Конфундус таблетки 275 мг блістер № 100

По 10 таблеток у блістері; по 10 блістерів у картонній упаковці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки у формі метелика від білого до майже білого кольору, з глибокою лінією розлому з одного боку та нормальною лінією розлому з іншого боку.

Конфундус® - комбінований протипаркінсонічний засіб, який містить метаболічний попередник дофаміну - леводопу, що застосовується в якості замісної терапії при хворобі/синдромі Паркінсона, та інгібітор периферичної допа-декарбоксилази - карбідопу, що перешкоджає метаболізму. Таким чином кількість леводопи, що потрапляє в мозок і перетворюється там на дофамін.
Така комбінація дозволяє застосовувати меншу дозу леводопи, що знижує частоту та тяжкість побічних ефектів.

Застосування комбінації карбідопи/леводопи сприяє полегшенню багатьох симптомів хвороби/синдрому Паркінсона, особливо ригідності та брадикінезії. Часто ця комбінація є ефективною від тремору, дисфагії, сіалореї та постуральної нестабільності.
У випадках, коли клінічна відповідь на монотерапію леводопою є мінливою, об'єктивні та суб'єктивні симптоми хвороби/синдрому Паркінсона не контролюються рівномірно протягом дня, прийом карбідопа/ зазвичай зменшує коливання терапевтичного ефекту.

За рахунок зменшення деяких побічних реакцій, що виникають при прийомі тільки леводопи, її застосування в комбінації з карбідопою дозволяє більшій кількості пацієнтів отримати адекватне полегшення симптомів хвороби/синдрому Паркінсона.

Після перорального прийому леводопа без інгібітору декарбоксилази швидко, але варіабельно абсорбується зі шлунково-кишкового тракту.
Період напіввиведення з плазми становить близько 1 години.

Леводопа метаболізується переважно шляхом декарбоксилювання до допаміну, частина з якого перетворюється на норадреналін. До 30% перетворюється на 3-O-метилдопу, що має період напіввиведення від 9 до 22 годин. Близько 80% леводопи виводиться із сечею протягом 24 годин, головним чином у вигляді гомованілінової та дигідроксифенілоцтової кислот. Менш 1% виводиться у незміненому вигляді.

Потрапляючи в кров, леводопа конкурує з іншими нейтральними амінокислотами при проходженні через гематоенцефалічний бар'єр. Після того, як леводопа потрапляє в стріарні нейрони, вона декарбоксилюється до допаміну, зберігається і вивільняється з пресинаптичних нейронів. Оскільки леводопа дуже швидко декарбоксилюється у шлунково-кишковому тракті та печінці, дуже незначна її кількість потрапляє в мозок у незміненому вигляді.

Периферичне декарбоксилювання знижує терапевтичну ефективність леводопи та є причиною великої кількості її побічних ефектів. З цієї причини леводопу зазвичай приймають разом з інгібітором периферичної декарбоксилази, таким як карбідопа, для досягнення такого ж терапевтичного ефекту при прийомі нижчих доз.

Після перорального прийому карбідопа без леводопи швидко, але не повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту.Близько 50% виявляється у сечі, причому приблизно 3% від цієї кількості лікарського засобу – у незміненому вигляді.

Карбідопа не перетинає гематоенцефалічний бар'єр, але проходить крізь плаценту та екскретується у грудне молоко. Виведення карбідопа швидке, зокрема, протягом 7 годин практично весь лікарський засіб у незміненому вигляді виділяється із сечею.

Карбідопа пригнічує периферичне декарбоксилювання леводопи до допаміну, але, оскільки вона не перетинає гематоенцефалічний бар'єр, ефективні рівні допаміну в мозку досягаються застосуванням менших доз леводопи, зменшуючи таким чином ймовірність виникнення периферичних побічних ефектів.

Протипаркінсонічні препарати. Допамінергічні засоби. ДОФА та похідні. Леводопа з інгібітором декарбоксілази. Код ATX N04B A02.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні карбідопи/леводопи з наведеними нижче лікарськими засобами.

Антигіпертензивні засоби.
Постуральна гіпотензія може виникати в тих випадках, коли карбідопу/ леводопу додають до лікування пацієнтів, які отримують антигіпертензивні препарати. Може виникнути необхідність корекції дози антигіпертензивного препарату.

Антидепресанти.
Рідко надходили повідомлення про реакцію, включаючи гіпертензію та дискінезію, що виникають при сумісному застосуванні трициклічних антидепресантів (розділ « Протипоказання»).

Антихолінергічні засоби.
Антихолінергічні засоби можуть впливати на абсорбцію препарату і, відповідно, на його терапевтичний ефект.

Залізо.
Дослідження демонструють зниження біодоступності карбідопи та/або леводопи при прийомі з сульфатом заліза або глюконатом заліза.

Інші лікарські засоби.
Досі не було жодних ознак взаємодій, що перешкоджають одночасному застосуванню стандартних протипаркінсонічних препаратів.
Антагоністи дофамінових D2-рецепторів (наприклад фенотіазини, бутирофенонів, рисперидон) та ізоніазид можуть зменшувати терапевтичний ефект леводопи. Необхідно ретельне спостереження за станом пацієнтів при втраті протипаркінсонічного ефекту лікування.

Повідомлялося, що застосування фенітоїну та папаверину перешкоджає позитивному впливу леводопи при хворобі Паркінсона.Необхідно спостерігати за пацієнтами, які приймають ці препарати одночасно з карбідопою/леводопою, з приводу втрати терапевтичної ефективності.

Застосування карбідопи/леводопи з агентами, які руйнують допамін (наприклад, тетрабеназин), або іншими лікарськими засобами, що знижують кількість моноамінів, не рекомендується.

Спільне застосування селегіліну з карбідопою/ліводопою може призвести до тяжкої ортостатичної гіпотензії, не характерної для терапії тільки леводопою/карбідопою (див. розділ «Протипоказання»).
< Враховуючи те, що леводопа конкурує з деякими амінокислотами, у деяких пацієнтів, які дотримуються високопротеїнової дієти, може погіршитися абсорбція препарату.

Вплив спільного застосування антацидів з карбідопою/ліводопою на біодоступність />
Препарат можна застосовувати пацієнтам із хворобою/синдромом Паркінсона, які приймають вітамінні препарати, що містять піридоксину гідрохлорид (Вітамін В6).

діючі речовини: carbidopa, levodopa;
Кожна таблетка містить карбідопа моногідрату в перерахунку на карбідопу 25 мг леводопи 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, гідро. /p>

Поскольку индивидуальный ответ на применение карбидопы/леводопы может быть различным, некоторые побочные реакции при терапии препаратом Конфундус® могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Пациентов, которые при лечении леводопой имели эпизоды сонливости и/или внезапного засыпания, следует информировать о необходимости избегать управления автомобилем или любых других видов деятельности, которые требуют полной концентрации внимания, поскольку в таком случае пациенты подвергают себя и других лиц риску получения травмы, в частности, со смертельным исходом (например, при эксплуатации механизмов).
Это должно продолжаться до тех пор, пока такие эпизоды сонливости и/или внезапного засыпания не исчезнут (см. раздел «Особенности применения»).

Вагітність.
Хоча вплив карбідопа/леводопи протягом вагітності невідомий, однак і леводопа, і її комбінації з карбідопою викликали вади розвитку внутрішніх органів і скелета в експерименті на кролях. Тому застосування препарату Конфундус® жінкам репродуктивного віку вимагає, щоб очікувана користь від препарату перевищувала можливу небезпеку при вагітності.

Період годування груддю.
Невідомо, чи виділяється карбідопа в грудне молоко. У дослідженні за участю жінки із хворобою Паркінсона, яка годувала грудьми, повідомлялося, що леводопа виділяється у грудне молоко.
Незважаючи на те, що багато лікарських засобів виділяються в грудне молоко, і зважаючи на можливі серйозні побічні реакції у немовлят, необхідно ухвалити рішення про припинення застосування препарату Конфундус або про припинення годування груддю, оцінивши важливість терапії препаратом для матері.

Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені, тому його не рекомендують призначати пацієнтам віком до 18 років.

Хвороба Паркінсона.

Синдром Паркінсона.

Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Одночасне застосування неселективних інгібіторів МАО (МАО) (застосування цих препаратів слід припинити не менше ніж за два тижні до призначення лікування Конфундус®). Препарат можна застосовувати тільки з селективними інгібіторами МАО-В у рекомендованих дозах (наприклад з селегіліну гідрохлорид).
Глаукома.
Підоглядні (за меланомою) пігментні новоутворення на шкірі або меланома в анамнезі.
.
Вагітність.
Годування грудьми.

Препарат призначений для перорального прийому.

Оптимальну добову дозу карбідопів/леводопів слід визначати шляхом ретельного титрування індивідуально для кожного пацієнта.

Препарат Конфундус® містить карбідопу та леводопу у співвідношенні 1:10 (25 мг/250 мг), таблетки цього лікарського засобу застосовують цілими. Оскільки таблетка не ділиться, у разі необхідності призначення карбідопа/леводопи в дозі 12,5 мг/125 мг слід застосовувати препарати з цими діючими речовинами з можливістю такого дозування.

У процесі добору дози за станом пацієнта має бути встановлений постійний нагляд. Мимовільні рухи, зокрема блефароспазм, є ранніми симптомами перевищення дози у деяких пацієнтів.

Пацієнти, які не отримували леводопа.

Для пацієнтів, які починають приймати Конфундус®, початкова доза карбідопи/леводопи повинна становити 12,5 мг/125 мг один або два рази на добу.

Якщо необхідно, можна поетапно збільшувати дозу карбідопа/ліводопи ще на 12,5 мг/125 мг щодня або на 25 мг/250 мг через день до отримання оптимального терапевтичного ефекту.

Терапевтична дія препарату проявляється протягом одного дня, іноді вже після однієї дози. Повна ефективна доза препарату досягається протягом семи днів порівняно з тижнями та місяцями застосування леводопи окремо.

Пацієнти, які отримували леводопа.

Прийом леводопи слід припинити принаймні за 12 годин (24 години для лікарських форм з повільним вивільненням) до початку лікування препаратом Конфундус®.

Добова доза Конфундус® повинна забезпечити приблизно 20% попередньої щоденної дози леводопи.

Початкова доза.

Для пацієнтів, які отримують менше 1500 мг леводопи на добу, початкова добова доза повинна становити 75-100 мг карбідопи та 300-400 мг леводопи у 3-4 прийоми (застосовують препарат із співвідношенням карбідопи/леводопи 1:4). /p>

Для пацієнтів, які отримують більше 1500 мг леводопи на добу, початкова доза Конфундус® повинна становити 1 таблетку 3-4 рази на добу.

Підтримуюча доза. При застосуванні препарату Конфундус® необхідно враховувати індивідуальні особливості пацієнтів, дозування можна поступово змінювати залежно від терапевтичного ефекту.

Якщо необхідна більша кількість леводопи, дозу карбідопи/леводопи можна збільшувати ще на 12,5 мг/125 мг щодня або на 25 мг/250 мг через день до максимальної добової дози - 200 мг карбідопи та 2 г леводопи (8 таблеток за 3-4 прийоми) для пацієнтів з масою тіла 70 кг.

Пацієнти, які отримують інші інгібітори декарбоксилази. Коли переведення пацієнта з леводопи на комбінований препарат Конфундус® поєднується з прийомом інших інгібіторів декарбоксилази, їх застосування слід припинити принаймні за 12 годин до початку застосування препарату. Застосування препарату Конфундус слід починати з дози, яка відповідає кількості леводопи, що й у комбінації леводопа/інгібітор декарбоксилази у попередніх препаратах.

Пацієнти, які отримують інші протипаркінсонічні препарати: комбінація препарату Конфундус® з інгібіторами МАО-В (МАО-В) може підвищити ефективність препарату в контрольованих випадках акінезії та/або дискінезії.

Для пацієнтів, які приймають одночасно з Конфундусом® інші протипаркінсонічні препарати, може виникнути необхідність коригування дози цих лікарських засобів.

Старі пацієнти.

Препарат застосовують літнім пацієнтам.

Побічні реакції, які часто спостерігаються при застосуванні препаратів карбідопи/леводопи, обумовлені центральною нейрофармакологічною активністю допаміну. Зазвичай, ці реакції можуть зникати або слабшати при зниженні дози. Найчастішими проявами є дискінезія, включаючи хореподібні, дистонічні та інші мимовільні рухи та нудота. Спазми м'язів та блефароспазм можуть бути ранніми ознаками того, що дозу слід зменшити.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, хворобу Шенлейна – Геноха.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:¦алопеція, висипання, забарвлення поту в темний колір, почервоніння, посилене потовиділення, меланома.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму та/або пальпітація, ортостатичні ефекти, зокрема епізоди артеріальної гіпотензії, припливи, артеріальна гіпертензія, флебіт, біль у грудях.

З боку органів дихання: диспное, розлади дихання, захриплість.

З боку шлунково-кишкового тракту: блювота, шлунково-кишкова кровотеча, виразка дванадцятипалої кишки, діарея, забарвлення слини у темний колір, диспепсія, сухість у роті, гіркий присмак у роті, слинотеча, дис , бруксизм, ікка , метеоризм, відчуття печіння мовою.

З боку сечовивідної системи: темний колір сечі, затримка сечовипускання, нетримання сечі, пріапізм.

З боку органів зору:¦диплопія, нечіткість зору, розширення зіниць, окулогірний криз.

Метаболічні розлади: зменшення або збільшення маси тіла, набряки.

Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи ) меланома (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

З боку нервової системи: дискінезія, включаючи хороподібні, дистонічні та інші мимовільні рухи; блефароспазм, головний біль, синкопе, злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Протипоказання»); епізоди брадикінезії (феномен «включення вимикання»); запаморочення; парестезії; розлади сну_,включаючи сонливість, надмірну денну сонливість та епізоди раптового засинання; судоми; астенія, атаксія, заціпеніння, підвищений тремор рук, посмикування м'язів, тризм, активація латентного синдрому Горнера, безсоння, падіння, порушення ходи, синдром допамінової дисрегуляції ¹ .

Психічні розлади: анорексія, дисфорія, епізоди психозів (включаючи марення, галюцинації та параноїдальні думки); депресія з або без розвитку суїцидальних схильностей; деменція; ажитація; почуття роздратування, сплутаність свідомості; підвищення лібідо; зниження гостроти мислення, дезорієнтація, занепокоєння, ейфорія, розлади контролю імпульсної поведінки ² .

Інші: загальна слабкість, патологічна стомлюваність.

¹ Синдром дофамінової дисрегуляції (СДД) - це адиктивний розлад, що виникає у деяких пацієнтів, які отримували карбідопу/леводопу. У пацієнтів із цим синдромом спостерігається компульсивна поведінка зі зловживання допамінергічними засобами в дозах, вищих за необхідні для адекватного контролю моторних симптомів, що може в деяких випадках призвести до розвитку тяжкої дискінезії (див. розділ «Особливості застосування»).

² Розлади контролю імпульсної поведінки .

Патологічна азартність, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивне бажання витратити гроші або зробити покупку, переїдання, імпульсне вживання їжі при застосуванні допамінових агоністів та/або інших допаміновмісних препаратів, що містять карбідопу та леводопу (<. /p>

Лікувальні заходи при гострому передозуванні карбідопою/ліводопою переважно такі ж, як і при гострому передозуванні леводопою, проте застосування піридоксину неефективне щодо нівелювання дії складових препарату Конфундус^®
Слід контролювати ЕКГ пацієнта виявлення аритмій. У разі виникнення аритмій необхідно застосовувати відповідні антиаритмічні засоби.
Необхідно брати до уваги можливість прийому пацієнтом інших лікарських засобів разом із карбідопою/леводопою.

Досвід застосування діалізу відсутній, у зв'язку з цим його значення в лікуванні передозування карбідопою/леводопою невідоме. У присутності карбідопа кінцевий період напіввиведення леводопи становить близько двох годин.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування симптомів хвороби Паркінсона.