Десейз® табл. п/о 500 мг № 30

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки 250 мг: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с одной стороны; таблетки 500 мг: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской с одной стороны; таблетки 1000 мг: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с одной стороны.

Активное вещество леветирацетам - производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), которое по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Леветирацетам характеризуется высокой растворимостью и проницаемостью. Фармакокинетика имеет линейный характер и характеризуется низкой меж- и интрасубъектной изменчивостью. После повторного применения лекарственного средства клиренс не изменяется. Признаков влияния пола, расы или циркадного ритма на фармакокинетику не отмечалось. Профиль фармакокинетики был подобным у здоровых добровольцев и больных эпилепсией. Благодаря полному и линейному всасыванию уровень концентрации лекарственного средства в плазме крови можно предсказать по пероральной дозе леветирацетама, выраженной в миллиграммах на килограмм массы тела. Поэтому отслеживать плазменный уровень леветирацетама нет необходимости. У взрослых и детей наблюдалась значительная корреляция между концентрацией лекарственного средства в слюне и плазме крови (соотношение концентраций в слюне/плазме колебалось от 1 до 1,7 часа после приема таблеток для перорального применения и через 4 часа после приема орального раствора).

Противоэпилептические средства. Леветирацетам.

Противоэпилептические лекарственные средства Предрегистрационные данные, полученные в процессе клинических исследований, проведенных с участием взрослых пациентов, указывают на то, что леветирацетам не влияет на сывороточные концентрации существующих противоэпилептических лекарственных средств (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон), а они со своей стороны не влияют на фармакокинетику леветирацетама. Отсутствуют данные о клинически значимом взаимодействии лекарственного средства у пациентов детского возраста, как и у взрослых, получавших до 60 мг/кг/сут леветирацетама. Ретроспективная оценка фармакокинетического взаимодействия у детей и подростков с эпилепсией (в возрасте от 4 до 17 лет) подтвердила, что вспомогательная терапия с пероральным применением леветирацетама не влияла на равновесные сывороточные концентрации одновременно примененных карбамазепина и вальпроата. Однако, согласно данным, клиренс леветирацетама на 20% выше у детей, принимающих ферментсодержащие противосудорожные средства. Коррекция дозы не требуется. Пробенецид Пробенецид (500 мг 4 раза в сутки) - лекарственное средство, блокирующее секрецию почечных канальцев, подавляет почечный клиренс основного метаболита, но не самого леветирацетама. Однако концентрации этого метаболита остаются низкими. Метотрексат Сообщалось, что одновременное применение леветирацетама и метотрексата снижает клиренс метотрексата, что приводит к увеличению/продлению концентрации метотрексата в крови до потенциально токсичного уровня. Уровень метотрексата и леветирацетама в крови следует тщательно контролировать у пациентов, получающих лечение двумя лекарственными средствами одновременно. Пероральные контрацептивы и фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела); эндокринные показатели (уровень лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменялись. Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина; значения протромбинового времени оставались неизменными. Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама при одновременном применении. Слабительные средства В отдельных случаях сообщали о снижении эффективности леветирацетама при одновременном применении осмотического слабительного средства макрогола с пероральным леветирацетамом. Поэтому не следует принимать макрогол перорально в течение одного часа до и в течение одного часа после приема леветирацетама. Пища и алкоголь Степень всасывания леветирацетама не зависит от употребления пищи, но скорость всасывания будет несколько снижаться в случае приема во время еды. Нет данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем.

действующее вещество: levetiracetam; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит леветирацетам 250 мг или 500 мг или 1000 мг; вспомогательные вещества: кросповидон (тип Б) (E 1202), повидон K 30, кремния диоксид коллоидный безводный (E 551), магния стеарат (E 470b); пленочное покрытие: гипромеллоза (E 464), макрогол/ПЭГ 400 (E 1521), титана диоксид (E 171), тальк (E 55Зб), индигокармин алюминиевый лак (E 132), железа оксид желтый (E 172).

Женщины репродуктивного возраста Специальные рекомендации следует предоставить женщинам репродуктивного возраста. Лечение леветирацетамом необходимо пересмотреть, если женщина планирует беременность. Как и во время применения всех противоэпилептических средств, следует избегать внезапной отмены леветирацетама, поскольку это может привести к приступу судорог, что может иметь серьезные последствия для женщины и нерожденного ребенка. По возможности надо отдавать предпочтение монотерапии, поскольку лечение несколькими противоэпилептическими средствами может быть связано с более высоким риском врожденных пороков, чем при применении монотерапии, в зависимости от комбинации лекарственных средств. Беременность Большое количество постмаркетинговых данных, полученных от беременных женщин, которые применяли леветирацетам (более 1800 женщин, среди которых 1500 женщин применяли лекарственное средство в течение I триместра), не свидетельствуют о повышенном риске значительных врожденных пороков. Есть ограниченное количество данных о развитии нервной системы детей, подвергшихся воздействию монотерапии леветирацетамом in utero. Однако имеющиеся эпидемиологические исследования (примерно 100 детей) не свидетельствуют о повышенном риске расстройств или задержки развития нервной системы. Леветирацетам можно применять в течение беременности, если после тщательной оценки это считается клинически необходимым. В таком случае рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу. Физиологические изменения в период беременности могут изменять концентрацию леветирацетама. Во время беременности наблюдалось снижение плазменной концентрации леветирацетама. Такое снижение наиболее выражено в III триместре (до 60% от исходной концентрации до беременности). Следует обеспечить надлежащий клинический надзор за беременными женщинами, получающими леветирацетам. Период кормления грудью Леветирацетам проникает в грудное молоко женщины. Поэтому кормление грудью не рекомендовано. Однако, если леветирацетам необходимо применять в период кормления грудью, следует взвесить пользу и риски лечения и важность кормления грудью. Влияние на репродуктивную функцию Не выявлено влияния на репродуктивную функцию в исследованиях на животных. Потенциальный риск для человека неизвестен, так как нет доступных клинических данных. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Леветирацетам незначительно или умеренно влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Из-за возможной индивидуальной чувствительности некоторые пациенты могут отмечать сонливость и другие симптомы, связанные с воздействием на центральную нервную систему, особенно в начале лечения или в процессе увеличения дозы. Поэтому таким пациентам следует быть осторожными, занимаясь деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, например при управлении автомобилем или работе с другими механизмами. Пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами и работы с другими механизмами до тех пор, пока не будет установлено, что их способность заниматься такой деятельностью не нарушена.

Лекарственное средство в форме таблеток не пригодно для применения младенцам и детям в возрасте до 6 лет. Имеющиеся данные относительно детей не свидетельствуют о влиянии на развитие и половое созревание. Однако долгосрочное влияние на способность к обучению, интеллект, развитие, эндокринные функции, половое созревание и репродуктивную функцию у детей остается неизвестным.

Монотерапия (лекарственное средство первого выбора) при лечении: парциальных приступов со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет, у которых впервые диагностирована эпилепсия. Как дополнительная терапия при лечении: парциальных приступов со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей в возрасте от 6 лет, больных эпилепсией; миоклонических судорог у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет, больных ювенильной миоклонической эпилепсией; первично генерализованных судорожных (тонико-клонических) приступов у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет, больных идиопатической генерализованной эпилепсией.

Повышенная чувствительность к леветирацетаму или к другим производным пирролидона, а также к любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

Таблетки принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. При пероральном применении леветирацетам может иметь горький привкус. Суточную дозу распределить на 2 одинаковых приема. Монотерапия Взрослые и подростки в возрасте от 16 лет Монотерапию взрослых и детей старше 16 лет следует начинать с рекомендуемой дозы 500 мг в сутки (250 мг 2 раза в сутки) с последующим повышением начальной терапевтической дозы до 1000 мг в сутки (до 500 мг 2 раза в сутки) через 2 недели. Возможно повышение дозы на 500 мг в сутки (на 250 мг 2 раза в сутки) каждые 2 недели, в зависимости от клинического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг в сутки (1500 мг 2 раза в сутки). Дети и подростки в возрасте до 16 лет Безопасность и эффективность применения леветирацетама в качестве монотерапии детям и подросткам в возрасте до 16 лет не установлены. Данные отсутствуют. Дополнительная терапия Дополнительная терапия для взрослых (в возрасте от 18 лет) и подростков (в возрасте от 12 до 17 лет) с массой тела от 50 кг Начальная терапевтическая доза составляет 1000 мг в сутки (500 мг 2 раза в сутки). Это начальная доза, назначаемая в первый день лечения. В зависимости от клинической картины и переносимости лекарственного средства суточную дозу можно увеличить до максимальной 3000 мг в сутки (1500 мг 2 раза в сутки). Изменять дозу на 1000 мг в сутки (500 мг 2 раза в сутки) можно каждые 2-4 недели. Дополнительная терапия для детей в возрасте от 6 лет и подростков (в возрасте от 12 до 17 лет) с массой тела менее 50 кг Младенцам и детям в возрасте до 6 лет желательно применять леветирацетам в форме орального раствора. Детям в возрасте от 6 лет оральный раствор леветирацетама следует применять для дозирования лекарственного средства до 250 мг, для доз, не кратных 250 мг, когда рекомендуемая дозировка невозможно получить приемом нескольких таблеток, а также для пациентов, которые не могут проглотить таблетки. Следует применять наименьшую эффективную дозу. Начальная доза для ребенка или подростка с массой тела 25 кг должна составлять 250 мг 2 раза в сутки, максимальная доза - 750 мг 2 раза в сутки. Детям с массой тела более 50 кг дозировку назначают по схеме, приведенной для взрослых. Вспомогательная терапия для младенцев в возрасте от 1 до 6 месяцев Младенцам применяют лекарственное средство в форме орального раствора. Прекращение лечения В случае необходимости прекращения приема лекарственного средства отмену рекомендуется проводить постепенно (например, для взрослых и подростков с массой тела 50 кг и более - уменьшать дозу 500 мг 2 раза в сутки каждые 2-4 недели; для детей и подростков с массой тела менее 50 кг - уменьшать разовую дозу следует не более чем на 10 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 недели).

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: назофарингит, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость и головокружение. Профиль приведенных побочных реакций основывается на обобщенном анализе данных плацебо-контролируемых клинических испытаний, в которых в целом приняли участие 3416 пациентов, получавших леветирацетам. Эти данные дополняются применением леветирацетама в соответствующих расширенных открытых исследованиях, а также постмаркетинговым опытом. Профиль безопасности леветирацетама обычно похож в разных возрастных группах (взрослые и дети) при применении по различным установленным показаниям. Побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях (в отношении взрослых, подростков, детей и младенцев в возрасте от 1 месяца) и в течение постмаркетингового периода, указанные в таблице 3 по классам систем органов и по частоте возникновения. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10 000). Описание отдельных побочных реакций Риск анорексии возрастает при одновременном применении леветирацетама с топираматом. При проявлениях алопеции в некоторых случаях отмечалось восстановление волосяного покрова после прекращения применения леветирацетама. При проявлениях панцитопении в некоторых случаях наблюдалось угнетение костного мозга. Случаи энцефалопатии обычно наблюдались в начале лечения (от нескольких дней до нескольких месяцев) и были обратимыми после прекращения лечения. Дети Среди пациентов в возрасте от 1 месяца до 4 лет в целом 190 пациентов получали лечение леветирацетамом в процессе плацебо-контролируемых и открытых дополнительных исследований. 60 из этих пациентов получали лечение леветирацетамом во время плацебо-контролируемых исследований. Среди пациентов в возрасте 4-16 лет в целом 645 пациентов получали лечение леветирацетамом в процессе плацебо-контролируемых и открытых дополнительных исследований. 233 из этих пациентов получали лечение леветирацетамом в процессе плацебо-контролируемых исследований. В обеих указанных возрастных группах эти данные дополнены данными по применению леветирацетама в послерегистрационный период. Кроме того, в процессе послерегистрационного исследования безопасности лечение лекарственным средством получал 101 младенец в возрасте до 12 месяцев. Новых данных по безопасности применения леветирацетама младенцам с эпилепсией в возрасте до 12 месяцев получено не было. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании по безопасности для детей, которое проводилось с целью доказать не более низкую эффективность лекарственного средства по сравнению с активным контролем, оценивали влияние леветирацетама на когнитивные и нейропсихологические показатели у детей в возрасте от 4 до 16 лет с парциальными приступами. Леветирацетам не отличался (не был менее эффективным) от плацебо по изменению от исходного уровня внимания и памяти по шкале Leiter-R, суммарного показателя проверки памяти в популяции в соответствии с протоколом. Результаты, связанные с поведенческими и эмоциональными функциями, указывали на усиление у пациентов, которых лечили леветирацетамом, агрессивного поведения, которое определялось стандартизировано и систематически, с использованием валидизированных средств (СВСL - Achenbach Child Behavior Checklist - Контрольный список детского поведения Ахенбаха). Однако у пациентов, получавших леветирацетам в процессе долгосрочного открытого исследования дальнейшего наблюдения, в среднем не наблюдалось ухудшений поведенческих и эмоциональных функций, в частности показатели агрессивного поведения не были хуже исходного уровня.Профиль побочных реакций леветирацетама в целом похож в разных возрастных группах и при всех утвержденных показаниях эпилепсии. Результаты по безопасности применения лекарственного средства детям, полученные в процессе плацебо-контролируемых клинических исследований, соответствовали профилю безопасности леветирацетама у взрослых, кроме побочных реакций со стороны поведения и психики, которые у детей были более частыми, чем у взрослых. У детей и подростков в возрасте от 4 до 16 лет рвота (очень часто: 11,2%), возбужденность (часто: 3,4%), изменение настроения (часто: 2,1%), аффективная лабильность (часто: 1,7%), агрессия (часто: 8,2%), аномальное поведение (часто: 5,6%) и летаргия (часто: 3,9%) наблюдались с большей частотой, чем в других возрастных группах или в общем профиле по безопасности. У младенцев и детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет раздражительность (очень часто: 11,7%) и нарушение координации (часто: 3,3%) наблюдались с большей частотой, чем в других возрастных группах или в общем профиле по безопасности. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании по безопасности для детей, которое проводилось с целью доказать не более низкую эффективность лекарственного средства по сравнению с активным контролем, оценивали влияние леветирацетама на когнитивные и нейропсихологические показатели у детей в возрасте от 4 до 16 лет с парциальными приступами. Леветирацетам не отличался (не был менее эффективным) от плацебо по изменению от исходного уровня внимания и памяти по шкале Leiter-R, суммарного показателя проверки памяти в популяции в соответствии с протоколом. Результаты, связанные с поведенческими и эмоциональными функциями, указывали на усиление у пациентов, которых лечили леветирацетамом, агрессивного поведения, которое определялось стандартизировано и систематически, с использованием валидизированных средств (СВСL - Achenbach Child Behavior Checklist - Контрольный список детского поведения Ахенбаха). Однако у пациентов, получавших леветирацетам в процессе долгосрочного открытого исследования дальнейшего наблюдения, в среднем не наблюдалось ухудшений поведенческих и эмоциональных функций, в частности показатели агрессивного поведения не были хуже исходного уровня.

Симптомы При передозировке леветирацетамом наблюдались сонливость, возбуждение, агрессия, угнетение дыхания, угнетение сознания, кома. Лечение В случае острой передозировки необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Специального антидота нет. При необходимости проводить симптоматическое лечение, в частности с использованием гемодиализа (выводится до 60 % леветирацетама и 74 % первичного метаболита).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.