Зилола табл. п/о 5 мг № 7

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «R23» с одной стороны. Длина около 8 мм, ширина около 4,5 мм.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных и селективных антагонистов Н1-рецепторов. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хоральная инверсия.

Всасывание. Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (max) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Максимальная концентрация составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В ходе исследований на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому разница в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной.

Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе ароматического окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями - за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1 / 2) у взрослых составляет 7,9 + 1,9 часа. Средний очевиден общий клиренс - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой, что составляет в среднем 85,4% дозы препарата. С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Особые популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Одновременное применение с феназином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не проявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг / сут) наблюдалось небольшое снижение на 16% общего клиренса левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не меняется. При совместном введении ритонавира и цетиризина степень экспозиции цетиризина увеличивался, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%).

Одновременное применение левоцетиризина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы. Следует воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

оболочка: опадри белый (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет данных о влиянии левоцитиризина на фертильность.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозировки. Для этой категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов; хроническая идиопатическая крапивница.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину и другим производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелая почечная недостаточность при КК менее 10 мл / мин.
Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Беременность и период кормления грудью.
Возраст до 6 лет.

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет.

Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой).

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется.

Коррекция дозы рекомендуется у пациентов пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Пациенты с нарушенной функцией почек»).

Взрослые пациенты с нарушением функции почек

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от степени нарушения функции почек.
Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с таблицей, приведенной выше, после консультации с врачом.

У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы необходимо проводить индивидуально, исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данные о режиме приема препарата детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.

Длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Способ применения

Принимать таблетку необходимо внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу в один прием.

Побочные реакции, выявленные во время применения препарата, указанные ниже.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, агрессивность, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов дыхания: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, артралгия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние места введения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных показателей печеночных проб от нормы.

Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеупомянутых побочных эффектов и обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакцияхпосле регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Температурных хранения от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат для симптоматического лечения аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов; хроническая идиопатическая крапивница.