Нефопам розчин д/ін. 20 мг/мл 1 мл №3

По 1 мл в ампулі, по 3 ампули в касеті, по 1 касеті в картонній коробці.

Розчин для ін'єкцій

Нефопам – ненаркотичний анальгетик, структурно не схожий на інші анальгетики. Експериментальні дослідження вказують на центральну дію, що полягає в інгібуванні зворотного захоплення дофаміну, норадреналіну і серотоніну на рівні синапсів. У тварин нефопам виявився антиноцицептивну активність, яка, на пресинаптичному рівні та активацією рецепторів N-метил-D-аспартату на постсинаптичному рівні. У клінічних дослідженнях нефопам виявив сприятливий ефект післяопераційного тремтіння. ;Має незначний антихолінергічний ефект.

Після введення однієї дози 20 мг внутрішньом'язово пік у сироватці крові спостерігається через 30–60 хв, а максимальна концентрація становить 25 нг/мл. Період напіввиведення становить у середньому 5 годин. Після введення дози 20 мг період напіввиведення становить 4 години. Зв'язування з білками плазми крові становить 71-76%. Біотрансформація значуща, ідентифіковані три метаболіти: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронід нефопам.

Десметилнефопам і нефопам N-оксид некон'юговані, не виявляють аналгетичну активність у дослідженнях на тваринах. 87% введеної дози виводиться нирками менше 5% введеної дози виводиться у незміненому вигляді.

Метаболіти, виявлені в сечі, становлять 6%, 3% і 36% відповідно до дози, введеної внутрішньовенно.

Анальгетики та антипіретики. Код АТХ N02В G06.

Слід врахувати, що значна кількість лікарських засобів може посилювати пригнічення нервової системи за рахунок адитивного ефекту і може знижувати уважність. Препарати, яких це стосується: опіати (аналгетики, протикашльові препарати, замісні засоби для лікування наркоманії), нейролептики, барбітурати , бензодіазепіни, небензодіазепінові транквілізатори (мепробамат), снодійні, антидепресанти з седативним ефектом (амітрипін, седативні блокатори Н1-гістамінових рецепторів, гіпотензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід.

1 мл розчину містить нефопаму гідрохлориду 20 мг;

інші складові: натрію фосфат дигідрат, натрію гідрофосфат безводний, вода для ін'єкцій.

Слід враховувати ризик сонливості під час лікування препаратом, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Лікарський засіб не застосовують у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують дітям віком до 15 років.

Для післяопераційної аналгезії у складі мультимодальної аналгезії (нефопам також виявляє позитивну властивість запобігати післяопераційному тремтінню).

Для симптоматичного лікування гострих больових станів (травми, болі після хірургічних операцій, ниркова та печінкова колька).

• Гіперчутливість до нефопаму або інших компонентів лікарського засобу.
• Судороги або їх наявність в анамнезі.
• Ризик затримки сечі, пов'язаної з уретропростатичними порушеннями.
• Ризик гострого глаукоматозного нападу.
• Одночасне застосування інгібіторів моноамінооксидази (МАО).
• Дитячий вік до 15 років через відсутність клінічних досліджень.

Терапія повинна відповідати інтенсивності больового синдрому і реакції пацієнта. Внутрішньом'язове введення. Нефопам слід вводити внутрішньом'язово глибоко. На одне введення рекомендується дозування 20 мг. При необхідності введення повторюють кожні 6 годин. дозування – 120 мг.

Внутрішньовенне введення. Нефопам слід вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю не більше 5 мг/хв протягом не менше 15 хвилин, пацієнт повинен перебувати в лежачому положенні, щоб уникнути побічних реакцій, таких як нудота, запаморочення, пітливість.  Рожева доза на одну ін'єкцію – 20 мг. При необхідності введення повторюють кожні 4 години. Максимальне добове дозування – 120 мг.

Спосіб введення

Нефопам можна вводити у звичайному розчині для інфузій (0,9% розчин хлориду натрію або 5% розчин глюкози). Оптимальне співвідношення при розведенні – 1 ампула 50 мл розчину для інфузій.

Курс лікування – не більше 8-10 днів.

Особливості застосування препарату

Є ризик виникнення залежності від лікарського засобу. Нефопам не відноситься до морфіноподібних препаратів і антагоністів опіатів. Таким чином, припинення лікування морфіноподібними препаратами залежних від них пацієнтів, які вже застосовують Нефопам, підвищує ризик розвитку синдрому скасування, до того ж нефопам не сприяє дезінтоксикації пацієнта. Співвідношення ризику/користування при лікуванні Нефопамом необхідно постійно оцінювати.

Нефопам не слід призначати для лікування хронічних больових синдромів, таких як головний біль. 

Слід дотримуватись обережності, призначаючи препарат пацієнтам з печінковою, нирковою недостатністю у зв'язку з ризиком накопичення, що підвищує ймовірність виникнення побічних реакцій.

Слід обережно призначати препарат пацієнтам із патологією серцево-судинної системи, оскільки існує ймовірність виникнення тахікардії.

З огляду на антихолінергічний ефект лікування Нефопамом не рекомендується пацієнтам похилого віку.

Існує ризик фармакологічної залежності у пацієнтів з депресією та пацієнтів, які мають будь-яку фармакологічну залежність в анамнезі.

Не застосовувати пацієнтам для лікування інфаркту міокарда.

Слід уникати застосування алкоголю та медичних засобів, що містять алкоголь, через посилення седативного ефекту при вживанні алкоголю.

До складу лікарського засобу входять сполуки натрію, тому слід з обережністю призначати Нефопам пацієнтам, які застосовують натрій контрольовану дієту.

Побічні реакції, про які повідомлялося, наведені за системами органів та за частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

• З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість; часто – запаморочення*; рідко – синкопе, судоми*, тремор, затуманення зору, безсоння, головний біль, парестезії; невідомо – кома.
• З боку психіки: рідко – збудженість*, дратівливість*, галюцинації, медикаментозна залежність, медикаментозний абузус; невідомо — сплутаність свідомості.
• З боку серця: часто – тахікардія*, артеріальна гіпотензія, пальпітація*.
• З боку травного тракту: дуже часто – нудота, блювання; часто – сухість у роті*, біль у животі, діарея.
• З боку сечовидільної системи: рідко – зміна кольору сечі, затримка сечі.
• З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, набряк Квінке, анафілактичний шок.
• Загальні порушення: дуже часто – гіпергідроз*; рідко – нездужання, зміни у місці введення.

*Інші атропіноподібні реакції можуть спостерігатися, навіть якщо про них ніколи не повідомлялося.

Симптоми: тахікардія, судоми, галюцинації, збудження, кома.

Лікування: симптоматичне лікування, кардіологічний та респіраторний моніторинг в умовах стаціонару.

Зберігати в сухому місці при температурі 15–25 ºС.

Уникати заморожування.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Анальгетик, що застосовується у післяопераційний період та для лікування гострих больових станів.