Фуросемід Софарма таблетки сечогінні 40 мг №20

10 таблеток у блістері з ПВХ плівки і алюмінієвої фольги. По 2 блістери в картонній пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки діаметром 6 мм, від білого до майже білого кольору.

Фуросемід – петльовий діуретик, який пригнічує абсорбцію іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле, проксимальних і дистальних канальцях нефрону. Високий ступінь ефективності зумовлений унікальним механізмом дії. Ефект у дистальних канальцях не залежить від пригнічувальної дії карбоангідрази або ефекту альдостерону. Фармакологічна дія фуросеміду обмежується тільки нирками. Основний механізм дії фуросеміду полягає у пригніченні активного хлоридного транспортування у висхідній частині петлі. Резорбція натрію хлориду у нефроні зменшена і утворюється гіпо- або ізотонічна сеча.
Встановлено, що застосування фуросеміду впливає на синтез простагландинів і ренін-ангіотензинову систему. Фуросемід впливає і на проникність клубочка відносно білків сироватки крові.
Початок діуретичного ефекту починається приблизно через 1 годину після перорального застосування. Максимальна терапевтична дія настає між першою і другою годиною. Тривалість діуретичної дії більше 4 годин.

Всмоктування. Фуросемід всмоктується швидко, але не повністю (приблизно 60-70 %) після перорального застосування. При пероральному застосуванні препарат у значній кількості резорбується у верхньому відділі дванадцятипалої кишки при рН 5,0. Його ефект триває більше 4 годин після перорального застосування і в середньому близько 2 годин після його парентерального застосування.
Розподіл. Характерний високий ступінь зв’язування з протеїнами плазми крові, в основному з альбумінами. У здорових суб’єктів плазмові концентрації варіюються від 1 дo 400 мкг/мл, причому 91-99 % фуросеміду зв’язується з протеїнами плазми крові. Фуросемід проникає через плацентарний бар’єр та повільно потрапляє у плід.
Метаболізм. Глюкуронід фуросеміду є єдиним або, принаймні, основним метаболітом його біотрансформації у людини. Невеликі кількості метаболізуються шляхом відщеплення бокового ланцюга.
Виведення. Виведення в основному нирками із сечею (гломерулярна фільтрація і проксимальнa тубулярна секреція) становить близько 50 % від введенної дози після перорального застосування, до 80-90 % після внутрішньовенного або внутрішньом’язового застосування, а 10-15 % кількості активної речовини виводиться з фекаліями, у межах 24 годин. Невелика частина виводиться з жовчю.
Пацієнти з ураженням нирок/печінки.
При захворюванні печінки виведення через жовчні шляхи зменшено до 50 %. Ураження нирок чинить мінімальний ефект на швидкість виведення фуросеміду, але при наявності менше 20 % залишкової ниркової функції помітне збільшення часу елімінації.
Пацієнти літнього віку.
При наявності ниркової недостатності сповільнюється виведення фуросеміду.

Діуретики. Високоактивні петльові діуретики. Код АТХ С03С А01.

Антигіпертензивні препарати. Якщо антигіпертензивні препарати, діуретики</em > або інші лікарські засоби, що мають властивість знижувати артеріальний тиск, застосовувати одночасно з фуросемідом, слід очікувати потенціювання дії антигіпертензивних засобів і ще більшого зниження артеріального тиску. У пацієнтів, які лікуються діуретиками, можливий розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії та погіршення ниркової функції до ниркової недостатності при їх комбінуванні з інгібіторами АПФ або з антагоністами рецепторів ангіотензину особливо якщо застосовуються вперше або у високих дозах. Слід обдумати можливе тимчасове припинення застосування фуросеміду або, принаймні, зменшення його дози протягом 3 днів перед лікуванням, або перед збільшенням дозування інгібіторів АПФ, або антагоністів рецепторів ангіотензину.  ІІ. 

Інші діуретики. Застосування з тіазидними діуретиками підвищує ризик гіпокаліємії. Одночасне застосування з метолазоном (тіазидний діуретик) може викликати посилений діурез. 

Антиаритмічні препарати (включаючи аміодарон, дизопірамід, флека інід і соталол) – ризик серцевої токсичності (через викликану фуросемідом гіпокаліємії).

Ефекти лідокаїну, токаніду або мексилетину можуть бути антагонізовані фуросемідом.

Препарати, пов'язані з QT-пролонгацією. Деякі порушення електролітного балансу (такі, як гіпокаліємія та гіпомагніємія) можуть підвищити токсичність дигіталісу і токсичність лікарських засобів, що викликають синдром подовженого інтервалу QT.

Серцевіе глікозиди. Фуросемід підвищує чутливість міокарда до дії&nbsp ;серцевих глікозидів.

Вазодилататори. Посилення гіпотензивного ефекту нітратів, тимоксаміну</em > або гідралазину.

Інгібітори реніна. Аліскірен знижує концентрацію фуросеміду в плазмі крові.

Літій. Фуросемід зменшує виведення солей літію і може викликати підвищення рівня < em>літію у сироватці крові та посилити ризик токсичності препаратів літію, включно і їх кардіо- та нейротоксичні ефекти. З цієї причини необхідний ретельний моніторинг рівня літію у пацієнтів, які приймають зазначену комбінацію. 

Сукральфат. Одночасне застосування сукральфату і фуросеміду може призвести до придушення його діуретичного і антигіпертензивної дії, що вимагає дотримання не менш як двогодинного інтервалу між прийомом двох лікарських засобів.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. 

Індометацин, ацетилсаліцилова кислота і кеторолак у комбінації з фуросемідом можуть значно зменшити діуретичну та антигіпертензивну дію фуросеміду. У пацієнтів з дегідратацією або з гіповолемією НПЗЗ можуть викликати гостру ниркову недостатність, призвести до гострої серцевої недостатності. 

Саліцилати. Під дією фуросеміду може збільшуватися токсичність саліцилатів.

Антибіотики. Фуросемід може потенціювати ототоксичність аміноглікозидів, поліміксину</ em> або ванкоміцину та інших ототоксичних лікарських засобів. Оскільки це може призвести до необоротних порушень, ці лікарські засоби не слід застосовувати одночасно з фуросемідом або застосовувати лише за життєвими показаннями. 

Підвищений ризик нефротоксичності з аміноглікозидами або цефалоридином. Фуросемід може знизити рівень ванкоміцину в сироватці крові після операції на серці. Підвищений ризик гіпонатріємії з триметопримом. Одночасне застосування фуросеміду з високими дозами деяких цефалоспоринів може призвести до розвитку порушення функції нирок.

Антидепресанти. Посилення гіпотензивного ефекту за допомогою інгібіторів МАО; підвищений ризик постуральної гіпотензії з трициклічними антидепресантами; підвищений ризик гіпокаліємії з ребоксетином. 

Пероральні протидіабетичні засоби. Фуросемід може зменшити їх терапевтичну дію.

Інсулін. Фуросемід може зменшити його терапевтичну дію. Потреба в інсуліну у хворих на діабет може зрости.

Протиепілептичні засоби. Комбіноване застосування з карбамазепіном може збільшити ризик гіпонатріємії. Дія фуросеміду зменшується (сечогінний ефект знижується) за рахунок фенітоїну і фенобарбіталу.

Антигістамінні препарати. Гіпокаліємія з підвищеним ризиком серцевої токсичності.

Протигрибкові препарати. При одночасному застосуванні з фуросемідом можуть призвести до серйозного зниження плазмових рівнів калію та нефротоксичності з амфотеріцином.

Анксіолітики та снодійні – посилений гіпотензивний ефект. В окремих випадках прийом фуросеміду протягом 24 годин після хлоралгідрату може викликати припливи, підвищене потовиділення, збудження, нудоту, підвищення артеріального тиску і тахікардію. Отже, не рекомендується одночасне застосування фуросеміду та хлоралгідрату.

Антипсихотичні засоби – викликана фуросемідом гіпокаліємія збільшує ризик серцевої токсичності, підвищується ризик шлуночкових аритмій з амісульпридом або сертиндолом, посилюється гіпотензивний ефект від застосування феноти >.

Рисперидон. Необхідна особлива обережність при застосуванні фуросеміду одночасно з рисперидоном в якості комбінованого або супутнього лікування та слід ретельно оцінити співвідношення користі/ризику.

Стимулятори ЦНС (препарати, що застосовуються при СДВГ (синдром дефіциту уваги та гіперреактивності))&nbsp ;– гіпокаліємія збільшує ризик шлуночкових аритмій. Посилення гіпотензивного ефекту при застосуванні леводопи. 

Діюча речовина: фуросемід;
1 таблетка містить фуросеміду 40 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк.

Фуросемід знижує концентрацію уваги і може спричинити порушення здатності керувати транспортними засобами, а також при роботі з машинами. При застосуванні фуросеміду деякі побічні ефекти (наприклад, несподіване значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість його реакції.
Тому на період лікування слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Вагітність.
Фуросемід проникає крізь плацентарний бар’єр. Його не слід призначати у період вагітності, за винятком випадків проведення лікування за життєвими показаннями. Лікування фуросемідом у період вагітності потребує моніторингу росту та розвитку плода.
Годування груддю.
Фуросемід проникає у грудне молоко і може пригнічувати лактацію. Жінкам слід припинити годування груддю під час лікування фуросемідом.

Для дітей дозу необхідно зменшувати відповідно до маси тіла (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Для дітей, які не можуть приймати лікарську форму для перорального застосування, наприклад, недоношених дітей і новонароджених, необхідно розглядати можливість застосування форми для парентерального введення.

• Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків);
• набряки при хронічній нирковій недостатності;
• набряки при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків);
• гостра ниркова недостатність, у тому числі у вагітних або під час пологів;
• набряки при захворюваннях печінки (у разі необхідності – для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону);
• артеріальна гіпертензія.

Гиперчувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
аллергия на сульфонамиды (например, на сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевину) из-за возможного проявления перекрестной чувствительности на фуросемид;
гиповолемия или дегидратация;
анурия или нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), почечная недостаточность с анурией, если не отмечается терапевтического ответа на фуросемид;
почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами;
тяжелая гипокалиемия;
тяжелая гипонатриемия;
прекоматозные и коматозные состояния, связанные с печеночной энцефалопатией;
интоксикация наперстянкой;
сопутствующие применения препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.

Фуросемід слід застосовувати внутрішньо під час їжі або натще.

Режим дозування встановлює лікар індивідуально відповідно до терапевтичної відповіді пацієнта, застосовуючи мінімальну ефективну дозу. Можна застосовувати один раз на добу або через день.

Дорослі.

Рекомендована початкова одноразова доза для дорослих становить 40 мг. Може знадобитися додаткова корекція дози до досягнення підтримуючої дози. При легких випадках доза 40 мг на день може бути достатньою. У випадках резистентних набряків звичайна добова доза становить 80 мг і більше, 1 або 2 рази на добу, або застосовувати при необхідності. При важких набрякових станах може бути необхідним поступове збільшення дози до 600 мг на добу.

Максимальна добова доза фуросеміду не повинна перевищувати 1500 мг.

Спеціальні рекомендації щодо дозування.

Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності.

Рекомендована початкова доза лікарського засобу для перорального прийому становить 20-40 мг на добу. У разі потреби можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Рекомендується приймати добову дозу, розділену на 2 або 3 прийоми.

Набряки при хронічній нирковій недостатності.

Натрійуретична дія фуросеміду залежить від певної кількості факторів, включаючи ступінь тяжкості ниркової недостатності та баланс натрію. Таким чином, неможливо точно передбачити ефективність дози. Для пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю слід обережно титрувати дозу для забезпечення поступової початкової втрати рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози, яка призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 2 кг (приблизно 280 ммоль Na⁺).

Рекомендована початкова добова доза для перорального прийому становить 40-80 мг. У разі потреби можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна застосовувати одноразово або розділити на 2 прийоми. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальна добова пероральна доза становить 250-1500 мг.

При гострій нирковій недостатності перед тим, як розпочати прийом фуросеміду, слід компенсувати гіповолемію, артеріальну гіпотензію, суттєвий електролітний та кислотно-лужний дисбаланс. 

Рекомендується якнайшвидше здійснити перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому.

Набряки при нефротичному синдромі.

Рекомендована початкова доза для перорального прийому становить 40-80 мг на добу. У разі потреби можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна застосовувати одноразово або розділити на кілька прийомів.

Набряки при захворюваннях печінки.

Фуросемід призначати як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у випадках, коли застосування лише антагоністів альдостерону недостатнє. Для запобігання ускладненням, таким як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного та кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози, яка призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг.

Рекомендована початкова добова пероральна доза становить 20-80 мг. У разі потреби можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна призначати одноразово або розділити на кілька прийомів. Якщо внутрішньовенне введення є абсолютно необхідним, початкова разова доза становить 20-40 мг.

Діти.

Препарат у вигляді таблеток призначати дітям з масою тіла понад 10 кг.

Рекомендована доза фуросеміду для перорального прийому становить 2 мг/кг маси тіла на добу, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг на добу.

Пацієнти похилого віку.

Немає особливих рекомендацій щодо дозування. У літніх пацієнтів фуросемід виводиться повільніше. Необхідно титрувати дозу до досягнення терапевтичного ефекту.

Метаболічні та аліментарні розлади. Фуросемід призводить до збільшеної екскреції з організму натрію та хлориду і, як наслідок, рідини. Це призводить до зменшення кількості натрію та хлору в крові (гіпонатріємія, гіпохлоремія). Крім цього, посилюється екскреція інших електролітів (зокрема, калію, кальцію, магнію, і це призводить до зменшення їх рівнів у крові – гіпокаліємії, гіпокальціємії, гіпомагніємії). Симптоматичні порушення електролітного балансу, метаболічний алкалоз та псевдо-синдром Барттера (на тлі неправильного та/або тривалого застосування фуросеміду) можуть перейти у форму електролітного дефіциту, що поступово зростає. При застосуванні пацієнтів з нормальною функцією печінки вищих доз фуросеміду може виникнути гостре погіршення стану внаслідок великої втрати електролітів.

До попереджувальних симптомів порушень електролітного балансу відносяться: посилене почуття спраги, головний біль, сплутаність свідомості, судоми м'язів, слабкість м'язів, розлад серцевого ритму та симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. Істотний дефіцит калію може призвести до паралітичної кишкової непрохідності або сплутаності свідомості, що може призвести до коми.

Діуретичний ефект фуросеміду може призвести або сприяти гіповолемії та зневодненню організму, особливо у пацієнтів похилого віку. Істотне зменшення кількості рідини в організмі може призвести до посилення згортання крові з тенденцією до розвитку тромбозів.

Лікування фуросемідом може призвести до скороминущого зростання рівня креатиніну крові та рівня сечовини, а також до зниження рівня холестерину ЛПВЩ та підвищення рівнів холестерину та тригліцеридів у сироватці крові. Можуть підвищитися рівні сечової кислоти у сироватці крові та виникнути напади подагри.

Переноносність глюкози може зменшуватися внаслідок застосування фуросеміду. У хворих на цукровий діабет це може призвести до погіршення метаболічного контролю; цукровий діабет може перейти з латентної у виражену форму перебігу захворювання.

З боку системи крові та лімфатичної системи: апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, гемоконцентрація.

Є повідомлення про придушення функції кісткового мозку, що потребує негайного припинення лікування фуросемідом.

З боку імунної системи: важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, в дуже рідкісних випадках аж до шоку, загострення або активація системного червоного вовчаку.

З боку нервової системи: парестезії, маячня, гіперосмолярна кома, запаморочення, непритомність і непритомність (викликані симптоматичною гіпотензією).

З боку органів зору: порушення зору.

З боку органів слуху та лабіринту: шум або дзвін у вухах, порушення слуху. Зазвичай є минущими. Найчастіше виявляються у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (при нефротичному синдромі), як і при швидкому внутрішньовенному введенні фуросеміду.

Повідомлялося про випадки глухоти, іноді необоротної, після перорального прийому або внутрішньовенного введення фуросеміду.

З боку серцево-судинної системи: у роті), ортостатична гіпотензія (ортостатичний колапс), серцева аритмія. Схильність до тромбозів, васкулітів.

З боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, шлунково-кишкові розлади, такі, як діарея, нудота, блювання, метеоризм, спрага, порушення моторики кишечника, запори, але зазвичай вони не настільки серйозні, щоб скасувати лікування.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення рівнів печінкових трансаміназ, гострий панкреатит. Печінкова енцефалопатія (у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю або гострим панкреатитом).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, інші висипання або бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, пур гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) та DRESS-синдром (медикаментозний висип з еозинофілією та системною симптоматикою).

З боку нирок та сечовивідної системи: збільшення обсягу сечі, гостра затримка сечі (при частковій обструкції сечовивідних шляхів), тубуло-інтерстиціальний нефрит, підвищення рівня натрію в сечі, підвищення рівня хлору в сечі , ниркова недостатність, нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених дітей.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: повідомлялося про случаях рабдоміолізу, часто на тлі важкої гіпокаліємії (див. розділ «Протипоказання»). 

Вроджені, спадкові та генетичні порушення: підвищений ризик персистуючої артеріальної протоки, коли фуросемід застосовують у недоношених дітей у перші тижні їхнього життя.

Загальні порушення: лихоманка, втома, нездужання.

Симптоми.
Клінічна картина при гострій або хронічній формі передозування залежить в основному від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідин, і проявляється як гіповолемія, дегідратація, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи AV-блокаду та фібриляцію шлуночків) зумовлені посиленим діурезом. При передозуванні фуросеміду, яке найчастіше проявляється тяжкою артеріальною гіпотензією (прогресуючою до шоку), серцевою аритмією, ортостатичним колапсом або іншими ознаками гіповолемії (гостра ниркова недостатність, тромбоз, деліріозні стани, марення, периферичний параліч, апатія, сплутаність свідомості).
Лікування.
Слід негайно припинити лікування препаратом і при необхідності ввести розчин електролітів для відновлення циркуляторного об’єму і водно-електролітного балансу. У зв’язку з профілактикою і лікуванням цих порушень може знадобитися інтенсивне лікування і контролювання стану хворого. Одразу після поглинання лікарського засобу, з метою обмежити системну абсорбцію активної речовини, проводити промивання шлунка і застосовувати активоване вугілля.
Специфічного антидоту немає. Терапія – симптоматична.

Зберігати у недоступному для дітей місці.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Фуросемід Софарма таблетки сечогінні