Емотон капсули 50 мг № 30

По 30 капсул у пластиковому контейнері і картонній пачці.

Капсули.

Фармакодинаміка. Емотон — селективний інгібітор зворотного нейронального захоплення серотоніну у синапсах ЦНС, що зумовлює антидепресивну, протитривожну, опосередковану аналгезуючу дію. Емотон впливає на психічний компонент залежності від алкоголю та наркотичних засобів, зменшуючи патологічний потяг до них. Препарат є селективним і не впливає на зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. Емотон не впливає на адренергічні, холінергічні, ГАМК-ергічні, дофамінергічні, гістамінергічні, серотонінергічні, опіатні та бензодіазепінові рецептори, тому не викликає сухості в роті, запору, затримки сечовипускання, не проявляє седативної, психостимулюючої чи кардіотоксичної дій і не призводить до збільшення маси тіла при тривалому лікуванні, на відміну від трициклічних антидепресантів, а в деяких випадках може сприяти також її зменшенню. Емотон не інгібує фермент моноамінооксидазу. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо діюча речовина Емотону сертралін майже повністю всмоктується у кишечнику, його системна біодоступність становить 80 — 95%. Максимальна концентрація препарату в крові відзначається через 4 — 8,5 години після прийому. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить приблизно 26 годин. Найвища та стабільна концентрація Емотону в крові відзначається після щоденного прийому протягом 1 тижня. Після всмоктування приблизно 98% препарату зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується у печінці. Його метаболіт — N-дезметилсертралін менш активний, ніж його попередник. Період напіввиведення N-дезметилсертраліну з плазми крові становить 62 — 104 години. Сертралін та дезметилсертралін метаболізуються в печінці шляхом окисного дезамінування, гідроксилювання і кон'югації з глюкуроновою кислотою. Метаболіти виводяться із сечею та калом у рівних кількостях. Лише 0,2% Емотону виводиться у незмінному стані з сечею. У підлітків та осіб літнього віку фармакокінетика препарату не змінюється. У дітей віком 6 — 12 років відзначається швидший метаболізм препарату. У хворих навіть із незначним порушенням функції печінки елімінація Емотону сповільнюється, і його плазмова концентрація підвищується приблизно у 3 рази. У хворих із порушенням функції нирок та кліренсом креатиніну < 10 мл/хв фармакокінетика препарату не змінюється.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06A B06.

Інгібітори моноаміноксидази. Протипоказане сумісне застосування сертраліну разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАОІ). (Див. розділ «Особливості застосування »). Інші серотонінергічні засоби. (Див. розділ «Особливості застосування »). Перехід із селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антидепресантів або антиобсесивних препаратів. (Див. розділ «Особливості застосування »). Пімозид. Підвищена концентрація пімозиду була продемонстрована у дослідженні сумісного застосування разової низької дози пімозиду (2 мг) і сертраліну. Даний показник не супроводжувався будь-якими змінами на ЕКГ. Зважаючи на те, що механізм цієї взаємодії не відомий, та вузькі рамки терапевтичного індексу пімозиду, сумісне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане. Депресанти ЦНС і алкоголь. Сумісне застосування сертраліну (200 мг на добу) не потенціювало вплив алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну і психомоторну діяльність у здорових осіб, проте одночасне приймання сертраліну та алкоголю не рекомендується. Літій. Сумісний прийом сертраліну та літію достовірно не змінює фармакокінетику літію, однак підвищує тремор порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію. При сумісному застосуванні сертраліну та препаратів літію, що може впливати на серотонінергічну нейромедіацію, потрібно забезпечити відповідний контроль. Фенітоїн. Тривалий прийом сертраліну 200 мг на добу не спричиняє клінічно значущого пригнічення метаболізму фенітоїну. Незважаючи на це, слід рекомендувати проведення моніторингу концентрацій фенітоїну у плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідною корекцією дози фенітоїну. Крім того, сумісне застосування фенітоїну може спричинити зниження концентрації сертраліну у плазмі крові. Суматриптан. Існують поодинокі спостереження на постліцензійному етапі щодо розвитку слабкості, гіперрефлексії, дискоординації, марення, тривожності та ажитації у хворих при сумісному застосуванні сертраліну та суматриптану. Якщо сумісне лікування сертраліном та суматриптану необхідне у клінічному плані, потрібно забезпечити відповідний контроль. Засоби, що зв'язуються з білками плазми. Оскільки сертралін зв'язується з білками плазми, слід враховувати можливість взаємодії з іншими засобами, які також зв'язуються з білками плазми. Однак у трьох формальних дослідженнях взаємодії з діазепамом, толбутамідом та варфарином будь-якого впливу сертраліну на зв'язування цих засобів з білками плазми не виявлено. Варфарин. Сумісне застосування сертраліну 200 мг на добу та варфарину призводило до незначного, але статистично достовірного підвищення протромбінового часу. Клінічне значення цього феномену не з'ясоване. Тому слід постійно контролювати показники протромбінового часу на початку або вкінці лікування сертраліном. Взаємодія з іншими засобами. Були проведені формальні дослідження взаємодії сертраліну з іншими лікарськими засобами. Сумісне застосування сертраліну 200 мг на добу та діазепаму або толбутаміду призводило до незначних, але статистично достовірних змін деяких фармакокінетичних параметрів. Сумісне застосування з циметидином спричиняє суттєве зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цього феномену не з'ясоване. Сертралін не впливає на b-блокуючі властивості атенололу. Будь-якої взаємодії при сумісному застосуванні сертраліну 200 мг на добу та глібенкламіду або дигоксину не виявлено. Електрошокова терапія (ЕШТ). Клінічних досліджень, спрямованих на вивчення можливого ризику або користі сумісного застосування ЕШТ та сертраліну, не проводилося. Засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (СYР) 2D6. Препарати антидепресантів мають різний потенціал щодо пригнічення активності ізоферменту СYР 2D6. Клінічне значення цього феномену залежить від ступеня пригнічення та терапевтичного коефіцієнту препаратів, що застосовуються сумісно. Субстрати СYР 2D6 з вузькими рамками терапевтичного індексу включають трициклічні антидепресанти та клас 1С антиаритмічних засобів, зокрема пропафенону і флекаїніду. У формальних дослідженнях взаємодії довготривалий прийом сертраліну 50 мг на добу призводив до мінімального підвищення (в середньому на 23 — 37%) рівноважних концентрацій дезипраміну (маркера активності ізоферменту СYР 2D6) у плазмі крові. Засоби, що метаболізуються за участю інших ферментів СYР(СYР 3А3/4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2). СYР 3А3/4. Дослідження взаємодії in vivo свідчить, що довготривалий прийом сертраліну 200 мг на добу не пригнічує СYР 3А3/4-залежне 6-b-гідроксилювання ендогенного кортизолу або метаболізм карбамазепіну чи терфенадину. Крім того, довготривалий прийом сертраліну 50 мг на добу не пригнічує СYР 3А3/4-залежний метаболізм алпразоламу. Результати цих досліджень свідчать, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором СYР 3А3/4. СYР 2С9. Практична відсутність клінічно значущого впливу сертраліну 200 мг на добу на концентрації у плазмі толбутаміду, фенітоїну та варфарину свідчить, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором СYР 2С9. СYР 2С19. Практична відсутність клінічно значущого впливу сертраліну 200 мг на добу на концентрації у плазмі діазепаму свідчить, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором СYР 2С19. СYР 1А2. Дослідження in vitro свідчать, що сертралін володіє дуже незначним потенціалом щодо пригнічення СYР 1А2.

діюча речовина: сертралін; 1 капсула містить сертраліну гідрохлориду 25 мг, 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат. До складу оболонки капсули входить: барвник азорубін (Е 122) для дози 25 мг; барвники азорубін (Е 122) та жовтий захід FCF (Е 110) для доз 50 мг та 100 мг.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.