Фуросемід розчин в ампулах по 2 мл, 1%, 10 шт.

По 2 мл в ампулах, 10 штук у пачці.

Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний чи зі злегка жовтуватим відтінком розчин.

Фуросемід є петлевим діуретиком швидкої дії, що має відносно сильний та короткочасний діуретичний ефект. Фуросемід блокує Na + K + 2Cl - котранспортер, розташований в базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле. Ефективність салуретичних дій фуросеміду, таким чином, залежить від того, чи потрапляє лікарський засіб у канальців у місцях просвітів шляхом аніоно-транспортного механізму. Діуретичний ефект виникає в результаті інгібування реабсорбції хлориду натрію в цьому сегменті петлі Генле. В результаті фракційна екскреція натрію може досягати 35% клубочкової фільтрації натрію. Вторинні ефекти збільшеної екскреції натрію полягають у підвищеному виведенні сечі (завдяки осмотично зв'язаній воді) та у збільшеній дистальній канальцевій секреції калію. Також підвищується екскреція іонів кальцію та магнію. Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію ренін-ангіотензин-альдостерон. При серцевій недостатності фуросемід призводить до гострого зменшення серцевого навантаження (шляхом звуження ємнісних венозних судин). Цей ранній судинний ефект є простагландинопосередкованим та передбачає адекватну функцію нирок з активацією ренін-ангіотензин та неушкодженим синтезом простагландинів. Крім цього, завдяки властивому йому натрійуретичний ефект фуросемід знижує реактивність судин щодо катехоламінів, збільшена у хворих на артеріальну гіпертензію.

Антигіпертензивна ефективність фуросеміду пояснюється збільшеною екскрецією натрію, зниженим об'ємом крові та зменшеною відповіддю гладких м'язів судин на стимуляцію вазоконстрикторами або судинозвужувальними засобами.

Початок діуретичного ефекту спостерігається протягом 15 хвилин після введення дози фуросеміду.

Дозалежне збільшення діурезу та натрійурезу спостерігалося у здорових добровольців, які отримували фуросемід у дозі 10-100 мг. Тривалість дії у здорових добровольців становить приблизно 3 години після внутрішньовенного введення 20 мг фуросеміду.

У пацієнтів взаємозв'язок між концентраціями незв'язаного (вільного) фуросеміду всередині трубчастих органів (визначений на основі швидкості екскреції фуросеміду з сечею) та натрійуретичний ефект виражається у формі сигмоїдної кривої з мінімальною ефективною швидкістю екскреції фуросеміду, що становить приблизно 1 хвилину. Таким чином, безперервна інфузія фуросеміду є більш ефективною, ніж повторні болюсні ін'єкції. Понад те, крім певної болюсної дози лікарського засобу, немає значного збільшення ефекту. Ефект фуросеміду зменшується, якщо відбувається занижена тубулярна секреція або зв'язування препарату з альбуміном усередині канальців.

Об'єм розподілу фуросеміду становить від 0,1 до 0,2 л на 1 кг маси тіла. Обсяг розподілу може бути вищим залежно від захворювання.

Фуросемід (більше 98%) утворює міцні сполуки з білками плазми, особливо з альбуміном.

Фуросемід виводиться у незміненому вигляді шляхом секреції у проксимальний каналець. Після внутрішньовенного призначення від 60 до 70% введеної дози фуросеміду виводиться саме таким чином. Метаболіт фуросеміду – глюкуронід – становить 10-20% речовин, що містяться в сечі. Залишкова доза виводиться з фекаліями, можливо, шляхом біліарної секреції.

Кінковий період напіввиведення фуросеміду після внутрішньовенного призначення становить приблизно від 1 до 1,5 години.

Фуросемід проникає у грудне молоко, через плацентарний бар'єр і повільно потрапляє до плода. Фуросемід визначається у плода або новонародженого в тих же концентраціях, що і у матері дитини.

Захворювання нирок. При нирковій недостатності виведення фуросеміду сповільнене, а період напіввиведення продовжено; кінцевий період напіввиведення може тривати до 24 годин у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

При нефротичному синдромі зменшені концентрації білків плазми призводять до підвищення концентрації незв'язаного (вільного) фуросеміду. З іншого боку, ефективність фуросеміду у цих пацієнтів зменшена завдяки зв'язуванню з інтратубулярним альбуміном та заниженою канальцевою секрецією.

Фуросемід погано піддається діалізу у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, перитонеальний діаліз та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах.

Печінкова недостатність. При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90%, головним чином завдяки більшому обсягу розподілу. Слід також зазначити, що у цій групі пацієнтів спостерігається велика різноманітність усіх фармакокінетичних параметрів.

Застійна серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, пацієнти похилого віку. Виведення фуросеміду уповільнене через зменшену функцію нирок у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, тяжкою артеріальною гіпертензією та у пацієнтів похилого віку.

Недоношені та доношені немовлята. Залежно від рівня сформованості нирок виведення фуросеміду може бути сповільненим. Метаболізм препарату також зменшується, якщо у немовлят порушена здатність до глюкуронізації. Кінцевий період напіввиведення триває менше 12 годин у плода від 33 тижнів після запліднення яйцеклітини. У немовлят віком від 2 місяців кінцевий кліренс аналогічний кліренсу у дорослих пацієнтів.

Високоактивні діуретики. Препарати сульфамідів.
Код АТХ С03С А01.

Нерекомендовані комбінації

В окремих випадках прийом фуросеміду протягом 24 годин після хлоралгідрату може спричинити припливи, підвищене потовиділення, збуджений стан, нудоту, підвищення артеріального тиску та тахікардію. Отже, не рекомендується одночасне застосування фуросеміду та хлоралгідрату.

Фуросемід може посилювати ототоксичність аміноглікозидів та інших ототоксичних лікарських засобів. Це може призвести до пошкодження, що має незворотний характер, ці лікарські засоби не слід застосовувати одночасно з фуросемідом.

Комбінації, що вимагають вжиття заходів

У разі одночасного застосування цисплатину та фуросеміду існує ризик виникнення ототоксичних ефектів. Крім цього, може посилюватися нефротоксичність цисплатину, якщо фуросемід не призначати в низьких дозах (наприклад 40 мг пацієнтам з нормальною функцією нирок) та з позитивним балансом рідини, якщо препарат застосовувати для досягнення ефекту форсованого діурезу під час терапії цисплатином.

Фуросемід зменшує виведення солей літію і може призводити до збільшення рівня літію в сироватці крові, результатом чого є підвищений ризик токсичності літію, включаючи більший ризик виникнення кардіотоксичних та нейротоксичних ефектів літію. Таким чином, рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня літію у пацієнтів, які отримують таку комбіновану терапію.

Пацієнти, які отримують діуретики, можуть страждати від тяжкої артеріальної гіпотензії та погіршення функції нирок, включаючи випадки ниркової недостатності, особливо при першому застосуванні інгібітору АПФ (інгібітор АПФ) або антагоніста рецептора ангіотензину II, або ж при першому застосуванні цих лікарських засобів. дозі. Потрібно вирішити, чи слід тимчасово припинити застосування фуросеміду або принаймні зменшити дозу фуросеміду за 3 дні до початку лікування або підвищити дозу інгібітору АПФ або антагоніста рецептора ангіотензину II.

Рисперидон: слід виявляти обережність і ретельно зважувати ризик і користь перед тим, як прийняти рішення про проведення комбінованої терапії або одночасного застосування з фуросемідом або іншими потужними діуретиками.

Комбінації, що мають застереження

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, може зменшувати дію фуросеміду. У пацієнтів із зневодненням організму або з гіповолемією нестероїдні протизапальні лікарські засоби можуть призвести до гострої серцевої недостатності. Під дією фуросеміду може збільшуватися токсичність саліцилату.

Зменшення ефективності фуросеміду може виникнути після спільного застосування з фенітоїном.

Застосування кортикостероїдів, карбеноксолону, коріння солодки у великих дозах та тривале застосування проносних засобів може збільшити ризик розвитку гіпокаліємії.

Деякі порушення електролітного балансу (такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія) можуть підвищувати токсичність певних інших лікарських засобів (наприклад препаратів наперстянки та лікарських засобів, що спричиняють синдром подовження інтервалу QT).

Якщо антигіпертензивні препарати, діуретики або інші лікарські засоби, що мають властивість знижувати артеріальний тиск, застосовувати одночасно з фуросемідом, слід очікувати ще більшого зниження артеріального тиску.

Пробенецид, метотрексат та інші лікарські засоби, які, як і фуросемід, підлягають значній канальцевій секреції у нирках, можуть зменшувати ефективність фуросеміду. І навпаки, фуросемід може зменшувати виведення цих лікарських засобів нирками. Проведення лікування із застосуванням високих доз (як фуросеміду, так і інших лікарських засобів) може призвести до збільшення їх рівнів у сироватці крові та зростання ризику побічних ефектів, спричинених прийомом фуросеміду або застосуванням супутньої терапії.

Можливе зменшення ефективності протидіабетичних лікарських засобів та симпатоміметиків, які мають властивість підвищувати артеріальний тиск (наприклад, епінефрину, норепінефрину). Може посилюватися дія курареподібних міорелаксантів або тефлону.

Можливе посилення шкідливого впливу нефротоксичних лікарських засобів на нирки.

Порушення функції нирок може розвинутись у пацієнтів, які отримують терапію фуросемідом та високі дози окремих цефалоспоринів.

Одночасне застосування циклоспорину А та фуросеміду асоціюється зі збільшеним ризиком виникнення подагричного артриту, вторинного по відношенню до гіперурикемії, спричиненої фуросемідом, та порушенням ниркової екскреції уратів, спричиненої циклоспорином.

У пацієнтів, що належали до групи високого ризику розвитку нефропатії внаслідок терапії радіоконтрастними речовинами, при лікуванні фуросемідом спостерігалася велика частота погіршення функції нирок після отримання радіоконтрастних речовин у порівнянні з такою у пацієнтів групи високого ризику, яким проводили толньо внутрішньовенну регідратацію до призначення радіо контрастних речовин.

Діюча речовина: furosemidе;
1 мл розчину містить фуросеміду 10 мг;
Допоміжні речовини: натрію хлорид, розчин натрію гідроксиду 1 М, вода для ін’єкцій.

При застосуванні препарату деякі побічні ефекти (наприклад, неочікуване значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги та швидкість його реакції.
Тому на період лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Вагітність
Фуросемід проникає крізь плацентарний бар'єр. Його не слід призначати у період вагітності, за винятком випадків проведення лікування за життєвих показань. Лікування препаратом у період вагітності потребує спостереження за ростом і розвитком плода.

Період годування груддю
Фуросемід проникає у грудне молоко і може пригнічувати лактацію. Жінкам слід припинити годування груддю на період лікування фуросемідом.

Для дітей дозу необхідно зменшувати відповідно до маси тіла (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

• Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідно лікування із застосуванням діуретиків)
• Набряки при гострій застійній серцевій недостатності
• Набряки при хронічній нирковій недостатності
• Гостра ниркова недостатність, у тому числі у вагітних або під час пологів
• Набряки при захворюваннях печінки (у разі необхідності, для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону)
• Гіпертензивний криз (як підтримувальний засіб)
• Підтримка форсованого діурезу

• Гіперчутливість до фуросеміду або до інших компонентів, що входять до складу препарату
• У пацієнтів з алергією на сульфонаміди (наприклад на сульфонамідні антибіотики або сульфонілсечовину) може виявитися перехресна чутливість до фуросеміду
• Гіповолемія або зневоднення організму
• Ниркова недостатність у вигляді анурії, якщо не спостерігається терапевтична відповідь на фуросемід
• Ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами
• Тяжка гіпокаліємія
• Тяжка гіпонатріємія
• Прекоматозний або коматозний стани, що асоціюються з печінковою енцефалопатією

Режим дозування встановлює лікар індивідуально залежно від виразності розладів водно-електролітного балансу, величини клубочкової фільтрації, тяжкості стану пацієнта. У процесі застосування препарату слід коригувати показники водно-електролітного балансу з урахуванням діурезу та динаміки загального стану пацієнта.
Фуросемід призначати внутрішньовенно тільки в тому випадку, коли прийом внутрішньо недоцільно або неефективним (наприклад, при порушенні всмоктування в кишечнику) або у випадку необхідності швидкого ефекту. У разі застосування внутрішньовенної терапії рекомендується якнайшвидший перехід до терапії фуросемідом для перорального застосування.
Для досягнення оптимальної ефективності та пригнічення зустрічної регуляції в цілому віддається перевага безперервній інфузії фуросеміду в порівнянні з повторними болюсними ін'єкціями. випадках, коли безперервна інфузія фуросеміду недоцільна для подальшого лікування після введення однієї або декількох болючих доз, віддається перевага подальшій схемі лікування з призначенням низьких доз, які вводять через короткі інтервали часу (приблизно 4 години) порівняно з великими болюсними дозами, часу.
Для дорослих рекомендована максимальна добова доза фуросеміду - 1500 мг.
Для дітей рекомендована доза фуросеміду для парентерального введення становить 1 мг/кг маси тіла, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Спеціальні рекомендації щодо дозування
Доування для дорослих взагалі базується на використанні нижченаведених рекомендацій.
Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності. Рекомендована початкова доза препарату для внутрішнього прийому становить від 20 мг до 50 мг на добу. У разі потреби можна регулювати дозу відповідно до терапевтичної відповіді пацієнта.
Рекомендується приймати добову дозу, розподілену на 2 або 3 прийоми.
Набряки при гострій застійній серцевій недостатності. Рекомендована початкова доза становить від 20 до 40 мг, призначати у вигляді болюсної ін'єкції. У разі потреби можна регулювати дозу відповідно до терапевтичної відповіді пацієнта.
Набряки при хронічній нирковій недостатності. Натрійуретична дія фуросеміду залежить від певної кількості факторів, включаючи ступінь тяжкості ниркової недостатності та баланс натрію. Таким чином, неможливо точно передбачити ефективність дози.

Пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю слід обережно титрувати дозу для забезпечення поступової початкової втрати рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози призводить до добового зменшення маси тіла приблизно на 2 кг (приблизно 280 ммоль Na+). протягом 1 хвилини, потім швидкість введення інфузії збільшується кожні півгодини залежно від відповіді пацієнта.
При гострій нирковій недостатності, перед тим як розпочати застосування фуросеміду, слід компенсувати гіповолемію, артеріальну гіпотензію та суттєвий електролітний та кислотно-лужний дисбаланс. рекомендується якнайшвидше перейти від внутрішньовенного введення на пероральний прийом. Рекомендована початкова доза становить 40 мг, призначати у вигляді внутрішньовенної ін'єкції. Якщо призначення даної дози не призводить до бажаного збільшення виведення рідини, фуросемід можна призначати у вигляді безперервної інфузії, починаючи з введення від 50 мг до 100 мг лікарського засобу по 1 годині.
Набряки при захворюваннях печінки. Фуросемід призначати як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у випадках, коли застосування лише антагоністів альдостерону недостатнє. Для запобігання ускладненням, таким як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного та кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це введення такої дози призводить до добового зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг. Якщо введення є абсолютно необхідним, початкова разова доза становить 20-40 мг.

Гіпертонічний криз. Рекомендовану початкову дозу від 20 мг до 40 мг слід призначати у вигляді болюсної ін'єкції. У разі потреби можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта.
Підтримка форсованого діурезу у разі отруєння. Фуросемід призначати внутрішньовенно додатково до введення інфузій електролітних розчинів. Доза залежить від терапевтичної відповіді на фуросемід. Втрату рідини та електролітів слід регулювати ініціювати і під час лікування. У разі отруєння кислотними або лужними речовинами виведення рідини можна прискорити шляхом алкалізації або окислення сечі відповідно. Рекомендована початкова доза становить від 20 мг до 40 мг і призначається внутрішньовенно.
Спеціальні рекомендації щодо застосування
Внутрішньовенна ін'єкція/інфузія: у разі введення фуросемід слід призначати у вигляді повільної ін'єкції або інфузії зі швидкістю не більше 4 мг на 1 хвилину. Пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки (креатинін сироватки крові 5 мг/дл) рекомендується вводити інфузії зі швидкістю не більше 2,5 мг на 1 хвилину.
Ін'єкція: призначення препарату у вигляді ін'єкції слід обмежувати тільки винятковими випадками прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення. Слід взяти до уваги, що спосіб введення фуросеміду у вигляді ін'єкції не показаний для лікування гострих станів, таких як набряк легень.
Інфузію фуросеміду не слід здійснювати разом з іншими лікарськими засобами!
Фуросемід є розчином з рівнем рН приблизно 9, не має буферної ємності. Таким чином, активний компонент може випасти в осад при значеннях рівня рН нижче 7. у разі розведення розчину слід звернути увагу на забезпечення рівня рН розбавленого розчину в межах від лужного до нейтрального.
0,9% розчин натрію хлориду можна застосовувати як розчинник. Рекомендується застосовувати розведені розчини якомога швидше.

Метаболічні та аліментарні порушення: порушення електролітного балансу (у тому числі з клінічними проявами), зневоднення та гіповолемія, особливо у пацієнтів похилого віку, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня тригліцеридів у крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення рівня холестерину в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, напади подагри, зниження толерантності до глюкози (перебіг цукрового діабету може перейти з латентної форми в виражену), гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення рівня сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдо-синдром Барттера на тлі неправильного та/або тривалого застосування фуросеміду.

Симптоматичні порушення електролітного балансу та метаболічний алкалоз можуть перейти у форму електролітного дефіциту, що поступово зростає. У разі призначення пацієнтам з нормальною функцією печінки більш високих доз фуросеміду може виникнути гостре погіршення стану пацієнта через велику втрату електролітів.

До попереджувальних симптомів порушень електролітного балансу відносяться посилене відчуття спраги, головний біль, сплутаність свідомості, судоми, тетанія, слабкість м'язів, порушення серцевого ритму та симптоми з боку травного тракту.

Суттєве зменшення кількості рідини в організмі може призвести до посилення процесів зсідання крові з тенденцією до розвитку тромбозів.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостатична гіпотензія (при застосуванні у вигляді інфузії), васкуліт, тромбоз. Фуросемід може спричинити гіпотензію, що, у свою чергу, може призвести до виникнення таких симптомів, як порушення концентрації та реакції, маячня, відчуття тиску в голові, головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, розлади зору, сухість у роті, ортостатична гіпотензія.

З боку нирок та сечових шляхів: збільшення обсягу сечі, тубуло-інтерстиціальний нефрит, підвищення рівня натрію в сечі, підвищення рівня хлору в сечі, затримка сечі (у пацієнтів з частковою обструкцією відтоку сечі ), нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених немовлят, ниркова недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, гострий панкреатит.

Гепатобіліарна система: холестаз, підвищення рівня трансаміназ.

З боку органів слуху та рівноваги: порушення слуху, які зазвичай є минущими, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або у разі занадто швидкого введення фуросеміду, дзвін у вухах, повідомлялося про випадки глухоти, іноді незворотній, після перорального прийому або введення фуросеміду.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, висипання, бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакція фоточутливості, синдром Стівенса-Джонсона, токс гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) та DRESS-синдром (медикаментозне висипання з еозинофілією та системною симптоматикою).

З боку імунної системи: важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції (зокрема, що супроводжуються шоком).

З боку нервової системи: парестезії, печінкова енцефалопатія у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю.

З боку крові та лімфатичної системи: гемоконцентрація, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія.

Вроджені та спадкові/генетичні порушення: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, якщо фуросемід призначати недоношеним немовлятам протягом перших тижнів життя.

Загальні порушення та реакції в місці введення: підвищення температури тіла, місцеві реакції, наприклад, біль після ін'єкції.

Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідини та включає такі ознаки як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи AV-блокаду та фібриляцію шлуночків). До симптомів цих порушень належать тяжка артеріальна гіпотензія (що прогресує до шоку), гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.
Лікування: специфічних антидотів фуросеміду немає. Терапія симптоматична.

При температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність. Не слід змішувати розчин фуросеміду в одній ємності з іншими лікарськими засобами.
Не слід вводити фуросемід разом з іншими лікарськими засобами.

Фуросемід - високоактивний діуретик