Сінметон таблетки по 500 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістерів у пачці з картону.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: Сінметон по 500 мг: таблетки червонувато-коричневого кольору, круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою.

Діюча речовина препарату – набуметон – належить до алканонів, та є некислотним нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), який після абсорбції зі шлунково-кишкового тракту швидко метаболізується в печінці до головного активного метаболіту – 6-метокси-2-нафтілацетинової кислоти (6-MНК).

Чинить протизапальну, жарознижувальну, аналгезуючу дію. Механізм дії пов’язаний з блокадою циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що призводить до порушення метаболізму арахідонової кислоти та зниження концентрації простагландинів, тромбоксанів. Пригнічує ексудативні та проліферативні процеси у вогнищі запалення, знижує концентрацію брадикініну та гістаміну, а також збільшує поріг сприйнятливості больових рецепторів. Гіпотермічна дія зумовлена зниженням концентрації пірогенів у спинномозковій рідині та гіпоталамічній зоні, збільшенням тепловіддачі (впливу на теплопродукцію не виявляє).

Оскільки набуметон виявляє помірну селективність інгібіції переважно ЦОГ-2, характерною особливістю набуметону є відсутність впливу на слизову оболонку шлунка. Повідомлялось про більш низьку частоту розвитку виразкової хвороби, кровотеч та перфорацій порівняно з іншими НПЗЗ. Має незначний вплив на індуковану колагеном агрегацію тромбоцитів, та не впливає на час кровотечі.

Після перорального застосування набуметон швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (>80%), їжа або молоко прискорюють його абсорбцію. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту (6-МНК) – до 35% від прийнятої дози та інших неідентифікованих метаболітів (50%).

Максимальна концентрація активного метаболіту досягається приблизно через 3 години (діапазон – 1–12 годин), зв'язок з білками крові становить 99%, проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Через міцне зв'язування з білками 6-МНК не може бути виведена шляхом гемодіалізу.
Активний метаболіт піддається подальшому метаболізму у печінці шляхом сполучення з глюкуроновою кислотою та о-деметилюванням перед виведенням переважно з сечею.

Близько 75% дози набуметону виділяється нирками. Період напіввиведення – 24 години.
Період напіввиведення з плазми 6-МНК значно змінюється (середні значення у молодих пацієнтів приблизно від 22 до 27 годин та від 25 до 34 годин у пацієнтів літнього віку).

Пацієнти літнього віку
Постійна концентрація в плазмі крові у людей літнього віку зазвичай вище, а період напіввиведення – довший (29,8 ± 8,1 години), ніж у молодих здорових осіб, але відмінності не вірогідні.

Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл / хв), середнє значення періоду напіввиведення 6-МНК збільшувалося приблизно до 40 годин, а плазмові рівні були на 30% вищими, ніж у інших пацієнтів. У хворих, які піддавалися гемодіалізу, стала концентрація в плазмі активного метаболіту була еквівалентна значенням, які спостерігаються у здорових осіб.

Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Набуметон. Код АТХ M01A X01.

При одночасному застосуванні набуметону з іншими лікарськими засобами можливі такі взаємодії:

• з антикоагулянтами – посилення ефективності останніх; препарати слід застосовувати з обережністю та здійснювати моніторинг симптомів передозування антикоагулянтів;
• з антигіпертензивними засобами (наприклад, інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину (АРА)), діуретиками – зниження ефективності останніх; у деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок (наприклад у літніх або зневоднених пацієнтів) одночасний прийом інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з інгібіторами ферменту циклооксигенази може призвести до додаткового погіршення функцій нирок, включаючи можливість гострої ниркової недостатності; при одночасному застосуванні препаратів слід здійснювати частий моніторинг стану пацієнтів; хворі мають отримувати достатню кількість рідини;
• з антитромбоцитарними засобами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, кортикостероїдами – підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч;
• з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 – посилення ризику побічних реакцій; слід уникати одночасного застосування даних препаратів;
• із зидовудином – підвищення ризику гематотоксичності; повідомлялось про підвищений ризик гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів, які страждають на гемофілію, при одночасному застосуванні даних препаратів;
• з калійзберігаючими діуретиками – ризик розвитку гіперкаліємії;
• з літієм, метотрексатом – зниження екскреції останніх;
• з міфепристоном – послаблення ефекту останнього; нестероїдні протизапальні засоби слід застосовувати через 8–12 діб після прийому міфепристону;
• з серцевими глікозидами – посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та підвищення рівняв глікозидів у плазмі крові;
• з циклоспорином, такролімусом – підвищення ризику нефротоксичності;
• з хінолонами – підвищення ризику розвитку судом;
• з холестираміном – уповільнення всмоктування набуметону.

Лікарські засоби, які не впливають на метаболізм та біодоступність набуметону: антациди, парацетамол, циметидин, гідроксид алюмінію, ацетилсаліцилова кислота.

Набуметон слід з обережністю застосовувати одночасно з протеїнзв’язуючими лікарськими засобами, такими як сульфонаміди, сульфонілсечовина, гідантоїн, та спостерігати за симптомами передозування.

Діюча речовина: набуметон;
1 таблетка містить: набуметону 500 мг;
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, заліза оксид червоний (Е 172).

Під час застосування препарату можуть виникнути такі побічні реакції, як запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, втома, порушення зору. У разі виникнення даних побічних реакцій слід утриматися від керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Період вагітності.
Немає клінічного досвіду застосування набуметону під час вагітності.
Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня, пороку серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності. Визначено збільшення абсолютного ризику серцево-судинної мальформації з менш ніж 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик збільшується із дозою та тривалістю терапії. Застосування препарату протягом I та II триместрів вагітності можливе у разі, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Якщо набуметон застосовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітності, слід дотримуватись якомога нижчої дози, та якомога коротшої тривалості лікування.
Під час третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть негативно впливати на плід:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки у плода і легеневою гіпертензією);
• ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;

Впливати на матір та плід одночасно:

• можливе подовження часу кровотечі,
• антиагрегантний ефект, який може проявитися навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення маткових скорочень, що призводить до затримки або подовження тривалості пологів.

Отже, препарат протипоказаний для застосування у III триместрі вагітності.

Період годування груддю.
Екскреція набуметону в грудне молоко не досліджувалася. У разі застосування препарату слід припинити годування груддю.

Препарат не рекомендується застосовувати у педіатричній практиці, оскільки безпека та ефективність застосування набуметону дітям не встановлені.

Для лікування болю та запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті.

• підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;
• підвищена чутливість в анамнезі (наприклад бронхіальна астма, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, риніт), алергічні реакції, що пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• активна виразка або наявність в анамнезі рецидивів пептичної виразки (2 та більше епізоди шлунково-кишкової кровотечі, перфорації) або виразкової хвороби;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, що пов’язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;
• тяжка серцева та/або печінкова, та/або ниркова недостатність;
• період після проведення аортокоронарного шунтування (АКШ);
• цереброваскулярна або інша активна форма кровотечі, геморагічний діатез;
• третій триместр вагітності;
• період годування груддю;
• дитячий вік (до 18 років).

Препарат застосовувати дорослим внутрішньо під час або після їжі.

Рекомендована початкова доза становить 500 – 750 мг 1 раз на добу. Рекомендована добова доза становить 1 г – 1 раз на добу перед сном. У випадках важких або стійких симптомів дозу можна збільшити до 1,5 – 2 г на добу, додавши одну або дві таблетки (500 мг – 1 г) у вигляді ранкової дози. Максимальна добова доза становить 2 г.

Препарат застосовувати протягом найкоротшого часу у найменшій ефективній дозі, що необхідна для контролю за симптомами основного захворювання.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від досягнутого ефекту, характеру терапії та переносимості препарату.

Пацієнти літнього віку 

У літніх пацієнтів препарат в крові може утримуватися довше і рівень препарату може бути вищим, тому рекомендовану добову дозу 1 г не слід перевищувати, а в деяких випадках одна таблетка (500 мг) може дати задовільне полегшення.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гранулоцитопенія, нейтропенія, апластична анемія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку психіки: сплутаність свідомості, нервозність, безсоння, депресія, галюцинації.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, парестезії, ажитація, асептичний менінгіт.

З боку органів зору: порушення зору, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах, порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, аритмії, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, набряк, васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, порушення дихання, носова кровотеча, інтерстиціальний пневмоніт, астма, посилення астми, бронхоспазм.

З боку травного тракту: діарея, запор, диспепсія, гастрит, нудота, болі в животі, метеоризм, виразки слизової оболонки травного тракту, шлунково-кишкові кровотечі, загострення виразкового коліту та хвороби Крона, шлунково-кишкові розлади, мелена, блювання, печія, стоматит, сухість у роті, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: печінкова недостатність, жовтяниця, гіркота у роті.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, дизурія.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міопатія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, фотосенсибілізація, кропив’янка, посилене потовиділення, бульозні реакції, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса–Джонсона, синдром гіперчутливості на лікарський засіб із еозинофілією і системними симптомами (DRESS-синдром), мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, псевдопорфірія, облисіння, пурпура.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: метрорагія.

Загальні порушення: набряки, астенія, підвищена втомлюваність, нездужання.

Результати лабораторних та інструментальних досліджень: підвищення рівня печінкових трансаміназ, гематурія, кристалурія, альбумінурія, азотемія.

Результати клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів може бути пов'язане з ризиком розвитку артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, запаморочення, шум у вухах, непритомність, судоми; у разі тяжкого отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. Немає специфічного антидоту і активний метаболіт 6-МНК не виводиться під час гемодіалізу. У разі гострого передозування протягом першої години після передозування слід промити шлунок, застосувати активоване вугілля перорально до 60 г, це може ефективно знижувати всмоктування набуметону (визначали зниження до 80% максимальних плазмових концентрацій активного метаболіту); провести форсований діурез, подальша терапія – симптоматична. Слід ретельно контролювати функції печінки та нирок. Пацієнт повинен знаходитись під ретельним наглядом протягом щонайменше 4 годин після передозування.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Сінметон – це препарат для лікування болю та запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті.