Бетамакс таблетки 200 мг № 30

По 30 таблеток у контейнері; по 1 контейнеру в картонній пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою. На місці розламу білі.

Сульпірид впливає на дофамінергічну нервову передачу в головному мозку як дофаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію. У більш високих дозах сульпірид також зменшує продуктивну симптоматику.

Після прийому всередину 50 мг сульпіриду максимальна концентрація в плазмі крові (0,25 мг / л) досягається через 3-6 годин.

Біодоступність пероральних лікарських форм становить 25-35% з широкими індивідуальними коливаннями; сульпірид має лінійний фармакокінетичний профіль після введення в дозах від 50 до 300 мг.

Сульпірид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об'єм розподілу в стаціонарному стані становить 0,94 л / кг.Зв'язування з білками плазми крові становить 40%.

Сульпірид в незначних кількостях виявляється в грудному молоці і може проникати через плацентарний бар'єр.

Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини.

Сульпірид виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл / хв.

Антипсихотичні засоби. Бензаміду. Код АТХ N05A L01.

Седативні засоби

Слід пам'ятати, що багато лікарських засобів можуть проявляти адитивний гальмівний вплив на центральну нервову систему і призводити до зменшення розумової активності. Ці засоби включають похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю та замісну терапію), нейролептичні засоби, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепіновие анксіолітичні засоби (такі як мепробамат), гіпнотичні засоби, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H 1 -антигистаминни, антигіпертензивні препарати з центральною дією, баклофен і талідомід.

Препарати, які можуть викликати розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes)

До цього серйозного порушення серцевого ритму може призводити ряд лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічної активності. Провокуючими факторами є гіпокаліємія (див. «комбінації, призначення яких потребує обережності (з калійнезберігаючими препаратами)») та брадикардія (див. «комбінації, призначення яких потребує обережності (з препаратами, що спричиняють брадикардію)») або наявність вродженого чи набутого подовження інтервалу QT.

До таких засобів відносяться, зокрема, антиаритмічні агенти КЛАСІВ la І III і деякі нейролептики.

У таку взаємодію вступають еритроміцин, доласетрон, Спіраміцин і вінкамін тільки в лікарських формах для внутрішньовенного введення.

Одночасне призначення двох препаратів, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes), загалом протипоказане. Однак виняток становлять метадон і деякі інші речовини:

протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрин, пентамідин) небажано комбінувати з іншими препаратами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу "пірует" (torsades de pointes)
нейролептики, які можуть призвести до пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes), також не рекомендуються, але не протипоказані для застосування в комбінації з іншими препаратами, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Протипоказані комбінації (див.розділ «протипоказання»).

Циталопрам, есциталопрам

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.

Агоністи дофамінових рецепторів не для лікування хвороби Паркінсона (Каберголін, хінаголід, ротиготин)

Між агоністами дофаміну і нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Леводопа і протипаркінсонічні препарати (включаючи ропінорол)

Між леводопою, антипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, Бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінорол, разагілін, селегілін) і нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово зменшувати (різка їх відміна піддає пацієнта ризику злоякісного нейролептичного синдрому), оскільки одночасне застосування препаратів протипоказане.

Мехитазин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.

Небажані комбінації (див.розділ «Особливості застосування»).

З протипаразитарними препаратами, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамідин)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует" (torsades de pointes). Якщо можливо, лікування протигрибковими азолами слід припинити.

Якщо одночасного лікування уникнути не можна, перед його початком потрібно оцінити на ЕКГ стан QT-інтервалу і в його ході контролювати показники ЕКГ.

З іншими препарати, які можуть викликати пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (антиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилида, ібутилід) та інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон, еритроміцин для внутрішньовенного введення левофлоксацин, мізоластин, прукалоприд, вінкамін для внутрішньовенного введення, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного введення і торамифен)

Високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует" (torsades de pointes).

З іншими нейролептиками, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (амісульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, пипотиазид, сертиндол, сульпірид, сультопридом, тиаприд, вералиприд , зуклопентиксол)

Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует" (torsades de pointes).

З етанолом

Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.

Пацієнти повинні уникати вживання алкогольних напоїв або застосування лікарських засобів, що містять етиловий спирт.

З метадоном

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует" (torsades de pointes).

Комбінації, призначення яких вимагає обережності

Азитроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ і здійснювати клінічний контроль.

З бета-блокаторами, які застосовують при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует" (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг і контроль ЕКГ.

З препаратами, які викликають брадикардію (такими як антиаритмічні препарати класу ІА, бета-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл, клонідин, гуанфацин), глікозиди наперстянки, Пілокарпін, антихолінестеразні засоби)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует" (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг і контроль ЕКГ.

Кларитроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ і здійснювати клінічний контроль.

З калійнезберігаючими препаратами (калійнезберігаючі діуретики, самостійно або в комбінації, стимулюючі проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид та амфотерицин В для внутрішньовенного застосування)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует" (torsades de pointes).

Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та здійснювати клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.

Препарати літію

Ризик появи нейропсихіатричних ознак, що вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм.

Необхідно регулярно контролювати клінічну картину та результати лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування.

Застосування літію підвищує ризик виникнення екстрапірамідних побічних реакцій.

Рокситроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ і здійснювати клінічний контроль

З сукральфатом

Зменшення абсорбції сульпіриду у шлунково-кишковому тракті.

Між введенням сукральфату і сульпіриду повинен бути певний інтервал часу (більше 2:00, якщо це можливо).

З шлунково-кишковими засобами місцевої дії, антацидами та активованим вугіллям

Зменшення абсорбції сульпіриду у шлунково-кишковому тракті.

Між введенням цих агентів і сульпірид повинен бути певний інтервал часу (більше 2:00, якщо це можливо).

Комбінації, які слід взяти до уваги

Інші седативні засоби

Більш виражене пригнічення центральної нервової системи. Через погіршення здатності до концентрації уваги керування транспортними засобами і робота з механізмами можуть бути небезпечними.

Антигіпертензивні засоби

Підвищення ризику артеріальної гіпотензії, особливо ортостатичної.

З бета-блокаторами (крім есмололу, соталолу та бета-блокаторів, застосовувати хворим із серцевою недостатністю)

Судинорозширювальну дію та ризик гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

З нітратами, нітритами та спорідненими препаратами

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

Сульпірид може знижувати ефективність ропиноролу.

діюча речовина: sulpiridum ;1 таблетка містить 50 мг або 100 мг, або 200 мг сульпірид;
допоміжні речовини: повідон, магнію стеарат, кросповідон, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна
оболонка: Опадрай білий 33g28707 (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), лактоза моногідрат, макрогол 3000; триацетин), віск карнаубський.

Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами чи працює з іншими механізмами, про те, що застосування цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості (див. розділ «Побічні реакції»). Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Вагітність.

У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактин опосередкований ефект). Результати дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або непрямий шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода та / або постнатальний розвиток. По відношенню до людей доступна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже у всіх випадках порушення розвитку плода або новонароджених, про які повідомлялося в контексті застосування сульпіриду у період вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш імовірними. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпіриду у період вагітності його застосування не рекомендується. Новонароджені, матері яких отримували антипсихотики (включаючи сульпірид) на ІІІ триместрі вагітності, після народження мають ризик виникнення побічних ефектів, у тому числі екстрапірамідних симптомів та / або симптомів відміни препарату, з різним ступенем тяжкості та різної тривалості. Повідомлялося про такі побічні реакції: збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, порушення дихання і проблеми з харчуванням. У зв'язку з цим стан новонароджених необхідно ретельно контролювати.

Годування груддю.

Оскільки сульпірид виявляється у грудному молоці, годування груддю під час лікування не рекомендується.

Ефективність і безпека сульпіриду у дітей повністю не вивчені. Тому його застосування в цій групі пацієнтів протипоказано.

Короткочасне симптоматичне лікування тривожних станів у дорослих у випадку, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів.

Серйозні поведінкові розлади (ажитація, самоушкодження, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичним синдромом.

Підвищена чутливість до сульпіриду або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Пролактинозалежні пухлини (наприклад пролактиносекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози).
Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.
Гостра порфірія.
Комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (Каберголін, ротиготин та кінаголід), комбінації з леводопою або антипаркінсонічними лікарськими засобами (включаючи ропінорол), комбінації з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом (див.розділ «взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Для перорального застосування.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід починати з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

Дорослий. Короткочасне симптоматичне лікування тривожних станів у випадку, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів: добова доза становить 50-150 мг протягом не більше 4 тижнів.

Діти віком від 6 років. Серйозні поведінкові розлади (ажитація, самоушкодження, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичними синдромами: 5 мг / кг маси тіла на добу (при необхідності дозу можна збільшити до 10 мг / кг маси тіла на добу).

Особливості застосування.

У пацієнтів, які хворіють на цукровий діабет або мають фактори ризику розвитку цукрового діабету, на початку терапії сульпіридом слід виконувати належний контроль рівня глюкози в крові.

Окрім особливих випадків, цей лікарський засіб не слід призначати пацієнтам з хворобою Паркінсона.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується зменшене дозування та посилений моніторинг; у разі серйозної ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.

Під час лікування сульпіридом необхідне ретельніше спостереження для:

хворих на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг; були повідомлення про випадки виникнення судом у пацієнтів, які лікувалися сульпіридом (див. розділ «Побічні реакції»), пацієнтів літнього віку, які є сприйнятливішими до розвитку постуральної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату.

У пацієнтів з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю сульпірид повинен призначатися разом із седативними засобами.

Повідомлялося, що на фоні застосування антипсихотиків, у тому числі сульпіриду, виникали лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Інфекції невстановленої етіології або підвищення температури тіла невстановленої етіології можуть бути ознаками лейкопенії (див. розділ «Побічні реакції»): в таких випадках слід негайно виконати аналіз крові.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром. У разі підвищення температури тіла нез’ясованої етіології лікування необхідно негайно припинити, оскільки це може бути одним із симптомів злоякісного синдрому, який може розвиватися під час приймання нейролептиків (блідість, гіпертермія, автономні розлади, порушення свідомості, ригідність м’язів).

Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як посилена пітливість і зміни артеріального тиску, можуть розвиватися до появи гіпертермії, у зв’язку з чим їх потрібно розглядати як ранні тривожні симптоми.

Хоча цей ефект нейролептиків може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути присутні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне ушкодження мозку.

Подовження інтервалу QT. Сульпірид може призводити до дозозалежного подовження інтервалу QT. Цей ефект, який, як відомо, підвищує ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, частіше спостерігається у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вродженим або набутим подовженням інтервалу QT (коли сульпірид приймається одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу QT), див. розділ «Побічні реакції».

Зважаючи на це, перш ніж вводити препарат і якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, які можуть сприяти розвитку цього типу аритмії: брадикардія менш ніж 55 ударів за хвилину, гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, отримання лікування лікарським засобом, який може спричиняти виражену брадикардію (менш ніж 55 ударів за хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження QT-інтервалу (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

За винятком невідкладних випадків, рекомендується провести ЕКГ‒дослідження під час початкового обстеження пацієнтів, які повинні отримувати лікування нейролептичним препаратом.

Інсульт

Під час рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень у пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися деякими атиповими антипсихотиками, спостерігали підвищений ризик інсульту порівняно з тими, хто отримував плацебо. Механізм цього підвищення ризику невідомий. Не можна виключати існування підвищеного ризику при застосуванні інших антипсихотичних агентів або в інших популяціях пацієнтів. Пацієнтам, які мають фактори ризику інсульту, цей лікарський засіб призначають з обережністю.

Пацієнти літнього віку з деменцією

Ризик смерті підвищується серед пацієнтів літнього віку, що страждають на психоз, викликаний деменцією, та отримують лікування антипсихотичними засобами.

Аналіз даних досліджень, які проводились за участю пацієнтів, що загалом приймали атипові антипсихотичні засоби, показав, що ризик смерті збільшився у 1,6 – 1,7 рази серед пацієнтів, які приймали ці препарати, порівняно з плацебо.

Після завершення середнього терміну лікування, що тривав 10 тижнів, ризик смерті становив 4,5 % у групі пацієнтів, які отримували лікування, порівняно з 2,6 % у групі плацебо.

Хоча причини смерті під час клінічних досліджень із застосуванням атипових антипсихотичних засобів були різними, більшість смертей наставала внаслідок або серцево-судинних (таких як серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційних захворювань (наприклад пневмонії).

Епідеміологічні дослідження свідчать про те, що лікування стандартними антипсихотичними засобами може збільшувати смертність так само, як і у разі застосування атипових антипсихотичних засобів.

Відповідна роль антипсихотичного засобу та характеристик пацієнта у підвищенні рівня смертності в епідеміологічних дослідженнях залишається невизначеною.

Венозна тромбоемболія. Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялось про іноді летальні випадки венозної тромбоемболії (ВТ). Оскільки хворі, які приймають антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори ризику розвитку ВТ, до та під час лікування препаратом необхідно визначити усі потенційні фактори ризику розвитку ВТ та вжити попереджувальних заходів (див. розділ «Побічні реакції»).

Не рекомендується приймати цей лікарський засіб одночасно з алкоголем, леводопою, агоністами допамінових рецепторів, протипаразитичними засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), з метадоном, іншими нейролептиками та лікарськими засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), див. розділ «Побічні реакції».

У разі застосування препарату навіть в низьких дозах слід зважати на ризик розвитку пізньої дискінезії, зокрема серед хворих літнього віку.

Сульпірид має антихолінергічний ефект, тому з обережністю слід застосовувати у пацієнтів з глаукомою, кишковою непрохідністю, вродженим стенозом ШКТ, затримкою сечі та гіперплазією простати в анамнезі.

Сульпірид потрібно застосовувати з обережністю у пацієнтів зі схільністю до гіпертензії, особливо у пацієнтів літнього віку, через ризик виникнення гіпертонічного кризу.

Попередження про допоміжні речовини

Таблетки Бетамакс містять лактозу. Цей лікарський засіб не рекомендується застосовувати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Побічні реакції, які спостерігалися під час клінічних досліджень, класифіковані за групами систем та органів у порядку зменшення частоти.

Неврологічні розлади.

Рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), яка зменшується при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів.

Екстрапірамідні симптоми і пов'язані з ним порушення:

паркінсонізм і пов'язані з ним симптоми (тремор, гіпертонус, гіпокінезія, гіперсалівація)
акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіперкінезом, частково послаблюються при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів;
гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність;
акатизія.
Пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика та / або обличчя (може спостерігатися в ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками) у цьому випадку антихолінергічні протипаркінсонічні препарати нефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.

Заспокійливий ефект або сонливість.

Повідомляється про безсоння і збентеження.

"Особливості застосування").

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ "Особливості застосування").

Загальні розлади.

Збільшення маси тіла.

З боку імунної системи.

Анафілактичні реакції, задишка та анафілактичний шок.

З боку ендокринної системи.

Можливий розвиток короткочасної гіперпролактинемії, що зникає після відміни лікування і частими проявами якої є галакторея, аменорея, гінекомастія, імпотенція, фригідність, збільшення молочних залоз та біль у молочних залозах.

Кардіологічні розлади.

Подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія (torsades de pointes ) і шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптовий летальний результат (див.

З боку судин.

Ортостатична артеріальна гіпотензія, підвищення артеріального тиску.

Постуральна гіпотензія.

При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (включаючи летальні випадки), емболії легеневої артерії та тромбозу глибоких вен - частота виникнення невідома.

З боку крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз-частота виникнення невідома.

З боку травної системи.

Збільшення активності ферментів печінки.

З боку шкіри та підшкірної тканини.

Макулопапульозний висип, кропив'янка.

Загальні розлади.

Реакції гіперчутливості.

Вагітність, післяпологовий і перинатальний періоди.

Синдром відміни у новонароджених-частота виникнення невідома.

При передозуванні ознаки у вигляді дискінезії можуть проявитися як спастична кривошия, протрузія язика і правець. У деяких пацієнтів можуть розвинутися небезпечні для життя прояви паркінсонізму і кома.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25⁰ С.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Препарат для короткотривалого симптоматичного лікування тривожних станів у дорослих та лікування поведінкових розладів у дітей віком від 6 років.