Ремесулід таблетки по 100 мг, 10 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору з двоопуклою поверхнею. На поверхні пігулок допускається мармуровість.

Німесулід – активна речовина, що володіє протизапальними, аналгетичними та жарознижувальними властивостями. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) та пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід пригнічує вивільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

При застосуванні внутрішньо німесулід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 2-3 години. Зв’язування німесуліду з білками плазми крові досягає 97,5 %.

Препарат метаболізується у печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина.

Близько 65 % прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35 % – з калом.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSSRIs): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть підсилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із порушеною функцією нирок (наприклад у зневоднених хворих або пацієнтів літнього віку) одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Ремесулід^® тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою – виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду хворим із порушенням ниркової або серцевої функції вимагає обережності.

У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію та меншою мірою – на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) площі під кривою «концентрація-час» (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі крові та токсичності літію. При призначенні Ремесуліду^® хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію у плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo. Ремесулід^® пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з Ремесулідом^® лікарських засобів, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у разі, якщо німесулід призначати менше ніж за 24 години до або менше ніж через 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесулід.

Дослідження in vitro засвідчили, що німесулід витісняється з місць зв’язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися у процесі клінічного застосування препарату.

Діюча речовина: nimesulide;

1 таблетка містить німесулід у перерахунку на 100% речовину 100 мг;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.

Досліджень впливу німесуліду на здатність керувати автотранспортом або іншими механічними засобами не проводили, але якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникали головні болі, запаморочення або сонливість, то їм слід відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють дійти невтішного висновку у тому, що у ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, може збільшити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода пороків серця і гастрошизиса. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищився менш як на 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалістю застосування.

Не слід приймати німесулід у період І та ІІ триместру вагітності без нагальної потреби. У разі застосування препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або в І та ІІ триместрі вагітності слід обирати найменшу можливу дозу та найменшу можливу тривалість лікування.

У III триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть призвести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток та гіпертензією в системі легеневої артерії);
• дисфункція нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері та плода наприкінці вагітності можливо:

• збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату.
• пригнічення скоротливої ​​діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний у III триместрі вагітності.

Як НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може викликати передчасне закриття ботталова протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Збільшується ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичних набряків. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у новонароджених, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Потенційний ризик для людини не визначено, отже, призначати німесулід у І та ІІ триместрах вагітності не рекомендується. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказане під час годування груддю.

Німесулід може погіршити фертильну функцію у жінок, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінки, які не можуть завагітніти або жінки, яким проводиться обстеження щодо безпліддя, повинні розглянути питання щодо припинення застосування німесуліду. Якщо вагітність встановлена ​​при застосуванні німесуліду, то лікар повинен бути проінформований.

Ремесулід® дітям віком до 12 років протипоказаний.

• Лікування гострого болю, первинної дисменореї.
• Ремесулід слід застосовувати лише як препарат другої лінії.
• Рішення про призначення німесуліду слід приймати на основі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

• Підвищена чутливість до німесулід або до будь-якого компонента препарату.
• Гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. Гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі.
• Одночасне застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичністю.
• Алкоголізм та наркотична залежність.
• Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані з попереднім прийомом НПЗЗ.
• Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті.
• Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю.
• Тяжкі порушення згортання крові.
• Важка серцева недостатність.
• Тяжке порушення функції нирок.
• Порушення функції печінки.
• Хворі з підвищеною температурою тіла та/або грипоподібними симптомами.
• Дитячий вік до 12 років.
• III триместр вагітності або період годування груддю.

З метою запобігання виникненню та для ослаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом короткого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування.

Препарат приймати внутрішньо після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для дорослих та дітей віком від 12 років – по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу. вранці і ввечері. Максимальна тривалість лікування – ndash; 15 днів.

Для пацієнтів похилого віку зазначена схема дозування корекції не потребує.

Для пацієнтів з легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.

Метаболічні порушення: гіперкаліємія.

З боку психіки: почуття страху, нервозність, кошмарні сновидіння.

З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, енцефалопатія (синдром Рея).

З боку органів зору: нечіткість зору, розлади зору.

З боку органів слуху: вертиго.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи, артеріальна гіпертензія, підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту, серцева недостатність.

З боку дихальної системи: задишка, астма, бронхоспазм.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, у тому числі криваве блювання; запор; метеоризм; гастрит; біль в животі; диспепсія; стоматит; стілець чорного кольору, кровотечі у травному тракті; виразка та перфорація дванадцятипалої кишки/шлунка; загострення колітів та хвороби Крона.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит; блискавичний (фульмінантний) гепатит, з летальним кінцем, у тому числі жовтяниця; холестаз.

З боку шкіри: свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовивідної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряк, нездужання, астенія, гіпотермія.

Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових ферментів.<

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами зазвичай обмежуються такими: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища виникають рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування – симптоматичне і підтримуюче.

Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. При наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювання, та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв’язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Ремесулід протизапальний, аналгезуючий і жарознижувальний засіб, застосовують для лікування гострого, інфекційного, псоріатичного та травматичного артриту, остеоартрозу, радикуліту, ревматоїдного артриту, м'язових і м'язових; ;інших інфекційно-запальних захворювань, що супроводжуються больовим синдромом і лихоманкою. Доведена також ефективність німесуліду в зменшенні вираженості болю під час місячних, при дрібних травмах м'яких тканин, у пацієнтів з радикулітом.