Лінефор капсули тверді по 300 мг, 56 шт.

По 14 капсул у блістері. По 4 блістери у коробці.

Капсули тверді.
Основні фізико-хімічні властивості: капсули 300 мг - тверді желатинові капсули з корпусом білого кольору та кришечкою червоно-коричневого кольору з написом «300« на корпусі, розмір капсул - №0.

Діюча речовина - прегабалін, що є аналогом гамма-аміномасляної кислоти ((S) -3- (амінометипроцесил) -5-метилгексанова кислота).

Механізм дії

Прегабалін зв'язується з додатковою субодиницею (a2-d-білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС).

Клінічна ефективність та безпека.

Нейропатичний біль

Під час досліджень було продемонстровано ефективність прегабаліну для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність препарату при інших видах нейропатичного болю не проходила.

Прегабалін вивчали у процесі 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тижнів з режимом дозування препарату 2 рази на добу та у процесі досліджень тривалістю до 8 тижнів з режимом дозування 3 рази на добу. Загалом профілі безпеки та ефективності для режимів дозування 2 та 3 рази на добу були подібними.

У процесі клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів, у яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення болю периферичного та центрального походження спостерігалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування.

У процесі контрольованих клінічних досліджень з вивчення периферичного нейропатичного болю у 35% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 18% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося поліпшення на 50% за шкалою оцінки болю.Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке поліпшення спостерігалося у 33% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 18% пацієнтів із групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, частка пацієнтів, які відповіли на терапію, склала 48% у групі прегабаліну та 16% у групі плацебо.

У процесі контрольованого клінічного дослідження з вивчення нейропатичного болю центрального походження у 22% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 7% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося поліпшення на 50% за шкалою оцінки болю.

Епілепсія

Додаткове лікування. Прегабалін вивчали у процесі 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тижнів із режимом дозування 2 або 3 рази на добу. Загалом профілі безпеки та ефективності для режимів дозування 2 та 3 рази на добу були подібними.

Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося вже на першому тижні.

Діти. Ефективність та безпека застосування прегабаліну як допоміжного засобу при епілепсії для дітей віком до 12 років та для підлітків не встановлені. Побічні реакції, які спостерігалися у дослідженні з вивчення фармакокінетики та переносимості, до якого були включені пацієнти віком від 3 місяців до 16 років (n = 65) з парціальними судомними нападами, були подібні до побічних реакцій у дорослих.Результати 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження за участю 295 дітей віком від 4 до 16 років, метою якого була оцінка ефективності та безпеки прегабаліну як додаткової терапії парціальних судомних нападів, та відкритого дослідження з вивчення безпеки тривалістю 1 рік за участю 54 дітей у віці від 3 місяців до 16 років з епілепсією вказують на те, що такі побічні реакції, як пірексія та інфекції верхніх дихальних шляхів, у дітей спостерігаються частіше, ніж у дорослих пацієнтів з епілепсією (див. розділи «Фармакокінетика, «Спосіб застосування та дози») "побічні реакції").

У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні дітям призначали прегабалін по 2,5 мг/кг/добу (максимум 150 мг/добу), прегабалін по 10 мг/кг/добу (максимум 600 мг/добу) або плацебо. У міру зменшення на 50% парціальних судомних нападів, у порівнянні з вихідним рівнем, спостерігалося у 40,6% пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 10 мг/кг на добу (р = 0,0068 порівняно з плацебо), у 29,1 % пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 2,5 мг/кг/добу (р = 0,2600 порівняно з плацебо), та у 22,6% тих, хто отримував плацебо.

Монотерапія (у пацієнтів із вперше діагностованим захворюванням). Прегабалін вивчали у процесі 1 контрольованого клінічного дослідження тривалістю 56 тижнів із режимом дозування 2 рази на добу. При застосуванні прегабаліну не було досягнуто не меншої ефективності порівняно із застосуванням ламотриджину, згідно з оцінкою через 6 місяців кінцевої точки - відсутність судомних нападів. Прегабалін та ламотриджин були однаково безпечними та добре переносилися.

Генералізований тривожний розлад

Прегабалін вивчали у процесі 6 контрольованих досліджень тривалістю 4-6 тижнів, одного дослідження тривалістю 8 тижнів за участю пацієнтів похилого віку та одного тривалого дослідження з вивчення профілактики рецидиву з подвійною сліпою фазою профілактики рецидиву тривалістю 6 місяців.

Зменшення симптомів генералізованого тривожного розладу згідно з шкалою Гамільтона для оцінки тривожності (HAM-A) спостерігалося вже на тижні 1.

У процесі контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 4-8 тижнів) у 52% пацієнтів, які отримували прегабалін, і у 38% пацієнтів із групи плацебо спостерігалося поліпшення не менше ніж на 50% за загальною кількістю балів за шкалою HAM-A вид вихідного рівня до кінцевої точки.

Під контрольовані дослідження нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які отримували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше це явище зникало під час продовження терапії. Офтальмологічне обстеження (включаючи перевірку гостроти зору, формальну перевірку поля зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) у рамках контрольованих клінічних досліджень виконувалось у понад 3600 пацієнтів.Серед цих пацієнтів гострота зору погіршилася у 6,5% пацієнтів у групі прегабаліну та у 4,8% пацієнтів у групі плацебо. Зміни поля зору виявлено у 12,4% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 11,7% пацієнтів із групи плацебо. Зміни очного дна виявлено у 1,7% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 2,1% пацієнтів групи плацебо.

Фіброміалгія

Ефективність прегабаліну була встановлена ​​в одному 14-тижневому подвійному сліпому плацебо-контрольованому мультицентровому дослідженні (F1) та в одному 6-тижневому рандомізованому дослідженні відміни (F2). У ці дослідження залучалися пацієнти з діагнозом «фіброміалгія» на основі критеріїв Американського коледжу ревматології (поширений біль протягом 3 місяців в анамнезі та біль, що є в 11 або більше 18 специфічних больових точок). Дослідження продемонстрували зниження болю за візуальною аналоговою шкалою. Поліпшення додатково було продемонстровано за загальною оцінкою пацієнта та опитуванням про вплив фіброміалгії.

Діти. Було проведено плацебо-контрольоване дослідження тривалістю 15 тижнів за участю 107 дітей 12-17 років з фіброміалгією, які застосовували прегабалін у дозі 75-450 мг на добу. За результатами оцінки первинної кінцевої точки ефективності (зміна загальної інтенсивності болю від базового рівня до тижня 15; розраховано за допомогою 11-бальної шкали оцінювання) було продемонстровано чисельно більше покращення стану пацієнтів, які отримували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо, але це покращення не досягло статистичної значущості.Найчастішими побічними реакціями, що спостерігалися у клінічних дослідженнях, були запаморочення, нудота, біль голови, збільшення маси тіла та стомлюваність. Загальний профіль безпеки у підлітків був подібним до дорослих з фіброміалгією.

Фармакокінетичні показники прегабаліну подібні до здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які отримували протиепілептичні препарати, та пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при пероральному застосуванні натще і досягає максимальної концентрації в плазмі (Cmax) протягом 1 години після одноразового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше і не залежить від дози. Після повторного застосування рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Ступінь абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, внаслідок чого Cmax зменшується приблизно на 25-30%, а час досягнення максимальної концентрації (tmax) зменшується приблизно на 2,5 години. Однак застосування прегабаліну з їжею не мало клінічно значущого впливу на обсяг абсорбції.

Розподіл. Прегабалін легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр у тварин, а також через плаценту у тварин та молоко в період лактації. У людини умовний обсяг розподілу прегабаліну після прийому внутрішньо становить приблизно 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм. У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98% радіоактивності виводиться із сечею у незміненому вигляді прегабаліну. N-метилований дериват прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, що визначається у сечі) склав 0,9% від введеної дози.

Виведення.Прегабалін виводиться із системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий та нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Пацієнтам з порушеннями функції нирок або яким проводять гемодіаліз, необхідно коригувати дозу препарату.

Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого інтервалу доз. Міжсуб'єктна фармакокінетична варіабельність для прегабаліну низька (менше 20%). Фармакокінетика багаторазових доз передбачувана на підставі даних одноразового дозування. Таким чином, немає потреби в регулярному моніторингу концентрацій прегабаліну в плазмі.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів

Пол. Відсутній клінічно значущий вплив статі на концентрацію прегабаліну в плазмі.

Порушення функції нирок. Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми при гемодіалізі (після 4 годин гемодіалізу концентрація прегабаліну в плазмі знижується приблизно на 50%). Оскільки виведення нирками є основним шляхом виведення препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок, необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу – приймати додаткову дозу.

Порушення функції печінки. Спеціальних фармакокінетичних досліджень за участю пацієнтів із порушеннями функції печінки не проводили.Оскільки прегабалін не зазнає суттєвого метаболізму і виводиться переважно у незміненому вигляді із сечею, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло впливати на концентрацію прегабаліну у плазмі крові.

Діти. Фармакокінетику прегабаліну оцінювали у дітей з епілепсією (вікові групи: від 1 до 23 місяців, від 2 до 6 років, від 7 до 11 років та від 12 до 16 років) при застосуванні доз 2,5 мг/кг/добу, 5 мг/ кг/добу, 10 мг/кг/сут і 15 мг/кг/сут в процесі дослідження з вивчення фармакокінетики та переносимості. Після перорального застосування прегабаліну дітям натще час досягнення максимальної концентрації в плазмі був загалом аналогічним у всіх вікових групах і склав від 0,5 години до 2 годин після прийому. Значення Cmax та площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) прегабаліну росли лінійно зі збільшенням дози у кожній віковій групі. У дітей з масою тіла до 30 кг значення AUC були нижчими на 30%, що зумовлено збільшенням на 43% кліренсу, скоригованого за масою тіла, у цих пацієнтів порівняно з пацієнтами з масою тіла ≥ 30 кг.

Кінковий період напіввиведення прегабаліну становив у середньому приблизно 3-4 години у віці до 6 років та 4-6 годин. віком від 7 років.

У процесі популяційного фармакокінетичного аналізу було показано, що кліренс креатиніну був значущою коваріатою для кліренсу прийому прегабаліну, а маса тіла була значущою коваріатою для уявного обсягу розподілу прийому прегабаліну, і цей зв'язок був аналогічним у дітей та дорослих.

Фармакокінетику прегабаліну у пацієнтів віком до 3 місяців не вивчали (див. розділи «Фармакологічні», «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»).

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Кліренс прегабалін має тенденцію до зниження з віком. Це зниження кліренсу прегабаліну після прийому внутрішньо узгоджується зі зниженням кліренсу креатиніну, пов'язаного зі збільшенням віку. У пацієнтів з порушеннями функції нирок, пов'язаними з віком, може знадобитися зниження дози прегабаліну.

Період годування груддю. Фармакокінетику прегабаліну при його застосуванні в дозі 150 мг кожні 12 годин (добова доза 300 мг) оцінювали у 10 жінок, які годували груддю, щонайменше через 12 тижнів після пологів. Годування груддю не впливало або мало незначний вплив на фармакокінетику прегабаліну. Прегабалін потрапляв у грудне молоко, при цьому його середні концентрації у рівноважному стані становили приблизно 76% від концентрації у плазмі крові матері. Розрахована доза, яку отримує дитина з грудним молоком (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу) від жінки, яка приймає прегабалін у дозі 300 мг/добу або в максимальній дозі 600 мг/добу, становить 0,31 або 0,62 мг/кг/сут відповідно. Ці розраховані дози становлять приблизно 7% загальної добової дози матері в перерахунку на мг/кг.

Протиепілептичні засоби, інші протиепілептичні засоби.

Код АТХ N03A X16.

Оскільки прегабалін переважно виводиться у незміненому вигляді із сечею, відчуває незначний метаболізм в організмі людини (менше 2% дози виділяється із сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів та не зв'язується з білками плазми крові, то малоймовірно, що прегабалін може викликати фармакокінетичну медикаментозну взаємодію або бути об'єктом такої взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз

Відповідно до цього, у дослідженнях in vivo не спостерігалося значущої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном та фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Фармакокінетичний популяційний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні препарати, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не мали клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.

Пероральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол

Одночасне застосування прегабаліну та пероральних контрацептивів, норетистерону та/або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику у рівноважному стані кожного з препаратів.

Лікарські засоби, що впливають на ЦНС

Прегабалін може посилювати ефект етанолу та лоразепаму. Відомо, що при введенні багаторазових пероральних доз прегабаліну та оксикодону, лоразепаму чи етанолу не відбувається клінічно значущого впливу на функцію дихання.У постмаркетинговий період повідомляли про розвиток дихальної недостатності, кому та летальні випадки у пацієнтів, які одночасно приймали прегабалін та інші депресанти ЦНС, зокрема у пацієнтів, які зловживають такими речовинами. Прегабалін посилював порушення пізнавальної та основних рухових функцій, спричинене оксикодоном.

Взаємодія у пацієнтів похилого віку

Спеціальних досліджень фармакодинамічних взаємодій у добровольців похилого віку не проводили. Дослідження взаємодії лікарських засобів проводили лише у дорослих пацієнтів.

діюча речовина: прегабалін;

1 капсула містить прегабаліну 300 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний тальк;

оболонка для капсул по 300 мг: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172);

чорнил: шеллак, заліза оксид чорний (Е172), пропіленгліколь, амонію гідроксид.

Прегабалін може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Прегабалін може викликати запаморочення та сонливість та може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або роботи зі складною технікою, доки не стане відомо, як препарат впливає на швидкість реакції.

Жінки репродуктивного віку/засоби контрацепції для жінок та чоловіків

Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність

Немає достовірних даних щодо застосування прегабаліну вагітним.

Дослідження на тваринах свідчили про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

Прегабалін не слід застосовувати у період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для вагітної явно перевищує можливий ризик для плода.

Період годування груддю

Прегабалін виводиться у грудне молоко. Ефект прегабаліну на новонароджених/немовлят невідомий. Тому не рекомендується годувати дитину грудьми під час лікування прегабаліном.

Фертильність

Немає клінічних даних про вплив прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.

Після 3-місячного лікування прегабаліном жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.

У дослідженні фертильності продемонстровано наявність негативного впливу на репродуктивну функцію самок щурів та наявність негативного впливу на репродуктивну функцію та розвиток самців щурів. Клінічна значимість цих результатів невідома.

Безпека та ефективність застосування прегабаліну при його застосуванні дітям (віком до 18 років) не встановлені. Доступна в даний час інформація наведена у розділі «Побічні реакції», а також у розділах «Фармакологічні» та «Фармакокінетика», проте, спираючись на них, неможливо надати жодних рекомендацій щодо дозування цієї категорії пацієнтів.

Нейропатичний біль.

Лікування нейропатичного болю периферичного або центрального походження у дорослих.

Епілепсія.

Додаткове лікування при парціальних судомних нападах з вторинною генералізацією або без неї у дорослих.

Генералізований тривожний розлад.

Лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Фіброміалгія.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Спосіб застосування.

Препарат Лінефор приймають незалежно від їди.

Цей лікарський засіб призначений виключно для перорального застосування.

Дози.

Діапазон доз препарату може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Добову дозу ділять на 2 або 3 прийоми.

Нейропатичний біль

Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 3-7 днів, а за необхідності – до максимальної дози 600 мг на добу ще після 7 днів.

Епілепсія

Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Генералізований тривожний розлад

Доза, яку ділять на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Періодично слід переглядати необхідність продовження терапії.

Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Фіброміалгія

Рекомендована доза для лікування фіброміалгії становить 300-450 мг на добу. Лікування слід розпочинати із застосування дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг на добу). Залежно від ефективності та переносимості дозу можна збільшувати до 150 мг 2 рази на добу (300 мг на добу) протягом одного тижня. Для пацієнтів, для яких застосування дози 300 мг на добу є недостатньо ефективним, можна збільшити дозу до 225 мг 2 рази на добу (450 мг на добу). Хоча існує дослідження застосування дози 600 мг на добу, доказів того, що застосування цієї дози матиме додаткову перевагу, немає; також така доза має гіршу переносимість. Зважаючи на дозозалежні побічні реакції, застосування доз 450 мг на добу не рекомендується. Оскільки препарат виводиться нирками, слід коригувати дозу препарату пацієнтам із порушеннями функції нирок.

Скасування прегабаліну

Згідно з діючою клінічною практикою, припиняти терапію прегабаліном рекомендується поступово, протягом не менше одного тижня, незалежно від показань (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Порушення функції нирок

Прегабалін виводиться із системного кровотоку в незміненому вигляді, переважно нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика»), зменшувати дозу пацієнтам з порушеннями функції нирок слід індивідуально, як показано нижче, відповідно до КК (CLcr).

Прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (50% препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід коригувати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. Таблицю).

У клінічній програмі дослідження прегабаліну його отримали понад 8900 пацієнтів, з них 5600 - учасники подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень. Частими зареєстрованими побічними реакціями були запаморочення та сонливість. Побічні реакції зазвичай були легким або помірним. У всіх контрольованих дослідженнях показник відміни препарату через побічні реакції становив 12% серед пацієнтів, які приймали прегабалін, та 5% серед пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастішими побічними реакціями, які призводили до відміни препарату дослідження у групі прегабаліну, були запаморочення та сонливість.

Нижче наведено всі побічні реакції, що виникають частіше, ніж при застосуванні плацебо, і більше, ніж у одного пацієнта; ці побічні реакції вказані за системами органів та частотою: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних). У кожній групі за частотою виникнення побічні ефекти представлені як зниження ступеня їх проявів.

Під час лікування невропатичного болю центрального походження внаслідок пошкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС і особливо сонливості була підвищеною.

Наступні побічні реакції можуть бути пов'язані з основним захворюванням та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів.

Додаткові побічні реакції, про які повідомлялося після виходу препарату на ринок, позначені курсивом у переліку нижче.

Інфекції та інвазії: часто - назофарингіт.

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; рідко – ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, анафілактоїдні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: не часто - нейтропенія.

З боку метаболізму та харчування: часто – посилення апетиту; нечасто – анорексія, гіпоглікемія.

З боку психіки: часто - ейфорія, сплутаність свідомості, дратівливість, дезорієнтація, безсоння, зниження лібідо нечасто - галюцинації, панічні атаки, занепокоєння, збудження, депресія, депресивний настрій, піднесений настрій, зміни настрою, деперсоналізація, утруднений підбір слів, патологічні сновидіння, посилення лібідо, аноргазмія, апатія; рідко – розгальмованість.

З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення, сонливість, головний біль часто - атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, амнезія, погіршення пам'яті, порушення уваги, парестезії, гіпестезія, седація, порушення рівноваги, летаргія; нечасто - синкопе, ступор, міоклонус, втрата свідомості, психомоторна гіперактивність, дискінезія, постуральне запаморочення, інтенційний тремор, ністагм, порушення когнітивних функцій, погіршення розумової діяльності, порушення мови, гіпорефлексія, гіперестезія, почуття палення, ; рідко - судоми, парозмія, гіпокінезія, дисграфія, гіпалгезія, залежність, мозочкового синдрому, синдром зубчастого колеса, кома, делірій, енцефалопатія, екстрапірамідні симптоми, синдром Гійєна-Барре, інтракраніальна гіпертензія, маніакальні реакції, маніакальні реакції.

З боку органу зору: часто - нечіткість зору, диплопія, кон'юнктивіт нечасто - втрата периферичного зору, порушення зору, набряк очей, дефект поля зору, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, фотопсія , сухість очей, посилена сльозотеча, подразнення очей, блефарит, порушення акомодації, крововилив в очне яблуко, світлочутливість, набряк сітківки; рідко - втрата зору, кератит, осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, мідріаз, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м'яза, ірит, кератокон'юнктивіт, міоз, нічна сліпота, офтальмоплег, нерва, птоз, увеїт.

З боку органів слуху та рівноваги: часто - вертиго; нечасто – гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, блокада першого ступеня, синусова брадикардія, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія/гіпертензія, припливи, відчуття холоду в кінцівках; рідко – пролонгація інтервалу Q-T, синусова тахікардія, синусова аритмія.

З боку дихальної системи: часто - фаринголарингеальний біль нечасто - задишка, носова кровотеча, кашель, риніт, хропіння, сухість у носі; рідко – набряк легень, відчуття стиснення в горлі, ларингоспазм, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз легень, позіхання.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, запор, діарея, метеоризм, здуття живота, сухість у роті, гастроентерит нечасто - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, надмірне слюновіділення , коліт, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, ректальна кровотеча; рідко – асцит, панкреатит, набряк язика, дисфагія, стоматит, виразка стравоходу, періодонтальний абсцес.

З боку травної системи: нечасто - підвищений рівень печінкових ферментів*; рідко – жовтяниця; дуже рідко – печінкова недостатність, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - пролежні; нечасто - висипання, кропив'янка, гіпергідроз, свербіж, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикуло висипання; рідко - синдром Стівенса-Джонсона, холодний піт, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, меланоз, порушення з боку нігтів, петехіальний висип, пурпура, пустулярний висип, атрофія шкіри, некроз шкіри, шкірні та підшкірні вузли.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто - м'язові спазми, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, спазми в ділянці шиї; нечасто - набряк суглобів, міалгія, посмикування м'язів, біль у шиї, задухання м'язів, рідко - рабдоміоліз.

З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто – нетримання сечі, дизурія, альбумінурія, гематурія, утворення конкрементів у нирках, нефрит рідко – ниркова недостатність, олігурія, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, гломер пієлонефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: Часто – еректильна дисфункція, імпотенція нечасто – статева дисфункція, затримка еякуляції, дисменорея, біль у молочних залозах, лейкорея, менорагія, метрорагія; рідко – аменорея, виділення з молочних залоз, збільшення молочних залоз, гінекомастія, цервіцит, баланіт, епідидиміт.

Загальні порушення та реакції в місці введення: Часто - периферичні набряки, набряк, порушення ходи, падіння, відчуття сп'яніння, незвичайні відчуття, підвищена стомлюваність; нечасто - генералізований набряк, набряк обличчя, відчуття стиснення у грудях, біль, підвищення температури тіла, спрага, озноб, астенія, загальна слабкість, нездужання, абсцес, флегмона, фотосенсибілізація; рідко - гранульома, навмисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок.

Лабораторні показники: часто - збільшення маси тіла; нечасто – підвищення рівня КФК у крові, підвищення рівня глюкози у крові, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня креатиніну крові, зниження рівня калію у крові, зниження маси тіла рідко – зниження рівня лейкоцитів у крові.

* Збільшення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ).

Після припинення короткочасного та тривалого лікування прегабаліном у деяких пацієнтів спостерігали симптоми відміни. Повідомлялося про наступні реакції: безсоння, біль голови, нудота, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, тривожність, судоми, гіпергідроз та запаморочення, які вказують на фізичну залежність. Пацієнта необхідно проінформувати про це на початку терапії.

Щодо відміни прегабаліну після тривалого лікування, дані вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.

Діти

Профіль безпеки прегабаліну, встановлений у процесі трьох досліджень, проведених за участю педіатричних пацієнтів з парціальними судомними нападами з вторинною генералізацією або без неї (12-тижневе дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів з парціальними судомними нападами, n = 295; дослідження фармакокінетики та переносимості препарату, n = 65 та відкрите дослідження з вивчення безпеки тривалістю 1 рік, n = 54), був подібний до профілю, який спостерігався в дослідженнях у дорослих пацієнтів з епілепсією. Найбільш поширеними побічними явищами, що спостерігалися у 12-тижневому дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, пірексія, інфекції верхніх дихальних шляхів, підвищення апетиту, збільшення маси тіла та назофарингіт (див. Розділи «Фармакологічні», «Фармакокінетика» та «З »).

Після виходу препарату на ринок повідомляли, що найчастішими відміченими побічними реакціями у разі передозування прегабаліну були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Також повідомлялося про судоми.

Зрідка повідомляли про випадки коми.

Лікування передозування прегабаліну полягає в загальних підтримуючих заходах і при необхідності може включати гемодіаліз (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Зберігати в оригінальній упаковці. Не вимагає спеціальних умов зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат призначають при лікуванні нейропатичного болю периферичного та центрального походження у дорослих, епілепсії, генералізованих тривожних розладах, фіброміалгії.