Мелбек таблетки 7,5 мг № 30

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній упаковці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світло-жовтого кольору з насічкою з одного боку.

Мелоксикам належить до нестероїдних протизапальних препаратів групи оксикамів, селективний інгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить єнолеву кислоту; чинить протизапальну, болезаспокійливу та жарознижувальну дії. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, що є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2.

Механізм дії пов’язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2 у порівнянні з ЦОГ-1. Терапевтичній ефект нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) пов'язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок. Порівняно із неселективними інгібіторами ЦОГ, мелоксикам рідше спричиняє побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.

Всмоктування.

Мелоксикам добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89 %. Рівноважна концентрація досягається на 3–5-й день лікування. Тривалий прийом лікарського засобу (понад 6 місяців) не спричиняє підвищення його концентрації у плазмі крові порівняно з показниками на початку застосування.

Розподіл.

Приблизно 99 % лікарського засобу зв’язується з білками плазми крові. Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижча, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу становить у середньому 11 л.

Метаболізм.

Біотрансформація відбувається у печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням 4 неактивних метаболітів.

Елімінація (виведення).

Екскреція мелоксикаму відбувається загалом у формі метаболітів. Менше 5 % добової дози виводиться у незміненому вигляді з калом, невелика кількість – із сечею. Період напіввиведення лікарського засобу становить 20 годин.

Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв, знижується в осіб літнього віку.

Лінійність дози. Мелоксикам проявляє лінійну фармакокінетику у межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом’язового застосування.

Особливі групи хворих.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв’язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення об’єму розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнтів літнього віку жіночої статі значення AUC вищі і період напіввиведення довший порівняно з такими у молодих добровольців обох статей. Середній плазмовий кліренс у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТХ M01A C06.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г – разова доза або ≥ 3 г – загальна добова доза).

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у травному тракті.

Антикоагулянти або гепарин, що застосовується в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах.

В інших випадках застосування гепарину потрібна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНВ (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнення такої комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби: підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (таких як пацієнти з дегідратацією або пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати ниркову функцію після початку сумісної терапії та періодично надалі.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Як і для нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. Повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗП, але це потребує подальшого підтвердження.

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані щодо НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), до токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗП не рекомендовано. Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг на тиждень). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які отримують низьку дозу метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі якщо потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники крові та функцію нирок. Слід дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитись та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг на тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП (див. інформацію, наведену вище).

Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50 %, а період напіввиведення знижується до 13 ± 3 год. Ця взаємодія є клінічно значущою.

Пероральні антидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, натеглінід)

Мелоксикам майже повністю виводиться за рахунок метаболізму в печінці, який приблизно на дві третини опосередкований ферментами цитохрому (CYP) Р450 (основний шлях CYP 2C9 та допоміжний шлях CYP 3A4) і на одну третину – іншими шляхами, наприклад шляхом пероксидазного окислення. Слід брати до уваги можливість фармакокінетичних взаємодій при одночасному введенні мелоксикаму і лікарських засобів, які явно пригнічують або метаболізуються CYP 2C9 та/або CYP 3A4. Взаємодії, опосередкованої CYP 2C9, можна очікувати в комбінації з такими лікарськими засобами, як пероральні антидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, натеглінід); ця взаємодія може призвести до підвищення рівня цих засобів і мелоксикаму в плазмі крові. Стан пацієнтів, які приймають мелоксикам та препарати сульфонілсечовини або натеглінід, слід ретельно контролювати щодо розвитку гіпоглікемії.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Діти

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Діюча речовина: meloxicam.
1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг.
Допоміжні речовини: кросповідон, повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Спеціальних досліджень щодо впливу лікарського засобу на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами немає. На основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або незначно впливає на зазначену діяльність. Однак пацієнтам, у яких спостерігалися порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утриматися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування мелоксикаму.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона і плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидня та розвитку пороків серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку пороків серця збільшився з менш ніж 1 % до близько 1,5 %. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби. Для жінок, які намагаються завагітніти, та у період І та ІІ триместру вагітності дози та тривалість лікування мелоксикамом повинні бути щонайменшими.

У ході ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів створюють для плода ризик:

• серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідрамніоном.

Ризики для матері в останні терміни вагітності та новонародженого;

• можливість подовження часу кровотечі, протиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.

Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо препарату немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано жінкам, які годують груддю.

Протипоказаний дітям віком до 16 років.

Короткочасне симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.
Тривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.

• гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, до активних речовин з подібною дією, таких як нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилова кислота. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• III триместр вагітності;
• вік пацієнта до 16 років;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією нестероїдних протизапальних засобів, в анамнезі;
• активна або рецидивна виразка / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадків виразки або кровотечі);
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• важка серцева недостатність;
• протипоказано для лікування периопераційного болю при коронарному шунтуванні (АКШ).

Дозування

Добову кількість лікарського засобу слід застосовувати разово.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному полегшенні та відповідь на лікування.

Загострення остеоартрозу:

• 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт:

• 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Див. розділ «Особливі категорії пацієнтів» наведено нижче.

Згідно з терапевтичним ефектом дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг).

НЕ перевищувати дозу 15 мг/добу.

Особливі категорії пацієнтів

Пацієнти похилого віку

Рекомендована доза для тривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту у пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу (також див. розділ «Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій» нижче та розділ «Особливості застосування&ra /p>

Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій (див. також розділ «Особливості застосування»)

Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій, наприклад, шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі або факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, лікування слід розпочинати з дози 7,5 мг на добу.

Ниркова недостатність

Цей лікарський препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, які не знаходяться на гемодіалізі (див. розділ «Протипоказання»).

Для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Пацієнтам з легкою та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібне.

Печінкова недостатність

Пацієнтам з легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне (по пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).

Спосіб застосування

Для перорального застосування.

Мелбек®, таблетки по 7,5 мг та 15 мг, слід застосовувати запиваючи водою або іншою рідиною, під час їди.

Дані дослідження та епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) пов'язане з деяким підвищенням ризику випадків судинних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування). Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів. Більшість побічних ефектів, що спостерігаються шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ "Особливості застосування"). Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелений, блювота кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. Розділ «Особливості застосування»). З меншою частотою спостерігався гастрит. Повідомлялося про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Особливості застосування»).

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); рідкісні (≥ 1/1000 <1/100); одиничні (≥ 1/10000 <1/1000); рідкісні (1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

• нечасто – анемія
• поодинокі - відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенію, тромбоцитопенію.

Повідомлялося про рідкісні випадки агранулоцитозу (див. «Окремі серйозні та/або часті побічні реакції» нижче).

З боку імунної системи:

• нечасто - алергічні реакції, крім анафілактичних або анафілактоїдних;
• невідомо - анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

Психічні розлади:

• поодинокі - зміна настрою, нічні кошмари;
• невідомо - сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи:

• часто – головний біль;
• нечасто - запаморочення, сонливість.

З боку органів зору:

• поодинокі – порушення функції зору, нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

• нечасто - запаморочення
• поодинокі - дзвін у вухах.

Кардіальні порушення:

• поодинокі - відчуття серцебиття.

Повідомлялося про серцеву недостатність, пов'язану з лікуванням нестероїдних протизапальних засобів.

Судові розлади:

• нечасто - підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»), припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

• поодинокі - астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗЗ;
• невідомо - інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту:

• дуже часто - розлади травної системи: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея
• нечасто - прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка;
• поодинокі - коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт
• рідкісні - шлунково-кишкова перфорація;
• невідомо – панкреатит.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути важкими і потенційно летальними, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Особливості застосування»).

• З боку системи травлення:
• нечасто – порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну)
• рідкісні – гепатит
• невідомо - жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• нечасто - ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання,
• поодинокі - синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка
• рідкісні - бульозний дерматит, мультиформна еритема
• невідомо – фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи:

• нечасто - затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки крові)< /li>
• рідкісні – гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»);
• невідомо - інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

• невідомо - жіноча безплідність, затримка овуляції.

Спільні розлади та розлади в місці введення:

• нечасто - набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок;
• невідомо - грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухової системи:

• невідомо - артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції

Повідомлялося про дуже рідкісні випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції не спостерігалися під час застосування препарату, але характерні для інших сполук класу.

Органічне ниркове ураження, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності Повідомлялося дуже рідко про випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, також може спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам рекомендується симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз колестираміну 3 рази на добу.

Зберігати при температурі не вище 25 ° З оригінальною упаковкою.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Мелбек є нестероїдним протизапальним препаратом, відноситься до похідних енолової кислоти та має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію.