Мерказоліл-Здоров'я таблетки по 5 мг, 100 шт.

По 100 таблеток в упаковці.

Антитиреоїдні засоби. Механізм тиреостатичної дії обумовлений інгібуванням активності ферменту пероксидази, яка бере участь в йодуванні тиреоїдних гормонів щитовидної залози, що призводить до порушення синтезу тироксину і трийодтироніну. Ця властивість дозволяє проводити симптоматичне лікування тиреотоксикозу незалежно від етіології. Тіамазол не впливає на секрецію попередньо синтезованих тиреоїдних гормонів, пояснює тривалість латентного періоду до нормалізації концентрації тироксину і трийодтироніну в сироватці крові, в результаті чого поліпшується клінічна картина захворювання. Не впливає на тиреотоксикоз, який розвинувся внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з травного тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 40-80 хвилин. З білками плазми крові практично не зв'язується. Тіамазол накопичується в щитовидній залозі і дуже повільно метаболізується, у зв'язку з чим на кінетичній кривій утворюється плато концентрації, що зберігається протягом 24 годин після прийому разової дози. Кінетика метаболізму не залежить від функції щитовидної залози. Т ½ становить 3 години; у пацієнтів з печінковою недостатністю він тривалий. Виводиться з сечею і жовчю, в меншій мірі - з калом. З сечею виводиться у вигляді метаболітів (70% протягом 24 годин) і незміненої речовини.

Антитиреоїдні засоби. Код АТХ Н03ВВ02.

Нестача йоду підвищує сприйнятливість щитовидної залози до препарату, а надлишок йоду - знижує її. Інші безпосередні взаємодії з іншими лікарськими засобами невідомі. Слід враховувати, що метаболізм і виведення інших лікарських засобів при гіпертиреозі може збільшуватися. Ці показники нормалізуються при відновленні функції щитовидної залози. При необхідності дозування препарату слід коригувати.

Діюча речовина: 1 таблетка містить тіамазолу 5 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор-рафінад, тальк.

Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати ефективні методи контрацепції під час лікування. Зазвичай під час настання вагітності функція щитовидної залози нормалізується. Однак часто потрібне продовження лікування тиреотоксикозу, особливо в перші місяці вагітності. Внаслідок підвищеної активності щитовидної залози в період вагітності можливі серйозні ускладнення, такі як передчасні пологи або внутрішньоутробні пороки розвитку. Застосування тіамазолу високими дозами для лікування тиреотоксикозу також підвищує ризик викидня.

Існують дані клінічних досліджень, так і окремі повідомлення про розвиток вроджених аномалій після застосування тиамазола в перший триместр вагітності та у високих дозах, зокрема, вроджена аплазія шкіри (загоєння дефекту відбувалося спонтанно через кілька тижнів), порок розвитку щелепно-лицьової кістки (атрезія хоан, лицьовий дисморфизм), екзомфалос, атрезія стравоходу, аномалія ОМФАЛ-мезентеріального протоку і міжшлуночкової перегородки, гіпоплазія сосків, а також затримка розумового та моторного розвитку, що пов'язують із застосуванням високих доз тіамазолу протягом перших тижнів вагітності. Однак дослідження кількох випадків пренатального впливу тіамазолу не виявило порушень морфологічного розвитку і не підтвердило вплив препарату на розвиток гіпотиреозу або на фізичний і розумовий розвиток дітей.

Тіамазол повинен бути призначений в період вагітності тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик і в найефективнішій дозі без додаткового призначення тиреоїдних гормонів. Якщо тіамазол застосовується під час вагітності, необхідно ретельне медичне спостереження за матір'ю, плодом і новонародженим.

Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр. У разі прийому препарату в неправильно підібраних дозах виникає загроза росту щитовидної залози і розвитку гіпотиреозу у плода, а також зниження маси тіла плода.

Тіамазол проникає в грудне молоко, де його концентрація досягає концентрації в сироватці крові матері, чим обумовлений ризик розвитку гіпотиреозу у дитини.

Під час годування груддю препарат призначати в максимально низьких ефективних дозах, що не перевищують 10 мг на добу, без додаткового призначення гормонів.

Необхідно регулярно контролювати функцію щитовидної залози у новонароджених.

Дану лікарську форму тіамазолу призначати дітям віком від 3 років. Рекомендації щодо дозування препарату дітям наведені в розділі "Спосіб застосування та дози".

1. Лікування тиреотоксикозу.
2. Консервативне лікування тиреотоксикозу, особливо з відсутнім або малих розмірів зобом..
3. Підготовка до хірургічного лікування при всіх формах тиреотоксикозу.
4. Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом.
5. Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду.
6. Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду при існуванні латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.

Підвищена чутливість до компонентів препарату/інших похідних тіонаміди, помірні та тяжкі порушення кількісного складу крові (гранулоцитопенія), холестаз перед початком лікування, пошкодження кісткового мозку при проведеній раніше терапії тіамазолом або карбімазолом, сумісна терапія препаратом та тиреоїдними гормонами у період вагітності протипоказана (див. розділ «застосування у період вагітності або годування груддю»), гострий панкреатит після застосування тіамазолу або карбімазолу в анамнезі.

Добову дозу застосовувати одноразово або розділити на кілька прийомів протягом дня. На початку лікування разові дози слід приймати протягом дня, через рівні проміжки часу. Підтримуючу дозу застосовувати за 1 прийом, під час або після сніданку.

Таблетки приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Загальні рекомендації щодо дозування.

Дорослий. Залежно від ступеня тяжкості захворювання і надходження йоду в організм рекомендована доза для дорослих становить 10-40 мг на добу. У багатьох випадках пригнічення вироблення гормону щитовидної залози забезпечується при прийомі 20-30 мг на добу. У разі захворювання легкого ступеня тяжкості призначати препарат у нижчому дозуванні, при тяжкому ступені захворювання необхідно застосовувати препарат у початковій дозі 40 мг на добу.

Коригування дози проводити індивідуально, враховуючи активність процесів метаболізму, обумовлених рівнем вироблення гормону щитовидної залози.

Для проведення підтримуючої терапії рекомендується таке дозування: підтримуюча доза по 5-20 мг на добу в комбінації з левотироксином для профілактики гіпотиреозу;
у вигляді монотерапії по 2,5-10 мг на добу.

У разі тиреотоксикозу, обумовленого підвищеним вмістом йоду, можливе застосування препарату високими дозами.

Діти. Препарат призначати дітям у початковій дозі 0,5 мг/кг маси тіла на добу.

Після нормалізації функції щитовидної залози дозу поступово знижувати до підтримуючої, яка визначається з урахуванням індивідуальних особливостей метаболізму. У разі необхідності додатково призначати левотироксин.

Консервативне лікування тиреотоксикозу. Тривалість терапії препаратом становить від 6 місяців до 2 років (в середньому - протягом 1 року). Можливість продовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії. У випадках, коли не вдається забезпечити ремісію, а проведення інших терапевтичних заходів неможливо, препарат можна застосовувати для тривалої терапії в максимально низьких ефективних дозах.

Пацієнтам зі звуженням трахеї і зобом дуже великих розмірів препарат слід застосовувати протягом короткого періоду. Тривала терапія може привести до зростання зоба.

Підготовка до хірургічного лікування при всіх формах тиреотоксикозу. Короткочасна підготовча терапія (протягом 3-4 тижнів, у деяких випадках препарат можна застосовувати довше) сприяє відновленню еутиреоїдного стану, за рахунок чого зменшуються ризики, зумовлені хірургічним втручанням.

Хірургічне втручання проводиться відразу після досягнення еутиреоїдного стану. Терапію можна закінчувати за день до операції.

У період останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду у високих дозах для зміцнення тканин щитовидної залози.

Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом. Препарат застосовувати для досягнення еутиреоїдного стану до початку терапії із застосуванням радіоактивного йоду. Особливо попередня терапія препаратом необхідна пацієнтам з тиреотоксикозом тяжкого ступеня, оскільки спостерігалися окремі випадки тиреотоксичного кризу після проведення лікування йодом без попередньої терапії тіамазолом.

Слід враховувати, що похідні тіомочевини можуть знижувати чутливість тканин щитовидної залози до променевої терапії. При проведенні запланованої терапії із застосуванням радіоактивного йоду у зв'язку з автономними аденомами необхідно провести попередню терапію препаратом для попередження активації паранодулярної тканини.

Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду. Тривалість і доза підбираються індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання, а також з урахуванням періоду до початку дії радіоактивного йоду (приблизно 4-6 місяців).

Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду, при існуванні латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі. Зазвичай рекомендована доза становить 10-20 мг на добу та/або 1 г перхлорату щодня протягом 10 днів (наприклад, при необхідності введення рентгеноконтрастного засобу, що виводиться нирками). Тривалість профілактичного лікування визначається з урахуванням тривалості періоду, протягом якого препарати йоду знаходяться в організмі.

Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функції печінки знижується швидкість виведення тіамазолу. У зв'язку з цим препарат рекомендується застосовувати в максимально низьких ефективних дозах, в період терапії препаратом необхідно проводити моніторинг стану пацієнта.

Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується індивідуальне коригування дози та постійний моніторинг, оскільки недостатньо даних про фармакокінетичні властивості препарату у цієї групи пацієнтів.

Пацієнтам літнього віку рекомендується індивідуальне коригування дози та постійний моніторинг, даних щодо накопичення препарату в організмі немає. Препарат рекомендується застосовувати в максимально низьких ефективних дозах.

Особливості застосування

Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з реакціями гіперчутливості в анамнезі (алергічні висипання, свербіж).

Пацієнтам, які мають зоб дуже великих розмірів і звуження трахеї, слід з обережністю та протягом якомога коротшого періоду застосовувати препарат.

Перед початком лікування необхідно звернути особливу увагу на ознаки агранулоцитозу (стоматит, фарингіт, висока температура тіла). Зазвичай симптоми виникають на початку лікування, проте можлива їхня поява через кілька місяців або під час повторного курсу лікування. Рекомендується контролювати показники крові до та після початку терапії, особливо у пацієнтів, які страждають на гранулоцитопенію помірного ступеня. У разі розвитку будь-якого з вищезгаданих симптомів, особливо протягом першого тижня лікування, слід негайно звернутися до лікаря щодо аналізу крові. У разі підтвердження агранулоцитозу слід припинити подальшу терапію препаратом.

Існують дані про виникнення гострого панкреатиту у пацієнтів, які приймали тіамазол або карбімазол. У разі виникнення гострого панкреатиту застосування тіамазолу має бути негайно припинено. Не слід призначати тіамазол пацієнтам, у яких раніше розвивався гострий панкреатит після прийому тіамазолу або карбімазолу. Повторний прийом цих лікарських засобів може спричинити рецидив гострого панкреатиту із зменшенням часу до початку нападу.

У разі застосування препарату у рекомендованих дозах побічні реакції, зумовлені токсичною дією на кістковий мозок, виникали в окремих випадках. Подібні реакції спостерігалися при прийомі тіамазолу дуже високими дозами (близько 120 мг на добу). Такі дози призначаються в окремих випадках (важкі форми захворювання, тиреотоксичний криз). У разі появи симптомів токсичної дії на кістковий мозок на фоні лікування препаратом необхідно припинити його подальше застосування.

Надлишок препарату в організмі після прийому високих доз може призвести до розвитку субклінічного/клінічного гіпотиреозу або до зростання зоба за рахунок підвищення рівня секреції тиреотропного гормону. У зв'язку з цим дозу препарату необхідно зменшити відразу після відновлення нормального функціонування щитовидної залози, за необхідності призначити левотироксин. Припиняти повністю лікування та застосовувати лише левотироксин не рекомендується.

Збільшення зоба на фоні терапії із застосуванням препарату, всупереч придушенню секреції тиреотропного гормону, виникає внаслідок самого захворювання та не може бути попереджено додатковим прийомом лівотироксину.

Забезпечення нормального рівня секреції тиреотропного гормону є важливим для мінімізації ризику прояву або погіршення ендокринної офтальмопатії. Проте ця патологія часто залежить від перебігу захворювання щитовидної залози. Подібні ускладнення не є причиною зміни режиму лікування і не є побічною реакцією при правильному проведенні курсу лікування.

У поодиноких випадках після проведення курсу антитиреоїдної терапії без хірургічного втручання спостерігалися випадки розвитку пізнього гіпотиреозу. Це не побічна реакція на препарат, а результат запальних та деструктивних процесів у паренхімі щитовидної залози, спричинених основним захворюванням.

За рахунок зниження патологічно підвищеної витрати енергії при гіпертиреозі може збільшуватися маса тіла на фоні лікування препаратом. Поліпшення клінічної картини свідчить про нормалізацію енергообміну.

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати препарат.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз (може проявлятися через тижні або місяці після початку лікування, у більшості випадків зникає самостійно після припинення прийому препарату), тромбоцитопенія, панцитопенія, генералізована лімфаденопатія.

З боку ендокринної системи: інсуліновий аутоімунний синдром з різким зниженням концентрації глюкози в крові.

З боку нервової системи: порушення смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія), які самостійно проходять після припинення прийому препарату (іноді смакові відчуття відновлюються через кілька тижнів після закінчення курсу лікування) неврити, полінейропатія, лихоманка.

З боку травної системи: гостре запалення слинних залоз, гострий панкреатит.

З боку травної системи: холестатична жовтяниця або токсичний гепатит. Симптоми, як правило, зникають після припинення прийому препарату. Клінічні малопомітні симптоми застою жовчі в період лікування слід відрізняти від дисфункцій, спричинених гіпертиреозом, таких як підвищення рівня γ-глутамілтрансферази та лужної фосфатази.

З боку шкіри: алергічні шкірні реакції (свербіж, висип, кропив'янка), зазвичай помірного ступеня тяжкості, що зникають при подальшій терапії, тяжкі форми алергічних реакцій, включаючи генералізовані дерматити, алопеції, червоний вовчак, індукований лікарським засобом.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, що розвивається поступово і може виникати навіть через кілька місяців терапії.

Передозування може призвести до розвитку гіпотиреозу і внаслідок ефекту нестачі гормонів - активації аденогіпофіза з подальшим зростанням зоба. У такому випадку слід відмінити препарат і, якщо необхідно, додатково призначити застосування тиреоїдних гормонів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат для консервативного лікування тиреотоксикозу або при підготовці до його хірургічного лікування.