Дозу слід підбирати індивідуально, починаючи з мінімальної ефективної, і застосовувати препарат у найменшій ефективній дозі протягом якомога коротшого проміжку часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта. Не застосовувати більше 2 днів. У разі необхідності лікування можна продовжити іншими лікарськими формами, що містять диклофенак.
Одна ампула призначена тільки для одноразового застосування. Розчин слід застосувати одразу ж після відкриття ампули. Будь-який невикористаний вміст необхідно утилізувати.
Доза зазвичай становить 1 ампулу 75 мг на добу шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза. У тяжких випадках (наприклад, коліки) добову дозу можна збільшити до двох ін’єкцій по 75 мг, між якими необхідно дотримуватись інтервалу у кілька годин (по одній ін’єкції у кожну сідницю). Як альтернативу 1 ампулу по 75 мг можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату (наприклад, із таблетками, супозиторіями) до загальної максимальної добової дози 150 мг.
В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу вводити при можливості одразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг у той же самий день (при необхідності). Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг у перший день. Немає доступних даних щодо застосування препарату для лікування нападів мігрені більше, ніж один день.
Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії диклофенаку, залежно від необхідної її тривалості, слід розвести у 100-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, буферизованого розчином бікарбонату натрію для ін’єкції (0,5 мл 8,4% розчину або 1 мл 4,2%, або відповідний об’єм іншої концентрації), що взятий зі щойно відкритого контейнера, вміст 1 ампули препарату. Застосовувати можна тільки прозорі розчини. Якщо у розчині є кристали або осад, для інфузії його застосовувати не можна.
Рекомендовані два альтернативні режими дозування препарату. Для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хвилин до 2 годин. У разі необхідності лікування можна повторити через кілька годин, але доза не повинна перевищувати 150 мг протягом будь-якого періоду у 24 години.
Для профілактики післяопераційного болю через 15 хвилин – 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.
Побічні ефекти можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози препарату протягом найменшого можливого терміну, необхідного для контролю симптомів.
Слід уникати застосування препарату з системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, через відсутність будь-якої синергічної користі та можливість розвитку додаткових побічних ефектів.
Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, без попередньої експозиції диклофенаку можуть також виникнути алергічні реакції, у т. ч. анафілактичні/анафілактоїдні. Реакції гіперчутливості можуть прогресувати до синдрому Коуніс, серйозної алергічної реакції, яка може призвести до інфаркту міокарда. Симптоми таких реакцій можуть включати біль у грудях, що виникає у поєднанні з алергічною реакцією на диклофенак.
Як і інші НПЗЗ, препарат завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки та симптоми інфекції.
Вплив на травну систему. При застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (блювання кров'ю, мелена), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними та спостерігатися у будь-який час у процесі лікування як із запобіжними симптомами, так і без них, а також за наявності в анамнезі серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Ці явища зазвичай мають серйозніші наслідки у пацієнтів похилого віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, спостерігаються шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразки, застосування препарату слід припинити.
Застосування нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, може бути пов'язане з підвищенням ризику неспроможності анастомозу. Необхідне ретельне медичне спостереження та обережність при застосуванні диклофенаку, як і всіх НПЗЗ, після проведення хірургічних втручань на органах шлунково-кишкового тракту. Особливу обережність слід виявляти при призначенні диклофенаку пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку шлунково-кишкового тракту або з наявністю виразки шлунка чи кишечника, кровотечі та перфорації в анамнезі. Ризик шлунково-кишкових кровотеч, утворення виразок або перфорації вищий при збільшенні дози нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, а також у пацієнтів з наявністю в анамнезі виразки, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації.
Пацієнти похилого віку мають підвищену частоту небажаних реакцій при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, особливо таких, як шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, які можуть бути летальними.
Щоб знизити ризик токсичного впливу на травну систему у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у пацієнтів похилого віку, лікування слід розпочинати та підтримувати низькими ефективними дозами.
Для таких пацієнтів, а також для хворих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які, ймовірно, підвищують ризик небажаного впливу на систему травлення, слід розглянути питання про комбіновану терапію із застосуванням захисних лікарських засобів (наприклад, інгібіторів протонного насоса або мізопростолу).
Пацієнти із шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнти похилого віку, повинні повідомляти про будь-які незвичайні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі у травному тракті). Застереження також потрібні для хворих, які отримують супутні препарати, які можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), антитромботичні засоби (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) або СІЗЗС.
Вплив на печінку. Необхідний ретельний медичний контроль, якщо препарат призначають пацієнтам з ураженою функцією печінки, оскільки їх стан може загостритися.
Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, рівень одного і більше печінкових ферментів може підвищуватися. Під час тривалого лікування препаратом як запобіжний засіб необхідно регулярне спостереження за функцією печінки.
Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов'язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), застосування препарату слід припинити.
Протягом захворювань, таких як гепатит, може відбуватися без продромальних симптомів.
Застереження необхідні у випадку, якщо препарат застосовують у пацієнтів з печінковою порфірією, через ймовірність провокації нападу.
Вплив на нирки. Оскільки при лікуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомляли про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим з порушеннями функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, які отримують терапію діуретиками або препаратами, які суттєво впливають на ниркову функцію, та пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об'єму рідини з будь-якою причиною, наприклад, до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як запобіжний засіб рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай призводить повернення до стану, що передувало лікуванню.
Вплив на шкіру. У зв'язку із застосуванням диклофенаку дуже рідко були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла. Очевидно, високий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії, у більшості випадків – протягом першого місяця лікування. Застосування препарату слід припинити при першій появі шкірних висипів, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.
Системний червоний вовчак (ВКВ) та змішані захворювання сполучної тканини. У пацієнтів зі ВКВ та змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти. Призначати диклофенак пацієнтам із значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати протягом якомога коротшого періоду та в найефективнішій дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповіді на терапію. З обережністю застосовувати препарат пацієнтам віком від 65 років.
Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідно проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки у зв'язку із застосуванням диклофенаку були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.
Існують дані, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг на добу) протягом тривалого часу, може бути пов'язане з незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак слід лише після ретельної оцінки ризик-користування лише у дозуванні не більше 100 мг на добу. Подібну оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів із факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад, артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та курінням).
Пацієнти повинні бути поінформовані про можливість виникнення серйозних випадків (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мови), які можуть виникнути у будь-який час. У цьому випадку слід негайно звернутися до лікаря.
Вплив на гематологічні показники. При тривалому застосуванні препарату рекомендується моніторинг аналізу крові.
Як інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно спостерігати за хворими на порушення гемостазу, геморагічний діатез або гематологічні порушення.
Астма в анамнезі. У хворих на бронхіальну астму, сезонний алергічний риніт, у пацієнтів з набряком слизової оболонки носа (назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо пов'язаних з ними), алергічними, подібними до ринітів симптомами) частіше, ніж у інших, виникають реакції на НПЗЗ, схожі на загострення астми (так звана непереносимість анальгетиків/анальгетична астма), ангіоневротичний набряк або кропив'янка. У зв'язку з цим хворим рекомендовані спеціальні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується хворих на алергію на інші речовини, що проявляється шкірними реакціями, свербінням або кропив'янкою.
Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландінсинтетази, диклофенак може спровокувати розвиток бронхоспазму у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.
Фертильність у жінок. Застосування препарату може призвести до порушення фертильності у жінок, тому не рекомендується жінкам, які прагнуть завагітніти. Слід розглянути питання про відміну препарату жінкам, які можуть мати труднощі із зачаттям або проходять обстеження з приводу безпліддя.
Натрію метабісульфіт (Е 223), який входить до складу препарату, рідко може викликати реакції гіперчутливості та бронхоспазм.