Торасемід Сандоз таблетки по 100 мг, 20 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістера у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого або майже білого кольору з насічкою з обох боків.

Торасемід є петльовим діуретиком; при низьких дозах, що використовуються для антигіпертензивного лікування, має слабку діуретичну та салуретичну дію.

При більш високих дозах торасемід викликає посилений діурез дозозалежним чином. Торасемід проявляє максимальну діуретичну активність через 2-3 години після прийому внутрішньо.

Після перорального застосування торасемід швидко та майже повністю абсорбується; максимальний рівень у сироватці крові досягається через 1-2 години після прийому. Системна біодоступність становить 80-90%. Зв'язування торасеміду з білками плазми становить 99%, метаболітів М1, М3 і М5 - 86%, 95% і 97% відповідно.

Об'єм розподілу становить 16 л. Торасемід метаболізується шляхом окислення та гідроксилювання з утворенням трьох метаболітів: М1, М3 та М5. М5 фармакологічно неактивний, а на метаболіти М1 та М3 припадає приблизно 10% фармакологічної дії препарату. Кінцевий період напіввиведення (t1/2) торасеміду та його метаболітів у здорових осіб 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс – близько 10 мл/хв.

Близько 80% дози виводиться у незміненому вигляді торасеміду (24%) та його метаболітів: М1 (12%), М3 (3%), М5 (41%). При нирковій недостатності період напіввиведення торасеміду не змінюється, а період напіввиведення метаболітів М3 та М5 продовжується.

Торасемід та його метаболіти практично не виводяться шляхом гемодіалізу або гемофільтрації.

У хворих з порушеною функцією печінки або серцевою недостатністю період напіввиведення торасеміду та метаболіту М5 незначно подовжуються, проте кумуляція торасеміду та його метаболітів малоймовірна.

Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфонамідів. Код АТХ С03С А04.

Діюча речовина: торасемід безводний;

1 таблетка містить торасеміду безводного 100 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, маніт (E 421), кополівідон, кросповідон, олія рицинова гідрогенізована.

До з’ясування індивідуальної реакції на торасемід під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Вагітність. Достовірні дані про вплив торасеміду на ембріон і плід у людини відсутні. Наявна інформація щодо репродуктивної токсичності торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар'єр. У зв'язку з вищевикладеним торасемід можна застосовувати в період вагітності тільки за життєвими показаннями та мінімально можливою ефективною дозою.

Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар'єру та викликати токсичну дію на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовувати для лікування вагітних із серцевою або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг за електролітами та гематокриту, а також за розвитком плода.

Період годування груддю. В даний час не встановлено, проникає торасемід у грудне молоко тварин або людини. Не можна виключити ризик застосування препарату у новонароджених/грудних дітей. Тому застосування препарату під час годування груддю протипоказано. Якщо необхідно застосовувати торасемід у цей період, годування груддю слід припинити.

Фертильність. Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводили.

Препарат не застосовувати дітям у зв’язку з відсутністю даних.

Набряки, підвищений артеріальний тиск при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) за наявності будь-якого залишкового діурезу (200 мл за 24 години), у тому числі у хворих, які перебувають на гемодіалізі.

Підвищена чутливість до торасеміду, до похідних сульфонілсечовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Ниркова недостатність з анурією, печінкова кома або прекома, гіпотензія, аритмія.

Гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія.

Значне порушення сечовипускання, наприклад, через гіпертрофію передміхурової залози.

Подагра.

Одночасне застосування з аміноглікозидами або цефалоспоринами.

Ниркова недостатність, спричинена нефротоксичними речовинами.

Tabletki sleduyet prinimat' utrom, ne razzhevyvaya, zapivaya nebol'shim kolichestvom zhidkosti.

Prodolzhitel'nost' lecheniya zavisit ot techeniya bolezni; v sluchaye serdechnoy nedostatochnosti lecheniye dolzhno prodolzhat'sya do ischeznoveniya otekov.

Arterial'naya gipertenziya. Rekomenduyemaya doza dlya vzroslykh sostavlyayet 2,5 mg v sutki (tabletki po 5 mg imeyut chertu i ikh mozhno delit' na ravnyye dozy po 2,5 mg). Yesli posle dvukhmesyachnoy terapii diuretikom v doze 2,5 mg v sutki normalizatsiya arterial'nogo davleniya ne dostigayetsya, dozu mozhno uvelichit' do 5 mg (1 raz v sutki). Maksimal'nyy effekt obychno nablyudayetsya cherez 3 mesyatsa posle nachala lecheniya. Primeneniye doz boleye 5 mg ne privodit k usileniyu antigipertenzivnogo effekta.

Oteki. Terapiyu nachinat' s dozy 5 mg v sutki. Obychno eta doza schitayetsya podderzhivayushchey. Yesli sutochnaya doza 5 mg nedostatochna, sleduyet primenit' sutochnuyu dozu 10 mg, sleduyet naznachat' yezhednevno. V zavisimosti ot tyazhesti sostoyaniya bol'nogo sutochnaya doza mozhet byt' postepenno uvelichena do 20 mg torasemida (1 raz v sutki).

Tsirroz pecheni. Obshchaya nachal'naya doza sostavlyayet 5-10 mg 1 raz v sutki pri sovmestnom primenenii s preparatami-antagonistami al'dosterona ili s mochegonnymi sredstvami, sposobstvuyushchimi zaderzhke kaliya v organizme. V sluchaye otsutstviya neobkhodimoy mochegonnogo deystviya dozu sleduyet uvelichit' vdvoye (10-20 mg v sutki) do dostizheniya neobkhodimogo effekta.

Pri khronicheskoy pochechnoy nedostatochnosti doza opredelyayetsya individual'no i zavisit ot stepeni narusheniya funktsii pochek. Yesli doza 20 mg nedostatochna, yeye mozhno uvelichit' do 50 mg torasemida 1 raz v sutki i, v sluchaye neobkhodimosti, postepenno povyshat' do maksimal'noy - 200 mg 1 raz v sutki. Maksimal'nuyu sutochnuyu dozu 200 mg naznachat' tol'ko patsiyentam s tyazhelymi narusheniyami funktsii pochek (klirens kreatinina <20 ml/min) (v tom chisle vo vremya gemodializa) pri nalichii diureza ne meneye 200 ml/24 ch.

Patsiyenty s pechenochnoy nedostatochnost'yu. Lecheniye takikh patsiyentov sleduyet provodit' s ostorozhnost'yu, poskol'ku vozmozhno povysheniye kontsentratsii torasemida v plazme krovi.

Patsiyenty pozhilogo vozrasta. Spetsial'nogo podbora dozy ne trebuyetsya.

Таблетки слід приймати вранці, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби; у разі серцевої недостатності лікування має тривати до зникнення набряків.

Артеріальна гіпертензія. Рекомендована доза для дорослих становить 2,5 мг на добу (таблетки по 5 мг мають межу і їх можна ділити на рівні дози по 2,5 мг). Якщо після двомісячної терапії діуретиком у дозі 2,5 мг на добу нормалізація артеріального тиску не досягається, дозу можна збільшити до 5 мг (1 раз на добу). Максимальний ефект зазвичай спостерігається через 3 місяці від початку лікування. Застосування доз понад 5 мг не призводить до посилення антигіпертензивного ефекту.

Набряки. Терапію починати з дози 5 мг на добу. Зазвичай ця доза вважається такою, що підтримує. Якщо добова доза 5 мг недостатня, слід застосувати добову дозу 10 мг, слід призначати щодня. Залежно від тяжкості стану хворого, добова доза може бути поступово збільшена до 20 мг торасеміду (1 раз на добу).

Цироз печінки. Загальна початкова доза становить 5-10 мг 1 раз на добу при сумісному застосуванні з препаратами-антагоністами альдостерону або з сечогінними засобами, що сприяють затримці калію в організмі. У разі відсутності необхідної сечогінної дії, дозу слід збільшити вдвічі (10-20 мг на добу) до досягнення необхідного ефекту.

При хронічній нирковій недостатності доза визначається індивідуально і залежить від ступеня порушення функції нирок. Якщо доза 20 мг недостатня, її можна збільшити до 50 мг торасеміду 1 раз на добу та, у разі потреби, поступово підвищувати до максимальної – 200 мг 1 раз на добу. Максимальну добову дозу 200 мг призначають лише пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <20 мл/хв) (у тому числі під час гемодіалізу) за наявності діурезу не менше 200 мл/24 год.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Лікування таких пацієнтів слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі.

Пацієнти похилого віку. Спеціальний вибір дози не потрібний.

Побічні реакції класифіковані за частотою виникнення: дуже часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 та <1/10; нечасто ³ 1/1000 та <1/100; рідко ³ 1/10000 та <1/1000; дуже рідко <1/10000; невідомо (частота не може бути оцінена через відсутність даних).

З боку метаболізму: часто - посилення метаболічного алкалозу; гіпокаліємія при супутній дієті з низьким вмістом калію, блювоті, діареї, після надмірного застосування проносних засобів, а також у хворих з хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансу, наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія. При значних втратах рідини та електролітів внаслідок посиленого сечовипускання можуть спостерігатися артеріальна гіпотензія, головний біль, астенія, сонливість, особливо на початку лікування та у пацієнтів похилого віку.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тромбоз, артеріальна гіпотензія, кардіальна та церебральна ішемія з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення (особливо на початку лікування) нечасто - парестезії.

З боку травного тракту: часто - втрата апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, розлад шлунка та діарея, запор, метеоризм, головним чином на початку лікування; нечасто – сухість у роті; дуже рідко – панкреатит.

З боку сечовивідної системи: нечасто - у пацієнтів з розладами сечовипускання, наприклад при гіпертрофії передміхурової залози, можлива затримка сечі та надмірне розтягнення сечового міхура позиви до сечовипускання.

З боку травної системи: часто – підвищення рівня деяких печінкових ферментів (γ-глутаміл-транспептидази) у плазмі крові.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів та/або лейкоцитів.

З боку шкіри та підшкірної тканини: дуже рідко - алергічні реакції (наприклад, свербіж, висип, висип, фотосенсибілізація), повідомляли про шкірні реакції (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний) некроліз).

З боку органу зору: дуже рідко - розлади зору.

З боку органів слуху: дуже рідко - шум у вухах, втрата слуху.

З боку кістково-м'язової системи та сполучних тканин: іноді - спазми м'язів (особливо на початку лікування).

Загальні порушення: часто - сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування).

Лабораторні дослідження: часто – підвищення концентрації сечової кислоти, глюкози та ліпідів (холестерину, тригліцеридів) у плазмі крові нечасто – можливе підвищення рівня креатиніну та сечовини у сироватці крові.

Симптоми. Типова симптоматика невідома. У разі передозування може спостерігатися форсований діурез із ризиком надмірної втрати рідини та електролітів. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність та порушення з боку травного тракту.

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Залежно від симптомів передозування, рекомендується зниження дози або відміна препарату. Здійснюються заходи щодо відновлення водно-електролітного балансу. Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування у разі гіповолемії: заміщення обсягу рідини. Лікування у разі гіпокаліємії: призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності: сидяче положення хворого та, при необхідності, призначення симптоматичної терапії.

Анафілактичний шок (негайні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як, наприклад, кропив'янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, пітливості, нудоти, ціанозу провести катетеризацію вени хворого покласти у горизонтальне положення, забезпечити вільне надходження повітря, призначити кисень. При необхідності застосувати введення епінефрину, розчинів, що замінюють об'єм рідини, глюкокортикоїдних гормонів.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Торасемід є петльовим діуретиком.