Фуросемид раствор в ампулах по 2 мл, 1%, 10 шт.

По 2 мл в ампулах, 10 штук в пачке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, имеющий относительно сильный и кратковременный диуретический эффект. Фуросемид блокирует Na + K + 2Cl- - котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле. Эффективность салуретических действий фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает лекарственное средство в канальцев в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% клубочковой фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенном дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосередкованим и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретический эффект фуросемид снижает реактивность сосудов относительно катехоламинов, увеличенная у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскреции натрия, сниженным объемом крови и уменьшенной ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 15 минут после введения дозы фуросемида.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых добровольцев, получавших фуросемид в дозе 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых добровольцев составляет примерно 3 часа после внутривенного введения 20 мг фуросемида.

У пациентов взаимосвязь между концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида внутри трубчатых органов (определен на основе скорости экскреции фуросемида с мочой) и натрийуретический эффект выражается в форме сигмоиднои кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, что составляет примерно 10 микрограммов в минуту. Таким образом, непрерывная инфузия фуросемида является более эффективной, чем повторные болюсные инъекции. Более того, кроме определенной болюсной дозы лекарственного средства, не наблюдается значительного увеличения эффекта. Эффект фуросемида уменьшается, если происходит заниженная тубулярная секреция или связывания препарата с альбумином внутри канальцев.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 л на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98%) образует прочные соединения с белками плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится в неизмененном виде путем секреции в проксимальный каналец. После внутривенного назначения от 60% до 70% введенной дозы фуросемида выводится именно таким образом. Метаболит фуросемида - глюкуронид - составляет 10-20% веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного назначения составляет примерно от 1 до 1,5 часа.

Фуросемид проникает в грудное молоко, через плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется у плода или у новорожденного в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.

Заболевания почек. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а период полувыведения продлен; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшенные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов уменьшена благодаря связыванию с интратубулярним альбумином и заниженной канальцевой секреции.

Фуросемид плохо поддается диализа у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом благодаря большему объему распределения. Следует также отметить, что в этой группе пациентов наблюдается большое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста. Вывод фуросемида замедленное через уменьшенную функцию почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.

Недоношенные и доношенные младенцы. В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм препарата также уменьшается, если у младенцев нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится меньше 12 часов у плода от 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев в возрасте от 2 месяцев конечный клиренс аналогичный клиренса у взрослых пациентов.

Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидами.
Код АТХ С03С А01.

Нерекомендованных комбинации

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Итак, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Это может привести к повреждению, что имеет необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие принятия мер

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначать в низких дозах (например 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, если препарат применять для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксического и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих такую ​​комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора АПФ (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Нужно решить, следует временно прекратить применение фуросемида или по крайней мере уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения или повысить дозу ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, есть опасения

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после совместного применения с фенитоином.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных других лекарственных средств (например препаратов наперстянки и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать вывод этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и рост риска побочных эффектов, вызванных приемом фуросемида или применением сопутствующей терапии.

Может уменьшаться эффективность противодиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, имеющих свойство повышать артериальное давление (например эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливаться действие курареподобных миорелаксантов или тефлон.

Возможно усиление вредного влияния нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушением почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, принадлежали к группе высокого риска развития нефропатии вследствие терапии радиоконтрастных веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

действующее вещество: furosemidе;
1 мл фуросемида 10 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 1М, вода для инъекций.

При применении препарата некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции.
Поэтому на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Беременность. Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев проведения лечения с жизненным показаниям. Лечение препаратом в период беременности нуждается в наблюдении за ростом и развитием плода.
Период кормления грудью. Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью на период лечения фуросемидом.

Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков).
Отеки при острой застойной сердечной недостаточности.
Отеки при хронической почечной недостаточности.
Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов.
Отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости, для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).
Гипертонический криз (как поддерживающий средство).
Поддержка форсированного диуреза.

Гиперчувствительность к фуросемиду или другим компонентам, входящим в состав препарата.
У пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевину) может оказаться перекрестная чувствительность к фуросемиду.
Гиповолемия или обезвоживание организма.
Почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.
Почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксичными препаратами.
Тяжелая гипокалиемия.
Тяжелая гипонатриемия.
Прекоматозное или коматозное состояния, ассоциирующиеся с печеночной энцефалопатией.

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента.
Фуросемид назначать внутривенно только в том случае, когда прием внутрь нецелесообразно или неэффективным (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется как можно более быстрый переход к терапии фуросемидом для перорального применения.
Для достижения оптимальной эффективности и угнетение встречной регуляции в целом отдается предпочтение непрерывной инфузии фуросемида по сравнению с повторными болюсными инъекциями.
В тех случаях, когда непрерывная инфузия фуросемида нецелесообразна для дальнейшего лечения после введения одной или нескольких болезненных доз, отдается предпочтение дальнейшей схеме лечения с назначением низких доз, которые вводят через короткие интервалы времени (примерно 4 часа) по сравнению с большими болюсными дозами, вводятся через большие промежутки времени.
Для взрослых рекомендуемая максимальная суточная доза фуросемида - 1500 мг.
Для детей рекомендуемая доза фуросемида для парентерального введения составляет 1 мг / кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Специальные рекомендации по дозированию
Дозировка для взрослых вообще базируется на использовании нижеприведенных рекомендаций.
Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза препарата для приема внутрь составляет от 20 мг до 50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента.
Рекомендуется принимать суточную дозу, распределенную на 2 или 3 приема.
Отеки при острой застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза составляет от 20 мг до 40 мг, назначать в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента.
Отеки при хронической почечной недостаточности. Натрийуретическое действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Пациентам с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы приводит к суточного уменьшения массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na +).
В случае введения дозу фуросемида можно определять следующим образом: лечение начинается с введения непрерывной инфузии 0,1 мг в течение 1 минуты, затем скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента.
При острой почечной недостаточности, перед тем как начать применение фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, артериальной гипотензии и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.
Рекомендуется как можно скорее перейти от внутривенного введения на пероральный прием.
Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг, назначать в виде внутривенной инъекции. Если назначение данной дозы не приводит к желаемому увеличению выведения жидкости, фуросемид можно назначать в виде непрерывной инфузии, начиная с введения от 50 мг до 100 мг лекарственного средства по 1 часу.
Отеки при заболеваниях печени. Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы приводит к суточного уменьшения массы тела примерно на 0,5 кг. Если введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.
Гипертонический криз. Рекомендованную начальную дозу от 20 мг до 40 мг назначать в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента.
Поддержка форсированного диуреза в случае отравления. Фуросемид назначать внутривенно дополнительно к введению инфузий электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потерю жидкости и электролитов следует регулировать инициировать и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами вывода жидкости можно ускорить путем алкализации или окисления мочи соответственно.
Рекомендованная начальная доза составляет от 20 мг до 40 мг и назначается внутривенно.
Специальные рекомендации по применению
Внутривенная инъекция / инфузия: в случае введения фуросемид следует назначать в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 4 мг в 1 минуту. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени (креатинин сыворотки крови> 5 мг / дл) рекомендуется вводить инфузии со скоростью не более 2,5 мг в 1 минуту.
Инъекция: назначение препарата в виде инъекции следует ограничивать только исключительными случаями, когда нецелесообразен прием внутрь и внутривенное введение. Следует принять во внимание, что способ введения фуросемида в виде инъекции не показан для лечения острых состояний, таких как отек легких.
Инфузию фуросемида не следует осуществлять вместе с другими лекарственными средствами!
Фуросемид является раствором с уровнем рН примерно 9, не имеет буферной емкости. Таким образом, активный компонент может выпасть в осадок при значениях уровня рН ниже 7. случае разведения раствора следует обратить внимание на обеспечение уровня рН разбавленного раствора в пределах от слабо щелочного к нейтральному.
0,9% раствор натрия хлорида можно применять как растворитель. Рекомендуется применять разбавленные растворы можно быстрее.

Метаболические и алиментарные нарушения: нарушение электролитного баланса (в том числе с клиническими проявлениями), обезвоживание и гиповолемия, особенно у пациентов пожилого возраста, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение уровня холестерина в крови , повышение уровня мочевой кислоты в крови, приступы подагры, снижение толерантности к глюкозе (течение сахарного диабета может перейти из латентной формы в выраженную), гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-синдром Барттера на фоне неправильного и / или длительного применения фуросемида.

Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. В случае назначения пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния пациента в результате большой потери электролитов.

К предупредительных симптомов нарушений электролитного баланса относятся усиленное ощущение жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, слабость мышц, нарушения сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта.

Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия (при применении в виде инфузии), васкулит, тромбоз. Фуросемид может вызвать гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению таких симптомов, как нарушение концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, расстройства зрения, сухость во рту, ортостатическая гипотензия .

Со стороны почек и мочевых путей: увеличение объема мочи, тубуло-интерстициальный нефрит, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией оттока мочи), нефрокальциноз / нефролитиаз у недоношенных младенцев, почечная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит.

Гепатобилиарной системы: холестаз, повышение уровня трансаминаз.

Со стороны органов слуха и равновесия: нарушение слуха, которые обычно являются преходящими, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и / или в случае слишком быстрого введения фуросемида, звон в ушах, сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимой, после перорального приема или введения фуросемида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фоточувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS- синдром (медикаментозное высыпания с эозинофилией и системной симптоматикой).

Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (в частности, сопровождающиеся шоком).

Со стороны нервной системы: парестезии, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемоконцентрация, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные / генетические нарушения: повышенный риск незаращение артериального протока, если фуросемид назначать недоношенным младенцам в течение первых недель жизни.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышение температуры тела, местные реакции, например, боль после инъекции.

Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляции желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующее до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.
Лечение: специфических антидотов фуросемида нет. Терпия симптоматическая.

При температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость. Не следует смешивать раствор фуросемида в одной емкости с другими лекарственными средствами.
Не следует вводить фуросемид вместе с другими лекарственными средствами.

Фуросемид - высокоактивный диуретик