Мелсі таблетки по 15 мг, 20 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми зі скошеними краями та ризиком з одного боку, світло-жовтого кольору.

Мелоксикам - нестероїдний протизапальний лікарський засіб, що чинить знеболювальну, жарознижувальну та аналгетичну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), що бере участь у синтезі простагландину, який захищає слизову оболонку травного тракту та бере участь у регуляції кровотоку у нирках.

Всмоктування.

Мелоксикам добре всмоктується із травного тракту незалежно від їди. Біологічна доступність мелоксикаму становить 89%. Рівноважна концентрація досягається на 3-5 день лікування. Тривалий прийом препарату (понад 6 місяців) не викликає підвищення його концентрації у плазмі крові порівняно з показниками на початку застосування.

Розподіл.

Приблизно 99% препарату зв'язується з білками плазми. Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижча, ніж у плазмі. Об'єм розподілу становить у середньому 11 л.

Метаболізм.

Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням 4 неактивних метаболітів.

Елімінація (виведення).

Екскреція мелоксикаму відбувається загалом у формі метаболітів. Менше 5% добової дози виводиться у незміненому вигляді з калом, невелика кількість – із сечею. Період напіввиведення лікарського засобу становить 20 годин. Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв, знижується в осіб похилого віку.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками.
Код АТХ M01A C06.

Ризики, пов’язані з гіперкаліємією

Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи можуть сприяти гіперкаліємії: калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати, (низькомолекулярні або нефракціоновані) гепарини, циклоспорин, такролімус і триметоприм.

Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи є пов’язані з нею чинники. Ризик появи гіперкаліємії зростає у разі, якщо вищезгадані лікарські засоби застосовуються супутньо з мелоксикамом.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні засоби та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту у протизапальних дозах (≥ 500 мг за 1 прийом або ≥ 3 г загальної добової дози).

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у травному тракті.

Антикоагулянти або гепарин, що застосовується у геріатричній практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування НПЗЗ та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах.

В інших випадках (наприклад при профілактичних дозах) застосування гепарину потрібна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНВ (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнення такої комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (таких як пацієнти з дегідратацією або пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати ниркову функцію після початку сумісної терапії та періодично надалі.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад β-адреноблокатори). Як і для нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту β-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗЗ внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. Повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗЗ, але це потребує подальшого підтвердження.

Деферасірокс.

Супутнє застосування мелоксикаму і деферасіроксу може підвищити ризик шлунково-кишкових побічних реакцій. Слід виявляти обережність при комбінуванні цих лікарських засобів.

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані щодо НПЗЗ, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію) до токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗЗ не рекомендовано. Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗЗ можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗЗ пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг на тиждень). Ризик взаємодії НПЗЗ і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які отримують низьку дозу метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі якщо потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники крові та функцію нирок. Слід дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗЗ і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг на тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗЗ (див. інформацію, наведену вище).

Пеметрексед. При супутньому застосуванні мелоксикаму з пеметрекседом у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв), прийом мелоксикаму слід призупинити на 5 днів до введення пеметрекседу, в день введення, і на 2 дні після введення. Якщо комбінація мелоксикаму з пеметрекседом необхідна, пацієнти повинні ретельно контролюватися, особливо щодо появи мієлосупресії та побічних реакцій з боку травного тракту. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) супутнє застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.

У пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл/хв), дози 15 мг мелоксикаму можуть знизити елімінацію пеметрекседу, а, отже, збільшити частоту виникнення побічних реакцій пов’язаних з пеметрекседом. Таким чином, слід виявляти обережність при призначенні 15 мг мелоксикаму одночасно з пеметрекседом для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл / хв).

Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50 %, а період напіввиведення знижується до 13±3 годин. Ця взаємодія є клінічно значущою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

діюча речовина: meloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 15 мг;

допоміжні речовини: натрію цитрат; лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон; магнію стеарат.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем чи працювати з іншими механізмами немає. На підставі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігаються, можна припустити, що мелоксикам не впливає або має незначний вплив на певну діяльність. Однак пацієнтам, які мали розлад функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендується жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування мелоксикаму.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Дані епідеміологічних досліджень дають можливість допустити збільшення ризику викидня і розвитку вад серця та гастрошизів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшувався з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час І та ІІ триместрів вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності. Для жінок, які намагаються завагітніти, і в період І та ІІ триместрів вагітності дози та тривалість лікування мелоксикамом мають бути мінімальними.

У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів створюють для плоду ризик:

• серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може розвинутись у ниркову недостатність з олігогідраміном.

Ризики для матері в останні терміни вагітності та новонародженого;

• можливість продовження часу кровотечі, протиагрегаційного ефекту навіть за дуже низьких доз;
• пригнічення скорочення матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.

Годування грудьми. Хоча конкретних даних щодо препарату немає, про НПЗЗ відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко, тому застосування не рекомендується жінкам, які годують груддю.

Протипоказаний дітям віком до 16 років.

Короткочасне симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.
Тривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.

• Гіперчутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу, до активних речовин з подібною дією, таких як НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота.
• мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗЗ, в анамнезі;
• активна або рецидивна пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадків виразки або кровотечі);
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• тяжка серцева недостатність;
• протипоказано для лікування периопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (АКШ).
• ІІІ триместр вагітності;
• вік пацієнта віком до 16 років.

Застосовують перорально.

Загальну добову кількість лікарського засобу слід застосовувати разово, запиваючи водою або іншою рідиною, під час прийому їжі.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів. Слід періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному полегшенні та відповідь на лікування.

Загострення остеоартрозу:

7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, що анкілозує спондиліт:

15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Також див. розділ «Особливі категорії пацієнтів».

Відповідно до терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу

(1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг).

Не перевищувати дози 15 мг/добу.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.

Рекомендована доза для тривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід розпочинати лікування з 7,5 мг на добу.

Ниркова недостатність.

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Пацієнтам з легкою та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання»).

Печінкова недостатність.

Пацієнтам з легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).

Особливості застосування

Наявні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) пов'язане з невеликим підвищеним ризиком судинних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту)

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗЗ.

Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів похилого віку. Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювота кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. З меншою частотою спостерігався гастрит.

З боку системи крові: анемія, відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія. Повідомлялося про дуже рідкісні випадки агранулоцитозу.

З боку імунної системи: алергічні реакції, крім анафілактичних або анафілактоїдних; анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.

З боку психіки: зміна настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку органів зору: розлади функції зору, що включають нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: вертиго, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, припливи.

Повідомлялося про серцеву недостатність, пов'язану з лікуванням НПЗЗ.

З боку дихальної системи: бронхіальна астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка, коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт, шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути важкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів похилого віку.

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри: ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема, реакції фоточутливості, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовивідної системи: затримка натрію та води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки крові), гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику, інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні розлади: набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок; грипоподібні симптоми.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.

Повідомлялося про дуже рідкісні випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами.

Побічні реакції, які не спостерігалися під час застосування препарату, але які загальноприйнятно характерні для інших сполук класу.

Органічне ниркове ураження, яке, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкісні випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу.

Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдну реакцію при терапевтичному застосуванні НПЗЗ, яке також може спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні НПЗЗ пацієнтам рекомендуються симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорене виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Таблетки Мелсі показані для короткочасного симптоматичного лікування загострення остеоартрозу. Тривалого симптоматичного лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.