Винпоцетин таблетки по 5 мг, 30 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na + - и Ca2 + -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и O2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспортировки глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2 + -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Лекарственное средство повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения афинитет O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне применения лекарственного средства улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( «обратный эффект обкрадывания»).

Всасывания: винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не поддается метаболизма в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение в исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

Вывод: при многократном пероральном применении в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было выявлено, что в основном винпоцетин выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40%. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой ( «концентрация в плазме-время») АВК в два раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделялась в неизмененном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов: снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06B X18.

действующее вещество: vinpocetinе;

1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный тальк магния стеарат.

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения при применении препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Беременность: винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенным или эмбриотоксическое действие препарата не выявлено. Известно, что в доклинических исследованиях с большими дозами винпоцетина в некоторых случаях возникала кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Кормление грудью: винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного. Применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствие достаточного количества клинических наблюдений безопасности препарата для грудных детей. После приема одной дозы винпоцетина течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия клинических данных).

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Беременность, период кормления грудью.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Применять внутрь после еды. Суточная доза для взрослых составляет 15-30 мг (3 раза в сутки по 5-10 мг). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекция дозы не требуется.

Винпоцетин является безопасным препаратом, было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятков тысяч пациентов. Побочные эффекты, возникающие чаще всего регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в перечне побочных реакций отсутствует категория частоты «часто».

Нежелательные реакции приведены ниже системами органов с указанием частоты согласно терминологии MedDRA: нечасто ≥1/1000 - <1/100; редко ≥1/10000 - <1/1000; очень редко <1/10000.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко лейкопения, тромбоцитопения очень редко анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко гиперчувствительность.

Со стороны метаболизма и питания: нечасто гиперхолестеринемия; редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Психические расстройства: редко: бессонница, нарушения сна, беспокойство, возбуждение; очень редко эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто головная боль редко: головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, очень редко тремор, судороги.

Со стороны органа зрения: редко отек соска зрительного нерва очень редко гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто вертиго; редко гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердца: редко ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; очень редко аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: нечасто: артериальная гипотензия редко артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко колебания артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота очень редко дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, очень редко дерматит.

Общие нарушения: редко астения, слабость, ощущение жара; очень редко дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто: снижение артериального давления; редко: повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела.

Симптомы передозировки неизвестны. По данным научной литературы, доза 60 мг/сут является безопасной. Однократный прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат применяют для лечения различных форм цереброваскулярной патологии, хронической сосудистой патологии хориоидеи и сетчатки, болезни Меньера и шума в ушах.