Цетиризин табл. п/о 10 мг блистер № 20

По 7 таблеток в блистере, по 1 блистеру в коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с линией для разделения с одной стороны.

 Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов.

Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при дозировке 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг/сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у пациентов с астмой.

Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожного введения калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являются маркерами аллергического воспаления. 

Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A E07.

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновения любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какой-либо существенной фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрина или теофиллином (400 мг/сут).

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не было доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не было доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом не приводил к клинически значимых изменений на ЭКГ.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризина.

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при употреблении пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается.

действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
оболочка (Opadry Y-1-7000) титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показали ни одного клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, которые управляют автотранспортом, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не должны превышать рекомендованные дозы и должны учитывать реакцию собственного организма на препарат.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ухудшение внимания при выполнении потенциально опасных работ.

Беременность. Недостаточно данных о применении препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Следует назначать беременным женщинам в случаях, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, цетиризин следует применять с осторожностью.

Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

Симптоматическая терапия сезонного и постоянного аллергического ринита (таких симптомов как ринорея, зуд в носу, чихание), а также неназальные симптомов, связанных с конъюнктивитом. Зуд и крапивница различных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата, а также к гидроксизинам и к любым производных пиперазина в анамнезе. Пациенты с тяжелым нарушением функции почек при КК менее 10 мл/мин.

Применять внутрь, запивая 1 стаканом жидкости. Прием пищи не влияет на объем всасывания цетиризина, хотя несколько замедляет этот процесс.

Взрослые и дети старше 6 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Можно применять препарат в начальной дозе 5 мг, если ее достаточно для контроля симптомов.

Курс лечения определяется врачом, зависит от течения и продолжительности заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости снижать дозу для пациентов пожилого возраста при отсутствии у них нарушений функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек (умеренной и тяжелой степени).

Дозировка должна быть индивидуальным, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице 1 и откорректировать дозу согласно приведенной информации. Чтобы воспользоваться таблицей 1, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. Значение УК (мл/мин) можно определить по креатинина сыворотки крови (мг/дл) с помощью формулы:

               [140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг)

КК =  --------------------------------------------------  (× 0,85 для женщин)

             72 × креатинин в сыворотке крови (мг/дл)
                          (× 0,85 для женщин)
 

Таблица 1. Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушением функции почек дозы корректируется индивидуально, в зависимости от значения УК пациента и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печени.

Нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек.

Рекомендуется корректировать дозу (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождающиеся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Клинические исследования

Существуют данные о безопасности применения цетиризина в более чем 3200 испытуемых, участвовавших в двойных слепых контролируемых исследованиях с целью сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемой дозе (10 мг цетиризина ежедневно).

Подытожив эти данные, по результатам плацебо-контролируемых исследований сообщали о появлении побочных действий при применении цетиризина 10 мг с частотой возникновения 1,0% или более (таблица 2).

Таблица 2

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и во время проведения других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых.

Таблица 3. Нежелательные реакции с частотой возникновения 1% и более в возрасте от 6 месяцев до 12 лет при проведении плацебо-контролируемых клинических исследований

Наблюдение после вывода препарата на рынок

Кроме побочных действий, о которых сообщали в рамках проведения клинических исследований и приведенные выше, после вывода препарата на рынок сообщали о побочных действиях, приведены ниже.

Побочные действия, о которых сообщали после вывода препарата на рынок, приведенные в соответствии с классификацией по классам систем органов (система MedDRA) и частоты.

Данные о частоте возникновения определены следующим образом: нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе существующих данных).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко гиперчувствительность.

Очень редко анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто ажитация.

Редко агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы

Нечасто парестезии.

Редко судороги.

Очень редко дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

Редко тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто диарея.

Со стороны пищеварительной системы

Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница.

Очень редко ангионевротический отек, стойка медикаментозная эритема.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочеиспускания.

Общие нарушения и нарушения, связанные со способом применения препарата

Нечасто астения, недомогание.

Редко отек.

Лабораторные исследования

Редко: увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуд (сильный зуд) и/или крапивницу после отмены цетиризина.

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после передозировки цетиризина, главным образом связанные с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическим действием. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышала минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенную утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардия , тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении диализа.

Специальные условия хранения не предусмотрены. Хранить в недоступном для детей месте.

Антигистаминный противоаллергический препарат