Цетиризин таблетки в/о 10 мг блістер № 20

По 7 таблеток у блістері, по 1 блістеру у коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з лінією для поділу з одного боку.

Цетиризин, метаболіт гідроксизину у людини, є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. У дослідженнях зв’язування з рецепторами іn vitro не спостерігалося спорідненості з іншими рецепторами, відмінними від H1-рецепторів.

Окрім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин чинить антиалергічну дію: при дозуванні 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу залучення у процес клітин запалення, особливо еозинофілів, у шкірі та кон’юнктиві осіб, яким вводили антиген, а у дозі 30 мг/добу інгібує приток еозинофілів у бронхоальвеолярній рідині протягом пізньої фази звуження бронхів, спричиненої вдиханням алергенів у пацієнтів з астмою.

Крім того, цетиризин інгібує пізню фазу реакції запалення, індуковану у пацієнтів із хронічною кропив’янкою внутрішньошкірним введенням калікреїну. Також зменшує вираженість адгезії молекул, таких як ICAM-1 та VCAM-1, що є маркерами алергічного запалення.

Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні. Приблизно 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції зменшувалась. Об’єм біодоступності подібний при призначенні цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A E07.

Виходячи з фармакокінетики, фармакодинаміки та показників толерантності цетиризину, виникнення будь-яких видів взаємодій при прийомі цього антигістамінного засобу малоймовірне. Зокрема дослідження взаємодії лікарських засобів не показали ні фармакодинамічної, ні якоїсь істотної фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з псевдоефедрину або теофіліном (400 мг на добу)

діюча речовина: цетиризин;

1 таблетка містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка (Opadry Y-1-7000): титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 400.

Об’єктивне визначення здатності керувати автотранспортом, працювати з механізмами та ступень сонливості не показали жодного клінічно значущого впливу при застосуванні препарату у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнти, які керують автотранспортом, задіяні на потенційно небезпечних роботах або обслуговують механізоване обладнання, не повинні перевищувати рекомендовані дози та мають враховувати реакцію власного організму на препарат.
У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення уваги при виконанні потенційно небезпечних робіт.

Вагітність. Недостатньо даних щодо застосування препарату у період вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Слід призначати препарат вагітним жінкам у випадках, коли користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.

Період годування груддю. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25‑90 % від концентрації у плазмі крові залежно від проміжку часу після застосування препарату. Тому жінкам, які годують груддю, цетиризин слід застосовувати з обережністю.

Препарат застосовувати дітям віком від 6 років.

Симптоматична терапія сезонного та постійного алергічного риніту (таких симптомів як ринорея, свербіж у носі, чхання), а також неназальних симптомів, пов’язаних із кон’юнктивітом. Свербіж та кропив’янка різних типів, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку.

Підвищена чутливість до цетиризину або до інших компонентів препарату, а також до гідроксизину та до будь-яких похідних піперазину в анамнезі.
Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Застосовувати внутрішньо, запиваючи 1 склянкою рідини. Прийом їжі не впливає на об'єм всмоктування цетиризину, хоча дещо уповільнює цей процес.

Дорослі та діти віком від 6 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Можна застосовувати препарат у початковій дозі 5 мг, якщо її достатньо для контролю симптомів.

Курс лікування визначається лікарем, залежить від перебігу та тривалості захворювання та індивідуальної чутливості пацієнта.

Пацієнти похилого віку.

Не потрібно знижувати дозу для пацієнтів похилого віку за відсутності у них порушень функції нирок.

Пацієнти з порушенням функції нирок (помірного та тяжкого ступеня).

Дозування має бути індивідуальним, залежно від стану функції нирок. Слід звернутися до таблиці 1 та відкоригувати дозу згідно з наведеною інформацією. Щоб скористатися таблицею 1, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта на мл/хв. Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном сироватки крові (мг/дл) за допомогою формули:

               [140 – вік (у роках)] × маса тіла (кг)

КК = --------------------------------------------- -----  (× 0,85 для жінок)

            72 × креатинін у сироватці крові (мг/дл)
            (× 0,85 для жінок)

Таблиця 1.Корекція дози для дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок

Дітям з порушенням функції нирок дози коригується індивідуально, залежно від значення КК пацієнта та маси тіла.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Немає потреби в корекції дози при порушенні тільки функції печінки.

Пацієнти з порушеннямиєннями функції печінки та нирок.

Рекомендується коригувати дозу (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»).

Клінічні дослідження показали, що цетиризин при застосуванні в рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на ЦНС, включаючи сонливість, підвищену стомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію ЦНС.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів і майже не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.

Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, що характеризувалися підвищеними рівнями ферментів печінки, що супроводжуються підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому препарату.

Клінічні дослідження

Існують дані про безпеку застосування цетиризину у більш ніж 3200 піддослідних, які брали участь у подвійних сліпих контрольованих дослідженнях з метою порівняння цетиризину з плацебо або іншими антигістамінними препаратами у рекомендованій дозі (10 мг цетиризину щодня).

Підсумувавши ці дані, за результатами плацебо-контрольованих досліджень повідомляли про появу побічних дій при застосуванні цетиризину 10 мг із частотою виникнення 1,0% або більше (таблиця 2).

Таблиця 2

Хоча з точки зору статистики сонливість виникала частіше, ніж у групі плацебо, у більшості випадків вона була легкою або помірною мірою. Як і під час інших досліджень, результати об'єктивних досліджень підтвердили, що прийом рекомендованої добової дози не викликає негативного впливу на повсякденну діяльність у здорових піддослідних.

Таблиця 3. Небажані реакції з частотою виникнення 1% і більше віком від 6 місяців до 12 років під час проведення плацебо-контрольованих клінічних досліджень

Спостереження після виведення препарату на ринок

Крім побічних дій, про які повідомляли в рамках проведення клінічних досліджень та наведені вище, після виведення препарату на ринок повідомляли про побічні дії, наведені нижче.

Побічні дії, про які повідомляли після виведення препарату на ринок, наведені відповідно до класифікації за класами систем органів (система MedDRA) та частоти.

Дані про частоту виникнення визначені так: нечасто (≥ 1/1000 та <1/100), рідко (≥ 1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частоту не можна визначити на основі наявних даних).

З боку системи крові та лімфатичної системи

Дуже рідко: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи

Рідко: гіперчутливість.

Дуже рідко: анафілактичний шок.

З боку метаболізму та харчування

Частота невідома: підвищений апетит.

З боку психіки

Нечасто: ажитація.

Рідко: агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння.

Дуже рідко: нервовий тик.

Частота невідома: суїцидальні думки.

З боку нервової системи

Нечасто: парестезії.

Рідко: судоми.

Дуже рідко: дисгевзія, непритомність, тремор, дистонія, дискінезія.

Частота невідома: амнезія, порушення пам'яті.

З боку органів зору

Дуже рідко: порушення акомодації ока, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.

З боку органів слуху

Частота невідома: вертиго.

З боку серця

Рідко: тахікардія.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто: діарея.

З боку травної системи

Рідко: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, ГГТП та білірубіну).

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: свербіж, висип.

Рідко: кропив'янка.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, стійка медикаментозна еритема.

Частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку сечовивідної системи

Дуже рідко: дизурія, енурез.

Частота невідома: затримка сечовипускання.

Загальні порушення та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату

Нечасто: астенія, нездужання.

Рідко: набряк.

Лабораторні дослідження

Рідко: збільшення маси тіла.

Опис окремих побічних реакцій

Повідомлялося про свербіж (сильний свербіж) та/або кропив'янку після скасування цетиризину.

Симптоми. Симптоми, що спостерігалися після передозування цетиризину, головним чином повʼязані із впливом на ЦНС або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні ефекти, про які повідомлялося після прийому дози, яка перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають: сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, підвищену втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.

Лікування. Специфічний антидот цетиризину невідомий. При передозуванні рекомендована симптоматична та підтримуюча терапія. Промивання шлунка слід проводити якнайшвидше після прийому препарату. Цетиризин неефективно виводиться при проведенні діалізу.

Спеціальні умови зберігання не передбачені. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Антигістамінний протиалергічний препарат