Амізон таблетки в/о 0,25 г блістер № 40

Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,125 г. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці або по 20 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці. Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,25 г. По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці або по 20 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці.

Таблетки, вкриті оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, двоопуклі, жовтого або жовто-зеленого кольору, вкриті оболонкою. На поверхні таблеток-ядер допускається наявність незначних вкраплень.

Механізм дії Противірусна дія енісаміуму пов’язана з пригніченням РНК-полімерази вірусу грипу. Енісаміум йодид ефективно пригнічував реплікацію вірусу SARS-CoV-2 in vitro в клітинах Caco-2. Фармакодинаміка Енісаміум чинить противірусну дію проти різних штамів вірусу грипу типу A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вірусу грипу B, респіраторно-синцитіального вірусу, а також штамів альфа-коронавірусу NL-63 та бета-коронавірусу SARS-CoV-2 in vitro. Енісаміум йодид продемонстрував ефективність відносно штамів вірусу грипу типу А та В у дослідженнях in vitro з використанням диференційованих нормальних людських бронхо-епітеліальних клітин людини (NHBE), клітин гепатоцелюлярної карциноми людини (HepG2), клітин рабдоміосаркоми людини (RD), клітин колоректальної аденокарциноми людини (Caco-2). У тхорів як репрезентативній тваринній моделі для дослідження грипу: енісаміум йодид скорочував час виділення вірусу грипу через носові змиви тхорів, порівняно з контрольною групою плацебо. Клінічна ефективність В дослідженні у пацієнтів з гострими респіраторними вірусними інфекціями, у тому числі з грипом, лікування таблетками енісаміуму йодиду в добовій дозі 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 рази на день) забезпечувало позитивну динаміку захворювання, що проявлялось більш вираженим зменшенням симптомів вірусної інфекції порівняно з плацебо (табл. 1). Раннє і статистично значуще зниження вірусних антигенів в назальних мазках було виявлено у пацієнтів, які отримували Амізон®, порівняно з плацебо (табл. 2). Лікування енісаміумом призвело до підвищення рівня сироваткового інтерферону порівняно із групою плацебо. Таблиця 1. Полегшення симптомів вірусної інфекції після лікування Амізоном® (кількість пацієнтів / %) Доба Кашель Риніт Слабкість Головний біль Амізон® Плацебо Амізон® Плацебо Амізон® Плацебо Амізон® Плацебо 0 59 98,3 % 40 100 % 56 93,3 % 37 92,5 % 59 98,3 % 40 100 % 56 93,3 % 34 85 % 3 58 96,7 % 40 100 % 50 83,3 % 35 87,5 % 42 70 % ** 39 97,5 % 31 51,7 % 25 62,5 % 7 39 65 % 38 95 % 13 21,7 % 29 72,5 % 17 28,3 % 22 55 % 6 10 % * 13 32,5 % 14 4 6,7 % 22 55 % 0 2 5 % 1 1,7 % 7 17,5 % 0 3 7,5 % Таблиця 2. Динаміка визначення вірусного антигену (кількість пацієнтів / %) Доба Вірусні антигени Антигени вірусу грипу Амізон® Плацебо Амізон® Плацебо 0 60 (100%) 40 (100%) 33 (66%) 22 (55%) 3 17 (28,3%) 29 (72,5%) 8 (13%) 16 (40%) 7 1 (1,7%) 6 (15%) 1 (1,7%) 1 (2,5%) Результати клінічного дослідження третьої фази показали, що енісаміум йодид добре переноситься та є клінічно ефективним, що було продемонстровано у вигляді: скорочення тривалості періоду підвищеної температури на 1,1 дня; скорочення тривалості катаральних та конституціональних симптомів; зменшення застосування відхаркувальних і судинозвужувальних засобів; зменшення кількості днів непрацездатності; зменшення періоду виділення вірусів та суттєве зменшення кількості пацієнтів, у яких виявлялись вірусні антигени, у порівнянні з групою хворих, які отримували плацебо. Більша ефективність енісаміуму спостерігалась, коли лікування розпочиналось раніше.

Абсорбція Енісаміум йодид швидко всмоктується: пік концентрації в плазмі досягався через 1,6–2,4 години після однократного прийому. Абсолютна біодоступність у людини не вивчалась, тоді як відносна біодоступність становила менше 5 %. Рівноважний стан у разі перорального прийому 500 мг тричі на добу і 1000 мг двічі на добу досягався через 3 дні. Кумуляція препарату не була виявлена. Дослідження на собаках показало, що при пероральному введенні енісаміуму йодиду 35 % застосованої дози всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Абсорбція у гризунів становила менше 5 %. Їжа помітно знижувала біодоступність енісаміуму йодиду. Середні значення Cmax і AUCinf при застосуванні 1500 мг після прийому їжі були знижені відповідно на 46,8 % і 26,6 % порівняно з такими показниками при застосуванні 1500 мг натще. Середній показник tmax збільшувався після прийому їжі: при прийомі натще – 0,75 години, після прийому їжі – 2,75 години. Розподіл Ступінь зв’язування енісаміуму йодиду з білками сироватки у людини низький. Біотрансформація Вихідна сполука (енісаміум йодид) у людини частково підлягає конверсії шляхом гідроксилювання, а також зв’язування з глюкуроновою кислотою (менше ніж 5 %). CYP 2D6, ймовірно, відіграє несуттєву роль в метаболізмі енісаміуму йодиду. Інші вивчені ферменти цитохрому Р450 не мають суттєвого впливу на процеси метаболічного перетворення вихідної сполуки. Елімінація Енісаміум йодид переважно виділяється в незміненому вигляді з сечею. Після перорального введення радіоактивно міченого енісаміуму йодиду собакам екскреція з фекаліями становила 32–35 %. Медіана періоду напіввиведення одноразових доз енісаміуму йодиду лежить в діапазоні від 2,69 до 3,35 години і від 6,00 до 7,34 години після багатократного введення протягом 10 днів. Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів Пацієнти літнього віку Фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів літнього віку не проводились. Пацієнти з ураженням печінки та нирок Фармакокінетика енісаміуму йодиду в спеціальних популяціях не вивчалась. Однак на основі результатів фармакокінетичних досліджень, зважаючи на наявність ренального і ентерального шляхів виведення, а також на низький рівень метаболізму енісаміуму йодиду, у суб’єктів з органічним ураженням печінки і нирок не слід очікувати істотного накопичення енісаміуму в плазмі при короткочасному застосуванні (до 7 днів) цього лікарського засобу. Таким чином, погіршення профілю безпеки у пацієнтів із зазначеними вище органічними захворюваннями малоймовірне.

Противірусні засоби для системного застосування. Противірусні засоби прямої дії. Код ATХ J05A Х17.

Енісаміум йодид може знизити поглинання радіоактивних ізотопів йоду щитовидною залозою на період до 6 тижнів. Слід уникати одночасного застосування йодовмісних лікарських засобів, а також контрастних речовин і лікарських препаратів, що містять ковалентно зв’язаний йод; обробки ран великої площі з використанням йодовмісних антисептиків (наприклад, молекулярний йод) через можливе збільшення ризику порушення функції щитовидної залози.

діюча речовина: амізон® (енісаміум йодид); 1 таблетка містить амізону® (енісаміуму йодиду) 125 мг (0,125 г) або 250 мг (0,25 г); допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат; оболонка: OPADRY II Clear 85F19250 (поліетиленгліколь, полісорбат 80, спирт полівініловий, тальк).

Прийом препарату Амізон® не впливає на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Протипоказано застосовувати препарат у період вагітності, оскільки клінічні дослідження енісаміуму йодиду за участю вагітних жінок не проводились. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого впливу на репродуктивну функцію/фертильність. Годування груддю Невідомо, чи виділяється енісаміум йодид або його метаболіти з грудним молоком у людини. Неможливо виключити ризик потрапляння енісаміуму йодиду до організму новонародженого/немовля.

Препарат у даній лікарській формі не застосовувати дітям віком до 6 років

Амізон® показаний для лікування і профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій.

Підвищена чутливість до препаратів, які містять йодид, молекулярний йод або ковалентно зв’язаний йод, а також до інших компонентів препарату.

Таблетки енісаміуму йодиду ковтають не розжовуючи за 2 години до прийому їжі. Максимальна разова доза – 1000 мг (1 г), максимальна добова доза – 2000 мг (2 г). Лікування. Дорослим енісаміум йодид призначають у дозі 500 мг (0,5 г) 3 рази або 1000 мг (1 г) 2 рази на добу. Дітям віком від 12 років енісаміум йодид призначають у дозі 500 мг (0,5 г) 3 рази на добу. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 125 мг (0,125 г) 2–3 рази на добу. Тривалість лікування – 7 днів. Профілактика. Дорослим та дітям віком від 16 років – по 250 мг (0,25 г) на добу протягом 3–5 днів, надалі – по 250 мг (0,25 г) 1 раз на 2–3 доби протягом 2–3 тижнів; дітям віком 6–12 років – по 125 мг (0,125 г) через день протягом 2–3 тижнів; дітям віком від 12 до 16 років – по 250 мг (0,25 г) через день протягом 2-3-х тижнів.

Найбільш поширеними побічними реакціями (ПР) були розлади смаку, фолікуліт, назофарингіт, головний біль і лімфаденопатія (в плацебо-контрольованих дослідженнях фази I). Більшість цих ПР повідомлялися одноразово і зникали спонтанно. У більшості пацієнтів ці ПР не призвели до припинення прийому енісаміуму йодиду. У плацебо-контрольованому дослідженні фази III були зареєстровані слабо виражені шлунково‑кишкові розлади (гіркий смак у роті), печія та печіння в горлі. Враховувалися лише побічні явища, які частіше відзначалися в групі енісаміуму йодиду, порівняно з групою плацебо, і які повідомлялися більше ніж у двох осіб. В таблиці 3 наведено побічні реакції, які спостерігалися в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування препарату. Частота визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100) та частота невідома (неможливо встановити за наявними даними). Таблиця 3. Клас системи органів Дуже часто Часто Нечасто Частота невідома* Дослідження Підвищені рівні стимулюючого гормону щитовидної залози в крові Підвищення артеріального тиску Загальні розлади Втомлюваність Інфекції та інвазії Фолікуліт Назофарингіт Риніт Порушення з боку органів дихання, грудної клітки і середостіння Задишка Порушення з боку крові і лімфатичної системи Лімфаденопатія Порушення з боку нервової системи Головний біль Запаморочення Порушення з боку органів зору Набряк повік Порушення з боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини Артралгія Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Еритема Набряк обличчя Свербіж обличчя Набряк Свербіж Висип Папульозний висип Кропивʼянка Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея Сухість в роті Розлади смаку Диспепсія Нудота Блювання Біль у животі * Повідомлення у післяреєстраційному періоді Повідомлення про підозрювані побічні реакції Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це забезпечує постійний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про всі підозрювані побічні реакції за допомогою державної системи звітності.

Жодних повідомлень про передозування препаратом Амізон® не було отримано в клінічних дослідженнях та під час післяреєстраційного застосування. Специфічного антидоту не існує.

Зберігати у захищенному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.