичним впливом карбамазепіну.

З боку сечовивідної системи: затримка сечі, олігурія або анурія затримка рідини; гіпергідратація, зумовлена ефектом карбамазепіну, подібним до дії АДГ.

Зміни лабораторних показників: гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м'язової фракції КФК. Спостерігалися випадки лейкоцитозу, лейкопенія, нейтропенія, глюкозурії та кетонурії.

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Спочатку лікування має ґрунтуватися на клінічному стані хворого; показано госпіталізація. Проводити визначення концентрації карбамазепіну в плазмі для підтвердження отруєння цим засобом та оцінки ступеня передозування.

Здійснювати евакуацію вмісту шлунка, промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування та повторної появи симптомів інтоксикації в період одужання. Застосовувати симптоматичне підтримуюче лікування у відділенні інтенсивної терапії, моніторування функцій серця, пильна корекція електролітних розладів.

Особливі рекомендації. При розвитку артеріальної гіпотензії показано введення допаміну або добутаміну; при розвитку порушень ритму серця лікування підбирати індивідуально; при розвитку судом - введення бензодіазепінів (наприклад діазепаму) або інших протисудомних засобів, наприклад, фенобарбіталу (з обережністю через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання) або паральдегіду; при розвитку гіпонатріємії (водної інтоксикації) – обмеження введення рідини, повільна обережна інфузія 0,9% розчину натрію хлориду. Ці заходи можуть бути корисними для запобігання набряку мозку. Згідно з наведеними в літературі даними, не рекомендують застосування барбітуратів враховуючи те, що вони пригнічують вплив на дихальну систему, особливо у дітей.

Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах. Повідомлялося про неефективність форсованого діурезу, гемодіалізу та перитонеального діалізу, оскільки карбамазепін значною мірою поєднується з білками плазми.

Необхідно передбачити можливість повторного посилення симптомів передозування на 2-й та 3-й день після його початку, що зумовлено уповільненим всмоктуванням препарату.

Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Фінлепсин – це протисудомний негормональний препарат, заснований на активній речовині карбамазепіну.