Зилола таблетки в/о 5 мг № 7

По 7 таблеток у блістері, по 4 блістери у пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «R23» з одного боку. Довжина близько 8 мм, ширина близько 4,5 мм.

Лівоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних та селективних антагоністів Н1-рецепторів. Фармакологічна дія обумовлена ••блокуванням Н1-рецепторів. Спорідненість до Н1-рецепторів у левоцетиризину в 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протиалергічну, протизапальну дію, практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Дані ЕКГ не показали відповідного впливу левоцетиризину на інтервал QT.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність, не залежать від дози та часу та мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. У процесі абсорбції чи виведення не спостерігається хоральна інверсія.

Всмоктування. Левоцетиризин швидко та інтенсивно всмоктується після прийому внутрішньо. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози і не змінюється з їдою, але максимальна концентрація (max) препарату зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100%.

У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95% - через 0,5-1 год. Максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому препарату. Максимальна концентрація становить 270 нг/мл після одноразового застосування та 308 нг/мл – після повторного застосування в дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація про розподіл препарату у тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину через гематоенцефалічний бар'єр. У ході досліджень на тваринах найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об'єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові людини – 90%.

Метаболізм. В організмі людини рівень метаболізму становить менше 14% від дози левоцетиризину, і тому різниця внаслідок генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною.

Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування та повідомлення з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичного окиснення задіяний цілий ряд цитохромних ізоформ CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після дози 5 мг перорально. Враховуючи низький рівень метаболізму та відсутність здатності до придушення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) є малоймовірною.

Виведення. Екскреція препарату відбувається двома шляхами – за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т1/2) у дорослих становить 7,9+1,9 години. Середній очевидний загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму із сечею, що становить у середньому 85,4% дози препарату. З фекаліями виводиться лише 12,9% дози препарату.

Особливі популяції

Порушення функції нирок

Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, що виводиться при стандартній 4-годинній процедурі гемодіалізу, становила <10%.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Одночасне застосування з феназином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не виявляє клінічно значимих несприятливих взаємодій. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) спостерігалося невелике зниження на 16% загального кліренсу левоцетиризину, при цьому кінетика теофіліну не змінюється. При спільному введенні ритонавіру та цетиризину ступінь експозиції цетиризину збільшувався, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11%).

Одночасне застосування левоцетиризину та алкоголю або інших препаратів, що пригнічують функцію центральної нервової системи у чутливих пацієнтів, може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи. Слід утримуватись від застосування седативних засобів під час проведення терапії.

Діюча речовина: левоцетиризин;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип 102), лактоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат;

оболонка: опадрі білий (гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), макрогол 400).

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування.

Лівоцетиризин протипоказаний для застосування під час вагітності. Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату під час годування груддю слід припинити.

Фертильність

Немає даних про вплив левоцитиризину на фертильність.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дозволяє проводити необхідну корекцію режиму дозування. Для цієї категорії пацієнтів рекомендується левоцетиризин у лікарській формі, що підходить для застосування у педіатрії.

• Симптоматичне лікування алергічних ринітів, у тому числі цілорічних алергічних ринітів;
• хронічна ідіопатична кропив'янка.

• Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину та інших похідних піперазину або до будь-якого іншого компонента препарату.
• Тяжка ниркова недостатність при КК менше 10 мл/хв. β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози та галактози.
• Вагітність та період годування груддю.
• Вік до 6 років.

Препарат призначають дорослим та дітям віком від 6 років.

Дорослі та діти старше 6 років: рекомендована добова доза становить 5 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою).

Хворим похилого віку при нормальній функції нирок зниження дози не потрібне.

Корекція дози рекомендується у пацієнтів похилого віку з помірною та тяжкою нирковою недостатністю.

Дорослі пацієнти з порушенням функції нирок

Інтервали дозування повинні бути індивідуалізовані залежно від ступеня порушення функції нирок.
Хворим із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю слід коригувати режим дозування відповідно до таблиці, наведеної вище, після консультації з лікарем.

У дітей з нирковою недостатністю корекцію дози необхідно проводити індивідуально, виходячи з показника кліренсу креатиніну та маси тіла пацієнта. Спеціальних даних щодо режиму прийому препарату дітьми з нирковою недостатністю відсутні.

Тривалість застосування

Пацієнтів з періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть і можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить понад 4 дні на тиждень або більше 4 тижнів на рік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року.

Спосіб застосування

Приймати таблетку необхідно внутрішньо, незалежно від їди. Таблетку необхідно ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендується застосовувати добову дозу в один прийом.

Побічні реакції, виявлені під час застосування препарату, наведені нижче.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, агресивність, збудження, галюцинації, депресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: ​​вертиго.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія.

З боку органів дихання: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку травної системи: гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив'янка.

З боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах, артралгія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

Загальні порушення та стан місця введення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних показників печінкових проб від норми.

Прийом препарату слід припинити при появі будь-якого з вищезгаданих побічних ефектів та звернутися до лікаря.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є дуже важливим. Це дозволяє постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про підозрювані побічні реакції.

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження та підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка за короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не є ефективним.

Це лікарський засіб не потребує спеціальних температурних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для симптоматичного лікування алергічних ринітів, у тому числі цілорічні алергічні риніти; хронічна ідіопатична кропив'янка.