Фуросемид Софарма таблетки мочегонные 40 мг №20

10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки диаметром 6 мм, от белого до почти белого цвета.

Фуросемид - петлевой диуретик, который подавляет абсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах нефрона. Высокая степень эффективности обусловлена уникальным механизмом действия. Эффект в дистальных канальцах не зависит от подавляющего действия карбоангидразы или эффекта альдостерона.

Фармакологическое действие фуросемида ограничивается только почками. Основной механизм действия фуросемида состоит в подавлении активного хлоридного транспортирования в восходящей части петли. Резорбция натрия хлорида в нефроне уменьшена, и образуется гипо- или изотоническая моча.

Установлено, что применение фуросемида оказывает влияние на синтез простагландинов и ренин-ангиотензиновую систему. Фуросемид влияет и на проницаемость клубочка в отношении белков сыворотки крови.

Начало диуретического эффекта начинается приблизительно через 1 час после перорального применения. Максимальное терапевтическое действие наступает между первым и вторым часом. Продолжительность диуретического действия ̶ более 4 часов.

Всасывание. Фуросемид всасывается быстро, но не полностью (приблизительно 60-70%) после перорального применения. При пероральном применении препарат в значительном количестве резорбируется в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки при рН 5,0. Его эффект продолжается более 4 часов после перорального применения и в среднем около 2 часов после его парентерального применения. 

Распределение.Характерна высокая степень связывания с протеинами плазмы крови, в основном с альбуминами. У здоровых субъектов плазменные концентрации варьируют от 1 дo 400 мкг/мл, причем 91-99% фуросемида связывается с протеинами плазмы крови. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод.

Метаболизм.Глюкуронид фуросемида является единственным или, по крайней мере, основным метаболитом его биотрансформации у человека. Небольшие количества метаболизируются путем отщепления боковой цепи. 

Выведение. Выведение, в основном, почками с мочой (гломерулярная фильтрация и проксимальная тубулярная секреция) составляет около 50% от введенной дозы после перорального применения, до 80-90% после внутривенного или внутримышечного применения, а 10-15% количества активного вещества выводится с фекалиями в пределах 24 часов. Небольшая часть выводится с желчью.

Пациенты с поражением почек/печени

При заболевании печени выведение через желчные пути уменьшено до 50%. Поражение почек оказывает минимальный эффект на скорость выведения фуросемида, но при наличии менее 20% остаточной почечной функции заметно увеличено времени элиминации.

Пациенты пожилого возраста.

При наличии почечной недостаточности замедляется выведение фуросемида.

Диуретики. Высокоактивные петлевые диуретики. Код АТХ С03С А01.

Антигипертензивные препараты. Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать потенцирование действия антигипертензивных средств и еще большего снижения артериального давления. У пациентов, лечащихся диуретиками, возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии и ухудшение почечной функции до почечной недостаточности при их комбинировании с ингибиторами АПФ или с антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ, особенно если применяются впервые или в высоких дозах. Следует обдумать возможное временное прекращение применения фуросемида или, по крайней мере, уменьшение его дозы на протяжении 3 дней перед лечением, или перед увеличением дозировки ингибиторов АПФ, или антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. 

Другие диуретики. Применение с тиазидными диуретиками повышает риск гипокалиемии. Одновременное применение с метолазоном (тиазидный диуретик) может вызвать усиленный диурез. 

Антиаритмические препараты (включая амиодарон, дизопирамид, флекаинид и соталол) – риск сердечной токсичности (из-за вызванной фуросемидом гипокалиемии).

Эффекты лидокаина, токаинида или мексилетина могут быть антагонизированы фуросемидом.

Препараты, связанные с QT-пролонгацией. Некоторые нарушения электролитного баланса (такие, как гипокалиемия и гипомагниемия) могут повысить токсичность дигиталиса и токсичность лекарственных средств, вызывающих синдром удлиненного интервала QT.

Сердечные гликозиды. Фуросемид повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов.

Вазодилататоры. Усиление гипотензивного эффекта нитратов, тимоксамина или гидралазина.

Ингибиторы ренина. Алискирен снижает концентрацию фуросемида в плазме крови.

Литий. Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может вызвать повышение уровня лития в сыворотке кровии усилить риск токсичности препаратов лития, включительно и их кардио- и нейротоксические эффекты. По этой причине необходим тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, принимающих указанную комбинацию. 

Сукральфат. Одновременное применение сукральфата и фуросемида может привести к подавлению его диуретического и антигипертензивного действия, что требует соблюдения не менее чем двухчасового интервала между приемом двух лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. 

Индометацин, ацетилсалициловая кислота и кеторолак в комбинации с фуросемидом могут значительно уменьшить диуретическое и антигипертензивное действие фуросемида. У пациентов с дегидратацией или с гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность, привести к острой сердечной недостаточности. 

Салицилаты. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов.

Антибиотики. Фуросемид может потенциировать ототоксичность аминогликозидов, полимиксина или ванкомицина и других ототоксических лекарственных средств. Так как это может привести к необратимым нарушениям, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом или применять только по жизненным показаниям. 

Повышенный риск нефротоксичности с аминогликозидами или цефалоридином. Фуросемид может снизить уровень ванкомицина в сыворотке крови после операции на сердце. Повышенный риск гипонатриемии с триметопримом. Одновременное применение фуросемида с высокими дозами некоторых цефалоспоринов может привести к развитию нарушения функции почек.

Антидепрессанты. Усиление гипотензивного эффекта с помощью ингибиторов МАО; повышенный риск постуральной гипотензии с трициклическими антидепрессантами; повышенный риск гипокалиемии с ребоксетином. 

Пероральные противодиабетические средства. Фуросемид может уменьшить их терапевтическое действие.

Инсулин. Фуросемид может уменьшить его терапевтическое действие. Потребность в инсулине у больных диабетом может возрасти.

Противоэпилептические средства. Комбинированное применение с карбамазепином может увеличить риск гипонатриемии. Действие фуросемида уменьшается (мочегонный эффект снижается) за счет фенитоина и фенобарбитала.

Антигистаминные препараты. Гипокалиемия с повышенным риском сердечной токсичности.

Противогрибковые препараты. При одновременном применении с фуросемидом могут привести к серьезному снижению плазменных уровней калия и нефротоксичности с амфотерицином.

Анксиолитики и снотворные – усиленный гипотензивный эффект. В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы, повышенное потоотделение, возбуждение, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Антипсихотические средства – вызванная фуросемидом гипокалиемия увеличивает риск сердечной токсичности, повышается риск желудочковых аритмий с амисульпридом или сертиндолом, усиливается гипотензивный эффект от применения фенотиазинов.

Рисперидон. Необходима особая осторожность при применении фуросемида одновременно с рисперидоном в качестве комбинированного или сопутствующего лечения и следует тщательно оценить соотношение пользы/риска.

Стимуляторы ЦНС (препараты, применяемые при СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперреактивности)) – гипокалиемия увеличивает риск желудочковых аритмий. Усиление гипотензивного эффекта при применении леводопы. 

Кортикостероиды. Ведут к потере калия. При одновременном применении с фуросемидом могут привести к серьезному снижению плазменных уровней калия, могут вызвать задержку натрия.

Цисплатин. Существует риск развития как ототоксического, так и нефротоксического действия при одновременном применении с цисплатином, если фуросемид не применять в низких дозах (40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) или при положительном водном балансе с целью достижения форсированного диуреза во время лечения цисплатином.

Иммуномодуляторы. Одновременное применение с циклоспорином А связано с повышенным риском вторичных подагрических артритов из-за индуцированной фуросемидом гиперурикемии и нарушенным циклоспорином выведением уратов из почек. Повышенный риск гиперкалиемии с циклоспорином и такролимусом; усиливается гипотензивный эффект с альдеслейкином. 

Миорелаксанты. Фуросемид может усиливать действие миорелаксантов (курареподобного типа), потенцировать гипотензивный эффект с помощью баклофена, тизанидина и теофиллина.

Общие анестетики. Они могут усиливать гипотензивное действие фуросемида.

Эстрогены – антагонизм диуретического эффекта.

Прогестагены – повышенный риск гиперкалиемии.

Простагландины – усиление гипотензивного эффекта с помощью алпростадила.

Левотироксин. Высокие дозы фуросемида в сочетании с левотироксином могут подавлять связывание гормонов щитовидной железы с белком-носителем, а, значит, приводить сначала к временному росту уровней свободных фракций гормонов щитовидной железы с последующим абсолютным снижением уровней общих фракций гормонов щитовидной железы. Следует контролировать уровень гормонов щитовидной железы.

Симпатомиметики. Фуросемид может уменьшить терапевтическое действие симпатомиметиков, обладающих свойством повышать артериальное давление(например, эпинефрин, норэпинефрин), применение β₂-симпатомиметиков в высоких дозах может увеличить риск развития гипокалиемии.

Пробенецид, метотрексат. Как и сам фуросемид, выводятся путем тубулярной секреции, вследствие чего могут уменьшить действие фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшить выведение этих лекарственных средств почками. При применении в высоких дозах повышается их концентрация в плазме крови и, соответственно, повышается риск появления побочных реакций, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии. 

Карбеноксолон, ликворис, ребоксетин –могут увеличить риск развития гипокалиемии.

Слабительные средства – их длительное применение может увеличить риск развития гипокалиемии. 

Применение корня солодки в высоких дозах может увеличить риск развития гипокалиемии. 

Холестирамин. Пациентам, которым назначен холестирамин, следует применять это лекарственное средство как минимум спустя 1 час после приема фуросемида.

Радиоконтрастные вещества. У пациентов, которые принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

действующее вещество: фуросемид;
1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Фуросемид снижает концентрацию внимания и может вызвать нарушение способности управлять транспортными средствами, а также при работе с машинами. При применении фуросемида некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции. Поэтому на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Беременность.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев проведения лечения по жизненным показаниям. Лечение фуросемидом в период беременности требует мониторинга роста и развития плода.

Кормление грудью.

Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Для детей дозу нужно уменьшать в соответствии с массой тела (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например, недоношенных детей и новорожденных, необходимо рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.

• Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков);
• отеки при хронической почечной недостаточности;
• отеки при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с применением диуретиков);
• острая почечная недостаточность, в том числе, у беременных или во время родов;
• отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости - для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона);
• артериальная гипертензия.

• Гиперчувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• аллергия на сульфонамиды (например, на сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевину) из-за возможного проявления перекрестной чувствительности к фуросемиду;
• гиповолемия или дегидратация;
• анурия или нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), почечная недостаточность с анурией, если не отмечается терапевтического ответа на фуросемид;
• почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами;
• тяжелая гипокалиемия;
• тяжелая гипонатриемия;
• прекоматозные и коматозные состояния, связанные с печеночной энцефалопатией;
• интоксикация наперстянкой;
• сопутствующие применения препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.

Фуросемид применять внутрь обычно во время еды или натощак.

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в соответствии с терапевтическим ответом пациента, применяя минимальную эффективную дозу. Можно применять 1 раз в сутки или через день.

Взрослые.

Рекомендуемая начальная однократная доза для взрослых составляет 40 мг. Может потребоваться дополнительная коррекция дозы до достижения поддерживающей дозы. При легких случаях доза 40 мг через день может быть достаточной. В случаях резистентных отеков обычная суточная доза составляет 80 мг и больше, 1 или 2 раза в сутки, или применять при необходимости. При тяжелых отечных состояниях может быть необходимым постепенное увеличение дозы до 600 мг в сутки.

Максимальная суточная доза фуросемида не должна превышать 1500 мг.

Специальные рекомендации относительно дозировки.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности.

Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет 20-40 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, разделенную на 2 или 3 приема.

Отеки при хронической почечной недостаточности.

Натрийуретическое действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na⁺).

Рекомендуемая начальная суточная доза для перорального приема составляет 40-80 мг. В случае необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно применять однократно или разделить на 2 приема. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая суточная пероральная доза составляет 250-1500 мг.

При острой почечной недостаточности перед тем, как начать прием фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, артериальную гипотензию, существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. 

Рекомендуется как можно быстрее осуществить переход от внутривенного введения к пероральному приему.

Отеки при нефротическом синдроме.

Рекомендуемая начальная доза для перорального приема составляет 40-80 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно применять однократно или разделить в несколько приемов.

Отеки при заболеваниях печени.

Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в случаях, когда применения только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких, как ортостатическая гипотензия или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 0,5 кг. 

Рекомендуемая начальная суточная пероральная доза составляет 20-80 мг. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приемов. Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Дети.

Препарат в виде таблеток назначать детям с массой тела более 10 кг.

Рекомендуемая доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг/кг массы тела в сутки, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Нет особых рекомендаций к дозировке. У пожилых пациентов фуросемид выводится медленнее. Необходимо титровать дозу до достижения терапевтического эффекта.

Метаболические и алиментарные расстройства. Фуросемид приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлорида и, как следствие, жидкости. Это приводит к уменьшению количества натрия и хлора в крови (гипонатриемия, гипохлоремия). Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности, калия, кальция, магния, и это приводит к уменьшению их уровней в крови – гипокалиемии, гипокальциемии, гипомагниемии). Симптоматические нарушения электролитного баланса, метаболический алкалоз и псевдо-синдром Барттера (на фоне неправильного и/или длительного применения фуросемида) могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. При применении пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния в результате большой потери электролитов.

К предупреждающим симптомам нарушений электролитного баланса относятся: усиленное чувство жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги мышц, слабость мышц, расстройства сердечного ритма и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Существенный дефицит калия может привести к паралитической кишечной непроходимости или спутанности сознания, что может привести к коме.

Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов.

Лечение фуросемидом может привести к преходящему росту уровня креатинина крови и уровня мочевины, а также к снижению уровня холестерина ЛПВП и повышению уровней холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Могут повыситься уровни мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У больных сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной в выраженную форму течения заболевания.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, гемоконцентрация.

Есть сообщения о подавлении функции костного мозга, что требует немедленного прекращения лечения фуросемидом.

Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, в очень редких случаях вплоть до шока, обострение или активация системной красной волчанки.

Со стороны нервной системы: парестезии, бред, гиперосмолярная кома, головокружение, обморок и потеря сознания (вызванные симптоматической гипотензией).

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: шум или звон в ушах, нарушения слуха. Обычно являются преходящими. Чаще проявляются у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (при нефротическом синдроме), как и при быстром внутривенном введении фуросемида.

Сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимой, после перорального приема или внутривенного введения фуросемида.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в более тяжелых случаях протекает с симптомами сниженной концентрации и замедленными реакциями, головокружением, чувством давления в голове, головной болью, сонливостью, слабостью, сухостью во рту), ортостатическая гипотензия (ортостатический коллапс), сердечная аритмия. Склонность к тромбозам, васкулитам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, желудочно-кишечные расстройства, такие, как диарея, тошнота, рвота, метеоризм, жажда, нарушения моторики кишечника, запоры, но обычно они не настолько серьезны, чтобы отменить лечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение уровней печеночных трансаминаз, острый панкреатит. Печеночная энцефалопатия (у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью или острым панкреатитом).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, другие высыпания или буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, фоточувствительность, острый генерализированный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS-синдром (медикаментозное высыпание с эозинофилией и системной симптоматикой).

Со стороны почек и мочевыводящей системы: увеличение объема мочи, острая задержка мочи (при частичной обструкции мочевыводящих путей), тубуло-интерстициальный нефрит, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, почечная недостаточность, нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: сообщалось о случаях рабдомиолиза, часто на фоне тяжелой гипокалиемии (см. раздел «Противопоказания»). 

Врожденные, наследственные и генетические нарушения: повышенный риск персистирующего артериального протока, когда фуросемид применяют у недоношенных детей в первые недели их жизни.

Общие нарушения: лихорадка, усталость, недомогание.

Симптомы.

Клиническая картина при острой или хронической форме передозировки зависит, в основном, от степени и последствий потери электролитов и жидкостей и проявляется как гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков), обусловленные усиленным диурезом. При передозировке фуросемида, которая чаще всего проявляется тяжелой артериальной гипотензией (прогрессирующей до шока), сердечной аритмией, ортостатическим коллапсом или другими признаками гиповолемии (острая почечная недостаточность, тромбоз, делириозные состояния, бред, периферический паралич, апатия, спутанность сознания).

Лечение.

Следует немедленно прекратить лечение препаратом и в случае необходимости ввести раствор электролитов для восстановления циркуляторного объема и водно-электролитного баланса. В связи с профилактикой и лечением этих нарушений может потребоваться интенсивное лечение и контролирование состояния больного. Сразу после поглощения лекарственного средства с целью ограничить системную абсорбцию активного вещества проводить промывание желудка и применять активированный уголь.

Специфического антидота нет. Терапия – симптоматическая.

Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Фуросемид Софарма таблетки мочегонные