Судорега капсули по 75 мг, 28 шт.

По 14 капсул у блістері, по 2 блістери в коробці.

Капсули тверді.
Основні фізико-хімічні властивості: капсули по 75 мг:, від білого до майже білого кольору порошок в твердій непрозорій желатиновій капсулі розміром «4» з кришечкою червоного кольору та корпусом білого кольору з надписом чорного кольору «RDY» на кришечці та «293» на корпусі.

Діюча речовина: прегабалін, що є аналогом гамма-аміномасляної кислоти ((S) -3- (амінометил) -5-метилгексанова кислота).

Механізм дії

Прегабалін зв'язується з додатковою субодиницею (α2-δ білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі.

Нейропатичний біль

Повідомлялося, що препарат є ефективним для лікування діабетичної невропатії, постгерпетичної невралгії та ушкодження спинного мозку. Ефективність препарату при інших видах невропатичного болю не проходила.

Епілепсія

Під час лікування епілепсії прегабаліном (як додаткова терапія) зменшення частоти судомних нападів спостерігалося на першому тижні.

Генералізований тривожний розлад

Повідомлялося про полегшення симптомів генералізованого тривожного розладу за шкалою Гамільтона для оцінки тривоги (HAM-A), яке спостерігалося на першому тижні лікування прегабаліном.

Фармакокінетичні показники прегабаліну в рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які отримували протиепілептичні препарати, та пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція

Прегабалін швидко всмоктується при прийомі натще і досягає максимальної концентрації в плазмі протягом 1 години після разового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше і не залежить від дози. Після багаторазового застосування рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, призводить до зменшення максимальної концентрації (Cmax) приблизно на 25-30% та подовження tmax приблизно на 2,5 години. Проте прийом прегабаліну з їжею у відсутності клінічно значимого впливу ступінь абсорбції.

Розподіл

Прегабалін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Прегабалін також проникає через плаценту тварин та виділяється у молоко в період лактації. У людини здається обсяг розподілу прегабаліну після прийому внутрішньо становить приблизно 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм

У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну близько 98% радіоактивних речовин виводиться із сечею у незміненому вигляді прегабаліну. N-метилований дериват прегабаліну – основний метаболіт препарату, який визначався у сечі, становив 0,9% від введеної дози. Ознак рацемізації S-енантіомер прегабаліну в R-енантіомер не спостерігається.

Висновок

Прегабалін виводиться із системного кровообігу в незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий та нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційний КК (див. Розділ «Фармакокінетика. Ниркова недостатність»).

Лінійність/нелінійність

Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого діапазону доз. Варіабельність фармакокінетики Прегабалін у пацієнтів низька (менше 20%). Фармакокінетика багаторазових доз передбачувана на підставі даних, одержаних при введенні одноразової дози. Таким чином, немає потреби в плановому контролі концентрацій прегабаліну в плазмі.

Стать

Стать не впливає на концентрацію прегабаліну в плазмі.

Ниркова недостатність

Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім цього, прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (після 4 годин гемодіалізу концентрація прегабаліну в плазмі зменшується приблизно на 50%). Оскільки виведення нирками є основним шляхом виведення препарату пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу – приймати додаткову дозу (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця 1).

Печінкова недостатність

Оскільки прегабалін не зазнає значного метаболізму і виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло суттєво вплинути на концентрацію прегабаліну у плазмі крові.

Годування грудьми

Прегабалін проникає в грудне молоко, і середня рівноважна концентрація в молоці становить приблизно 76% від його концентрації у плазмі крові матері. Доза препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком жінки, яка приймає препарат у дозі 300 мг на добу або у максимальній дозі 600 мг на добу, за розрахунками становить 0,31 або 0,62 мг/кг/добу відповідно (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу). Така розрахункова доза становить приблизно 7% від загальної добової дози, яку приймає жінка, у перерахунку на мг/кг.

Протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби. Код АТХ N03А Х16.

Оскільки прегабалін переважно виводиться у незміненому вигляді із сечею, відчуває незначного метаболізму в організмі людини (менше 2% дози виділяється із сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів та не зв'язується з білками плазми крові, то малоймовірно, що прегабалін може викликати фармакокінетичну взаємодію або бути об'єктом такої взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз

У дослідженнях in vivo не спостерігалося значної клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном та фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не мають клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.

Пероральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол

Одночасне застосування прегабаліну з оральними контрацептивами Норетистерон та/або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику рівноважного стану одного з препаратів.

Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему

Прегабалін може посилити дію етанолу та лоразепаму. У контрольованих клінічних дослідженнях одночасне введення багаторазових пероральних доз прегабаліну з оксикодоном, лоразепамом або етанолом не призводило до клінічно значущого впливу на функцію дихання. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про виникнення дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які приймали прегабалін разом з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію центральної нервової системи. Прегабалін, ймовірно, посилює порушення когнітивних та основних рухових функцій, спричинені застосуванням оксикодону.

Взаємодія у пацієнтів похилого віку

Спеціальні дослідження фармакодинамічної взаємодії за участю добровольців похилого віку не проводились. Дослідження взаємодії проводилося лише у дорослих.

Діюча речовина: pregabalin;
1 капсула містить 75 мг прегабаліну;
Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; тальк;
Оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), натрію лаурилсульфат, заліза оксид червоний (Е 172) – для дозування 75 мг; желатин, титану діоксид (Е 171).

Препарат Судорега може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Препарат може викликати запаморочення і сонливість та може впливати на здатність керувати транспортними засобами і працювати з іншими механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами, робіт зі складною технікою чи від іншої потенційно небезпечної діяльності доти, доки не стане відомо, чи цей лікарський засіб впливає на їхню здатність до такої діяльності.

Жінки, здатні завагітніти/ засоби контрацепції для жінок і чоловіків
Оскільки потенційний ризик для людей невідомий, жінкам, здатним завагітніти, слід використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність
Немає достовірних даних щодо застосування прегабаліну вагітним жінкам.
Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.
Препарат Судорега не слід застосовувати у період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю
Невідомо, чи прегабалін екскретується у грудне молоко людини. Проте прегабалін було виявлено в молоці щурів. Тому не рекомендується годувати дитину груддю в період лікування прегабаліном.

Репродуктивна функція
Немає клінічних відомостей щодо впливу прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.
Під час клінічного дослідження впливу прегабаліну на рухливість сперматозоїдів здорові учасники чоловічої статі отримували дозу прегабаліну 600 мг на добу. Після 3-місячного лікування жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.
Дослідження фертильності продемонструвало наявність негативного впливу на репродуктивну функцію самок щурів та наявність негативного впливу на репродуктивну функцію та розвиток самців щурів. Клінічна значущість цих результатів невідома.

Безпека та ефективність застосування препарату Судорега дітям (віком до 18 років) не були встановлені, тому не рекомендується застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.

Невропатичний біль
Лікування невропатичного болю у дорослих при ушкодженні периферичної та центральної нервової системи.
Епілепсія
Як додаткова терапія парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.
Генералізований тривожний розлад
Лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-яких допоміжних речовин.

У клінічній програмі дослідження прегабаліну його отримували понад 8900 пацієнтів. З них 5600 – учасники подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень. Найчастішими побічними реакціями були запаморочення і сонливість. Побічні реакції зазвичай були легкими або помірними. У всіх контрольованих дослідженнях показник відміни препарату Найчастішими побічними реакціями, які призвели до виключення з групи застосування прегабаліну, були запаморочення та сонливість.

У таблиці нижче наведені всі побічні реакції, які виникали частіше, ніж при застосуванні плацебо і більш ніж у одного пацієнта; ці побічні реакції перераховані за класами та частотою: (дуже часті (≥ 1/10); часті ( від ≥ 1/100 до < 1/10), рідкісні (від ≥ 1/1000 до < 1/100); 1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними). 

У кожній групі за частотою виникнення побічні реакції перераховані в порядку зменшення тяжкості.

Зазначені побічні реакції можуть бути пов'язані з перебігом основного захворювання та/або супутнім застосуванням інших лікарських засобів.

Під час лікування невропатичного болю центрального походження внаслідок пошкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій в цілому, побічних реакцій з боку ЦНС і особливо сонливості була підвищена (див. розділ «Особливості застосування»).

Додаткові побічні реакції, про які повідомлялося після виходу препарату на ринок, представлені у графі «Частота невідома».

Таблиця 2

У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або тривалого лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, нервозність, депресія, біль, гіпергідроз . Цю інформацію слід повідомити пацієнтові перед початком лікування. 

Щодо припинення тривалого лікування прегабаліном – немає жодних даних про частоту та тяжкість симптомів відміни, пов'язаних з тривалістю застосування прегабаліну та його дозою.

Після виходу препарату на ринок повідомлялося, що найчастішими побічними реакціями у випадку передозування прегабаліном були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій.
Зрідка повідомлялося про випадки коми.
Лікування передозування прегабаліном полягає у загальних підтримувальних заходах та за потреби може включати гемодіаліз.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Судорега – протиепілептичний препарат. Застосовується для лікування невропатичного болю, епілепсії та генералізованого тривожного розладу.