Кеторолак-Здоров'я таблетки по 10 мг, 10 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

Кеторолаку трометамін – ненаркотичний аналгетик.

Це нестероїдний протизапальний засіб, що проявляє протизапальну і слабку жарознижувальну активність. Кеторолаку трометамін інгібує синтез простагландинів і вважається аналгетиком периферичної дії. Свідчень його впливу на опіатні рецептори немає.

Після застосування кеторолаку трометаміну не спостерігалося пригнічення дихання. Кеторолаку трометамін не спричиняє звуження зіниць.

Кеторолаку трометамін швидко і повністю абсорбується після перорального застосування з Сmax 0,87 мг/кг у плазмі крові через 50 хвилин після прийому разової дози 10 мг. Т½ з плазми крові становить у середньому 5,4 години (в осіб літнього віку – 6,2 години). Понад 99 % кеторолаку у плазмі крові зв’язується з білками.

Фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні у плазмі крові досягаються через 1 добу при застосуванні 4 рази на добу. При тривалому застосуванні змін не спостерігалося. Основним шляхом виведення кеторолаку і його метаболітів (кон’югатів та р-гідроксиметаболітів) є сеча (91,4 %), а решта виводиться з калом. Дієта, багата жирами, зменшує швидкість абсорбції, але не об’єм, у той час як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В15.

Не можна застосовувати одночасно з кеторолаком.

У зв’язку з можливістю виникнення побічних ефектів кеторолак не можна призначати з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, та пацієнтам, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, варфарин, літій, пробенецид, циклоспорин. НПЗЗ не слід призначати протягом 8–12 діб після застосування міфепристону, оскільки перші можуть послаблювати ефект міфепристону.

Лікарські засоби у комбінації з кеторолаком слід призначати з обережністю.

У здорових осіб з нормоволемією кеторолак знижує діуретичний ефект фуросеміду приблизно на 20 %, отже, з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам із серцевою декомпенсацією. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість гломерулярної фільтрації і підвищувати рівні серцевих глікозидів у плазмі крові у разі одночасного введення з останніми. Кеторолак та інші НПЗЗ можуть послаблювати ефект гіпотензивних засобів. У разі одночасного застосування кеторолаку з інгібіторами ангіотензинперетворюючого фермента (АПФ) існує підвищений ризик порушення функції нирок, особливо у пацієнтів зі зменшеним об’ємом крові в організмі.

Існує ризик прояву нефротоксичності, якщо НПЗЗ призначати разом із такролімусом. Одночасне призначення разом із діуретиками може призводити до послаблення діуретичного ефекту і підвищення ризику нефротоксичності НПЗЗ.

Як і з усіма НПЗЗ, з обережністю одночасно призначати кортикостероїдні препарати через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових виразок або кровотечі. Існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, якщо НПЗЗ призначати у комбінації з антиагрегантними засобами і селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Рекомендується бути обережними при одночасному призначенні метотрексату, оскільки повідомлялося, що деякі інгібітори синтезу простагландинів зменшують кліренс метотрексату і тому, можливо, підвищують його токсичність.

Пацієнти, які приймають НПЗЗ і хінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом.

Одночасне застосування НПЗЗ із зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартрозу і гематоми у ВІЛ-інфікованих, які страждають на гемофілію і, які лікуються одночасно зидовудином та ібупрофеном.

Малоймовірно, що нижчезазначені лікарські засоби взаємодіють з кеторолаком.

Кеторолак не впливає на зв’язування дигоксину з білками плазми крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, парацетамолу, фенітоїну і толбутаміду не впливали на зв’язування кеторолаку з білками плазми крові. Оскільки кеторолак є високоактивним препаратом і наявна його концентрація у плазмі крові низька, не очікується, що він буде істотно заміщувати інші препарати, зв’язані з білками плазми крові. Не очікується, що кеторолак буде змінювати фармакокінетику інших препаратів шляхом індукції або інгібування ферментів.

Протиепілептичні засоби.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення нападів епілепсії під час одночасного застосування кеторолаку та протиепілептичних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).

Психотропні засоби.

При одночасному застосуванні кеторолаку та психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) повідомлялося про виникнення галюцинацій.
Вплив на результати лабораторних аналізів. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та може подовжувати час кровотечі.

Діюча речовина: ketorolac;
1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 10 мг;
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целактоза [суміш лактози моногідрату та целюлози порошкоподібної (75:25)], кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

У деяких пацієнтів у разі застосування кеторолаку можуть виникати:

• сонливість;
• запаморочення;
• вертиго;
• безсоння;
• підвищена втомлюваність;
• порушення зору;
• депресія.

Якщо пацієнти відчувають вищевказані або інші аналогічні ефекти, їм не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Безпека кеторолаку у період вагітності не встановлена.

З огляду на вплив НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки) кеторолак протипоказаний у період вагітності, переймів та пологів. Початок пологів може бути затриманий, а тривалість подовжена, також підвищується ризик виникнення кровотечі як у матері, так і у дитини.

Деяка кількість кеторолаку проникає у грудне молоко, тому препарат протипоказаний у період годування груддю.

Ефективність і безпека застосування препарату дітям до 16 років не встановлені, тому його не слід призначати даній категорії пацієнтів.

Короткочасне лікування болю помірної інтенсивності, включаючи післяопераційний біль

• Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу;
• активна пептична виразка;
• нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація;
• виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі;
• бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій);
• бронхіальна астма в анамнезі;
• не застосовувати як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання та після маніпуляцій на коронарних судинах;
• тяжка серцева недостатність;
• повний або частковий синдром носових поліпів, набряку Квінке або бронхоспазму;
• не застосовувати пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або з неповною зупинкою кровотечі, і пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500–5000 одиниць кожні 12 годин);
• печінкова або помірна/тяжка ниркова недостатність (ClCR у сироватці крові понад 160 мкмоль/л);
• підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові і високий ризик кровотечі;
• одночасне лікування іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази (ЦОГ)), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію;
• гіповолемія, дегідратація. Ризик виникнення ниркової недостатності внаслідок зменшення об’єму рідини.

Таблетки бажано приймати під час або після їжі. Препарат рекомендується лише для короткочасного застосування (до 5 діб).

З метою мінімізації побічних ефектів препарат слід застосовувати у найменшій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу, що необхідний для контролю симптомів. Перед початком лікування необхідно досягти нормоволемії.

Препарат застосовувати по 10 мг кожні 4–6 годин при необхідності. Не рекомендується застосовувати препарат у дозах, що перевищують 40 мг на добу. Опіоїдні аналгетики (наприклад морфін, петидин) можна застосовувати паралельно: кеторолак не впливає на зв’язування опіоїдних препаратів і не посилює депресію дихання або седативну дію, що чинять опіоїди. Для пацієнтів, які отримують парентерально кеторолак і, яким призначено кеторолак перорально у формі таблеток, сумарна комбінована добова доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для осіб літнього віку, пацієнтів із порушенням функції нирок і пацієнтів з масою тіла менше 50 кг), а доза пероральної форми препарату не має перевищувати 40 мг на добу. Пацієнтів необхідно переводити на пероральне застосування кеторолаку якомога раніше.

Пацієнти літнього віку мають більший ризик розвитку тяжких ускладнень, зокрема з боку травного тракту. Під час лікування із застосуванням НПЗЗ слід регулярно спостерігати за станом пацієнта, рекомендується більший інтервал між прийомами препарату, наприклад, 6–8 годин.

З боку травного тракту: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча (іноді летальна, особливо у людей літнього віку), диспепсія, нудота, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту у животі, блювання (у т. ч. з домішками крові), гастрит, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, мелена, ректальна кровотеча, виразковий стоматит, крововиливи, перфорація, панкреатит, загострення коліту і хвороба Крона, спазм або печіння в епігастральній ділянці.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, тривожність, сухість у роті, посилена спрага, нервозність, парестезія, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, нездатність сконцентруватися, безсоння, незвичайні сновидіння, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, вертиго, міалгія, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкінезія, асептичний менінгіт з відповідною симптоматикою, психотичні реакції, порушення мислення.

З боку органів чуття: втрата слуху, дзвін у вухах, неврит зорового нерва, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, порушення смакових відчуттів.

З боку сечостатевої системи: підвищена частота сечовипускання, олігурія, ниркова недостатність (у т. ч. гостра), гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітичний уремічний синдром, біль у боку (з гематурією або без такої), підвищений вміст сечовини і креатиніну у сироватці крові, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром, жіноче безпліддя.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця і печінкова недостатність, гепатомегалія.

З боку серцево-судинної системи: припливи, брадикардія, блідість, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль у грудній клітці, виникнення набряків, серцева недостатність.

Застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і тривалий час, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).

З боку дихальної системи: задишка, астма, набряк легень.

З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична і гемолітична анемія, еозинофілія.

З боку шкіри: свербіж, кропив’янка, фотосенсибілізація шкіри, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса – Джонсона і синдром Лайєлла (дуже рідко), ексфоліативний дерматит, висипання (у т. ч. макулопапульозні).

Гіперчутливість: повідомлялося про розвиток реакцій підвищеної чутливості, що включають неспецифічні алергічні реакції та анафілаксію, реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані або задишку, а також різні порушення з боку шкіри, що включають висипання різних типів, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – ексфоліативний і бульозний дерматит (включаючи епідермальний некроліз і мультиформну еритему).

Ці реакції можуть спостерігатися як у пацієнтів з гіперчутливістю до кеторолаку чи до інших НПЗЗ, так і без такої. Вони також можуть спостерігатися в осіб, у яких в анамнезі є ангіоневротичний набряк, бронхоспастична реактивність (наприклад бронхіальна астма і поліпи у носі). Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний наслідок.

Інші: післяопераційна кровотеча з рани, гематома, носова кровотеча, подовження тривалості кровотечі, астенія, набряки, збільшення маси тіла, підвищене потовиділення, підвищення температури тіла.

Симптоми: головний біль, біль в епігастрії, нудота, блювання, шлунково-кишкова кровотеча; рідко – діарея, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, запаморочення, дзвін у вухах, втрата свідомості, судоми. У випадках тяжкого отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Необхідно забезпечити достатній діурез.

Слід ретельно контролювати функцію нирок і печінки. За станом пацієнтів слід спостерігати принаймні протягом 4 годин після прийому потенційно токсичної кількості кеторолаку. Часті або тривалі судоми слід лікувати шляхом внутрішньовенного введення діазепаму. Інші заходи можуть бути призначені залежно від клінічного стану пацієнта. Терапія симптоматична. Кеторолак не виводиться із кровообігу за допомогою діалізу.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Кеторолак - це препарат, що має виражену аналгетичну (знеболювальну), протизапальну та помірну жарознижувальну дію.