Труксал таблетки в/о 50 мг № 50

50 таблеток у контейнері; по 1 контейнеру в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору.

Хлорпротиксен - нейролептик із групи тіоксантену.

Антипсихотичний ефект нейролептиків пов'язаний з блокадою дофамінових рецепторів, але також із ймовірним залученням до цього процесу блокади 5-НТ (5-гідрокситриптамін) рецепторів.

Хлорпротиксен має високу спорідненість з 5-НТ 2 рецепторами і &lpha;1-адреноцепторами і в цьому відношенні подібний до високодозових фенотіазинів, левомепромазину, хлорпромазину, тіоридазину та атипової нейролептики клозапіну. Він має високу гістамінну (Н1) афінність, що дорівнює афінності дифенгідраміну. Хлорпротиксен демонструє високу афінність до холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль зв'язування з рецепторами досить подібний до профілю клозапіну, хоча хлорпротиксен має майже в 10 разів більшу афінність до рецепторів дофаміну.

Хлорпротиксен - седативний нейролептик із широким діапазоном показань.

Хлорпротиксен послаблює або усуває тривогу, нав'язливі стани, психомоторне збудження, занепокоєння, нервозність та безсоння, а також галюцинації, манії та інші психотичні симптоми. У низьких дозах має антидепресивну дію, що робить його прийнятним для лікування психічних розладів, що супроводжуються синдромом занепокоєння-тривоги-депресії; психосоматичних розладів.

Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності та розвитку толерантності. Таким чином, хлорпротиксен ефективний при лікуванні як психотичних станів, так і широкого спектру інших психічних розладів. Крім того, хлорпротиксен посилює дію аналгетиків, має власну аналгетичну дію, протисвербіжні та протиблювотні властивості.

При внутрішньому прийомі хлорпротиксену максимальні рівні в плазмі спостерігаються приблизно через 2 години (діапазон 0,5–6 годин). Середня біодоступність при внутрішньому прийомі становить 12 % (діапазон 5–32 %).

Зв’язування з протеїнами плазми > 99 %. Хлорпротиксен проходить через плацентарний бар’єр.

Метаболізм хлорпротиксену проходить, головним чином, шляхом сульфокислення та N-деметилювання.
Період напіввиведення (Т1/2β) становить приблизно 15 годин (від 3 до 29 годин). Системний кліренс (Cls) – приблизно 1,2 л/хв. Екскреція відбувається з калом і сечею.

Хлорпротиксен проникає у малих кількостях у молоко жінок, які годують груддю. Співвідношення концентрації молоко/сироватка крові дорівнює 1,2-2,6.
Немає інформації про фармакокінетичні параметри при зниженій функції печінки, нирок і в пацієнтів літнього віку.
Не було виявлено різниці в концентрації в плазмі або в швидкості виведення між контрольною групою та алкоголіками, незалежно від того, чи були вони тверезими в той час, чи в стані алкогольного сп’яніння.

Психолептичні засоби. Антипсихотичні засоби. Похідні тіоксантену. Хлорпротиксен.
Код АТХ N05A F03.

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні.
Хлорпротиксен може посилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи.

Нейролептики можуть посилювати або зменшувати ефект антигіпертензивних засобів; гіпотензивна дія гуанетидину та аналогічно діючих засобів послаблюється.

Спільне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності.

Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують один одного метаболізм.

Хлорпротиксен може знижувати ефективність леводопи та адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом та піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних розладів.

Нейролептичні засоби метаболізуються системою цитохрому Р450 печінки. Засоби, що є інгібіторами системи цитохрому CYP 2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хлорамфенікол, дисульфірам, ізоніазид, інгібітори МАО, оральні контрацептиви, меншою мірою буспірон, сертралін або циталопрам), можуть підвищити рівень хлору.

Одночасне застосування хлорпротиксену та засобів з антихолінергічною активністю посилює антихолінергічні ефекти.
Антигістамінний ефект хлорпротиксену може послаблювати або усунути реакцію алкоголь/дисульфірам.

Збільшення інтервалу QT, пов'язане із застосуванням антипсихотичних засобів, може загостритися під час спільного застосування з іншими засобами, здатними значно подовжувати інтервал QT. Комбінація таких засобів протипоказана. Відповідні класи включають:
клас Iа та III антиаритмічних засобів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетиліду);
деякі антипсихотичні засоби (наприклад, тіоридазин);
деякі макроліди (наприклад, еритроміцин) ;
деякі антигістамінні засоби (наприклад, терфенадин, астемізол);
деякі хінолони (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин).
Перелік, наведений вище, неповний, слід уникати комбінації з іншими окремими препаратами, які здатні значно подовжувати QT-інтервал (наприклад, цизапридом, літієм).

Речовини, які змінюють електролітний баланс, наприклад, тіазидні діуретики (гіпокаліємія), та засоби, які підвищують концентрацію хлорпротиксену, також необхідно застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик пролонгації інтервалу QT та злоякісних аритмій.

діюча речовина: chlorprothixene;
1 таблетка містить 50 мг хлорпротиксену гідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний лактоза моногідрат, кополівідон; гліцерин (85%); целюлоза мікрокристалічна натрію кроскармелоза; тальк стеарат магнію покриття OPADRY OY-S-9478 коричневий.

Труксал – седативний засіб. Труксал, так як і основні психічні захворювання, можуть погіршити увагу та здатність реагувати, а також впливають на поведінку та психомоторні функції. Пацієнти, які приймають Труксал, не повинні керувати автотранспортом або працювати з небезпечними механізмами, поки не дізнаються про свою особисту реакцію на ліки.

Клінічний досвід застосування вагітним обмежений. Хлорпротиксен не слід призначати в період вагітності, якщо очікувана користь для пацієнтки не перевищує можливого ризику для плода.

Новонароджені, матері яких приймали антипсихотичні засоби (в т.ч. Хлорпротиксен) на останньому триместрі вагітності, можуть мати ризик побічних явищ, у т.ч. екстрапірамідні симптоми або симптоми відміни, які можуть відрізнятися за тяжкістю та тривалістю після пологів.

Повідомлялися випадки збудливості, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу або труднощі з вигодовуванням. Отже, новонароджені потребують ретельного спостереження.
Цих доклінічних досліджень недостатньо для оцінки репродуктивної токсичності.

Хлорпротиксен виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 2% від материнської щоденної дози, пов'язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може продовжуватись у період лікування хлорпротиксеном, якщо це клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо у перші чотири тижні після народження.

Фертильність

Повідомлялося про випадки гіперпролактинемії, галактореї, аменореї, відсутність еякуляції та еректильної дисфункції. Ці стани можуть мати негативний вплив на жіночу та/або чоловічу статеву функцію та фертильність.

Якщо виникає клінічно значуща гіперпролактинемія, галакторея, аменорея або сексуальна дисфункція, слід розглянути можливість зниження дози (якщо можливо) або відміни. Ефекти після припинення прийому препарату є оборотними.

Хлорпротиксен не рекомендований для застосування дітям віком до 18 років, оскільки клінічних досліджень ефективності та безпеки у дітей та підлітків недостатньо.

Шизофренія та інші психози з психомоторним неспокоєм, ажитацією та тривожним розладом.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або засобів групи тіоксантену.

Циркуляторний колапс, пригнічення центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад, в наслідок дії алкоголю, барбітуратної чи опіоїдної інтоксикації), кома.

Хлорпротиксен може спричинити пролонгацію інтервалу QT. Стійка пролонгація інтервалу QT може підвищувати ризик злоякісних аритмій. Тому хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам із анамнезом клінічно значних серцево-судинних розладів (наприклад, брадикардія <50 уд/хв, нещодавній гострий інфаркт міокарда, некомпенсована серцева недостатність, серцева гіпертрофія, аритмії, якщо призначені антиаритмічні засоби класів ІА та ІІІ) і пацієнтам із анамнезом шлуночкових аритмій або піуретної тахікардії.

Хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам із некоригованою гіпокаліємією та гіпомагніємією.

Хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам зі спадковим синдромом подовженого інтервалу QT або встановленим набутим подовженим інтервалом QT (QTc більше 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок).

Сумісне застосування з лікарськими засобами, які значно подовжують інтервал QT.

Дозування слід підбирати індивідуально. Початкова доза повинна бути низькою, потім дозу слід збільшувати відносно швидко до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.

Шизофренія та інші психози з психомоторним занепокоєнням, ажитацією та тривожним розладом.

Початкова доза 50-100 мг на добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту. Звичайна оптимальна доза становить 300 мг на добу, в окремих випадках може бути збільшена до 1200 мг на добу, за необхідності.

Підтримуюча доза зазвичай становить 100-200 мг на добу.

Через сильну седативну дію слід приймати менші дози протягом дня, а вищі дози ввечері.

Порушення функції нирок та печінки

Бажа ретельне дозування і, якщо можливо, визначення рівня в сироватці.

Особливості застосування

Труксал слід застосовувати з обережністю пацієнтам із синдромом Паркінсона або з органічним мозковим синдромом, епілептичними розладами, прогресуючими захворюваннями печінки, нирок або серцево-судинної системи, пацієнтам з міастенією, гіпертрофією передміхурової залози або вузькокутною глаукомою. Труксал слід застосовувати з обережністю пацієнтам похилого віку, сприйнятливі до ортостатичних порушень.

З обережністю застосовують у пацієнтів із такою патологією:

• феохромоцитома;
• пролактинзалежна неоплазія;
• важка гіпотензія;
• хвороби кровотворної системи;
• гіпертиреоз;
• розлади сечовипускання, затримка сечі, стеноз воротаря, кишкова непрохідність.

Вірогідність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, порушення свідомості, дисфункція вегетативної нервової системи) існує при застосуванні будь-якого нейролептика. Серед пацієнтів, у яких спостерігалися летальні наслідки, переважають пацієнти з наявним органічним синдромом, розумовою загальмованістю, зловживанням опіатами та алкоголем.
Лікування: припинення застосування нейролептиків. Симптоматичне лікування та використання загальних підтримуючих заходів. Можна застосовувати дантролен та бромокриптин. Симптоми можуть зберігатися більше тижня після застосування оральних нейролептиків.

Приступи гострої глаукоми завдяки розширенню зіниці можуть виникати у пацієнтів з рідким станом малої глибини передньої камери та вузьким кутом камери.

Як і інші психотропні засоби, хлорпротиксен може змінювати чутливість організму до інсуліну та глюкози, що потребує корекції протидіабетичної терапії у пацієнтів з діабетом.

Хлорпротиксен слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі або спадковим синдромом пролонгації QT через ризик злоякісних аритмій.

До початку лікування хлорпротиксеном моніторинг ЕКГ є обов'язковим. Хлорпротиксен протипоказаний, якщо інтервал QT під час такого обстеження у чоловіків більше 450 мсек або більше 470 мсек у жінок.

Під час лікування необхідність моніторингу ЕКГ встановлюють індивідуально для пацієнта. Дозу знижують, якщо QT збільшується, та припиняють терапію, якщо QT більше 500 мс.

Рекомендується періодичний контроль рівня електролітів.

Спільного застосування з іншими нейролептиками слід уникати.

Про випадки венозного тромбоемболізму (ВТЕ) повідомлялося при застосуванні антипсихотичних засобів. Оскільки у пацієнтів, яким застосовують антипсихотичні засоби, часто присутні придбані фактори ризику ВТЕ, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ до початку та під час лікування хлорпротиксеном та вжити заходів.

При застосуванні антипсихотичних засобів з ефектами адренергічної блокади повідомлялося про випадки розвитку приапізму, і, можливо, хлорпротиксен також може розділяти таку здатність. Тяжкий приапізм може вимагати медичного втручання. Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність невідкладної медичної допомоги у разі розвитку ознак та симптомів приапізму.

Пацієнти похилого віку

Підвищений ризик виникнення цереброваскулярних негативних явищ:

при застосуванні деяких атипових антипсихотиків у рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях серед популяції пацієнтів з деменцією спостерігалося підвищення ризику цереброваскулярних негативних явищ приблизно втричі. Механізм цього підвищеного ризику невідомий. Підвищений ризик не можна виключити для інших антипсихотиків та інших популяцій пацієнтів. Хлорпротиксен необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із факторами ризику інсульту.

Підвищений ризик летальних випадків у пацієнтів похилого віку з деменцією:

Клінічні дослідження показали, що пацієнти похилого віку з деменцією, яким застосовують антипсихотичні засоби, мають незначно підвищений ризик смерті в порівнянні з тими, кому антипсихотичні засоби не застосовували. Данїх для оцінки величини ризику недостатньо, причина підвищеного ризику невідома.

Хлорпротиксен не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією.

Слід з обережністю призначати препарат, враховуючи ризик виникнення побічних ефектів, особливо з огляду на рідкісні (і потенційно незворотні) тардивні дискінезії, а дозу та продовження терапії слід регулярно контролювати.

Пацієнти, які проходять тривалий курс лікування, особливо у великих дозах, повинні підлягати ретельному спостереженню та періодичному обстеженню з метою зниження дозування.

Труксал може знизити поріг судом, тому у хворих на епілепсію, протиепілептичні лікування слід індивідуально адаптувати.

Труксал може погіршити терморегуляцію, тому слід інформувати про обережність застосування лікарського засобу за екстремальних температур.

Вплив Труксала на ЦНС, а також його протиблювотні властивості можуть маскувати симптоми певних захворювань.

Пацієнтам, які проходять тривалий курс лікування Труксал, необхідно регулярно контролювати психологічний та неврологічний стан, аналіз крові та функцію печінки.

Допоміжні речовини.

Таблетки містять моногідрат лактози. Пацієнтам з рідкісним спадковим порушенням толерантності до галактози, недостатністю лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід призначати цей препарат.

Побічні ефекти здебільшого дозозалежні. Їх частота та тяжкість виражені на початку терапії та зменшуються при подальшому лікуванні.

Можливий розвиток екстрапірамідних розладів, особливо у початковій фазі терапії. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань та/або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується. Рекомендується зниження дози або, якщо можливо, припинення терапії хлорпротиксеном. У разі стійкої акатизії рекомендується застосовувати бензодіазепін або пропранолол.

Частота побічних реакцій, наведена нижче в таблиці, визначається як:

дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідкісні (≥1/10000 до <1/1000) або дуже рідкісні (<1/10000).

Є повідомлення про рідкісні випадки пролонгації QT, шлуночкових аритмій - фібриляції шлуночків, шлуночкової тахікардії, піуретної тахікардії та раптового летального результату при застосуванні лікарських засобів, що належать до терапевтичного класу антипсихотиків, у тому числі хлорпротиксен.

Раптове припинення застосування хлорпротиксену може викликати симптоми відміни, найчастішими з яких є нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, міалгія, парестезії, безсоння, невгамовність, тривожність та збудження. Пацієнти також можуть відчувати запаморочення, змінні відчуття тепла або холоду та тремор. Симптоми зазвичай починаються протягом 1-4 днів після припинення та зменшуються протягом 7-14 днів.

Про випадки приапізму, стійкої, як правило, болісної ерекції статевого члена, може призвести до еректильної дисфункції, повідомлялося при застосуванні лікарських засобів, що стосуютьсяя до терапевтичного класу антипсихотиків, частота невідома (див. розділ «Особливості застосування»).

Симптоми: сонливість, кома, шок, екстрапірамідні розлади, гіпер- або гіпотермія.

У тяжких випадках – ушкодження нирок.

При одночасному передозуванні разом із засобами, здатними впливати на серцеву діяльність, траплялися випадки змін на ЕКГ, пролонгації QT, піруетна тахікардія, серцевої зупинки та шлуночкових аритмій.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Після прийому внутрішньо якнайшвидше потрібно провести промивання шлунка; можна призначити активоване вугілля. Слід вжити заходів для підтримки дихальної та серцево-судинної системи. Не слід застосовувати адреналін, оскільки може відбутися подальше зниження артеріального тиску. Судоми можуть бути усунуті за допомогою діазепаму, а екстрапірамідні симптоми – за допомогою біперидену.

Для дорослих летальними можуть бути дози 2,5–4 г, для дітей – приблизно 4 мг/кг маси тіла. Дорослі виживали після 10 г, а трирічна дитина – після прийому 1000 мг.

Зберігати при температурі не вище ніж 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Труксал - психолептичний засіб