Олфен лактаб таблетки в/о 50 мг № 20

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в коробці.

Таблетки кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовто-охристого кольору, з відтиском «mp» з одного боку та «O 50» - з іншого.

Препарат Олфен-50 Лактаб містить натрієву сіль диклофенаку – речовину нестероїдної структури, що чинить протизапальну, знеболювальну та антипіретичну дії. Основним механізмом дії диклофенаку, продемонстрованим в експериментальних умовах, вважається пригнічення біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та підвищенні температури тіла. У дослідженнях in vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічував біосинтез протеогліканів у хрящовій тканині.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату забезпечують найбільш виражений клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів захворювань, як біль у стані спокою і при рухах, ранкова скутість та припухлість суглобів, а також покращенням функції суглобів.

При посттравматичних/післяопераційних запаленнях Олфен-50 Лактаб зумовлював швидке зменшення спонтанного болю та болю при рухах, а також знижував запальні припухлості та ранові набряки.

У клінічних дослідженнях також був продемонстрований виражений знеболювальний ефект препарату при помірному та вираженому больовому синдромі неревматичного характеру.

При первинній дисменореї препарат Олфен-50 Лактаб зменшує прояви болю та інтенсивність менструальної кровотечі.

Абсорбція. Після проходження через шлунок диклофенак швидко і повністю всмоктується з таблеток Олфен-50 Лактаб, стійких до дії шлункового соку. Хоча всмоктування проходить швидко, його початок може бути відстрочений через наявність у таблетки гастрорезистентної оболонки. Після одноразового прийому 1 таблетки Олфену-50 Лактаб максимальна концентрація у плазмі крові становить у середньому 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л).

У випадку прийому таблетки диклофенаку під час або після їди її проходження через шлунок уповільнюється (порівняно з таким при прийомі натще), але це не має негативного впливу на кількість діючої речовини, що всмоктується.

Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками плазми крові становить 99,7 %, переважно з альбуміном – 99,4 %. Спостережуваний об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація препарату досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Спостережуваний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3–6 годин. Завдяки цьому навіть через 2 години після введення препарату концентрації діючої речовини в синовіальній рідині вищі, ніж у плазмі крові, і залишаються на більш високих рівнях протягом 12 годин.

Метаболізм. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але в основному за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до виникнення декількох фенолових метаболітів (3-гідрокси-, 4-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4,5-гідрокси- та 3-гідрокси- 4-метоксидиклофенаку), більшість із яких перетворюються у глюкуронідні кон’югати. Два із фенолових метаболітів, що утворилися при цьому, фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж сам диклофенак натрію.

Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв (середнє ± СО). Кінцевий період напіввиведення становить 1–2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1–3 години. Практично неактивний метаболіт, 3-гідрокси-4-метокси-диклофенак, має більш тривалий період напіввиведення. Близько 60% дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів і менше 1% диклофенаку виводиться у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів.

Достовірних розбіжностей у всмоктуванні, метаболізмі та виведенні препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалось.

У пацієнтів із порушенням функції нирок при призначенні звичайної або індивідуально підібраної дози збільшення кількості незміненої активної речовини не спостерігалося. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації метаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Незважаючи на це, метаболіти в кінцевому підсумку виводяться тільки з жовчю.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) фармакокінетика та метаболізм диклофенаку аналогічні до таких у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В05.

При застосуванні Олфен-50 Лактаб та/або інших препаратів диклофенаку можуть спостерігатися нижчезазначені взаємодії.

Літій, дигоксин

При одночасному застосуванні з цими лікарськими засобами диклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину у плазмі крові. Рекомендується контролювати рівні літію та дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та інші антигіпертензивні препарати

Як і інші НПЗЗ, прийом диклофенаку натрію одночасно з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту [АПФ]) може зумовлювати зниження антигіпертензивного ефекту цих препаратів. Такі комбінації слід застосовувати з обережністю, і артеріальний тиск у цих пацієнтів, особливо літнього віку, потрібно контролювати. Пацієнтам необхідно отримувати належну кількість рідини, також рекомендовано здійснювати контроль функції нирок на початку супутньої терапії і періодично протягом проведення терапії, особливо у випадку прийому діуретиків та інгібіторів АПФ, враховуючи зростаючий ризик нефротоксичності. Оскільки одночасне застосування препарату з калійзберігаючими діуретиками може призводити до гіперкаліємії, необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.

Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, та кортикостероїди

Одночасне застосування диклофенаку та інших НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Антикоагулянти та антитромбоцитарні препарати

Рекомендується з обережністю приймати диклофенак натрію з антикоагулянтами та антитромбоцитарними препаратами, тому що їх комбіноване застосування може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не виявили доказів впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, надходили окремі повідомлення про ризик геморагічних ускладнень у пацієнтів, які приймали одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому рекомендований ретельний нагляд за пацієнтами, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти, і в разі необхідності - корекція дозування антикоагулянтів. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у високих дозах може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)

Одночасне застосування системних НПЗЗ та СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Протидіабетичні препарати

Клінічні дослідження показали, що диклофенак натрію можна призначати разом з пероральними гіпоглікемічними препаратами, не впливаючи при цьому на їх клінічні ефекти. Однак надходили окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні реакції після призначення диклофенаку натрію, які потребували зміни доз гіпоглікемічних препаратів.

У зв’язку з цим на тлі такої комбінованої терапії рекомендується контролювати рівень цукру в крові.

Метотрексат

Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівнів метотрексату. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли інтервал між застосуванням метотрексату і НПЗЗ, включаючи диклофенак, був у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.

Циклоспорин і такролімус

Диклофенак натрію, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину чи такролімусу завдяки своєму впливу на простагландини нирок. У зв’язку з цим препарат слід призначати у менших дозах, ніж для пацієнтів, які не отримують циклоспорин чи такролімус.

Антибактеріальні хінолони

Можливий розвиток судом у пацієнтів, які одночасно застосовували похідні хінолону та НПЗЗ. Розвиток судом може спостерігатися у пацієнтів як з епілепсією і судомами в анамнезі, так і без них. Таким чином, слід проявляти обережність при вирішенні питання про застосування хінолону пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.

Фенітоїн.

При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрацій фенітоїну у плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням впливу фенітоїну.

Холестипол та холестирамін

Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4–6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби

Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum), теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові.

Серцеві глікозиди

Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ може посилити серцеву недостатність, знизити швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон

НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити ефект міфепристону.

Потужні інгібітори CYP2C9

Обережність рекомендується при сумісному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад з вориконазолом та сульфінпіразоном), що може призвести до значного збільшення максимальних концентрацій у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення метаболізму диклофенаку.

Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію

Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.

Диклофенаку резинат

У зв’язку з тим, що резинат є основним іонообмінником, загалом необхідно враховувати інгібування абсорбції інших лікарських засобів для перорального застосування.

Діюча речовина: диклофенак;

1 таблетка кишковорозчинна містить диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарилфумарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, гіпромелоза;

оболонка кишковорозчинна: метакрилатного сополімеру дисперсія, триетилцитрат, тальк;

оболонка кольорова: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, хіноліновий жовтий (Е 104), заліза оксид жовтий (Е 172), макрогол 6000.

Пацієнтам з порушеннями зору, запамороченням, сонливістю, млявістю або підвищеною втомлюваністю чи іншими порушеннями з боку центральної нервової системи слід утриматись від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або ембріофетальний розвиток плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик переривання вагітності, вад розвитку серця та гастрошизи після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшився з менш ніж 1% до 1,5%. Вважається, що цей ризик зростає зі збільшенням дози препаратів та тривалості терапії. Зафіксовано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- та постімплантаційних втрат та летальності ембріона/плода. Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, було зареєстровано підвищену частоту різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи.

Диклофенак натрію не слід застосовувати в І та ІІ триместрах вагітності, якщо в цьому немає крайньої необхідності. Якщо диклофенак натрію застосовує жінка, яка намагається завагітніти, або на І або ІІ триместрах вагітності, доза повинна бути мінімальною, а тривалість лікування – якнайкоротше.

Диклофенак натрію протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з тим, що всі інгібітори синтезу простагландинів можуть:

• піддавати плід таким ризикам:
  • кардіопульмональна токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та розвитком легеневої гіпертензії);
  • ниркова дисфункція, що прогресує до ниркової недостатності з маловоддям;
• піддавати матері та новонародженому таким ризикам:
  • можлива тривала кровотеча - ефект, пов'язаний з пригніченням агрегації тромбоцитів, який може проявитися навіть на фоні прийому дуже низьких доз препарату;
  • пригнічення скорочень мускулатури матки, що призводить до затримки або пролонгації пологів.

Годування груддю

Як та інші НПЗЗ, диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко. Тому, щоб запобігти розвитку побічних реакцій у немовлят, цей лікарський засіб не слід застосовувати під час годування груддю.

Жіноча фертильність

Олфен-50 Лактаб може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання щодо припинення застосування препарату, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводиться обстеження щодо безпліддя.

Таблетки в дозі 50 мг не застосовувати дітям через високий вміст у них діючої речовини.

• запальні та дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрит);
• больові синдроми з боку хребта;
• ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин;
• гострі напади подагри;
• посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням та набряком, наприклад, після стоматологічних та ортопедичних втручань;
• гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом та запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит;
• як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, що супроводжуються вираженим больовим синдромом, наприклад, при фаринготонзиліті, отіті.

Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

• підвищена чутливість до діючої або допоміжної речовини препарату;
• кровотеча або перфорація в області шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ);
• активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);
• як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив'янки або гострого риніту;
• запальні захворювання кишечника (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт);
• печінкова недостатність;
• ниркова недостатність;
• застійна серцева недостатність (NYHA II-IV);
• ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда;
• цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди минулих ішемічних атак;
• захворювання периферичних артерій;
• лікування переопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або застосування апарату штучного кровообігу);
• III триместрі вагітності.

Дозу підбирає лікар індивідуально. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи мету лікування у кожного окремого пацієнта.

Дорослі

Початкова добова доза диклофенаку натрію зазвичай становить 100–150 мг, тобто 2–3 таблетки Олфену-50 Лактаб. У менш тяжких випадках та при тривалій терапії зазвичай достатньо застосування 75–100 мг/добу (дозу 75 мг застосовувати у відповідному дозуванні). Добову дозу, як правило, розподіляти на 2–3 прийоми.

Щоб запобігти нічному болю та ранковій скутості, прийом Олфену-50 Лактаб протягом дня можна комбінувати із введенням ректальних капсул перед сном, але при цьому максимальна добова доза диклофенаку не має перевищувати 150 мг.

При первинній дисменореї добова доза підбирається індивідуально і становить, як правило, 50–150 мг. Початкова доза може становити 50–100 мг та при необхідності може бути збільшена протягом кількох менструальних циклів, але не вище 200 мг/добу. Лікування слід розпочинати при прояві перших симптомів і продовжувати кілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів.

Пацієнти літнього віку

Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату Олфен-50 Лактаб не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, нестероїдні протизапальні препарати повинні застосовуватися з особливою обережністю у пацієнтів літнього віку, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗЗ.

Як і при тривалому, так і при короткочасному прийомі препаратів, які містять у своєму складі диклофенак натрію, можуть спостерігатися наступні побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції, в тому числі артеріальна гіпотензія та шок), ангіоневротичний набряк (у тому числі набряк обличчя), відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок.

З боку психіки: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, порушення пам'яті, судоми, занепокоєність, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт, порушення чутливості, підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, загальне нездужання.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, диплопія, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, шум у вухах, порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, біль у грудях, інфаркт міокарда, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт, аритмія, брадикардія, синдром Коуніса.

З боку органів дихання: астма (у тому числі задишка), бронхоспазм, пневмоніт, пригнічення або зупинка дихання.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія, гастрит, шлунково-кишкові кровотечі, блювання з кров'ю, геморагічна діарея, мелена, виразки шлунка і кишечнику з або без кровотечі або перфорації (іноді з летальними наслідками, особливо у пацієнтів літнього віку), коліт (у тому числі геморагічний коліт і загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (в тому числі виразковий стоматит), глосит, ураження стравоходу, діафрагмоподібні кишкові стриктури, панкреатит, ішемічний коліт.

Гепатобіліарні порушення: підвищений рівень трансаміназ, гепатит, жовтяниця, дисфункція печінки, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, бульозні висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, алопеція, фоточутливість, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка рідини в організмі, набряки, гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, нирковий папілярний некроз.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Загальні розлади: набряк.

Повідомлялося про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та тривалому застосуванні.

Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку натрію невідомі. У випадку передозування можуть виникати головний біль, нудота, біль в епігастрії, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, шум у вухах або судоми. У випадку серйозного отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. При таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання, показане підтримуюче та симптоматичне лікування. Специфічна терапія, наприклад, форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, не має особливого значення при виведенні НПЗЗ, враховуючи високий рівень зв’язування цих препаратів з білками плазми крові та екстенсивний метаболізм.

У випадку передозування в результаті прийому потенційно токсичної дози препарату потрібно застосовувати активоване вугілля. Якщо передозування виникло у результаті прийому дози, що несе потенційну загрозу для життя, потрібно очистити шлунок (викликати блювання або провести промивання шлунка).

Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Олфен-50 нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що використовується для лікування болю та інших симптомів артриту суглобів (наприклад, остеоартриту), таких як запалення, набряк, скутість та біль у суглобах.