Ерідон таблетки від психічних розладів по 2 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки капсулоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою.

Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність серотонінергічних 5-НТ 2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв'язується також з &lpha;1-адренорецепторами рецепторами і з меншою афінністю - з Н1-гістамінергічними та &lpha;2-адренорецепторами рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності щодо холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов'язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення рухової активності та меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм щодо серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Рисперидон метаболізується до 9-гідроксириперидону, який має подібну рисперидону фармакологічну дію.

Всмоктування

Після прийому рисперидон повністю абсорбується і досягає пікових концентрацій у плазмі крові в межах 1-2 годин, у пацієнтів похилого віку – в межах 2-3 годин. Біодоступність після перорального застосування рисперидону становить 70% (CV = 25%). Відносна біодоступність після перорального застосування рисперидону у таблетках становить 94% (CV=10%) порівняно із застосуванням у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Біодоступність становить 66% у швидких метаболізаторів, і 82% - у повільних.

Розподіл

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і кислим α-1-глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується з білками плазми, 9-гідрокси - на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідрокси досягається протягом 4-5 діб.

Метаболізм та виведення

Рисперидон метаболізується цитохромом CYP2D6 до 9-гідрокси, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси активної антипсихотичної фракції. Цитохром CYP2D6 піддається генетичному поліморфізму. У швидких метаболізаторів CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідрокси, тоді як у повільних метаболізаторів рисперидон перетворюється набагато повільніше. Хоча у швидких метаболізаторів концентрації рисперидону та 9-гідрокси нижчі, ніж у повільних метаболізаторів, фармакокінетика рисперидону та 9-гідрокси у комбінації (тобто активної антипсихотичної фракції) після разової та багаторазових доз у швидких та повільних метаболізаторів цитохрому CYP2D6 похожа.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях значно не пригнічує метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10 CYP2Y. Через тиждень після застосування препарату 70% дози виводиться із сечею, 14% – з калом. Концентрація рисперидону та 9-гідрокси в сечі дорівнює 35-45% прийнятої дози. Решту складають неактивні метаболіти. Після прийому у хворих на психози період напіввиведення становить приблизно 3 години. Період напіввиведення 9-гідрокси рисперидону досягає 24 годин, а у пацієнтів похилого віку – 34 годин.

Лінійність

Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз).

Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушеннями функції нирок, печінки

Дослідження одноразового прийому препарату у пацієнтів похилого віку було продемонстровано, що у таких пацієнтів на 43% вищий рівень концентрації активної антипсихотичної фракції, на 38% більш тривалий період напіввиведення та на 30% знижений кліренс активної антипсихотичної фракції.

У пацієнтів із порушенням функції нирок значення кліренсу активної фракції становило ~48% від такого у дорослих без порушень функції нирок. У пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок значення кліренсу становило ~31% від такого у дорослих без порушень функції нирок. Період напіввиведення активної фракції склав 16,7 год у молодих дорослих пацієнтів, 24,9 год у дорослих з помірним порушенням функції нирок (або довше в ~1,5 рази за такий у молодих дорослих пацієнтів) та 28,8 год у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (або довшим у ~ 1,7 раза за такий у молодих дорослих пацієнтів). У пацієнтів із печінковою недостатністю спостерігалися нормальні рівні концентрації рисперидону у плазмі, але середнє значення вільної фракції рисперидону у плазмі було збільшено на 37,1%.

Після прийому внутрішньо значення кліренсу та періоду напіввиведення рисперидону та активної антипсихотичної фракції у пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функції печінки істотно не відрізнялися від таких у молодих здорових добровольців.

Діти

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідрокси рисперидону у дітей подібна до такої у дорослих.

Пол, расова приналежність та куріння

Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив видимого впливу статі, віку або звички курити на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції.

Антипсихотичні засоби.
Код АТХ N05A X08.

Фармакодинамічні взаємодії

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT

Як і з іншими антипсихотиками, слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, наприклад з антиаритмічними препаратами (хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом, пропафеноном, аміодарон, соталотами), трициклічними антицикліти (мапролітіном), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотиками, деякими протималярійними (хініном, мефлохіном) та з препаратами, що викликають електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпомагнезіємія), брадикардія, або засобами, які пригнічують печінковий метаболізм рис. Цей перелік є орієнтовним та неповним.

Засоби центральної дії та алкоголь

Рисперидон слід обережно застосовувати в комбінації з іншими речовинами центральної дії, у тому числі з алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації.

Леводопа та агоністи допаміну

Рисперидон може виявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів допаміну. Якщо така комбінація вважається за необхідне, особливо в термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найефективніші дози кожного з препаратів.

Лікарські засоби з гіпотензивним ефектом

У постмаркетинговий період спостерігалися випадки клінічно значущої гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних лікарських засобів.

Психостимулятори

Застосування рисперидону у поєднанні з психостимуляторами (наприклад метилфенідат) може спричинити появу екстрапірамідних симптомів після корекції дози одного або обох препаратів (див. розділ «Особливості застосування»).

Паліперидон

Одночасне застосування перорального рисперидону з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон активного метаболіту рисперидону та їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.

Фармакокінетичні взаємодії

Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону

Рисперидон головним чином метаболізується за участю CYP2D6 і меншою мірою - CYP3А4. Рисперидон та його активний метаболіт 9-гідрокси є субстратами Р-глікопротеїну (P-гп). Речовини, що модифікують активність CYP2D6, або потужні інгібітори або індуктори активності CYP3А4 та/або P-гп можуть впливати на фармакокінетику рисперидону.

Потужні інгібітори CYP2D6

При одночасному застосуванні рисперидону з потужним інгібітором CYP2D6 може підвищуватися концентрація рисперидону в плазмі, але менша, ніж концентрація рисперидону. Вищі дози потужного інгібітору CYP2D6 можуть збільшувати концентрацію рисперидону (наприклад, пароксетину див. нижче). Очікується, що інші інгібітори CYP2D6, такі як хінідин, можуть впливати на концентрацію рисперидону в плазмі подібним чином. На початку одночасного застосування, а також у разі відміни застосування пароксетину, хінідину або іншого сильного інгібітору CYP2D6, особливо у великих дозах, лікар повинен переглянути дозу рисперидону.

Інгібітори CYP3А4 та P-глікопротеїну

Одночасне застосування рисперидону з потужними інгібіторами CYP3А4 та/або Р-глікопротеїну може суттєво підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. На початку одночасного застосування, а також у разі відміни ітраконазолу або інших потужних інгібіторів CYP3А4 та/або Р-глікопротеїну лікар повинен переглянути дозу рисперидону.

Індуктори CYP3А4 та Р-глікопротеїну

Одночасне застосування рисперидону з потужними індукторами CYP3А4 та/або Р-глікопротеїну може знизити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. На початку терапії, а також у разі відміни карбамазепіну або інших сильних індукторів CYP3А4/Р-глікопротеїну лікар повинен переглянути дозу рисперидону. Ефект застосування індукторів CYP3А4 залежить від часу, максимальний вплив може бути досягнутий щонайменше через 2 тижні після початку лікування. Відповідно, після скасування індукція CYP3А4 може тривати не менше 2 тижнів.

Лікарські засоби з високим ступенем зв'язування з білками

При застосуванні рисперидону разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою пов'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції не спостерігалося. При одночасному застосуванні з таким лікарським засобом слід ознайомитися з його інструкцією щодо застосування шляхів метаболізму та необхідності коригування дози.

Діти

Дослідження взаємодії проводилося лише за участю дорослих пацієнтів. Невідомо, чи можуть бути отримані результати для дітей.

Одночасне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) з рисперидоном у дітей не впливало на фармакокінетику та ефективність рисперидону.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику рисперидону

Антибактеріальні лікарські засоби

• Еритроміцин, помірний інгібітор CYP3А4 та інгібітор Р-глікопротеїну, не змінює фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
• Рифампіцин, потужний індуктор CYP3А4 та індуктор Р-глікопротеїну, знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові.

Інгібітори холінестерази

Донепезил та галантамін, субстрати CYP2D6 та CYP3A4, не демонструють клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Протиепілептичні лікарські засоби

• Карбамазепін, потужний індуктор CYP3А4 та індуктор Р-глікопротеїну, продемонстрував вплив на зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Аналогічний ефект може спостерігатися при застосуванні фенітоїну та фенобарбіталу, які також є індукторами печінкових ферментів CYP3А4 та Р-глікопротеїну;
• Топірамат помірно знижує ефективність рисперидону та не впливає на біодоступність рисперидону. Неймовірно, що ця взаємодія може призвести до клінічно значущого ефекту.

Протигрибкові лікарські засоби

• Ітраконазол, потужний інгібітор CYP3А4 та інгібітор Р-глікопротеїну в дозі 200 мг на добу підвищує концентрацію активної антипсихотичної фракції в плазмі крові приблизно на 70% при одночасному застосуванні з рисперидоном у дозах від 2 до 8 мг.
• Кетоконазол, потужний інгібітор CYP3А4 та інгібітор Р-глікопротеїну в дозі 200 мг на добу підвищує концентрацію рисперидону та знижує концентрацію 9-гідрокси у плазмі крові.

Антипсихотичні засоби

Фенотіазини можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не активної антипсихотичної фракції.

Противірусні лікарські засобиа

Інгібітори протеази: дані досліджень відсутні; оскільки ритонавір є потужним інгібітором CYP3А4 та слабким інгібітором CYP2D6, ритонавір та інгібітори протеази, посилені ритонавіром, можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Бета-блокатори

Деякі бета-блокатори можуть підвищити концентрацію рисперидону, однак не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі.

Блокатори кальцієвих каналів

Верапаміл, помірний інгібітор CYP3А4 та інгібітор Р-глікопротеїну, підвищує концентрацію рисперидону та активної антипсихотичної фракції у плазмі крові.

Лікарські засоби для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту

Антагоністи Н2-рецепторів циметидин та ранітидин, слабкі інгібітори CYP2D6 та CYP3А4, підвищують біодоступність рисперидону та мінімально впливають на біодоступність рисперидону.

СІОЗС та трициклічні антидепресанти

• Флуоксетин, потужний інгібітор CYP2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі крові, але менше, ніж концентрацію активної антипсихотичної фракції.
• Пароксетин, потужний інгібітор CYP2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі крові, але (у дозі до 20 мг на добу) менше, ніж концентрацію активної антипсихотичної фракції. Однак, високі дози пароксетину можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції.
• Трициклічні антидепресанти можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
• Сертралін, слабкий інгібітор CYP2D6, та флувоксамін, слабкий інгібітор CYP3А4, у дозі до 100 мг на добу не спричиняють клінічно важливих змін концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону. Однак, дози сертраліну або флувоксаміну, що перевищують 100 мг на добу, можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Вплив рисперидону на фармакокінетику інших лікарських засобів

Протиепілептичні лікарські засоби

Рісперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику вальпроату або топірамату.

Антипсихотичні засоби

Арипіпразол, субстрат CYP2D6 та CYP3A4: пероральні або ін'єкційні лікарські форми рисперидону не впливають на фармакокінетику арипіпразолу та його активного метаболіту дегідроарипіпразолу.

Глікозиди наперстянки

Рісперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику дигоксину.

Літій

Рісперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику літію.

Одночасне застосування рисперидону з фуросемідом

Див. «Особливості застосування» підвищення летальності у пацієнтів похилого віку з деменцією при одночасному застосуванні з фуросемідом.

діюча речовина: рисперидон;
1 таблетка містить 2 рисперидони;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат; оболонка: Opadry Y-1-7000 White (гіпромелоза, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь), віск карнаубський.

Рисперидон застосовують для лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки, а також аутичних розладів дітям віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах дітям віком від 15 років.

Вагітність
Даних щодо застосування рисперидону вагітним жінкам недостатньо. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігалися інші види репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людини невідомий.
Новонароджені, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон у таблетках) протягом третього триместру, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату, які можуть бути різного ступеня тяжкості та тривалості після пологів. Повідомлялося про ажитацію, незвично підвищений або знижений м'язовий тонус, тремор, сонливість, порушення дихання або проблеми з годуванням. Тому станом новонароджених необхідно ретельно спостерігати. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких - був потрібний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація. Рисперидон не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є життєво необхідним. Якщо необхідно припинити лікування під час вагітності, не слід робити це раптово.
Годування грудьми
Під час досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідрокси проникали в грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон та 9-гідрокси можуть також проникали у грудне молоко. В окремих випадках 4,3% дози, яку застосовувала мати у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини, визначали у грудному молоці. При необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Рисперидон застосовують для лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки, а також аутичних розладів дітям віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах дітям віком від 15 років.

• Лікування шизофренії та інших психічних розладів, у тому числі підтримуюча терапія у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;
• тимчасове лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (допоміжна терапія у поєднанні з нормотиміками як початкове лікування або як монотерапія на період тривалістю до 12 тижнів). Для пацієнтів, які не мають відповіді на лікування, слід розглянути інші варіанти лікування, включаючи припинення застосування лікарського засобу Ерідон®.

Лікування можна продовжувати до 12 тижнів, якщо рисперидон не застосовується у комбінації з нормотимиками. Таке подовжене лікування застосовують із метою закріплення відповіді пацієнта. У поєднанні з нормотимиками лікування лікарським засобом Ерідон® можна припинити швидше, оскільки терапевтична дія нормотиміків у поєднанні з рисперидоном проявляється у перші кілька тижнів лікування.

Досліджень щодо запобігання рецидивам не проводилося.

У зв'язку з особливостями перебігу хвороби та лікарських засобів, що застосовуються для лікування, включаючи Ерідон®, слід звертати увагу на виникнення симптомів депресії після появи початкової відповіді на лікування:

• короткочасне лікування (до 12 тижнів) вираженої агресії або важких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу при існуванні загрози заподіяння шкоди собі або іншим і за відсутності відповіді на нефармакологічні методи лікування (див. розділи «Спосіб застосування та дози» «Особливості застосування» );
• симптоматичне лікування зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих з розумовим розвитком нижче середньої або розумової відсталості, які мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія);
• симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до дратівливості (включаючи агресію, завдання тілесних ушкоджень, тривожність і патологічні циклічні дії). Лікування слід розпочинати та проводити під наглядом досвідченого лікаря. Застосування лікарських засобів має бути частиною інтегрованого підходу до лікування, включаючи соціальні та психотерапевтичні методи лікування.

• Гіперчутливість до активного компонента або допоміжної речовини препарату;
• деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави)%;
• деменція та підозра деменцією з тільцями Леві (крім симптомів деменції менше 2 з наступних симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хитка хода).

Звичайна доза

Рисперидон можна застосовувати 1 або 2 рази на добу. Дози більше 8 мг слід розподіляти на 2 прийоми (вранці та ввечері). Прийом їжі не впливає на абсорбцію рисперидону.

Рекомендується поступове припинення лікування. Після різкого припинення застосування високих доз антипсихотичних препаратів дуже рідко спостерігалися гострі симптоми відміни, у тому числі нудота, блювання, пітливість, безсоння. Також може спостерігатися рецидив психотичних симптомів, повідомляли про появу мимовільних рухів (наприклад, акатизія, дистонія та дискінезія).

Для досягнення дози 0,25–2,5 мг рекомендується застосовувати рисперидон, розчин оральний.

Шизофренія

Дорослі

Рисперидон можна призначати 1 або 2 рази на добу.

Розпочинати прийом слід з 2 мг рисперидону на добу, на другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, у разі необхідності, продовжувати 

індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпеку доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчали, такі дози застосовувати не можна.

У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.

Пацієнти літнього віку (від 65 років)

Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу шляхом підвищення на 0,5 мг 2 рази на добу. 

Маніакальні епізоди при біполярних розладах 

Дорослі та діти віком від 15 років

Рекомендована початкова доза рисперидону – 2 мг 1 раз на добу, ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних щодо ефективності рисперидону при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю понад 12 тижнів. Якщо рисперидон застосовувати у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати у перші тижні терапії. Навіть після появи відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні реакції лікарських засобів, що застосовували для лікування, у тому числі рисперидону.

Пацієнти літнього віку (від 65 років)

Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг 2 рази на добу. Оскільки досвід застосування пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується бути обережними.

Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів із деменцією Альцгеймерівського типу 

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози на 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг двічі на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому дози 1 раз на добу. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Відміна лікування рисперидоном повинна відбутися не пізніше ніж через 3 місяці від початку терапії, терапію можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з’являються знову.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 раз на добу, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на добу. 

Пацієнти з масою тіла < 50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування рисперидону необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.

Аутизм (діти віком від 5 років)

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.

Пацієнти з масою тіла <50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 1 раз на добу. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів із недостатньою клінічною відповіддю.

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 1 раз на добу. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Дози рисперидону для дітей з аутизмом (доза в мг/добу)

* Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати більших доз; максимальна доза, яка застосовувалася під час клінічних досліджень, становила 3,5 мг/добу.

Рисперидон можна застосовувати 1 або 2 рази на добу. 

Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу рисперидону перед сном або у 2 прийоми. Під час клінічних досліджень приблизно дві 

третини дітей з аутизмом скаржилися на слабкість, особливо протягом початкової фази лікування.

Як тільки досягнута адекватна клінічна відповідь, слід розглянути можливість поступового зменшення дози задля досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпеки.

Інформації, отриманої протягом контрольованих клінічних досліджень, недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування рисперидоном пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений спеціаліст повинен проводити ретельний моніторинг стану пацієнта. 

При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу рисперидону або припинити лікування.

Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування аутизму у дітей віком до 5 років.

Для досягнення дози 0,25-1 мг рекомендується застосовувати рисеридон, розчин оральний.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.

Незалежно від показання, цим пацієнтам слід призначати половину початкової та підтримуючої доз, титрування дози повинно бути повільнішим.

Рисперидон потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.

Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами

Якщо це клінічно виправдано, під час терапії рисперидоном рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікування рисперидоном рекомендується розпочати із застосування замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляли (частота ≥ 10%), є паркінсонізм, седативний/сонливість, головний біль та безсоння. Паркінсонізм та акатизія дозозалежні побічними реакціями.

Побічні реакції, наведені нижче, включають ті, про які повідомляли під час клінічних випробувань та у постмаркетинговому періоді. Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1 / 10000 до <1 / 1000), дуже рідко (<1/10000) та невідомо (частоту не можна встановити з доступних даних).

У кожній групі побічні реакції представлені як зменшення ступеня проявів.

Інфекції та інвазії: часто - пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип; нечасто – інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит; рідко – інфекція.

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто - нейтропенія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів; рідко – агранулоцитоз.

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; рідко - анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: часто - гіперпролактинемія; рідко – порушення секреції АДГ, присутність глюкози у сечі.

З боку метаболізму і травлення: часто - збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту нечасто - цукровий діабет, гіперглікемія, полідипсія, зниження маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину; рідко – водна інтоксикаціяс, гіпоглікемія, гіперінсулінеміяс, підвищення рівня тригліцеридів у крові; дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.

З боку психіки: дуже часто - безсонняd; часто – порушення сну, збудження, депресія, тривожність; нечасто – манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, нервозність, нічні кошмари; рідко – кататонія, сомнамбулізм, розлади харчування, пов'язані зі сном, притуплений афект, аноргазмія.

Зі сторони нервової системи: дуже часто - седація / сонливість, паркінсонізмd, головний біль часто - акатизіяd, дистоніяd, запаморочення, дискінезіяd, тремор нечасто - пізня дискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники , втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, судомид, непритомність, психомоторна гіперактивність, розлади рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, розлади смакових відчуттів, гіпестезія, парестезії; рідко – злоякісний нейролептичний синдром, цереброваскулярні розлади, діабетична кома, ритмічне похитування голови.

З боку органу зору:  часто - нечіткість зору, кон'юнктивіт нечасто - світлобоязнь, сухість очей, збільшення сльозотечі, почервоніння очей рідко - глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ністагм, утворення кірки на краю століття, інтраопераційний синдром атонічної райдужкис.

З боку органів слуху: нечасто - вертиго, тиніт, біль у вухах.

З боку серцевої діяльності:  часто - тахікардія; нечасто - фібриляція передсердь, AV блокада, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на ЕКГ, брадикардія, відхилення на ЕКГ, серцебиття; рідко – синусова аритмія; невідомо - синдром постуральної ортостатичної тахікардії.

З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи; рідко – легенева емболія, тромбоз вен.

З боку дихальної системи:  часто – задишка, фаринголарингеальний біль, кашель, епістаксис, закладеність носа; нечасто – аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення прохідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче дихання, дисфонія, порушення дихання; рідко – синдром нічного апное, гіпервентиляція.

З боку травної системи: часто - біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль нечасто - нетримання калу, фекалому, гастроентерит, дисфагія, здуття живота; рідко – панкреатит, обструкція шлунково-кишкового тракту, набряк язика, хейліт; дуже рідко – непрохідність кишечника.

З боку травної системи: рідко – підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гаммаглутаміл-трансферази, підвищення рівня печінкових ферментів рідко – жовтяниця.

З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язові спазми, м'язово-скелетні болі, біль у спині, артралгія нечасто - підвищення рівня КФК, порушення постави, скутість суглобів, опухання суглобів, м'язова слабкість, біль в шиї; рідко – рабдоміоліз.

З боку сечовивідної системи: часто - нетримання сечі; нечасто - поллакіурія, затримка сечі, дизурія.

Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани: дуже рідко - екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни препарату у новонароджених.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклуd, гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, біль у молочних залозах, вагінальні виділення; рідко – пріапізмс, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення із молочних залоз.

Загальні порушення: часто - набрякd, лихоманка, біль у грудній клітці, астенія, втома, біль нечасто - набряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях , пропасниця, незвичайні відчуття, дискомфорт; рідко – гіпотермія, зниження температури тіла, відчуття холоду в кінцівках, синдром відміни препарату, ущільнення. Пошкодження та отруєння: часто – падіння; нечасто – біль після хірургічних втручань.

a - Гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, ановуляції, галактореї, порушення здатності до зачаття, зниження лібідо, еректильної дисфункції.

b - При плацебо досліджень повідомляли про цукровий діабет у 0,18% пацієнтів, які отримували рисперидон, порівняно з 0,11% у групі плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях становила 0,43% у пацієнтів, які приймали рисперидон.

с - Не було зазначено в клінічних дослідженнях рисперидону, проте було виявлено протягом постмаркетингового спостереження.

d - Екстрапірамідні розлади включають: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м'язів, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчастого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібна особа, напруженість м'язів, акінезія, порушення глабелярного рефлексу, паркінсонічний тремор), акатизія (занепокоєння, гіперкінезія, синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезія (посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистонією.

Дістонія включаючи гіпертонію, кривоші, мимовільні м'язові скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (в області обличчя), ларингоспазм, міотонією, опистотонуса, ротоглотковий спазм, плевротонус, Включено більший перелік симптомів, не обов'язково екстрапірамідного походження. Безсоння включає: порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають: нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає: генералізований набряк, периферичний набряк, «точковий» набряк.

Побічні реакції паліперидону

Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речовин (включаючи пероральні та ін'єкційні форми випуску) подібні. На додаток до вищезазначених побічних реакцій при застосуванні паліперидону повідомляли про синдром постуральної ортостатичної тахікардії, який, ймовірно, може спостерігатися і при застосуванні рисперидону.

Побічні реакції, властиві антипсихотичним лікарським засобам

Довжина інтервалу QT

Як і при застосуванні інших антипсихотиків, у постмаркетинговий період повідомляли про продовження інтервалу QT при застосуванні рисперидону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомляли про інші побічні реакції з боку серця, подовжують інтервал QT, такі як шлуночкова аритмія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптовий летальний кінець, зупинка серця, Torsades de Pointes.

Венозна тромбоемболія

На фоні застосування антипсихотичних засобів були зареєстровані випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.

Збільшення маси тіла

Порівняння кількості пацієнтів, які отримували рисперидон та пацієнтів, які отримували плацебо та мали збільшення маси тіла на 7% у плацебо-контрольованих дослідженнях тривалістю від 6 до 8 тижнів, показали статистично значущу різницю у частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали респіредон. (18%) порівняно з такою у пацієнтів, які отримували плацебо (9%). У ході тритижневих плацебо досліджень у дорослих пацієнтів з гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥7% була порівнянна з такою в групі, яка приймала рисперидон (2,5%) і в групі, яка приймала плацебо (2,4%), і була дещо вище у групі активного контролю (3,5%).

У популяції дітей з порушеннями поведінки протягом тривалих досліджень маса тіла пацієнтів збільшувалася в середньому на 7,3 кг після 12 місяців лікування. Очікуване збільшення маси тіла для дітей із нормальною масою тіла у віці 5-12 років – від 3 до 5 кг на рік. Починаючи з 12 років збільшення маси тіла для дівчат залишається від 3 до 5 кг на рік, тоді як хлопці набирають в середньому 5 кг на рік.

Додаткова інформація щодо особливих категорій пацієнтів

Побічні реакції у пацієнтів похилого віку з деменцією або у дітей, про яких повідомляли з більшою, ніж у дорослих, частотою, описаною нижче.

Пацієнти похилого віку з деменцією

Транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розлади - побічні реакції, про які повідомляли протягом клінічних досліджень із частотою 1,4% та 1,5% відповідно у пацієнтів похилого віку з деменцією. Крім цього, про такі побічні реакції повідомляли з частотою ≥ 5% у пацієнтів похилого віку з деменцією та щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж у інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Симптоми
Ознаки та симптоми передозування, що спостерігалися, - це відомі побічні реакції препарату виявляються у посиленій формі: сонливість та седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомляли про продовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про torsades de pointes, асоційоване з передозуванням рисперидону у комбінації з пароксетином. У разі гострого передозування слід розглянути можливість прийому декількох лікарських засобів.
Лікування
Слід забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість призначення активованого вугілля разом із проносним засобом не пізніше ніж за 1 годину після прийому препарату. Показано моніторинг серцево-судинної діяльності, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід вживати відповідних підтримуючих заходів. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами як внутрішньовенні вливання та/або симпатоміметики препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження слід продовжувати до повного одужання пацієнта.

Діти

Загалом очікувані побічні реакції у дітей подібні до таких у дорослих за частотою виникнення, типу і ступенем тяжкості.

Побічні реакції, які спостерігалися у дітей (віком від 5 до 17 років) із частотою ≥ 5% і з мінімум удвічі вищою частотою, ніж у дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.

Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеве дозрівання та зростання недостатньо вивчені.

Симптоми
Ознаки та симптоми передозування, що спостерігалися, - це відомі побічні реакції препарату виявляються у посиленій формі: сонливість та седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомляли про продовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про torsades de pointes, асоційоване з передозуванням рисперидону у комбінації з пароксетином. У разі гострого передозування слід розглянути можливість прийому декількох лікарських засобів.
Лікування
Слід забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість призначення активованого вугілля разом із проносним засобом не пізніше ніж за 1 годину після прийому препарату. Показано моніторинг серцево-судинної діяльності, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід вживати відповідних підтримуючих заходів. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами як внутрішньовенні вливання та/або симпатоміметики препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження слід продовжувати до повного одужання пацієнта.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.

Таблетки «Ерідон®» застосовуються за таких показань:

• лікування шизофренії та інших психічних розладів, у тому числі підтримуюча терапія у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;
• лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (допоміжна терапія у поєднанні з нормотимиками як початкове лікування або як монотерапія на період тривалістю до 12-ти тижнів);
• короткочасне лікування агресії або важких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією при існуванні загрози заподіяння шкоди собі або іншим;
• симптоматичне лікування зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих з розумовим розвитком нижче середньої або розумової відсталості, які мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія);
• симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5-ти років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до дратівливості (включаючи агресію, здійснення тілесних ушкоджень, тривожність і патологічні циклічні дії).