Пмс-урсодіол таблетки в/о 500 мг блістер № 50

По 50 таблеток у флаконах.

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору еліптичні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з чорним написом «UR 500» або з відбитком «500» з одного боку та з відбитком «Р» або гладкі – з іншого.

Урсодіол – це природний мінорний компонент жовчних кислот. Пероральне застосування урсодіолу призводить до дозозалежного збільшення вмісту цієї фракції у складі жовчних кислот.

При застосуванні урсодіолу у хворих з первинним біліарним цирозом печінки відзначається зниження вмісту холестерину, що обумовлено поліпшенням холестазу та змінами метаболізму холестерину. Загальним для процесів можуть бути зміни складу ендогенних жовчних кислот при прийомі препарату.

Застосування для дітей

Муковісцидоз

Доступна інформація щодо клінічних звітів, що стосуються тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов'язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодезоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію в протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти слід розпочати відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

На частку Урсодіолу припадає до 5% від сумарного складу жовчних кислот. При пероральному застосуванні більша частина урсодіолу поглинається шляхом пасивної дифузії, таке Поглинання неповне. Після поглинання Урсодіол екстрагується в печінці приблизно на 50% за відсутності патології печінки. Чим більше виражені захворювання печінки, тим менше зазначений показник.

кон'югує з гліцином або таурином, потім секретується з жовчю. Кон'югати урсодіолу всмоктуються в тонкій кишці за рахунок пасивних та активних механізмів. Кон'югати можуть розщеплюватися в здухвинній кишці під дією ферментів. Вільний Урсодіол, що утворюється, знову може поглинатися і кон'югувати в печінці. Незасвоєний. Урсодіол проходить в ободової кишці, де він у більшості випадків піддається 7-дегідроксілювання до літохолевої кислоти. Частина Урсодіолу епімеризується до хенодіолу через 7-оксопроміжний продукт. Хенодіол також відчуває 7-дегідроксілювання з утворенням літохолевої кислоти. Ці метаболіти погано розчиняються і виводяться з калом. Невелика кількість літохолевої кислоти піддається повторному всмоктування та кон'югації в печінці з гліцином або таурином та сульфатування в положенні 3. Сульфатовані похідні літохолевої кислоти та її кон'югати виводяться з жовчю, а потім з калом виводяться з організму.

При хронічному застосуванні у тварин літохолева кислота призводить до холестатичного ураження печінки, що може призводити до загибелі тварин, у яких відсутній процес утворення сульфатних кон'югатів. рсодиол піддається 7-дегідроксілювання повільніше, ніж хенодіол. При порівнянні еквімолярних кількостей урсодіолу та хенодіолу рівноважний рівень літохолевої кислоти в суміші жовчних кислот нижче при застосуванні урсодіолу. У людини та приматів літохолева кислота може сульфатувати. Хоча при застосуванні Урсодіолу у людини холестатичних уражень печінки не розвивається, слід мати на увазі, що можливі індивідуальні відмінності в ступені сульфатування літохолевої кислоти, хоча, можливо, дефіцитні стани по здатності до сульфатування літохолевої кислоти насправді рідкісні і практично не виявлені. /p>

У здорових людей приблизно на 70% некон'югований Урсодіол зв'язується з білками плазми. Відомості про ступінь зв'язування кон'югованого урсодіолу з білками плазми відсутні. Об'єм розподілу для Урсодіолу не встановлений, однак, як очікується, він невеликий, враховуючи, що цей препарат зосереджується головним чином у жовчі та тонкій кишці. Урсодіол виводиться переважно з калом. При застосуванні Урсодіолу підвищується виведення його із сечею, хоча ця величина залишається незначною (менше 1%) за винятком випадків тяжких холестатичних уражень печінки.

При хронічному прийомі Урсодіолу він стає основним компонентом жовчних кислот, при дозі 13-15 мг/кг/день на його частку у сумарному складі жовчних кислот припадає до 30-50%.

Період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 дня.

Засоби, що застосовуються для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовуються за біліарної патології. Код АТН A05A A02.

Пмс-урсодіол не можна застосовувати одночасно з холестіраміном, холестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит (окис алюмінію), оскільки ці препарати пов'язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і, таким чином, перешкоджають її поглинанню. ;Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідно, їх слід приймати щонайменше за 2 години до або через 2 години після прийому пмс-урсодіолу.

Пмс-урсодіол може посилити поглинання циклоспорину з кишечника. У пацієнтів, які застосовують циклоспорин, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові та при необхідності коригувати дозу циклоспорину.

В окремих випадках препарат може зменшувати поглинання ципрофлоксацину.

Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію (Сmax) у плазмі крові та площу під кривою «концентрація-час» (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) та досліджень in vitro, можна зробити висновок про те, що урсодезоксихолева кислота індукує ензим цитохрому Р450 ЗА, мета лікарські засоби.

Отже, при сумісному застосуванні лікарських засобів, що метаболізуються за участю цього ферменту, слід бути особливо обережними та мати на увазі, що у разі потреби можливий підбір дози.

діюча речовина: урсодезоксихолева кислота (ursodeoxycholic acid);

1 таблетка містить урсодезоксихолеву кислоту 500 мг;

інші складові: натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, поліетиленгліколь, магнію стеарат;

оболонка таблетки: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь.

Впливу на здатність керувати транспортними засобами або при роботі з іншими механізмами не спостерігалося.

Достатніх даних про застосування урсодезоксихолевої кислоти, у тому числі в І триместрі вагітності, немає. Урсодезоксихолевую кислоту не можна вживати протягом вагітності, якщо це не конче необхідно. Рішення про це може ухвалити лише лікар.

Жінкам репродуктивного віку можна призначати лікування лише за надійної контрацепції.

Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують урсодезоксихолеву кислоту для розчинення каменів у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати камнеутворення у жовчному міхурі. Перед початком лікування слід вагітність виключити.

За даними кількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам, які годують груддю, вміст урсодезоксихолевої кислоти в молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати на розвиток будь-яких небажаних явищ у дітей грудного віку.

Немає принципових вікових обмежень для застосування Урсодіолу дітям, але дітям з масою тіла менше 47 кг та/або дітям, які мають труднощі з ковтінням, рекомендується застосовувати урсодезоксихолеву кислоту у вигляді суспензії.

Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі застосовувати дітям віком від 6 до 18 років.

• Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного каменю.
• Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.
• Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
• Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі дітям віком від 6 до 18 років.

• Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.
• гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток.
• Закупорка жовчної протоки (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура).
• Часті епізоди печінкових колік.
• Рентгеноконтрастне кальцифіковане каміння жовчного міхура.
• Порушення скоротливості жовчного міхура.
• Цироз печінки на стадії декомпенсації.
• Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних проток.

Пмс-урсодіол застосовувати перорально.

Вікових обмежень застосування препарату немає. Для пацієнтів, які мають вагу менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні таблеток, слід застосовувати урсодезоксихолеву кислоту у формі суспензії.

Для розчинення холестеринового жовчного каміння

Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла, що еквівалентно:

1. до 60 кг – 500 мг
2. 61-80 кг – 750 мг
3. 81-100 кг – 1000 мг
4. більше 100 кг – 1250 мг

Таблетки потрібно ковтати повністю, запиваючи водою, 1 раз на добу ввечері перед сном. Пігулки слід приймати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчного каміння час зазвичай становить 6-24 місяців. Якщо зменшення розмірів жовчних конкрементів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування слід перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулася кальцифікація каміння. Якщо це сталося, лікування слід припинити.

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі

По 250 мг 1 раз на день з певною кількістю рідини ввечері перед сном.

Зазвичай для лікування гастриту з рефлюксом жовчі препарат приймати протягом 10-14 днів. Тривалість застосування залежить від стану хворого. Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування в кожному випадку індивідуально.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 750 до 1750 мг (14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла).

У перші 3 місяці лікування препарат слід приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добове дозування можна приймати 1 раз на день увечері.

Таблетки потрібно ковтати повністю, запиваючи рідиною. Необхідно дотримуватися регулярності прийому.

Використання пмс-урсодіолу при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, може посилитися свербіж. Якщо це сталося, терапію слід продовжувати, приймаючи по 250 мг на добу, після чого поступово підвищувати дозу (підвищуючи щотижневу добову дозу на 250 мг до досягнення призначеного режиму дозування.

Застосування для дітей

Діти з муковісцидозом від 6 до 18 років.

Доза становить 20 мг/кг/добу і поділяється на 2-3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу в разі потреби.

Таблетки пмс-урсодіолу слід приймати під наглядом лікаря.

За наявності варикозної кровотечі, печінкової енцефалопатії, асциту, а також при необхідності пересадки печінки хворі повинні отримувати відповідне специфічне лікування.

Застосування особам старше 65 років. Спеціальних досліджень не проводилося. Однак, з урахуванням відомих даних, не передбачається наявність будь-яких проблем, специфічних для осіб похилого віку, які могли б обмежити застосування Урсодіолу.

Моніторинг та дані лабораторних досліджень.

Моніторинг ефективності застосування Урсодіолу при лікуванні холестатичних захворювань печінки ґрунтується на аналізі біохімічних параметрів холестазу, а також виявленні ознак цитолізу печінки (збільшення активності аспартатамінотрансферази та аланінамінотрансферази), що часто супроводжують прогресування холестазу

Протягом перших 3-х місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) та γ-GT кожні 4 тижні, надалі – кожні 3 місяці.

При застосуванні для розчинення жовчного холестеринового каміння: для оцінки терапевтичного ефекту та своєчасного виявлення кальцифікації жовчного каміння, залежно від розміру каменю необхідно візуалізувати (за допомогою оральної холецистографії) загальний вигляд та вид закупорки жовчного міхура у положеннях стоячи та лежачи на спині ( ультразвуковий контроль) через 6-10 місяців після початку лікування.

Якщо жовчний міхур не може бути візуалізований на рентгенівських знімках або у випадках кальцифікації каміння, то порушення скоротливості жовчного міхура або частих жовчних кольок препарати урсодезоксихолевої кислоти приймати не можна.

Лікування пацієнтів з ПБЦ на пізній стадії

Дуже рідко повідомлялося про випадки декомпенсації цирозу печінки, який частково регресував після припинення терапії.

У пацієнтів з ПБЦ дуже рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад, може посилюватися свербіж.  ; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози».

У разі розвитку діареї слід знизити дозування; якщо діарея набуває постійного характеру, лікування потрібно припинити.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія; відзначали нудоту та біль у животі, випадки анорексії, езофагіту, пептичної виразки; діарея, пастоподібний стілець, сильний абдомінальний біль з локалізацією у правом підребер'ї

З боку печінки та жовчного міхура при лікуванні урсодезоксихолевою кислотою може спостерігатися кальцифікація жовчного каміння.

Під час терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу може спостерігатися декомпенсація цирозу печінки, який частково регресував після припинення лікування.

З боку шкіри: випадки сверблячки та висипання на шкірі.

Метаболічні порушення: випадки підвищення вмісту креатиніну та підвищення вмісту глюкози в крові.

Порушення загального характеру: астенія, біль у грудях та периферичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.

З боку системи кровотворення: випадки лейкопенії.

Реакції гіперчутливості: дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висипання, кропив'янку.

При передозуванні можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при збільшенні дози і тому більшість дози, що приймається, екскретується з фекаліями.

У разі появи діареї дозу слід зменшити, а якщо діарея постійна, терапію слід припинити.

Лікування симптоматичне та передбачає відновлення балансу рідини та електролітів.

Додаткова інформація про особливі групи пацієнтів

Тривалая терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) була пов'язана з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30ºС.

Препарат для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів.