Бетамакс таблетки в/о 100 мг № 30

По 30 таблеток у контейнері; по 1 контейнеру в картонній пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою. На місці розлому білі.

Сульпірид впливає на дофамінергічну нервову передачу в головному мозку як дофаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію. У більш високих дозах сульпірид також зменшує продуктивну симптоматику.

Після перорального застосування 50 мг сульпіриду пікова концентрація у плазмі крові (0,25 мг/л) досягається через 3-6 годин.

Біодоступність пероральних лікарських форм становить 25-35 % з широкими індивідуальними коливаннями; сульпірид має лінійний фармакокінетичний профіль після введення у дозах від 50 до 300 мг.

Сульпірид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об’єм розподілу у стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з протеїнами плазми крові становить 40 %.

Сульпірид у незначних кількостях виявляється в грудному молоці та може проникати крізь плацентарний бар’єр.

Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини.

Сульпірид виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми крові – 7 годин.

Антипсихотичні засоби. Бензаміди. Код АТХ N05A L01.

Седативні засоби

Слід пам'ятати, що багато лікарських засобів можуть надавати адитивний гальмівний вплив на центральну нервову систему і призводити до зменшення розумової активності. Ці засоби включають похідні морфіну (анальгетики, засоби від кашлю та замісну терапію), нейролептичні засоби, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітичні засоби (такі як мепробамат), гіпнотичні засоби, седативні антидепресанти (мітриптімін, антиген, баклофен та талідомід.

Препарати, які можуть призвести до розвитку пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes)

До цього серйозного порушення серцевого ритму може призводити ряд лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічної активності.

До таких засобів відносяться, зокрема, антиаритмічні агенти класів la та III та деякі нейролептики.

У таку взаємодію вступають еритроміцин, доласетрон, спіраміцин та вінкамін лише у лікарських формах для внутрішньовенного введення.

Супутнє введення двох препаратів, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes), взагалі протипоказано. Проте виняток становлять метадон та інші речовини:

- протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрін, пентамідин) небажано комбінувати з іншими препаратами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes);

- нейролептики, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), також не рекомендуються, але не протипоказані для застосування в комбінації з іншими препаратами, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Протипоказання.

Циталопрам, есциталопрам

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.

Агоністи дофамінових рецепторів для лікування хвороби Паркінсона (каберголін, хінаголід, ротиготин)

Між агоністами дофаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Леводопа та антипаркінсонічні препарати (включаючи ропінорол)

Між леводопою, антипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінорол, розагіліну, селегіліну) існує.

Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам із хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідно призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово зменшувати (різка їх відміна піддає пацієнту ризик злоякісного нейролептичного синдрому), оскільки одночасне застосування препаратів протипоказане.

Мехітазин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.

Небажані комбінації.

З протипаразитарними препаратами, які можуть призвести до розвитку пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрін, пентамідин)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Якщо можливо, лікування протигрибковими азолами слід припинити.

Якщо одночасного лікування уникнути не можна, перед його початком слід оцінити на ЕКГ стан QT-інтервалу та в його ході контролювати показники ЕКГ.

З іншими препаратами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes) (антиаритмічні препарати класу Ia (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) та класу III (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилід, ібутилід) та інші як беприділ, цизаприд, дифеманіл, доласетрон, ерізол , прукалоприд, вінкамін для внутрішньовенного введення, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного введення та тораміфен.

З іншими нейролептиками, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозід, спідол, підол, зуклопентиксол)

Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

З етанолом

Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.

Пацієнти повинні уникати вживання алкогольних напоїв або застосування лікарських засобів, що містять етиловий спирт.

З метадоном

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Комбінації, призначення яких потребують обережності.

Азитроміцин

Підвищено ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. У період одночасного застосування слід виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

З бета-блокаторами, які застосовуються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

З препаратами, що викликають брадикардію (такими як антиаритмічні препарати класу Ia, бета-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл, клонідин, гуанфацин), глікозиди дигіталісу, пілокарпін, типу «пірует»(torsades de pointes).Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

Кларитроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. У період одночасного застосування слід виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

З калійнезберігаючими препаратами (калійнесберігаючі діуретики, самостійно або в комбінації, стимулюючі проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид та амфотерицин В для внутрішньовенного застосування)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу de

Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та проводити клінічний моніторинг та контроль електролітів та ЕКГ.

Препарати літію

Ризик появи нейропсихіатричних ознак, що вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм.

Необхідно регулярно контролювати клінічну картину та результати лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування.

Застосування літію підвищує ризик виникнення екстрапірамідних побічних реакцій.

Рокситроміцин

підвищено ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль із сукральфатом. Зменшення абсорбції сульпіриду у шлунково-кишковому тракті.

Між введенням сукральфату та сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

Зі шлунково-кишковими засобами місцевої дії, антацидами та активованим вугіллям

Зменшення абсорбції сульпіриду у шлунково-кишковому тракті.

Між введенням цих агентів та сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

Комбінації, які слід взяти до уваги

Інші седативні засоби

Більше виражене пригнічення функції центральної нервової системи. Через погіршення концентрації уваги на керуванні транспортними засобами та роботі з іншими механізмами можуть бути небезпечні.

Антигіпертензивні засоби

Підвищення ризику артеріальної гіпотензії, особливо ортостатичної.

З бета-блокаторами (крім есмололу, соталолу та бета-блокаторів, що застосовуються хворим із серцевою недостатністю)

Суднорозширювальна дія та ризик гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

З нітратами, нітритами та спорідненими препаратами підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

Сульпірид може знижувати ефективність ропіноролу.

діюча речовина: sulpiridum;

1 таблетка містить 50 мг або 100 мг, або 200 мг сульпіриду;

допоміжні речовини: повідон, магнію стеарат, кросповідон, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: Опадрай білий 33G28707 (гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); лактоза, моногідрат; макрогол 3000; триацетин), віск карнаубський.

Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами або працює з іншими механізмами, про те, що застосування цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості. 

Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Вагітність.

У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (опосередкований пролактин ефект). Результати дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або опосередкований шкідливий вплив протягом вагітності, розвиток ембріона/плода та постнатальний розвиток. Для людей є дуже обмежена кількість даних про вплив протягом вагітності. Майже у всіх випадках порушення розвитку плода або новонароджених, про які повідомлялося в контексті застосування сульпіриду в період вагітності, допускаються інші пояснення, які здаються найбільш можливими. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпіриду під час вагітності його застосування не рекомендується. Новонароджені, матері яких отримували антипсихотики (включаючи сульпірид) під час ІІІ триместру вагітності, після народження мають ризик виникнення небажаних ефектів, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни препарату, з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю. Повідомлялося про такі небажані реакції: збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, розлади дихання та проблеми з харчуванням. У зв'язку з цим стан новонароджених необхідно ретельно контролювати.

Годування грудьми.

Оскільки сульпірид виявляється у грудному молоці, годування груддю під час лікування не рекомендується.

Оскільки ефективність та безпека застосування сульпіриду дітям вивчені не в повному обсязі, його слід застосовувати з обережністю. Через вплив препарату на когнітивні здібності рекомендується щорічно проводити клінічне обстеження для оцінки здатності до навчання. Необхідно періодично коригувати дозу препарату, виходячи з клінічного статусу дитини.

Застосування жорстких форм дітям до 6 років протипоказано, оскільки це може призвести до обтурації дихальних шляхів.

Короткотривале симптоматичне лікування тривожних станів у дорослих у разі, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів.

Серйозні поведінкові розлади (ажитація, самопошкодження, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичним синдромом.

• Підвищена чутливість до сульпіриду або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Пролактинозалежні пухлини (наприклад пролактиносекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози).
• Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.
• Гостра порфірія.
• Комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, ротиготин та кінаголід), комбінації з леводопою або антипаркінсонічними лікарськими засобами (включаючи ропінорол), комбінації з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Для перорального застосування.

Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід розпочинати з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

Дорослі. Короткострокове симптоматичне лікування тривожних станів у разі коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів: добова доза становить 50-150 мг протягом не більше 4 тижнів.

Діти віком від 6 років. Серйозні поведінкові розлади (ажитація, самоушкодження, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичними синдромами: 5 мг/кг маси тіла на добу (при необхідності цю дозу можна збільшити до 10 мг/кг маси тіла на добу).

Побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень, класифіковані за групами систем та органів у порядку зменшення частоти виникнення.

Неврологічні розлади.

Рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів.

Екстрапірамідний синдром та пов'язані з ним порушення:

• паркінсонізм та пов'язані з ним симптоми (тремор, гіпертонус, гіпокінезія, гіперсалівація);
• акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіперкінезом, що частково послаблюються при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів;
• гіперкінетично-гіпертонічна, що збуджує рухову активність;
• акатизія.

Пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема мова та/або особа (може спостерігатися під час тривалих курсів лікування всіма нейролептиками); у цьому випадку антихолінергічні протипаркінсонічні препарати є неефективними і можуть посилювати клінічні прояви.

Заспокійливий ефект або сонливість.

Повідомляється про безсоння та збентеження.

Судоми.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром.

Спільні розлади.

Збільшення маси тіла.

З боку імунної системи.

Анафілактичні реакції, задишка та анафілактичний шок.

З боку ендокринної системи.

Можливий розвиток короткочасної гіперпролактинемії, що зникає після відміни лікування та найчастішими проявами якої є галакторея, аменорея, гінекомастія, імпотенція, фригідність, збільшення молочних залоз та болі в молочних залозах.

Кардіологічні розлади.

Подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптовий летальний наслідок.

З боку судин.

Ортостатична артеріальна гіпотензія, підвищення артеріального тиску.

Постуральна гіпотензія.

При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (включаючи летальні випадки), емболії легеневої артерії та тромбозу глибоких вен. частота виникнення невідома.

З боку крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз – частота виникнення невідома.

З боку гепатобіліарної системи.

Збільшення активності ферментів печінки.

З боку шкіри та підшкірної тканини.

Макулопапульозний висип, кропив'янка.

Спільні розлади.

Реакції гіперчутливості.

Вагітність, післяпологовий та перинатальний періоди.

Синдром відміни у новонароджених – частота виникнення невідома.

Симптоми.

Досвід передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися: дискінетичні прояви зі спазматичною кривошою, протрузією язика та тризмом, помутніння зору, артеріальна гіпертензія, седативний ефект, нудота, симптоми екстрапіраміди, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення та гінекомастія. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або кома.

Лікування.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який слід продовжувати до повного одужання пацієнта. При розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід запроваджувати антихолінергічні препарати.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу вологи.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування тривожних станів та поведінкових порушень.