Мовіксикам ОДТ пігулки по 7,5 мг, 20 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній пачці.

Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.
Основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки світло-жовтого кольору з маркуванням «АХ6» з одного боку, із запахом лісових ягід та йогурту.

МОВІКСИКАМ® ОДТ - це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) класу енолієвої кислоти, має протизапальний, аналгетичний та антипіретичний ефект.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний принцип дії для всіх нестероїдних протизапальних засобів (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Абсорбція. Мелоксикам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні. Абсолютна біодоступність становить 89%. Після одноразового застосування Мелоксикаму максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається протягом 5-6 годин.

При багаторазовому дозуванні стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. Дозування 1 раз на добу призводить до середньої концентрації у плазмі крові з відносно малими коливаннями піків у межах 0,4-1,0 мкг/мл – для 7,5 мг та 0,8-2,0 мкг/мл – для 15 мг. відповідно (Cmin та максимальна концентрація у стабільному стані відповідно). Максимальна концентрація мелоксикаму в плазмі в стабільному стані досягається протягом 5-6 годин.

Одночасний прийом їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.

Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, концентрація в якій наполовину менша, ніж у плазмі крові. Об'єм розподілу низький, в середньому 11 л, і вказує на індивідуальні відхилення в межах 7-20%. Об'єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах від 11 до 32%.

Біотрасформація. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації в печінці.

У сечі було ідентифіковано чотири різні метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60% дози) формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксиметилмелоксикаму, що також виділяється меншою мірою (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими сприяють меншою мірою. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інші метаболіти, які становлять 16% та 4% призначеної дози відповідно.

Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у вигляді метаболітів у рівних частинах із сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється у незміненому вигляді з калом, незначна кількість виділяється із сечею. Період напіввиведення становить близько 20 годин. Період напіввиведення коливається від 13 до 25 годин після перорального застосування. Кліренс становить у середньому 8 мл/хв.

Лінійність дози. Мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 до 15 мг.

Особливі групи хворих

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Пічникова та ниркова недостатність легкого та середнього ступеня істотно не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв'язування з білками плазми спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнтів похилого віку жіночої статі значення AUC вище, а період напіввиведення довший у порівнянні з такими у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів похилого віку був дещо нижчим, ніж у молодих добровольців.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та протизапальні засоби.
Код АТХ М01А С06.

Мелоксикам метаболізується в печінці, головним чином СYР 2С9 та/або СYР 3А4. Існує можливість фармакокінетичних взаємодій між мелоксикамом та лікарськими засобами, що підлягають метаболізму СYР 2С9 та/або СYР 3А4.

Ризики, пов'язані з гіперкаліємією

Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи можуть спричинити гіперкаліємію: калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, НПЗП, (низкомолекулярні або нефракціоновані) гепарин, циклоспорин, такролі.

Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи пов'язані з нею фактори. Ризик розвитку гіперкаліємії підвищується у разі, якщо вищезазначені лікарські засоби застосовувати принагідно з мелоксикамом.

Фармакодинамічні взаємодії

Інші НПЗП та ацетилсаліцилова кислота. Не рекомендується комбінація з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах (≥ 500 мг - разова доза або ≥ 3 г - загальна добова доза).

Кортикостероїди. Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти, гепарин (при застосуванні людям похилого віку в лікувальних дозах), антитромбоцитарні та тромболітичні засоби, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС): одночасне застосування підвищує ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів.

У разі одночасного застосування НПЗЗ та гепарину у профілактичних дозах потрібна обережність через підвищений ризик кровотеч.

Необхідний ретельний контроль міжнародного нормалізованого відношення, якщо уникнути застосування цієї комбінації неможливо.

НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»).

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок (наприклад, пацієнти з дегідратацією або пацієнти похилого віку з порушеннями функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та лікарських засобів, що пригнічують ЦОГ, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність. зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Пацієнтам необхідно одержувати адекватну кількість рідини. Слід контролювати функцію нирок у пацієнтів після початку спільної терапії та періодично надалі.

Інші антигіпертензивні препарати (наприклад, бета-адреноблокатори). Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефект антигіпертензивних лікарських засобів внаслідок пригнічення вазодилататорних простагландинів.

Інгібітори кальциневрину (наприклад, циклоспорин, такролімус). Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати нефротоксичність інгібіторів кальциневрину через вплив на ниркові простагландини, що потребує ретельного контролю функції нирок при одночасному застосуванні цих препаратів, особливо у пацієнтів похилого віку.

Деферасірокс. Одночасне застосування мелоксикаму та деферасироксу може підвищити ризик шлунково-кишкових побічних реакцій. Слід виявляти обережність при комбінуванні цих лікарських засобів.
НПЗЗ знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів.

Фармакокінетична взаємодія впливу мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати рівень концентрації літію в плазмі (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), які можуть досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію та нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. У разі комбінованої терапії необхідно ретельно контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при доборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію в плазмі. З цієї причини не рекомендується супутнє застосування нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (більше 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії нестероїдних протизапальних засобів та метотрексату слід враховувати також при низькій дозі метотрексату, зокрема для пацієнтів з порушеннями функції нирок. Якщо необхідно комбіноване лікування, потрібно контролювати показники крові та функції нирок. Слід дотримуватись обережності, коли прийом НПЗЗ та метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися та посилити токсичність. Хоча мелоксикам не впливає на фармакокінетику метотрексату (15 мг/тиждень), вважають, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів.

Пеметрексед. При одночасному застосуванні мелоксикаму з пеметрекседом у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – від 45 до 79 мл/хв) прийом мелоксикаму слід призупинити на 5 днів до введення пеметрекседу, у день введення та на 2 дні після введення. Якщо комбінація мелоксикаму з пеметрекседом необхідна, пацієнтів необхідно ретельно контролювати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – нижче 45 мл/хв) одночасне застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.

Для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну 80 мл/хв) дози 15 мг мелоксикаму можуть зменшити елімінацію пеметрекседу, а, отже, збільшити частоту виникнення побічних реакцій, пов'язаних з пеметрекседом. Таким чином, слід виявляти обережність при призначенні 15 мг мелоксикаму одночасно з пеметрекседом для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну 80 мл/хв).

Фармакокінетична взаємодія впливу інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і період напіввиведення знижується до 13%. 3:00. Ця взаємодія є клінічно значущою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

діюча речовина: мелоксикам;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кросповідон, тальк, сорбіт (Е 420), натрію лаурилсульфат, лимонна кислота, аспартам (Е 951), магнію стеарат, ароматизатор йогуртовий, ароматизатор лісових ягід, повідон.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами немає. На основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або незначно впливає на зазначену діяльність. Однак пацієнтам, у яких спостерігалися порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утриматися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/ростагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість скасування мелоксикаму.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити збільшення ризику викидня і розвитку вад серця та гастрошизи після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності.

Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування. Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності. Якщо жінка намагається завагітніти або в період І та ІІ триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування та тривалість лікування мають бути найменшими.

Мелоксикам протипоказаний у період III триместрі вагітності, тому що всі інгібітори синтезу простагландинів несуть для плоду ризики:
серцево-легеневу токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
порушення функції нирок, може розвинутись у ниркову недостатність з олігогідрамніоном.

Існують ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

• можливість подовження часу кровотечі, антиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах
• придушення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Період годування груддю. Хоча конкретних даних щодо мелоксикаму немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати у грудне молоко. Тому застосування препарату не рекомендується жінкам, які годують груддю.

МОВІКСИКАМ® ОДТ, таблетки по 7,5 мг або 15 мг, не призначають дітям до 16 років.

Короткочасне симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.
Тривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.

• Гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, а також до активних речовин з подібною дією, таких як НПЗП, ацетилсаліцилова кислота (мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацети кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• III триместр вагітності (див. розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю»);
• діти віком до 16 років;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗЗ в анамнезі;
• активна або рецидивна виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадків виразки або кровотечі);
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• важка серцева недостатність;
• лікування периопераційного болю при коронарному шунтуванні.

Для перорального застосування.

Добову дозу застосовують одноразово.

Таблетку слід покласти на язик і почекати близько 5 хвилин, поки вона повністю розчиниться. Таблетку не розжовувати і не ковтати повністю. Після розчинення запити 240 мл води. Воду також можна застосувати для зволоження слизової оболонки ротової порожнини у пацієнтів із сухістю у роті.

При загостренні остеоартрозу: 7,5 мг (одна таблетка по 7,5 мг або половина таблетки 15 мг) при необхідності дозу можна збільшити до 15 мг на добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг). /p>

При ревматоїдному артриті, що анкілозує спондиліт: 15 мг (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

НЕ перевищувати дозу 15 мг на добу!

Особливі категорії пацієнтів

Пацієнти похилого віку з підвищеним ризиком побічних реакцій.

Рекомендована доза для тривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту у пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу.

Пацієнти, які мають підвищений ризик виникнення побічних реакцій, повинні починати з дози 7,5 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність

Доза для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Пацієнтам з незначними або помірними ренальними порушеннями (кліренс креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібне (по пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання»).

Печінкова недостатність

Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості зниження дози не потрібне (за пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).

Особливості застосування

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів.

Більшість побічних ефектів, що спостерігаються шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Особливості застосування»).

Нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування») можливі при застосуванні препарату. Не часто може виникати гастрит.

Повідомлялося про такі побічні реакції:

З боку системи крові та лімфатичної системи: відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

Повідомлялося про поодинокі випадки агранулоцитозу (див. «Окремі серйозні та/або часті побічні реакції»).

З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, включаючи шок, та інші реакції негайного типу.

З боку психіки: сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою, нічні кошмари, безсоння.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль.

З боку органу зору: порушення функції зору, нечіткість зору, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, припливи.

Повідомлялося про серцеву недостатність, пов'язану з лікуванням нестероїдних протизапальних засобів.

З боку дихальної системи: астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші нестероїдні протизапальні засоби, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного трактуа: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка, коліт, гастродуоденальна виразка , езофагіт, шлунково-кишкова перфорація, панкреатит.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути летальними, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травної системи: порушення показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса Джонсона, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, кропив'янка, бульозний дерматит, поліморфна еритема, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит

З боку сечовивідної системи: затримка натрію та води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення сироваткових креатиніну та/або сечовини), гостра ниркова недостатність у пацієнтів з факторами ризику, інфекції сечовивідних шляхів , порушення сечовипускання.

Загальні порушення: набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухової системи: артралгія, біль у спині, симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.

Повідомлялося про дуже рідкісні випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції не спостерігалися при застосуванні цього лікарського засобу, але характерні для інших сполук класу.

Органічні ниркові ураження, що, ймовірно, може призвести до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Симптоми

Симптоми гострого передозування нестероїдних протизапальних засобів зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, також може спостерігатися при передозуванні.

Терапія

При передозуванні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам рекомендується симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз колестираміну 3 рази на добу.

Не вимагає спеціальних умов зберігання.

Таблетки Мовіксикам ОДТ показані для короткочасного симптоматичного лікування загострення остеоартрозу. Тривалого симптоматичного лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.