Найзилат таблетки в/о 600 мг № 10

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі капсулоподібні, вкриті плівковою оболонкою, таблетки з гладкою поверхнею з обох сторін.

Амтолметин гуацил – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) із протизапальним, знеболювальним та жарознижувальним ефектом, що зумовлено пригніченням синтезу простагландинів за рахунок неселективного інгібування ензимів циклооксигенази (ЦОГ), але, на відміну від традиційних НПЗП, за рахунок своєї структури забезпечує гастропротекторний, антисекреторний, антиоксидантний ефекти.

Захисні ефекти зумовлені, як мінімум, двома шляхами. Внаслідок структури амтолметину гуацилу при його внутрішньому застосуванні підвищується рівень антиоксидантних ензимів у слизовій оболонці шлунка – супероксиддисмутази (СОД ), каталази, глутатіону, – в той же час зменшується рівень супероксид-аніонів, пероксинітриту або пероксихлориду та малонового діальдегіду, що спостерігається переважно в умовах перекисного окиснення ліпідів. Один з метаболітів амтолметину гуацилу – гваякол (2-метоксифенол) – підвищує рівень шлункової синтази оксиду азоту (NO). Відома суттєва роль оксиду азоту в механізмах захисту гастродуоденальної слизової оболонки, що важливо у період, коли синтез простагландинів пригнічено. Амтолметин гуацил діє на периферичні рецептори капсаїцину, тим самим забезпечуючи локальний знеболювальний ефект.

Всмоктування амтолметину гуацилу після перорального застосування відбувається швидко та повністю. Він переважно осідає на стінках шлунково-кишкового тракту, де найвищий рівень концентрації утримується протягом 2 годин після застосування. Його трансформація в активні метаболіти починається після потрапляння препарату у плазму крові, тому сам амтолметин гуацил важко визначити у плазмі та тканинах. Амтолметин гуацил гідролізується естеразою плазми крові у наступні метаболіти: толметин-гліцинамід (MED5), який переважає у плазмі крові, толметин та гваякол (2-метоксифенол). Безпосередньо толметин-гліцинамід (MED5) далі метаболізується до толметину. Активні метаболіти досягають високого рівня концентрації у тканинах. Препарат виводиться майже повністю протягом 24 годин із сечею (77% застосованої дози) у формі глюкуронідів, у дещо менших кількостях виводиться жовчю (9,4%) та фекаліями (7,5%).

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні лікарські засоби. Код АТX М01А.

Діуретичні та антигіпертензивні засоби. Амтолметин гуацил, як і інші НПЗП, при супутньому застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може знижувати їх антигіпертензивний ефект. Тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо літнього віку) слід періодично контролювати артеріальний тиск. Необхідно належним чином підтримувати рівень вмісту води в організмі та слідкувати за функцією нирок на початку та протягом комбінованого лікування. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові, у випадку такого поєднання лікарських засобів цей показник слід тримати під контролем.

Антикоагулянти та антитромбоцитарні препарати. Існують окремі повідомлення щодо підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які застосовували одночасно НПЗП і ці препарати.

Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильний і регулярний нагляд за хворими.

Інші НПЗП та кортикостероїди. Супутнє застосування амтолметину гуацилу та інших системних НПЗП може підвищити частоту побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування із системними НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Амтолметин гуацил посилює дію кортикостероїдів, глюкокортикостероїдів, мінералокортикоїдів.

У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок спільний прийом НПЗП та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) може призвести до подальшого погіршення функціонування нирок.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне застосування системних НПЗП та СІПЗС може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Амтолметин гуацил посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, дію фібринолітиків, побічну дію естрогенів.

Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематоксичності препарату.

Антациди та колестирамін зменшують абсорбцію амтолметин гуацилу.

Сумісний прийом амтолметину гуацилу з препаратами літію, метотрексатом підвищує їх концентрацію в крові.

діюча речовина: амтолметин гуацил;

1 таблетка містить амтолметину гуацилу 600 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; гіпромелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат; титану діоксид (Е 171); макрогол.

Під час застосування амтолметину можливе порушення зорових функцій. Тому рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом та/або роботи з іншими механізмами.

Безпеку застосування амтолметину вагітним не вивчали, тому протипоказано застосування препарату у період вагітності. Невідомо, чи екскрегуються метаболіти амтолметину гуацилу у грудне молоко, тому протипоказано застосовувати препарат жінкам у період годування груддю.

Больовий та запальний синдром при захворюваннях опорно-рухового апарату: при остеоартриті, ревматоїдному артриті; при посттравматичному болю.

• підвищена чутливість до амтолметину, толметину; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (в тому числі в анамнезі);
• ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка і 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
• виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв), прогресуючі захворювання нирок;
• підтверджена гіперкаліємія;
• декомпенсована серцева недостатність;
• печінкова недостатність або активне захворювання печінки; гемофілія та інші порушення згортання крові;
• період після проведення аортокоронарного шунтування; артеріальна гіпертензія;
• вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• вагітність, період лактації;
• дитячий вік

Застосовувати натще.

Рекомендована доза дорослим – по 1 таблетці 1-2 рази на добу в залежності від інтенсивності больового синдрому та перебігу захворювання. Не слід перевищувати рекомендовану добову дозу. Термін лікування залежить від фармакологічного ефекту та загального стану пацієнта.

Особливості застосування

Амтолметин гуацил пацієнтам, які страждають на печінкові та ниркові захворювання, необхідно застосовувати під наглядом лікаря з періодичними лабораторними дослідженнями ниркової та печінкової функцій та контролем картини периферичної крові. Якщо при тривалій терапії порушення з боку функціональних показників нирок та печінки, картина крові погіршується, лікування слід припинити. Слід мати на увазі, що гепатит при прийомі нестероїдних протизапальних засобів може виникнути без продромальних явищ.

Пацієнтам з порушеною функцією зсідання крові або пацієнтам, яким проводилася антикоагулянтна терапія, необхідно застосовувати препарат під наглядом лікаря.

НПЗЗ можуть тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.

При виникненні порушень зорових функцій внаслідок застосування амтолметину гуацилу лікування слід припинити та провести офтальмологічне обстеження.

Пацієнтам похилого віку (від 65 років), з порушенням ниркової та/або печінкової функції, слід застосовувати з обережністю, використовуючи менші добові дози для запобігання виникненню небажаних явищ.

Хоча амтолметин гуацил має гастропротекторну безпеку, слід враховувати, що цей препарат відноситься до НПЗП (активний метаболіт - толметин), тобто існує ймовірність виникнення характерних для всіх НПЗП шлунково-кишкових кровотеч, виразок, перфорації, які можуть супроводжуватися попередженням, або у разі їх відсутності. Такі явища є найбільш небезпечними для пацієнтів похилого віку. У разі виявлення препарат слід скасувати.

У вищевказаних пацієнтів і пацієнтів, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять малі дози ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) або інших препаратів, які можуть підвищувати ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути доцільність комбінованої терапії захисними препаратами (наприклад, інгібіторами «протонної помпи»).

НПЗЗ можуть збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть виявитися летальними.

У зв'язку із застосуванням НПЗП дуже рідко повідомлялося про шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток цих реакцій відзначається переважно у перший місяць лікування.

У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа, хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихального тракту алергічні реакції на нестероїдні протизапальні засоби відзначаються частіше, ніж у інших пацієнтів. Тому при лікуванні таких пацієнтів потрібна особлива обережність.

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів з артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтів похилого віку, хворих на діуретики, а також хворих, у яких спостерігається значне зменшення обсягу циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад, у період до та після хірургічних втручань.

НПЗЗ можуть тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.

Особливу увагу слід приділити пацієнтам, які застосовують інші лікарські засоби, які можуть підвищити ризик утворення виразок, кровотеч, у тому числі препарати, що застосовуються перорально (кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну, антиагреганти). При виявленні будь-яких проявів небажаних явищ препарат слід відмінити.

Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям НПЗП можуть маскувати симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.

Препарат містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати препарат.

Лікування слід припинити за будь-яких алергічних реакцій та/або симптомів побічних реакцій. Лікування слід припинити за 48 годин до визначення 17-кетостероїдів. Під час лікування слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.

Побічні реакції класифіковано за частотою виникнення: поширені (≤ 1/100, < 1/10); непоширені (≥ 1/1000, <1/100); рідко поширені (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко поширені (< 1/10000).

З боку травної системи: завдяки гастропротекторним властивостям амтолметину гуацилу застосування препарату забезпечує мінімальний ризик проявів побічних реакцій у шлунково-кишковому тракті; рідко поширені – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія; дуже рідко поширені – гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з кров’ю, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику (з кровотечею чи перфорацією або без них), коліти (в тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, розлади з боку стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко поширені – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко поширені – реакції гіперчутливості, анафілактичні/анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив`янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, гомілок, пальців, пері орбітальний набряк, задишка, уповільнення дихання, тяжкість в грудній клітині, дихання зі свистом), включаючи артеріальну гіпотензію та анафілактичний шок; дуже рідко поширені – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя); поширені – підвищена пітливість, лімфаденопатія.

З боку центральної та нервової системи: поширені – головний біль, запаморочення; рідко поширені – сонливість; дуже рідко поширені – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади, парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, порушення мозкового кровообігу.

З боку органів чуття: рідко поширені – шум в ушах, порушення зору, дуже рідко поширені – затуманення зору, диплопія, дзвін у вухах, розлади слуху.

З боку серця: дуже рідко поширені – сильне серцебиття, грудний біль, серцева недостатність, інфаркт міокарда. 

З боку судин: дуже рідко поширені – артеріальна гіпертензія, васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко поширені – астма (включаючи задишку), бронхоспазм, риніт, набряк гортані; дуже рідко поширені – пневмоніти.

З боку гепатобіліарної системи: поширені – підвищений рівень трансаміназ; рідко поширені – гепатит, жовтяниця; 

З боку шкіри та її похідних: поширені – шкірні висипання (включаючи макулопапульозний висип); рідко поширені – кропив’янка; дуже рідко поширені – бульозні висипання; екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або хворобливість піднебінних мигдалин), алопеція, реакції фоточутливості, пурпура, свербіж.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко поширені – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз, підвищення вмісту азоту сечовини в крові, інфекції сечовивідних шляхів.

Невідомі випадки передозування амтолметину, як і методи лікування в таких випадках. Спеціального антидоту не встановлено. У випадку передозування слід промити шлунок, ввести адсорбент (активоване вугілля) та провести симптоматичну терапію.

Симптоми при передозуванні: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС.

Найзилат таблетки застосовуються для лікування больового та запального синдрому при захворюваннях опорно-рухового апарату.