Вінпоцетин таблетки по 5 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегка сіруватим відтінком кольору.

Вінпоцетин являє собою сполуку з комплексним механізмом дії, що сприятливо впливає на метаболізм у головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин виявляє нейропротективні ефекти: лікарський засіб послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Лікарський засіб інгібує потенціалзалежні Na⁺- та Ca²⁺-канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Лікарський засіб посилює нейропротективний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: лікарський засіб збільшує захоплення глюкози та O₂ і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Лікарський засіб підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар'єр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca²⁺-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Лікарський засіб підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; посилює обмін норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність, у результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: лікарський засіб інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації та інгібує захоплення аденозину; покращує транспорт O₂ у тканинах шляхом зниження афінітету O₂ до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: лікарський засіб збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); лікарський засіб не викликає «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі прийому лікарського засобу покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Всмоктування: швидко всмоктується, і через годину після прийому внутрішньо його концентрація у крові досягає максимуму. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах травного тракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.

Розподіл: дослідження з вінпоцетином, міченим радіоактивним ізотопом, показали, що при пероральному введенні лікарського засобу найбільша радіоактивність визначається у печінці і шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у тканинах спостерігається через

2–4 години після застосування внутрішньо. Концентрація вінпоцетину у тканинах головного мозку не перевищує його концентрацію у крові. В організмі людини 66 % вінпоцетину зв'язується з білками, біодоступність при застосуванні внутрішньо – 7 %, об'єм розподілу – 246,7 ± 88,5 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) у плазмі крові перевищує його значення у печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм сполуки.

Метаболізм: головний метаболіт вінпоцетину, аповінкамінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини у кількості 25–30 % при першому проходженні вінпоцетину через печінку. Порівняно з внутрішньовенним уведенням після застосування лікарського засобу внутрішньо величина площі під кривою «концентрація-час» (AUC) АВК удвічі більша. Іншими метаболітами вінпоцетину є: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідроксиаповінкамінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон'югати. Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.

Виведення: при повторних застосуваннях лікарського засобу внутрішньо у дозі 5 і 10 мг кінетика має лінійний характер, плазмові концентрації у стадії насичення становлять відповідно 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл. Час напіввиведення у людини – 4,83 ± 1,29 години. Виводиться із сечею і калом у співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом клубочкової фільтрації. Час напіввиведення залежить від дози вінпоцетину і режиму дозування.

Пацієнти літнього віку. За даними клінічних досліджень, істотних відмінностей у кінетиці лікарського засобу у людей літнього віку та молодих пацієнтів немає, лікарський засіб не кумулюється. Пацієнтам із захворюваннями печінки і/або нирок лікарський засіб призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дає змогу проводити тривалі курси лікування.

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин. Код АТХ N06B X18.

Одночасне застосування вінпоцетину з β-блокаторами (клоранололом, піндололом), а також з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними.

Одночасне застосування вінпоцетину і α-метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібен регулярний контроль артеріального тиску.

Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що діють на центральну нервову систему, протиаритмічними та антикоагулянтними засобами.

При одночасному застосуванні лікарського засобу Вінпоцетин-Дарниця та гепарину підвищується ризик геморагічних ускладнень.

Діюча речовина: vinpocetinе;

1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; тальк; магнію стеарат.

Немає даних щодо впливу вінпоцетину на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами, але слід дотримуватися обережності, враховуючи імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості, запаморочення та вертиго.

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю протипоказане.

Вагітність: вінпоцетин проникає через плацентарний барʼєр, при цьому концентрація препарату у плаценті й у крові плода нижча, ніж у крові вагітної. Тератогенну або ембріотоксичну дію препарату не виявлено. Відомо, що у доклінічних дослідженнях з великими дозами вінпоцетину у деяких випадках виникала кровотеча з плаценти і спонтанне переривання вагітності, ймовірно у результаті посилення плацентарного кровопостачання.

Годування груддю: вінпоцетин проникає у грудне молоко. У доклінічних дослідженнях із застосуванням радіоактивного ізотопу радіоактивність грудного молока у 10 разів перевищувала таку в крові дорослої тварини. Застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказане через проникнення вінпоцетину у грудне молоко і відсутність достатньої кількості клінічних спостережень щодо безпеки препарату для грудних дітей. Після прийому однієї дози вінпоцетину протягом години у грудне молоко проникає 0,25 % прийнятої дози препарату.

Застосування лікарського засобу дітям протипоказано (через відсутність клінічних даних).

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології хоріоїдеї (судинної оболонки ока) та сітківки.

Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Вагітність, період годування груддю.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Застосування лікарського засобу дітям протипоказано (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

Застосовувати всередину після прийому їжі. Добова доза для дорослих становить 15–30 мг (3 рази на добу по 5–10 мг). Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекція дозування не потрібна.

Вінпоцетин є безпечним препаратом, що було підтверджено дослідженнями з оцінки безпеки, які включали дані стосовно десятків тисяч пацієнтів. Небажані ефекти, які виникали найчастіше, реєструвалися з частотою менше 1 %. З цієї причини у переліку побічних реакцій відсутня категорія частоти «часто».

Небажані реакції наведені нижче за системами органів із зазначенням частоти виникнення згідно з термінологією MedDRA: нечасто: ≥1/1000 — <1/100; рідко: ≥1/10000 — <1/1000; дуже рідко: <1/10000.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко: анемія, аглютинація еритроцитів.

З боку імунної системи: дуже рідко: гіперчутливість.

З боку метаболізму та харчування: нечасто: гіперхолестеринемія; рідко: зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.

Психічні розлади: рідко: безсоння, порушення сну, неспокій, збудження; дуже рідко: ейфорія, депресія.

З боку нервової системи: нечасто: головний біль; рідко: запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко: тремор, судоми.

З боку органів зору: рідко: набряк соска зорового нерва; дуже рідко: гіперемія конʼюнктиви.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто: вертиго; рідко: гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.

З боку серця: рідко: ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття; дуже рідко: аритмія, фібриляція передсердь.

З боку судинної системи: нечасто: артеріальна гіпотензія; рідко: артеріальна гіпертензія, припливи, тромбофлебіт; дуже рідко: коливання артеріального тиску.

З боку травного тракту: нечасто: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко: дисфагія, стоматит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко: еритема, гіпергідроз, свербіж, кропивʼянка, висипання; дуже рідко: дерматит.

Загальні порушення: рідко: астенія, слабкість, відчуття жару; дуже рідко: дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.

Результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто: зниження артеріального тиску; рідко: підвищення артеріального тиску, підвищення рівня тригліцеридів у крові, депресія сегмента ST на електрокардіограмі, збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів; дуже рідко: збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу, збільшення маси тіла.

Симптоми передозування невідомі. За даними наукової літератури, доза 60 мг/добу є безпечною.

Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину не супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні інших побічних ефектів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат застосовують для лікування різних форм цереброваскулярної патології, хронічної судинної патології хоріоїди та сітківки, хвороби Меньєра та шуму у вухах.