Різоптан таблетки від мігрені по 10 мг, 6 шт.

По 3 таблетки у блістері; по 2 блістери у картонній пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, плоскоциліндричні, з фаскою, з рискою з однієї сторони, білого або майже білого кольору.

Ризатриптан селективно з високою афінністю зв’язується з рецепторами людини 5-HT1B і 5-HT1D та має незначний вплив або зовсім не має впливу або фармакологічної дії на 5-HT2, 5-HT3; адренергічні α1, α2 або β; допамінергічні D1, D2; гістамінові H1; мускаринові або бензодіазепінові рецептори.
Терапевтична активність ризатриптану при лікуванні мігреневого головного болю може бути пояснена його агоністичним впливом на рецептори 5-HT1B та 5-HT1D екстрацеребральних інтракраніальних кровоносних судин, які, як вважається, розширюються під час нападу, і трійчастих сенсорних нервів, які іннервують їх. Активація рецепторів 5-HT1B та 5-HT1D може призвести до звуження інтракраніальних кровоносних судин, які викликають біль, і інгібування вивільнення нейропептиду, що веде до зниження запалення чутливих тканин і зменшення передачі центрального тригемінального больового сигналу.

Абсорбція.
Після перорального застосування ризатриптан швидко і повністю абсорбується. Середня біодоступність таблеток при пероральному прийомі становить приблизно 40–45 %, а середні пікові концентрації в плазмі (Cmax) досягаються приблизно через 1–1,5 години (Tmax). Пероральний прийом ризатриптану під час сніданку з високим вмістом жирів не впливав на ступінь абсорбції ризатриптану, але абсорбція його була затримана приблизно на одну годину.
Вплив їжі: Tmax затримується приблизно на 1 годину, якщо таблетки приймають у стані ситості.
Розподіл.
Ризатриптан мінімально (14 %) зв’язується з протеїнами плазми. Об’єм розподілу становить приблизно 140 л у чоловіків і 110 л у жінок.
Біотрансформація.
Первинний шлях метаболізму ризатриптану проходить через окислювальне дезамінування моноаміноксидазою-A (MAO-A) до метаболіту індолілоцтової кислоти, який не є фармакологічно активним. Утворюється невелика кількість N-монодезметил-ризатриптану, метаболіту, активність якого схожа на активність первинної речовини на рецептори 5-HT1B/1D, але не виявляє значного впливу на фармакодинамічну активність ризатриптану. Концентрації в плазмі N-монодезметил-ризатриптану складають приблизно 14 % від концентрацій первинної речовини, виводиться сполука з такою самою швидкістю. Інші другорядні метаболіти включають N-оксид, 6-гідроксисполуку та сульфатний кон’югат 6-гідроксиметаболіту. Жоден із цих другорядних метаболітів не проявляє фармакологічної активності.
Виведення.
Після перорального прийому дози вище діапазону доз 2,5–10 мг площа під кривою збільшується майже пропорційно. У чоловіків і жінок період напіврозпаду ризатриптану в плазмі в середньому становить 2–3 години. Кліренс ризатриптану в плазмі складає в середньому близько 1000–1500 мл/хв у чоловіків і близько 900–1100 мл/хв у жінок; близько 20–30 % цього становить нирковий кліренс. Після перорального прийому 14C-міченого ризатриптану приблизно 80 % радіоактивності виводиться із сечею і близько 10 % дози виводиться з калом. Це показує, що метаболіти головним чином виводяться нирками.
Відповідно до пресистемного метаболізму ризатриптану приблизно 14 % пероральної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, тоді як 51 % виводиться у вигляді метаболіту індолілоцтової кислоти. Не більше 1 % виводиться із сечею у вигляді активного метаболіту N-монодезметилу.
Якщо ризатриптан приймати у максимальних дозах, щоденного накопичування препарату в плазмі не відбувається.
Характеристики у різних пацієнтів.
Пацієнти з нападом мігрені: напад мігрені не впливає на фармакокінетику ризатриптану.
Стать: у чоловіків площа під кривою ризатриптану (10 мг перорально) була приблизно на 25 % меншою, ніж у жінок, Cmax – на 11 % менше, а Tmax був приблизно однаковий. Ця очевидна фармакокінетична різниця не має клінічної значимості.
Пацієнти літнього віку: концентрації ризатриптану в плазмі є аналогічними, як і у молодих пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції печінки (тяжкість печінкової недостатності за Чайлдом-П’ю – 5–6 балів): відомо, що після перорального застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю концентрації ризатриптану в плазмі крові були схожими на його концентрації у молодих чоловіків і жінок, які брали участь у дослідженні. Значне збільшення площі під кривою (на 50 %) і Cmax (на 25 %) спостерігалося у пацієнтів із помірною печінковою недостатністю (тяжкість печінкової недостатності за Чайлдом-П’ю – 7 балів). У пацієнтів із тяжкістю печінкової недостатності за Чайлдом-П’ю > 7 балів (тяжка печінкова недостатність) фармакокінетика не вивчалася.
Пацієнти з порушенням функції нирок: відомо, що у пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10–60 мл/хв/1,73 м2) площа під кривою ризатриптану не мала суттєвих відмінностей від площі у здорових пацієнтів. У пацієнтів на гемодіалізі (кліренс креатиніну < 10 мл/хв/1,73 м2) площа під кривою ризатриптану була приблизно на 44 % більше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Максимальна концентрація ризатриптану в плазмі крові у пацієнтів з нирковою недостатністю будь-якого ступеня була така сама, як і у здорових пацієнтів.

Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5-НТ1-рецепторів серотоніну. Ризатриптан. Код АТХ N02C C04.

Ерготамін, похідні алкалоїдів ріжків (у тому числі метисергід), інші агоністи рецепторів 5-HT1В/1D: через адитивний ефект одночасне застосування ризатриптану і ерготаміну, похідних алкалоїдів ріжків (у тому числі метисергіду) або інших агоністів рецепторів 5-HT1B/1D (наприклад суматриптану, золмітриптану, наратриптану) збільшує ризик вазоконстрикції коронарної артерії і гіпертензивної дії. Така комбінація протипоказана (див. розділ «Протипоказання»).
Інгібітори моноаміноксидази: ризатриптан в основному метаболізується за допомогою підтипу А моноаміноксидази (MAO-A). Концентрація в плазмі крові ризатриптану і його активного N-монодезметил-метаболіту зростає шляхом одночасного застосування селективного зворотно діючого інгібітора моноаміноксидази A. При застосуванні неселективних зворотно діючих інгібіторів моноаміноксидази (наприклад лінезоліду) очікується схожий або більший ефект. Через ризик виникнення коронароспазму і артеріальної гіпертензії призначення ризатриптану пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази, протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Бета-блокатори: концентрації ризатриптану в плазмі крові можуть зростати через одночасний прийом пропранололу. Це збільшення, найбільш імовірно, спричинене взаємодією первинного метаболізму двох препаратів, оскільки MAO-A відіграє певну роль у метаболізмі як ризатриптану, так і пропранололу. Така взаємодія призводить до середнього збільшення площі під кривою і Cmax до 70–80 %. Пацієнтам, які приймають пропранолол, треба застосовувати РІЗОПТАН® в дозі 5 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Лікарські засоби надолол і метапролол не змінюють концентрації ризатриптану в плазмі крові.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну/інгібітори зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну та серотоніновий синдром: надходили повідомлення про пацієнтів із симптомами подібними до серотонінового синдрому (у тому числі змінений психічний статус, розлад вегетативної нервової системи та нейром’язові порушення), які виникали після застосування інгібіторів зворотного захоплення серотоніну/інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну, серотоніну та триптанів (див. розділ «Особливості застосування»).
Дослідження іn vitro показують, що ризатриптан інгібує цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Клінічних даних стосовно їх взаємодії немає. Призначаючи ризатриптан пацієнтам, які приймають субстрати CYP2D6, слід враховувати їх потенційну взаємодію.

діюча речовина: ризатриптан;
1 таблетка містить ризатриптану бензоату 14,53 мг у перерахуванні на ризатриптан 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.

У деяких пацієнтів мігрень або прийом Різоптану® може спричинити сонливість. Повідомлялося також про те, що в деяких пацієнтів, які приймали ризатриптан, виникало запаморочення. Тому під час нападів мігрені і після прийому Різоптану® пацієнтам слід оцінювати свою здатність виконувати складні завдання

Репродуктивна функція.
Вплив на репродуктивну функцію людини не вивчався. Відомо, що дослідження на тваринах показали мінімальний вплив на репродуктивну функцію при концентраціях у плазмі крові, які набагато перевищували терапевтичні концентрації для людей (більше ніж у 500 разів).
Застосування під час вагітності.
Безпека застосування ризатриптану для вагітних жінок не встановлена. Відомо, що дослідження на тваринах, у яких брали до уваги розвиток ембріона/плода або хід вагітності, пологи і післяродовий розвиток, не показали шкідливого впливу при рівні дозування, який перевищує рівні терапевтичного дозування для людини.
Через те, що дослідження репродуктивної функції і внутрішньоутробного розвитку тварин не завжди прогнозують реакцію організму людини, РІЗОПТАН® під час вагітності слід призначати тільки у разі нагальної потреби.
Застосування під час лактації.
Повідомлялось, що при дослідженнях на тваринах ризатриптан у великих кількостях виділявся з молоком. Скороминуще, ледве помітне зниження маси тіла у потомства, що годується молоком матері, спостерігалося тільки тоді, коли системний вплив на організм матері набагато перевищував максимальний рівень впливу для людей. Стосовно людей дані відсутні.
Таким чином, жінкам, які годують груддю, слід призначати ризатриптан з обережністю. Слід мінімізувати вплив на немовля шляхом відмови від годування груддю протягом 24 годин після прийому препарату.

Ефективність і безпека застосування Різоптану® дітям (віком до 18 років) не були встановлені.

Невідкладна терапія фази головного болю при нападах мігрені, з аурою або без.

• Гіперчутливість до ризатриптана або будь-якої допоміжної речовини;
• одночасне застосування з інгібіторами МАО (MAO) або застосування протягом двох тижнів з моменту припинення лікування інгібіторами MAO;
• тяжка печінкова або тяжка ниркова недостатність;
• порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі;
• помірна або тяжка артеріальна гіпертензія, а також нелікована легка артеріальна гіпертензія;
• встановлена ​​хвороба коронарних артерій, у тому числі ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі або зафіксована безсимптомна ішемія), ознаки та симптоми ішемічної хвороби серця або стенокардія Принцметалу;
• захворювання периферичних кровоносних судин;
• одночасне застосування ризатриптану та ерготаміну, похідних алкалоїдів ріжків (включаючи метисергід) або інших агоністів рецептора 5-HT1B/1D.

Застосовують внутрішньо. Не застосовувати Різоптан® з профілактичною метою.

Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи рідиною.

Час абсорбції затримується приблизно на 1 годину, якщо приймати препарат у стані ситості.

Рекомендована доза становить 10 мг.

Повторний прийом: наступну дозу можна прийняти не раніше ніж через 2 години; протягом 24-годинного періоду можна прийняти не більше двох доз.

Якщо після полегшення первинного нападу головний біль повертається, можна прийняти ще одну дозу. Необхідно дотримуватися вищевказаних норм дозування.
• При відсутності ефекту: ефективність повторної дози для лікування того ж нападу, коли перша доза не дала ефекту, не перевірялася під час досліджень ризатриптану. Таким чином, якщо після прийому першої дози у пацієнта не виникло терапевтичного ефекту, не можна приймати другу дозу для лікування такого ж нападу.

Дослідження різатриптану показали, що навіть якщо відсутній терапевтичний ефект під час одного нападу, залишається ймовірність виникнення терапевтичного ефекту при наступних нападах.

Деяким пацієнтам слід призначати Ризоптан® у меншій дозі (5 мг), особливо таким групам пацієнтів:

• пацієнти, які приймають пропранолол. Приймати ризатриптан слід не раніше, ніж через 2 години після прийому пропранололу;
• пацієнти з легкою та помірною нирковою недостатністю;
• пацієнти з легкою та помірною печінковою недостатністю.

Між прийомом двох доз проміжок часу повинен становити не менше 2 годин; протягом 24-годинного періоду можна прийняти не більше 2 доз.

Пацієнти віком від 65 років

Ефективність та безпека прийому ризатриптану у пацієнтів віком від 65 років не були систематично вивчені.

Найбільш поширеними побічними ефектами є запаморочення, сонливість і слабкість/втомлюваність. Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часті (понад 10 %); часті (1–10 %); нечасті (0,1–1 %); поодинокі (0,01–0,1 %); рідкісні (менше 0,01 %); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
З боку імунної системи: поодинокі – алергічні реакції, анафілаксія/анафілактоїдна реакція.
З боку психіки: часті – безсоння; нечасті – дезорієнтація, дратівливість.
З боку нервової системи: часті – запаморочення, сонливість, парестезія, головний біль, гіпестезія, зниження розумової активності; нечасті – атаксія, тремор, вертиго, дисгевзія/неприємний присмак, непритомність; частота невідома – судоми, серотоніновий синдром.
З боку органів зору: нечасті – нечіткий зір.
З боку серцево-судинної системи: часті – серцебиття, приливи; нечасті – аритмія, тахікардія, зміни на ЕКГ, гіпертензія; поодинокі – порушення мозкового кровообігу (згідно з повідомленнями більшість цих побічних реакцій виникла у пацієнтів із факторами ризику розвитку захворювання коронарних артерій), брадикардія; частота невідома – ішемія або інфаркт міокарда (згідно з повідомленнями більшість цих побічних реакцій виникла у пацієнтів із факторами ризику розвитку захворювання коронарних артерій), ішемія периферичних судин.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часті – дискомфорт у глотці; нечасті – задишка; поодинокі – свистяче дихання.
З боку травного тракту: часті – нудота, сухість у роті, блювання, діарея, диспепсія; нечасті – відчуття спраги; частота невідома – ішемічний коліт.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часті – почервоніння; нечасті – свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк (наприклад набряк обличчя, язика та набряк глотки), висип, підвищене потовиділення; частота невідома – токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетної мускулатури і сполучної тканини: часті – відчуття тяжкості; нечасті – біль у шиї, ригідність, скутість, м’язова слабкість, біль в ділянці обличчя, міалгія.
Загальні розлади: часті – астенія/втома, біль у животі або грудях.

Ризатриптан 40 мг (який приймали у вигляді однієї дози або двох доз із двогодинним інтервалом між дозами) звичайно добре переносився; найчастішими побічними ефектами при прийомі препарату були запаморочення і сонливість.
Після передозування можуть виникати гіпертензія або інші більш серйозні серцево-судинні симптоми. Пацієнтам, щодо яких є підозра на передозування ризатриптаном, слід проводити очищення травного тракту (наприклад промивання шлунка, з подальшим застосуванням активованого вугілля). Після цього протягом принаймні 12 годин необхідно проводити клінічний і електрокардіографічний моніторинги, навіть якщо клінічні симптоми не спостерігаються.
Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на концентрації ризатриптану в сироватці невідомий.

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Ризоптан таблетки - засіб, що застосовується під час мігрені