Десейз таблетки в/о 500 мг № 30

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 250 мг: таблетки овальної форми, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з рискою з одного боку; таблетки 500 мг: таблетки овальної форми, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з рискою з одного боку; таблетки 1000 мг: таблетки овальної форми, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою з одного боку.

Активна речовина леветирацетам − похідна піролідону (S-енантіомер альфа-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), яка за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів.

Леветирацетам характеризується високою розчинністю та проникністю. Фармакокінетика має лінійний характер та характеризується низькою між- та інтрасуб’єктною мінливістю. Після повторного застосування лікарського засобу кліренс не змінюється. Ознак впливу статі, раси або циркадного ритму на фармакокінетику не відзначалося. Профіль фармакокінетики був подібним у здорових добровольців та хворих на епілепсію. Завдяки повному та лінійному всмоктуванню рівень концентрації лікарського засобу у плазмі крові можна передбачити за пероральною дозою леветирацетаму, вираженою у міліграмах на кілограм маси тіла. Тому відстежувати плазмовий рівень леветирацетаму немає потреби. У дорослих та дітей спостерігалась значна кореляція між концентрацією лікарського засобу у слині та плазмі крові (співвідношення концентрацій у слині/плазмі коливалося від 1 до 1,7 години після прийому таблеток для перорального застосування та через 4 години після прийому орального розчину).

Протиепілептичні засоби. Леветирацетам.

Протиепілептичні лікарські засоби Передреєстраційні дані, отримані у процесі клінічних досліджень, проведених за участю дорослих пацієнтів, вказують на те, що леветирацетам не впливає на сироваткові концентрації існуючих протиепілептичних лікарських засобів (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин і примідон), а вони зі свого боку не впливають на фармакокінетику леветирацетаму. Відсутні дані щодо клінічно значущої взаємодії лікарського засобу у пацієнтів дитячого віку, як і у дорослих, які отримували до 60 мг/кг/добу леветирацетаму. Ретроспективна оцінка фармакокінетичної взаємодії у дітей і підлітків з епілепсією (віком від 4 до 17 років) підтвердила, що допоміжна терапія з пероральним застосуванням леветирацетаму не впливала на рівноважні сироваткові концентрації одночасно застосованих карбамазепіну та вальпроату. Однак, згідно з даними, кліренс леветирацетаму на 20 % вищий у дітей, які приймають ферментовмісні протисудомні засоби. Корекція дози не потрібна. Пробенецид Пробенецид (500 мг 4 рази на добу) – лікарський засіб, що блокує секрецію ниркових канальців, пригнічує нирковий кліренс основного метаболіту, але не самого леветирацетаму. Однак концентрації цього метаболіту залишаються низькими. Метотрексат Повідомлялося, що одночасне застосування леветирацетаму і метотрексату знижує кліренс метотрексату, що призводить до збільшення/подовження концентрації метотрексату в крові до потенційно токсичного рівня. Рівень метотрексату і леветирацетаму в крові слід ретельно контролювати у пацієнтів, які отримують лікування двома лікарськими засобами одночасно. Пероральні контрацептиви та фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіолу і левоноргестрелу); ендокринні показники (рівень лютеїнізуючого гормону та прогестерону) не змінювалися. Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину й варфарину; значення протромбінового часу залишалися незмінними. Дигоксин, пероральні протизаплідні засоби й варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму при одночасному застосуванні. Проносні засоби В окремих випадках повідомляли про зниження ефективності леветирацетаму при одночасному застосуванні осмотичного проносного засобу макроголу з пероральним леветирацетамом. Тому не слід приймати макрогол перорально протягом однієї години до та протягом однієї години після прийому леветирацетаму. Їжа та алкоголь Ступінь всмоктування леветирацетаму не залежить від вживання їжі, але швидкість всмоктування дещо знижуватиметься у разі прийому під час їди. Немає даних про взаємодію леветирацетаму з алкоголем.

діюча речовина: levetiracetam; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить леветирацетам 250 мг або 500 мг, або 1000 мг; допоміжні речовини: кросповідон (тип Б) (E 1202), повідон K 30, кремнію діоксид колоїдний безводний (E 551), магнію стеарат (E 470b); плівкове покриття: гіпромелоза (E 464), макрогол/ПЕГ 400 (E 1521), титану діоксид (E 171), тальк (E 55Зб), індигокармін алюмінієвий лак (E 132), заліза оксид жовтий (E 172).

Жінки репродуктивного віку Спеціальні рекомендації слід надати жінкам репродуктивного віку. Лікування леветирацетамом необхідно переглянути, якщо жінка планує вагітність. Як і під час застосування всіх протиепілептичних засобів, слід уникати раптової відміни леветирацетаму, оскільки це може призвести до нападу судом, що може мати серйозні наслідки для жінки та ненародженої дитини. За можливості треба віддавати перевагу монотерапії, оскільки лікування декількома протиепілептичними засобами може бути пов’язане з вищим ризиком вроджених вад, ніж при застосуванні монотерапії, залежно від комбінації лікарських засобів. Вагітність Велика кількість постмаркетингових даних, одержаних від вагітних жінок, які застосовували леветирацетам (більше 1800 жінок, серед яких 1500 жінок застосовували лікарський засіб протягом І триместру), не свідчать про підвищений ризик значних вроджених вад. Є обмежена кількість даних про розвиток нервової системи дітей, які зазнали впливу монотерапії леветирацетамом in utero. Однак наявні епідеміологічні дослідження (приблизно 100 дітей) не свідчать про підвищений ризик розладів або затримки розвитку нервової системи. Леветирацетам можна застосовувати протягом вагітності, якщо після ретельної оцінки це вважається клінічно необхідним. У такому разі рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу. Фізіологічні зміни в період вагітності можуть змінювати концентрацію леветирацетаму. Під час вагітності спостерігалося зниження плазмової концентрації леветирацетаму. Таке зниження найбільш виражене у ІІІ триместрі (до 60 % від вихідної концентрації до вагітності). Слід забезпечити належний клінічний нагляд за вагітними жінками, які отримують леветирацетам. Період годування груддю Леветирацетам проникає у грудне молоко жінки. Тому годування груддю не рекомендоване. Однак, якщо леветирацетам необхідно застосовувати в період годування груддю, слід зважити користь та ризики лікування та важливість годування груддю. Вплив на репродуктивну функцію Не виявлено впливу на репродуктивну функцію у дослідженнях на тваринах. Потенційний ризик для людини невідомий, тому що немає доступних клінічних даних. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Леветирацетам незначно або помірно впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Через можливу індивідуальну чутливість деякі пацієнти можуть відзначати сонливість та інші симптоми, пов’язані із впливом на центральну нервову систему, особливо на початку лікування або в процесі збільшення дози. Тому таким пацієнтам слід бути обережними, займаючись діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам рекомендується утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з іншими механізмами доти, доки не буде встановлено, що їхня здатність займатися такою діяльністю не порушена.

Лікарський засіб у формі таблеток не придатний для застосування немовлятам і дітям віком до 6 років. Наявні дані щодо дітей не свідчать про вплив на розвиток і статеве дозрівання. Однак довгостроковий вплив на здатність до навчання, інтелект, розвиток, ендокринні функції, статеве дозрівання і репродуктивну функцію у дітей залишається невідомим.

Монотерапія (лікарський засіб першого вибору) при лікуванні: парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і підлітків віком від 16 років, у яких вперше діагностовано епілепсію. Як додаткова терапія при лікуванні: парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей віком від 6 років, хворих на епілепсію; міоклонічних судом у дорослих і підлітків віком від 12 років, хворих на ювенільну міоклонічну епілепсію; первинно генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і підлітків віком від 12 років, хворих на ідіопатичну генералізовану епілепсію.

Підвищена чутливість до леветирацетаму або до інших похідних піролідону, а також до будь-яких допоміжних речовин лікарського засобу.

Таблетки приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від вживання їжі. При пероральному застосуванні леветирацетам може мати гіркий присмак. Добову дозу розподілити на 2 однакових прийоми. Монотерапія Дорослі та підлітки віком від 16 років Монотерапію дорослих і дітей віком від 16 років слід розпочинати з рекомендованої дози 500 мг на добу (250 мг 2 рази на добу) з подальшим підвищенням початкової терапевтичної дози до 1000 мг на добу (до 500 мг 2 рази на добу) через 2 тижні. Можливе підвищення дози на 500 мг на добу (на 250 мг 2 рази на добу) кожні 2 тижні, залежно від клінічного ефекту. Максимальна добова доза становить 3000 мг на добу (1500 мг 2 рази на добу). Діти та підлітки віком до 16 років Безпека та ефективність застосування леветирацетаму як монотерапії дітям і підліткам віком до 16 років не встановлені. Дані відсутні. Додаткова терапія Додаткова терапія для дорослих (віком від 18 років) та підлітків (віком від 12 до 17 років) з масою тіла від 50 кг Початкова терапевтична доза становить 1000 мг на добу (500 мг 2 рази на добу). Це початкова доза, що призначається у перший день лікування. Залежно від клінічної картини і переносимості лікарського засобу добову дозу можна збільшити до максимальної 3000 мг на добу (1500 мг 2 рази на добу). Змінювати дозу на 1000 мг на добу (500 мг 2 рази на добу) можна кожні 2−4 тижні. Додаткова терапія для дітей віком від 6 років та підлітків (віком від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг Немовлятам і дітям віком до 6 років бажано застосовувати леветирацетам у формі орального розчину. Дітям віком від 6 років оральний розчин леветирацетаму слід застосовувати для дозування лікарського засобу до 250 мг, для доз, не кратних 250 мг, коли рекомендоване дозування неможливо отримати прийомом декількох таблеток, а також для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Початкова доза для дитини або підлітка з масою тіла 25 кг повинна становити 250 мг 2 рази на добу, максимальна доза – 750 мг 2 рази на добу. Дітям з масою тіла більше 50 кг дозування призначають за схемою, наведеною для дорослих. Допоміжна терапія для немовлят віком від 1 до 6 місяців Немовлятам застосовують лікарський засіб у формі орального розчину. Припинення лікування У разі необхідності припинення прийому лікарського засобу відміну рекомендується проводити поступово (наприклад, для дорослих та підлітків з масою тіла 50 кг та більше – зменшувати дозу 500 мг 2 рази на добу кожні 2−4 тижні; для дітей та підлітків з масою тіла менше 50 кг – зменшувати разову дозу слід не більше ніж на 10 мг/кг 2 рази на добу кожні 2 тижні).

Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: назофарингіт, сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність і запаморочення. Профіль наведених побічних реакцій ґрунтується на узагальненому аналізі даних плацебо-контрольованих клінічних випробувань, у яких загалом взяли участь 3416 пацієнтів, які отримували леветирацетам. Ці дані доповнюються застосуванням леветирацетаму у відповідних розширених відкритих дослідженнях, а також постмаркетинговим досвідом. Профіль безпеки леветирацетаму зазвичай схожий у різних вікових групах (дорослі і діти) при застосуванні за різними встановленими показаннями. Побічні реакції, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях (стосовно дорослих, підлітків, дітей і немовлят віком від 1 місяця) і протягом постмаркетингового періоду, зазначені в таблиці 3 за класами систем органів та за частотою виникнення. Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000). Опис окремих побічних реакцій Ризик анорексії зростає при одночасному застосуванні леветирацетаму з топіраматом. При проявах алопеції у деяких випадках відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму. При проявах панцитопенії у деяких випадках спостерігалося пригнічення кісткового мозку. Випадки енцефалопатії зазвичай спостерігалися на початку лікування (від декількох днів до кількох місяців) і були оборотними після припинення лікування. Діти Серед пацієнтів віком від 1 місяця до 4 років загалом 190 пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у процесі плацебо-контрольованих та відкритих додаткових досліджень. 60 із цих пацієнтів отримували лікування леветирацетамом під час плацебо-контрольованих досліджень. Серед пацієнтів віком 4−16 років загалом 645 пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у процесі плацебо-контрольованих і відкритих додаткових досліджень. 233 з цих пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у процесі плацебо-контрольованих досліджень. В обох зазначених вікових групах ці дані доповнені даними щодо застосування леветирацетаму у післяреєстраційний період. Крім того, у процесі післяреєстраційного дослідження безпеки лікування лікарським засобом отримувало 101 немовля віком до 12 місяців. Нових даних із безпеки застосування леветирацетаму немовлятам з епілепсією віком до 12 місяців отримано не було. Профіль побічних реакцій леветирацетаму загалом схожий у різних вікових групах та при всіх затверджених показаннях епілепсії. Результати щодо безпеки застосування лікарського засобу дітям, отримані у процесі плацебо-контрольованих клінічних досліджень, відповідали профілю безпеки леветирацетаму у дорослих, окрім побічних реакцій з боку поведінки та психіки, які у дітей були більш частими, ніж у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років блювання (дуже часто: 11,2 %), збудженість (часто: 3,4 %), зміна настрою (часто: 2,1 %), афективна лабільність (часто: 1,7 %), агресія (часто: 8,2 %), аномальна поведінка (часто: 5,6 %) і летаргія (часто: 3,9 %) спостерігалися з більшою частотою, ніж в інших вікових групах або у загальному профілі з безпеки. У немовлят і дітей віком від 1 місяця до 4 років дратівливість (дуже часто: 11,7 %) та порушення координації (часто: 3,3 %) спостерігалися з більшою частотою, ніж в інших вікових групах або у загальному профілі з безпеки. У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні з безпеки для дітей, яке проводилося з метою довести не нижчу ефективність лікарського засобу порівняно з активним контролем, оцінювали вплив леветирацетаму на когнітивні та нейропсихологічні показники у дітей віком від 4 до 16 років із парціальними нападами. Леветирацетам не відрізнявся (не був менш ефективним) від плацебо щодо зміни від вихідного рівня уваги і пам’яті за шкалою Leiter-R, сумарного показника перевірки пам’яті у популяції відповідно до протоколу. Результати, пов’язані з поведінковими та емоційними функціями, вказували на посилення у пацієнтів, яких лікували леветирацетамом, агресивної поведінки, що визначалась стандартизовано і систематично, із використанням валідизованих засобів (СВСL – Achenbach Child Behavior Checklist – Контрольний список дитячої поведінки Ахенбаха). Однак у пацієнтів, які отримували леветирацетам у процесі довгострокового відкритого дослідження подальшого спостереження, у середньому не спостерігалося погіршень поведінкових та емоційних функцій, зокрема показники агресивної поведінки не були гіршими за вихідний рівень.

Симптоми При передозуванні леветирацетамом спостерігалися сонливість, збудження, агресія, пригнічення дихання, пригнічення свідомості, кома. Лікування У разі гострого передозування необхідно промити шлунок або викликати блювання. Спеціального антидоту немає. При необхідності проводити симптоматичне лікування, зокрема з використанням гемодіалізу (виводиться до 60 % леветирацетаму та 74 % первинного метаболіту).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.