Дозування
Дорослі та діти віком від 12 років
Наступна таблиця є інструкцією з дозування препарату для дорослих пацієнтів середнього віку при застосуванні найчастіше використовуваних методик проведення блокади. Цифри відображають очікуваний діапазон середніх допустимих доз. окремо взяті методики проведення блокади, та для забезпечення індивідуальних вимог пацієнтів.
Увага! У разі проведення тривалих блокад або шляхом безперервної інфузії або повторного болюсного введення до уваги слід прийняти ризики досягнення токсичної концентрації препарату в плазмі або ризики місцевого ушкодження нервів.
Досвід лікарів та дані про фізичний стан пацієнта є найважливішими факторами при розрахунку необхідної дози препарату. Слід застосовувати найнижчі необхідні для проведення адекватної анестезії дози препарату. На початку та під час проведення анестезії мають місце випадки індивідуальної мінливості.
Рекомендації з дозування препарату у дорослих Таблиця 1.
|
Концентрація, мг/мл |
Обсяг, мл |
Доза, мг |
Початок дії, мін |
Тривалість ефекту, годинник 7) |
АНЕСТЕЗІЯ ПРИ ХІРУРГІЧНИХ ВТРУЧЕННЯХ |
Люмбальне епідуральне введення препарату 1) |
|
|
|
|
|
Хірургічне втручання |
5,0 |
15–30 |
75–150 |
15–30 |
2–3 |
Люмбальне епідуральне введення препарату 1) |
|
|
|
|
|
Кесарів розтин |
5,0 |
15–30 |
75–150 |
15–30 |
2–3 |
Торакальне епідуральне введення препарату 1) |
|
|
|
|
|
Хірургічне втручання |
2,5 |
5–15 |
12,5–37,5 |
Кесарів розтин |
5,0 |
15–30 |
75–150 |
15–30 |
2–3 |
Торакальне епідуральне введення препарату 1) |
|
|
|
|
|
Хірургічне втручання |
2,5 |
5–15 |
12,5–37,5 |
Блокада великих нервів 2) |
|
|
|
|
|
(наприклад, плечового сплетення, стегнового, сідничного нервів) |
5,0 |
10–35 |
50–175 |
15–30 |
4–8 |
Місцева анестезія |
|
|
|
|
|
(наприклад, блокади та інфільтрація невеликих нервів) |
2,5 |
< 60 |
< 150 |
1–3 |
3–4 |
5,0 |
≤ 30 |
≤ 150 |
1–10 |
3–8 |
Купування гострого болю |
Концентрація, мг/мл |
Обсяг, мл |
Доза, мг |
Початок дії, мін |
Тривалість ефекту, годинник 7) |
Люмбальне епідуральне введення препарату |
|
|
|
|
|
Повторне болюсне введення препарату 3) (наприклад, післяопераційне знеболювання) |
2,5 |
6–15; мінімальний інтервал 30 хв |
15-37,5; мінімальний інтервал 30 хв |
2–5 |
1–2 |
Люмбальне епідуральне введення препарату |
|
|
|
|
|
Безперервна інфузія 4) |
2,5 |
5-7,5/ година |
12,5–18,8/година |
‒ |
‒ |
Торакальне епідуральне введення препарату 1) |
|
|
|
|
|
Безперервна інфузія 4) |
2,5 |
4–7,5/ година |
10–18,8/ година |
‒ |
‒ |
Внутрішньо- суглобова блокада 6) |
|
|
|
|
|
(наприклад, одноразове введення після артроскопії на коліні) |
2,5 |
≤ 40 |
≤ 100 5) |
5–10 |
2-4 години після виведення |
Місцева анестезія |
|
|
|
|
|
(наприклад, блокади та інфільтрація невеликих нервів) |
2,5 |
≤ 60 |
≤ 150 |
1–3 |
3–4 |
1) Доза включає дозу дози.
2) Дозу для блокади великих нервів слід коригувати залежно від місця введення препарату та стану пацієнта. При міжсходовій блокаді і блокадах надключичного плечового нервового сплетення може спостерігатися підвищена частота серйозних небажаних реакцій незалежно від типу місцевого анестетика, що застосовується; також розділ «Особливості застосування».
3) Сумарно ≤ 400 мг/24 години.
4) Ці розчини часто застосовують для епідурального введення в комбінації з відповідними опіоїдними лікарськими засобами для знеболювання. Сумарно ≤ 400 мг/24 години.
5) У разі використання бупівакаїну із застосуванням будь-яких інших технік для одного і того ж пацієнта дозування не повинно перевищувати 150 мг.
6) У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки хондролізу у пацієнтів, які отримували тривалі внутрішньосуглобові інфузії місцевих анестетиків. Лонгокаїн не схвалений для цього показання (див. розділ «Особливості застосування»).
7) Лонгокаїн без адреналіну.
Загалом для анестезії при хірургічному втручанні (наприклад, для епідурального введення) потрібне застосування більш високих концентрацій та доз препарату. Коли необхідно проведення менш інтенсивної блокади (наприклад, для полегшення родового болю) показано застосування нижчої концентрації препарату. Обсяг препарату впливає на ступінь поширення анестезії.
Щоб уникнути внутрішньосудинної ін'єкції, аспіраційну пробу рекомендується провести перед та повторити під час введення загальної дози препарату, яку слід вводити або окремими дозами, зі швидкістю 25-50 мг/хв, одночасно уважно спостерігаючи за життєво важливими функціями пацієнта та підтримуючи з ним вербальний контакт. Випадкову внутрішньосудинну ін'єкцію можна визначити за тимчасовим підвищенням частоти серцевих скорочень, а випадкову інтратекальну ін'єкцію – за ознаками спинального блоку. При виникненні симптомів інтоксикації ведення препарату слід припинити (див. розділ «Побічні реакції»). Накопичений досвід показує, що доза препарату 400 мг, яку слід вводити протягом 24 годин, дорослою людиною середнього віку добре переноситься.
Діти віком від 1 до 12 років.
Наступна таблиця є інструкцією з дозування препарату в педіатрії. Є окремі варіації. У дітей з підвищеною масою тіла часто необхідно поступове зменшення дозування, засноване на ідеальній масі тіла. вимог пацієнтів.
Слід застосовувати найнижчі необхідні для проведення адекватної анестезії дози препарату.
Рекомендації щодо дозування препарату у дітей віком від 1 до 12 років. Таблиця 2.
|
Концентрація, мг/мл |
Обсяг, мл/кг |
Доза, мг/кг |
Початок дії, мін |
Тривалість ефекту, годинник |
КУПУВАННЯ гострого болю (перед- та післяопераційний біль) |
Каудальне епідуральне введення |
2,5 |
0,6-0,8 |
1,5–2 |
20–30 |
2–6 |
Люмбальне епідуральне введення препарату |
2,5 |
0,6-0,8 |
1,5–2 |
20–30 |
2–6 |
Торакальне епідуральне введення препарату а) |
2,5 |
0,6-0,8 |
1,5–2 |
20–30 |
2–6 |
Місцева анестезія (наприклад, блокади та інфільтрація невеликих нервів) |
2,5 |
|
0,5–2,0 |
|
|
|
5,0 |
|
0,5–2,0 |
|
|
Блокада периферичних нервів (наприклад здухвинно-пахвинного, здухвинно-підчеревного) |
2,5 |
|
0,5–2,0 b) |
|
|
|
5,0 |
|
0,5–2,0 b) |
|
|
a) Блокада може бути зроблена при додаткових дозах, доки не буде досягнуто бажаного рівня анестезії.
b) Початок і тривалість блокади периферичних нервів залежать від типу блокади та введеної дози.
Для дітей дозу можна розраховувати на 1 кг маси тіла (до 2 мг/кг).
Щоб уникнути внутрішньосудинної ін'єкції, аспіраційну пробу рекомендується провести перед і повторити при введенні загальної дози препарату. Препарат слід повільно вводити окремими дозами, особливо при поперековому та грудному епідуральному шляху. уважно спостерігаючи за життєво важливими функціями пацієнта.
Паратонзилярну інфільтрацію проводили для дітей віком від 2 років з бупівакаїном 2,5 мг/мл у дозі 7,5-12,5 мг на мигдалину.
Кудихово-пахвинні, клубові блокади були проведені у дітей віком від 1 року з бупівакаїном 2,5 мг/мл у дозі 0,1-0,5 мл/кг, еквівалентному 0,25-1,25 мг/кг . Діти віком від 5 років отримували бупівакаїн 5 мг/мл у дозі 1,25-2 мг/кг.
Безпека та ефективність періодичної епідуральної ін'єкції або безперервної інфузії не встановлені. Доступні лише обмежені дані.
Особливості застосування
Є повідомлення про випадки зупинки серця при застосуванні бупівакаїну для епідуральної анестезії або блокади периферичних нервів. В деяких випадках реанімація була утруднена і вимагалося проведення тривалих реанімаційних заходів до досягнення позитивної відповіді з боку пацієнта. випадках реанімація виявилася неможливою, незважаючи на очевидну адекватну підготовку та належну терапію.
Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн у випадках, коли застосування препарату з метою проведення місцевої анестезії призводить до утворення високих концентрацій препарату в крові, може викликати розвиток гострих токсичних ефектів з боку центральної нервової та серцево-судинної систем. стосується випадкового внутрішньосудинного введення або ін'єкцій у сильно васкуляризовані ділянки. Випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптової серцево-судинної недостатності та летального результату були зареєстровані у зв'язку з високими системними концентраціями бупівакаїну.
Відповідне реанімаційне обладнання має бути доступне кожного разу, коли проводиться місцева або загальна анестезія. Відповідальний лікар повинен вжити необхідних запобіжних заходів, щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату (див. «Спосіб застосування та дози»). розпочати проведення будь-якої блокадної анестезії, необхідно забезпечити доступ для введення лікарських засобів з метою проведення реанімаційних заходів. Лікарі повинні отримати відповідний та достатній рівень підготовки для проведення процедури та ознайомитися з діагностикою та лікуванням побічних ефектів, системної токсичності або інших ускладнень (див. розділ «Передозування» та «Побічні реакції»).
Блокади великих периферичних нервів можуть потребувати застосування великих обсягів місцевого анестетика на сильно васкуляризованих ділянках, часто поблизу великих судин, де існує підвищений ризик внутрішньосудинного введення та/або системної абсорбції. Це може призвести до утворення високих концентрацій у плазмі крові.
Передозування або випадкове введення препарату може призвести до розвитку токсичних реакцій.
Через повільне накопичення гідрохлориду бупівакаїну введення повторних доз може призвести до значного збільшення рівнів препарату в крові з кожною повторною дозою. Переносімість препарату змінюється разом із станом пацієнта.
Хоча регіонарна анестезія часто є оптимальним методом анестезії, деякі пацієнти, щоб зменшити ризик розвитку небезпечних побічних ефектів, потребують особливої уваги:
- пацієнтам похилого віку та пацієнтам з ослабленим загальним станом здоров'я необхідно знизити дозу препарату порівняно з їхнім фізичним станом;
- пацієнти з частковою або повною блокадою серця – через те, що місцеві анестетики можуть пригнічувати провідність міокарда;
- пацієнти з прогресуючим захворюванням печінки або тяжкою нирковою дисфункцією;
- пацієнти на пізніх стадіях вагітності;
- пацієнти, які приймають антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом персоналу та слід проводити ЕКГ-спостереження, оскільки кардіологічні ефекти препаратів можуть бути адитивними.
Пацієнти з алергічною реакцією на місцеві анестетики ефірного типу (прокаїн, тетракаїн, бензокаїн тощо) не продемонстрували перехресну чутливість до препаратів амідного типу, таких як бупівакаїн.
Деякі процедури, пов'язані з анестезією, можуть призвести до розвитку серйозних небажаних реакцій незалежно від типу місцевого анестетика.
- Слід дотримуватись обережності при застосуванні місцевих анестетиків для епідуральної анестезії пацієнтам з порушенням серцево-судинної функції, оскільки у таких пацієнтів менше можливостей компенсувати функціональні зміни, пов'язані з подовженням атріовентрикулярної провідності, спричиненою дією цих лікарських засобів.
- Фізіологічні ефекти, що розвиваються в результаті проведення центральної невральної блокади, більш виражені в присутності артеріальної гіпотензії. Під час проведення епідуральної анестезії у пацієнтів з гіповолемією з якоїсь причини може розвинутись раптова та важка артеріальна гіпотензія. Поет з нелікованою гіповолемією або значним порушенням венозного відтоку, проведення епідуральної анестезії слід уникати або застосовувати з обережністю.
- Дуже рідко ретробульбарні ін'єкції можуть досягати черепного субарахноїдального простору та викликати появу тимчасової сліпоти, серцево-судинної недостатності, апное та судом тощо.
- Ретро- та навколобульбарні ін'єкції місцевих анестетиків можуть представляти певний ризик розвитку стійкої дисфункції очних м'язів. Основними причинами є травматичне ураження нервів і місцеві токсичні ефекти введеного місцевого анестетика на м'язи і нерви. Тяжкість таких тканин , концентрації місцевого анестетика та тривалості впливу місцевого анестетика на тканини. З цієї причини, як і у випадку з усіма місцевими анестетиками, слід застосовувати низьку ефективну концентрацію та дозу місцевого анестетика.
- Судинозвужувальні лікарські засоби можуть посилювати реакції тканин, тому їх слід застосовувати у разі показань.
- Ненавмисне внутрішньоартеріальне введення низьких доз місцевих анестетиків у область шиї та голови, включаючи ретробульбарні, стоматологічні блокади та блокаду зоряного вузла, можуть призвести до розвитку системної токсичності.
- Парацервікальна блокада може чинити більший негативний вплив на плід, ніж інші види застосовуваної в акушерстві блокадної анестезії.
- У постреєстраційному періоді повідомляли про випадки хондролізу у пацієнтів, які отримували тривалі внутрішньосуглобові інфузії місцевих анестетиків після хірургічних втручань. У більшості випадків, про які повідомлялося, хондроліз вражав плечовий суглоб. щодо механізму дії, причинно-наслідковий зв'язок не було встановлено. Тривала внутрішньосуглобова інфузія не є затвердженим показанням для застосування препарату Лонгокаїн.
Проведення епідуральної анестезії будь-яким місцевим анестетиком може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії, поява яких слід передбачати та проводити відповідні запобіжні заходи, які можуть включати попереднє введення вазопресорів. У разі розвитку артеріальної гіпотензії слід внутрішньовенно; Тяжка артеріальна гіпотензія може виникнути внаслідок гіповолемії внаслідок кровотечі або зневоднення, або аорто-полої оклюзії у пацієнтів з масивним асцитом, великими пухлинами черевної порожнини або на пізніх термінах вагітності. Значну артеріальну гіпотензію слід уникати пацієнтам із серцевою декомпенсацією.
Під час проведення епідуральної анестезії у пацієнтів з гіповолемією з якоїсь причини може розвинутись раптова та тяжка артеріальна гіпотензія.
Епідуральна анестезія може спричинити параліч міжреберних м'язів, а пацієнти з плевральним випотом можуть страждати від дихальної недостатності. Сепсис може збільшити ризик утворення інтраспінального абсцесу у післяопераційному періоді.
При введенні бупівакаїну шляхом внутрішньосуглобової ін'єкції рекомендується дотримуватися обережності у разі підозри на нещодавню велику внутрішньосуглобову травму або при наявності великих відкритих поверхонь у суглобі, утворених під час хірургічних процедур, оскільки це може прискорити абсорбцію та призвести до підвищених концентрацій препарату.
Препарат містить 3,15 мг натрію в 1 мл. Це слід враховувати у хворих, які перебувають на найсуворішій дієті з малим вмістом натрію.
Педіатрична популяція
Безпека та ефективність препарату Лонгокаїн у дітей до 1 року не встановлена. Доступні лише обмежені дані.
Застосування бупівакаїну для внутрішньосуглобової блокади у дітей віком від 1 до 12 років не показано.
Застосування бупівакаїну для блокади великих нервів у дітей віком від 1 до 12 років не показано.
Для епідуральної анестезії дітям слід призначати наростаючу дозу препарату відповідно до їх віку та маси тіла, оскільки особливо епідуральна анестезія на грудному рівні може призвести до тяжкої артеріальної гіпотензії та дихальної недостатності.