Нейродикловіт капсули, 30 шт.

По 10 капсул у блістері; по 3 блістера в упаковці.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули бежевого кольору, розміру № 1, що містять суміш рожевого порошку та гранул білого кольору; червоно-коричнева кришечка.

Нейродикловіт ˗ комбінація диклофенаку і нейротропних вітамінів В₁,В₆ та В₁₂. як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак пригнічує фермент циклооксигеназу, яка перетворює арахідонову кислоту у простогландини. Диклофенак пригнічує також фермент ліпоксигеназу. Аналгезуюча, протизапальна та жарознижувальна дія диклофенаку зумовлені пригніченням синтезу простагландинів.

Вітаміни групи В виконують функцію коферментів в обміні речовин і зокрема у неврології, що позитивно впливає на знеболювальний ефект диклофенаку натрію.

Після прийому внутрішньо, диклофенак добре і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години після прийому (натщесерце швидше, ніж після прийому їжі). Вітаміни, які містяться у препараті, всмоктуються у кишечнику завдяки активному і пасивному механізмам. Розподіл і виведення подібні до вітамінів, які приймаються з їжею. Після перорального застосування диклофенаку у плазмі була виявлена половина концентрації препарату, яка була виявлена після парентерального застосування такої самої дози. Терапевтична концентрація препарату у плазмі крові становить приблизно 0,7-2,0 мг/л. Майже 99 % диклофенаку зв’язується з білками сироватки крові, головним чином альбуміном.

Приблизно 60 % від прийнятої дози препарату виводиться нирками у вигляді активних метаболітів, у незміненому вигляді екскретується менше 1 % диклофенаку. Приблизно 30 % дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом. Період напіввиведення диклофенаку з плазми крові становить приблизно 2 години. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить майже 250 мл/хв. Порушення функції нирок не спричиняє накопичення активної речовини внаслідок збільшення жовчної екскреції. Всмоктування, метаболізм і виведення препарату не залежать від віку.

Диклофенак, комбінації. Код АТХ М01А B55.

Сумісне призначення Нейродикловіту та інших лікарських засобів може спричинити збільшення або зменшення ефективності.

Збільшення:

• рівнів літію та дигоксину у плазмі крові;
• ризику шлунково-кишкових кровотеч під час супутньої терапії глюкокортикостероїдами;
• побічної дії інших нестероїдних протизапальних засобів;
• ефективності калійзберігаючих діуретиків (контроль рівня калію);
• ефективності препаратів, які інгібують агрегацію тромбоцитів;
• рівня та токсичності метатрексату. Слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом.
• Зменшення:
• ефективності диклофенаку фуросемідом та іншими петльовими діуретиками.
• ефективності диклофенаку антигіпертензивними засобами;
• взаємне зменшення концентрації диклофенаку та ацетилсаліцилової кислоти у сироватці крові;
• всмоктування вітаміну В₁₂ при сумісному застосуванні з колхіцином, ПАС, неоміцином та антидіабетичними засобами типу бігуанідин.

Протипоказане одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В₆ може зменшувати протипаркінсонічну дію леводопи.

Як і інші НПЗП, при супутньому застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензин-перетворювального ферменту) може знижувати їх антигіпертензивний ефект. Тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо літнього віку) слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнтам слід вживати достатню кількість рідини, а після завершення супутньої терапії слід періодично контролювати функцію нирок, зокрема при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок підвищеного ризику виникнення нефротоксичності. Одночасне застосування системних НПЗП та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Можливе одночасне застосування диклофенаку та протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Проте відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування диклофенаку. З цієї причини рекомендовано під час терапії контролювати рівень глюкози в крові. Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин. Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum) та інші, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які застосовували одночасно похідні хінолону та НПЗП.

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну у тіамін-пірофосфат.

Антациди знижують всмоктування тіаміну. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, що гальмують канальцеву реабсорбцію, під час довготривалої терапії можуть спричинити підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, зменшити рівень тіаміну.

Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідрадазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В_6.

діючі речовини: диклофенак натрію, тіаміну гідрохлорид, піридоксину гідрохлорид, ціанокобаламін;

1 капсула містить: диклофенак натрію 50,0 мг; тіаміну гідрохлорид (вітамін В1)50,0 мг;

піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) 50,0 мг; ціанокобаламін(вітамін В12) 0,25 мг;

допоміжні речовини: повідон; метакрилатний сополімер (тип А) 30 % дисперсія; триетил-цитрат; заліза оксид червоний (Е 172); заліза оксид жовтий (Е 172); тальк; титану діоксид; желатин.

Хоча негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами не спостерігалося, не можна виключити той факт, що реактивність може погіршуватися внаслідок небажаного впливу диклофенаку на ЦНС (запаморочення, підвищена втомлюваність).

Зважаючи на відсутність клінічних даних, одночасне застосування вітамінів В1,В6 та В12 не рекомендоване у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується дітям віком до 14 років.

Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань:

• хронічний поліартрит;
• анкілозивний спондиліт (хвороба Бехтерєва);
• артроз;
• спондилоартрит;
• гострий подагричний артрит;
• позасуглобовий ревматизм м’яких тканин;
• неврит та невралгії, такі як цервікальний синдром, люмбаго, ішіалгії.

• Підвищена чутливість до складових препарату.
• Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки.
• Порфірія, геморагічний діатез, порушення кровотворення.
• Хвороба Крона, виразковий коліт.
• Тяжка серцева недостатність.
• Наявні в анамнезі бронхіальна астма, шкіряні реакції або гострі риніти, які провокуються прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, інгібують синтез простагландинів.
• Тяжка ниркова та печінкова недостатність.
• Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація.
• Еритремія, еритроцитоз, тромбоемболія.
• Алергічні захворювання.
• Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV).
• Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда.
• Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
• Захворювання периферичних артерій.
• Лікування післяопераційнного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини, під час їди.

Залежно від тяжкості захворювання рекомендована доза препарату становить 1-3 капсули на добу, що еквівалентно 50-150 мг диклофенаку відповідно.

Дорослі. Для початкової терапії доза препарату становить 2-3 капсули на добу. Підтримуюча доза ˗ 1 капсула 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза не має перевищувати 3 капсули.

Діти віком від 14 років. Максимальна добова доза – по 1 капсулі 2 рази на добу.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Пацієнти літнього віку. Хоча фармакокінетика диклофенаку не залежить від віку, пацієнтам літнього віку дозу слід підбирати з обережністю.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряки, тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудях, інфаркт міокарда, васкуліт.

З боку системи крові: порушення кровотворення (лейкопенія, трмбоцитопенія, апластична анемія, панмієлопатія, пурпура, агранулоцитоз, гемолітична анемія).

З боку нервової системи: головний біль, нудота, сонливість, судоми, запаморочення, парестезія, порушення пам’яті, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, порушення мозкового кровообігу, порушення відчуття при дотику.

З боку органів зору: порушення зору (нечіткість зображення, подвоєння в очах).

З боку органів слуху: шум у вухах, порушення слуху.

З боку шлунково-кишкового тракту: епігастральний біль; анорексія; гикавка; нудота; розлади шлунка; гастроінтестинальна кровотеча; шлунково-кишкові виразки, що супроводжуються сильними кровотечами; перфорацією та анемією; блювання; діарея; диспепсія; метеоризм; гастрити; коліти (у тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор; стоматит; глосит; розлади стравоходу; підвищення кислотності шлункового соку; діафрагмоподібні стриктури кишечнику; панкреатит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: ниркова недостатність, нефротичний синдром, гематурія, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, протеїнурія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, почервоніння, свербіж, облисіння, еритема різних видів, ексфоліативний дерматит, реакції фоточутливості.

З боку імунної системи: алергічні реакції, такі як бронхоспазм, кропив`янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, у тому числі блискавичний гепатит, жовтяниця, підвищення рівнів трансаміназ, у поодиноких випадках гострий.

Психічні розлади: безсоння, стан надмірного збудження, роздратованість, дезорієнтація, депресія, нічні кошмари, психотичні розлади, нездужання.

Загальні порушення: затримка натрію та рідини в організмі, периферичні набряки, підвищена пітливість, бронхіальна астма, пневмонія.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та тривалий час.

Симптоми передозування диклофенаку та інтоксикації ˗ збільшення частоти побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту та центральної нервової системи.

Терапія симптоматична.

у випадку вираженого отруєння диклофенаком можливі розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.

Вітамін В₁має широкий терапевтичний діапазон. Після перорального застосування жодних симптомів не виявлено. Дуже високі дози (понад 10 г) проявляють курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В₆ проявляє дуже низьку токсичність. Довготривалий прийом (понад 6-12 місяців) у дозах більше 50 мг вітаміну В₆ щоденно може призвести до периферичної сенсорної нейропатії. Надмірне застосування вітаміну В₆ у дозах більше 1 г на добу протягом кількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів. Нейропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на ЕКГ, а також в окремих випадках гіпсохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В₁₂: після парентерального введення (у рідкісних випадках - після перорального застосування) вище рекомендованих доз препарату спостерігалися алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне. При тривалому застосуванні у великих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Нейродикловіт — комбінація диклофенаку та нейротропних вітамінів В₁, В₆ і В₁₂. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак пригнічує фермент ЦОГ, що перетворює арахідонову кислоту на простагландини. Диклофенак пригнічує також фермент ліпоксігеназу.