Новокаїн розчин для ін'єкцій по 5 мг/мл, 10 ампул по 5 мл - Лекхім

По 5 мл в ампулах. По 10 ампул у пачці з перегородками; або по 5 ампул в блістері, по 2 блістери у пачці; або по 100 ампул у коробці з перегородками.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов’язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, блокує вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.

При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в місці введення) та загальної дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (чинить помірну судинорозширювальну дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну дію). Період напіввиведення становить 30–50 секунд, у новонароджених – 54–114 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %.
Погано абсорбується слизовими оболонками.

Препарати для місцевої анестезії. Код АТХ N01B A02.

Пролонгує нервово-м'язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми). Застосування одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхню протимікробну дію.

При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м'язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація

діюча речовина: procaine;

1 мл розчину містить прокаїну гідрохлориду 5 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності, керуючи транспортними засобами і займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Застосування в період вагітності можливе за умови доброї переносимості.
У період годування груддю застосування лікарського засобу можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.
При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Дітям (віком до 18 років) застосування заборонено.

Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.

Підвищена індивідуальна чутливість до лікарського засобу.
Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни у тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. Для паранефральної блокади в навколониркову клітковину дорослим вводять 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) розчину Новокаїну.

Для інфільтраційної анестезії встановлені такі вищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – 0,75 г (тобто 150 мл 0,5% розчину Новокаїну); надалі протягом кожної години операції – не більше 2 г (тобто 400 мл 0,5% розчину Новокаїну).

Особливості застосування

Для зменшення та ліквідації побічних реакцій слід застосовувати антигістамінні засоби та кортикостероїди. Прокаїн малопридатний для поверхневої анестезії через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки.

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовують у комбінації з вазоконстрикторами (0,1% розчин епінефрину гідрохлориду з розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину). Препарат застосовують з обережністю під час інфікування місця ін'єкції.

Під час застосування препарату потрібен контроль функції серцево-судинної, дихальної та центральної нервової систем. З обережністю призначають при тяжких захворюваннях серця, печінки та нирок.

При застосуванні однієї і тієї ж загальної дози для місцевої анестезії токсичність прокаїну тим вища, чим концентрованішим є розчин. У зв'язку з цим із збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічним розчином хлориду натрію).

Препарат застосовують з обережністю при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, при прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця та шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолінестерази, ниркової недостатності, пацієнтам похилого віку (старше 65 років), , ослабленим хворим.

З боку центральної та периферичної нервової системи головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, руховий неспокій, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові та слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, блок моторний та чутливий, повернення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку сечовивідної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, висипання, дерматит, лущення шкіри, інші анафілактичні реакції (в т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі та слизових оболонках).

Інші: гіпотермія.

Можлива тільки при застосуванні Новокаїну у високих дозах.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, холодний піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, мет , пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Дія на центральну нервову систему проявляється почуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. У разі передозування препарат слід негайно припинити. Під час проведення місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном.

Лікування: загальні реанімаційні заходи, що включають інгаляції кисню, при необхідності – проведення штучної вентиляції легень. Якщо судоми тривають більше 15-20 секунд, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній гіпотензії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводять ефедрин (15–30 мг), у важких випадках –; дезінтоксикаційна та симптоматична терапія.

У разі розвитку інтоксикації після ін'єкції новокаїну в м'язи ноги або руки рекомендується термінове накладання джгута для зниження подальшого надходження препарату до загального кровообігу.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Препарат для місцевої та інфільтраційної анестезії